TRANSPORTER SEBAGAI

TARGET AKSI OBAT

FARMAKOLOGI MOLEKULER

http://www.free-powerpoint-templates-design.com
KELOMPOK 3
ANGGOTA

Antonia Nancy Da Silva

Antonius Didi Setyadi
Arief Wibisana
Aris Munandar
Athifah Salsabil Adil
Atmim Nurona
Ayu Wahyuningsih
Bagus Pratama
Bahiyah Romziyah
Baiq yuliana Mardani
DEFINISI SISTEM TRANSPORTER
 Transporter adalah molekul pembawa yang memfasilitasi
perpindahan substrat yang melintasi membrane sel.

 Semua sel diselimuti oleh membran sel yang tersusun oleh

dua lapis senyawa lipid (lipid biliayer) yang sangat
impermebel terhadap molekul-molekul yang larut dalam air

 Banyak peristiwa biologis yang terjadi di dalam sel yang

melibatkan transport berbagai molekul hidrofilik melalui
membran
Cara Kerja Sistem Transporter
Protein yang bertindak sebagai transporter
biasanya berbobot molekul besar dan berada di
membran sel (melintasi membran). Protein
pembawa ini bekerja dengan cara merubah
konformasinya, dimana salah satu sisanya dapat
berikatan dengan senyawa yang akan dibawanya
sehingga suatu senyawa dapat menyebrang dari
satu sisi membran sel ke sisi yang lain, umumnya
adalah transport dari luar sel masuk ke dalam sel.
Transporter ini berfungsi untuk memperantarai
pergerakan ion dan molekul dengan cara berikatan
secara fisik dengan ion atau molekul dan
memindahkannya melintasi membran.
Fungsi Transporter
 Memungkinkan masuknya semua nutrisi penting ke kompartemen sitoplasma

 Menyediakan peralatan untuk mengatur konsentrasi metabolik

 Memperantarai pengeluaran secara aktif obat dan zat beracun lainnya baik dari sitoplasma atau
membran plasma

 Memperantarai uptake dan pengeluaran spesies ion

 Sistem transport memungkinkan transfer asam nukleat melewati membran sel

 Transporter memfasilitasi penyerapan dan pelepasan peromon, alarmones, hormon,
neurotansmitter, dan beragam molekul signaling lainnya yang memungkinkan sel untuk
berpartisipasi dalam aktifitas biologis multi seluler.
 Transport protein
Klasifikasi Transporter/ • Transporter pasif merupakan transporter
terfasilitasi yang bekerja menggunakan
Molekul Pembawa energi dari gradien konsentrasi atau
gradien elektrokimia.
• Bekerja berdasarkan arah senyawa/solut
yang dibawa, transporter pasif dapat
digolongkan menjadi tiga, yaitu uniport,
simport, dan antiport.
Transporter Aktif
01
• Transport aktif selalu diperantarai oleh
Transporter pasif
•
protein.
Bekerja dengan energi dari ATP atau ATP
02
powered
• Misal : Primary–active transporter
menggunakan energi dalam bentuk ATP
untuk membawa molekul menyeberangi
membran melawan gradien
konsentrasinya
 Transporter Pasif
Uniport
Merupakan molekul pembawa yang hanya membawa satu macam senyawa
(bukan ion) ke satu arah searah dengan gradient konsentrasi, contohnya
transporter glukosa GLUT 1, transporter GABA, dan transporter kolin.
Obat yang beraksi pada uniport adalah Tiagabin untuk penyakit epilepsi

Simport
Dapat mengantar dua macam senyawa kearah yang sama melawan gradien
konsentrasi
Misalnya simport glukosa Na+ l atau simport Na+/Cl-
Contoh Obat yang beraksi pada transporter ini cukup banyak. Obat diuretik
golongan tiazid dan Furosemid

Antiport
Dapat menyeberangkan dua senyawa yang berbeda dengan arah berlawanan.
Contohnya: Adenin Nucleotide Translocase (ADP/ATP exchanger) yang
mengkatalisis 1:1 ADP dengan ATP menyeberangi membran dalam mitokondria.
Obat yang beraksi pada transporter uniport
adalah Tiagabin untuk penyakit epilepsi.

Penyakit epilepsi disebabkan karena pemicu saraf
yang berlebihan karna ketidakseimbangan antara
kerja saraf penghambatan dan saraf pemicuan,
dalam hal ini salah satu penyebabnya adalah
kurangnya neurotransmitter GABA (suatu
neurotransmitter inhibitor) di otak. Karena itu, salah
satu strategi terapinya adalah dengan meningkatkan
jumlah GABA dengan menghambat proses reuptake
GABA kedalam ujung saraf pre sinaptik.
You can simply impress your audience and add
a unique zing and appeal to your Presentations.
Easy to change colors, photos and Text. Get a
modern PowerPoint Presentation that is
beautifully designed. You can simply impress
your audience and add a unique zing and
appeal to your Presentations. Easy to change
colors, photos and Text. Get a modern
PowerPoint Presentation that is beautifully
designed.

Tiagabin bekerja dengan menghambat kerja

transporter GABA, sehingga re-uptake GABA
terhambat dan jumlah GABA di celah sinaptik
meningkat, yang pada gilirannya mengimbangi aksi
pemicuan saraf.
Obat yang beraksi pada transporter Simport
contohnya Obat diuretik golongan tiazid
Obat diuretik golongan tiazid, bekerja dengan
cara memblokade simport Na+/Cl- di tubulus
distal pada ginjal. Blokade ini menyebabkan
penghambatan reabsorbsi ion Na+ dan Cl-,
sehingga lebih banyak menarik air ke lumen
saluran kemih dan menyebabkan aksi
diuretik.
You can simply impress your audience and add
a unique zing and appeal to your Presentations.
Easy to change colors, photos and Text. Get a
modern PowerPoint Presentation that is
beautifully designed. You can simply impress
your audience and add a unique zing and
appeal to your Presentations. Easy to change
colors, photos and Text. Get a modern
PowerPoint Presentation that is beautifully
designed.
Contoh dari transporter Antiport adalah Adenin
Nucleotide Translocase (ADP/ATP exchanger) yang
mengkatalisis 1:1 ADP dengan ATP menyeberangi
membran dalam mitokondria, Na+/H+ exchanger
(NHE).

Contoh inhibitor NHE antara lain amiloride (diuretic

K-sparing, klonidin, simetidin).

Na+/H+ exchanger (NHE) memediasi pertukaran

proton (H+) dan ion Na+ melintasi membran,
sehingga berperan dalam regulasi homeostatis pH,
volume sel dan transport Na transepitelial. NHE
terlibat dalam berbagai proses patologis seperti
hipertensi, congenital secretory diarrhea dan
ischemia-reperfusion injury. Contoh inhibitor NHE
antara lain amiloride (diuretic K-sparing, klonidin,
simetidin).
 Transporter Aktif

 Disebut Pompa ATP (ATP-powered pumps)  bekerja dengan bantuan ATP

 Mengandung satu atau lebih tempat ikatan untuk ATP pada bagian sitosolik.

 Pengangkutan pada transport aktif dilakukan dengan mengikat hidrofil pada

suatu protein pengangkut spesifik yang umumnya di membrane sel (carrier)

 Berdasarkan mekanisme transport maupun homologi genetik dan struktural,

ada 4 golongan pompa/transporter tergantung ATP an:

 P-class pumps

 f-class pump

 v-clas pumps

 ABC super family

 Transporter Aktif
Pompa Na++/K-ATPase
• terdapat pada membran sel
• Disebut pompa antiport  Berdasarkan arah ion yang ditransport
• Pompa ini mengatalisis transport ion Na++ keluar dari sel, bertukar dengan ion
K+ yang akan masuk ke dalam sel
• Berperan dalam menjaga potensial istirahat sel
• Menjadi target aksi obat digoxin, suatu kardiotonik

Pompa Ca++-ATPase
• Terdapat pada permukaan RE dan membrane sel
• mengkatalisis transport Ca++ keluar dari sitosol, baik masuk ke dalam lumen
RE atau keluar dari sel
• Menjadi target aksi obat digoxin, suatu kardiotonik
• sangat penting untuk menjaga agar kadar Ca++ sitosol tetap rendah.

Pompa H+/K+-ATPase
• Terdapat pada membrane sel parietal lambung dan terlibat dalam sekresi
asam lambung
• Merupakan suatu pompa antiport  mengkatalisis transport ion H+ keluar
dari sel parietal menuju ke rongga lambung, bertukar dengan ion K+ yang
masuk ke dalam sel
• disebut juga pompa proton
• Contoh obat PPI : omeprazole, lansoprazol, rabeprazol.
Kesimpulan
 transporter adalah molekul pembawa yang memfasilitasi perpindahan substrat yang
melintasi membrane sel. Protein yang bertindak sebagai transporter biasanya
berbobot molekul besar dan berada di membran sel (melintasi membran).
 Transporter ini dapat diklasifikasikan menjadi 2 yaitu; transporter pasif dan transporter
aktif. Dimana tranporter pasif dapat disebut juga transporter terfasilitasi yang bekerja
menggunakan energi dari gradien konsentrasi atau gradien elektrokimia, dan
berdasarkan arah senyawa/solut yang dibawa. Transporter pasif dapat digolongkan
menjadi tiga yaitu; uniport, simport, dan antiport. Sedangkan transporter aktif selalu
diperantarai oleh protein yang terbagi menjadi tiga golongan yaitu: Pompa Na++/K-
ATPase, Pompa Ca++-ATPase, Pompa H+/K+-ATPase (proton pump)