SISTEM

PENGHANTARAN
OBAT TERTARGET
PART 1
Definisi
Sistem Penghantaran Obat Tertarget
 Konsep sistem penghantaran obat tertarget dikembangkan pada awal

Konsep abad ke-20 oleh Paul Erlich yang menemukan konsep “magic bullet”
yang menegaskan jika penghantaran obat ditujukan pada target yang
spesifik (Zipfel & Skerka, 2022).

Sistem penghantaran obat (DDS) yang Sistem penghantaran obat atau drug Sistem penghantaran obat
berdasarkan nanopartikel dapat delivery system merupakan suatu tertarget dapat dibedakan
meningkatkan kemampuan untuk istilah yang menjelaskan bagaimana menjadi 2, yaitu sistem
mendiagnosis dan mengobati penyakit suatu obat dapat sampai ke tempat tertarget aktif dan tertarget
yang sulit (Khafoor, et al 2023). target spesifiknya (Khafoor, et al pasif.
2023).
PART 2
Obat Tertarget Aktif
Obat tertarget aktif merupakan Sistem penghantaran tertarget
sistem yang dibuat lebih spesifik aktif dimaksudkan agar obat
dengan penambahan “homing dapat terdeposit dalam organ
device” yaitu suatu ligan yang dengan memanfaatkan karakter
dapat dikenali oleh suatu unik yang dimiliki suatu organ.
reseptor spesifik kemudian Seperti misalnya liver yang
berinteraksi dengan reseptor memiliki sifat jaringan mudah
tersebut yang bertujuan untuk ditembus oleh makromolekul
meningkatkan konsentrasi atau mikropartikel.
obat pada tempat yang
diinginkan.
PART 3
Obat Tertarget Pasif
Obat tertarget pasif bertujuan
untuk meningkatkan konsentrasi Desain sistem penghantaran obat
obat pada tempat aksi melalui yang baik dan berhasil
pengurangan interaksi yang tidak digunakan dalam erapi harus
spesifik dengan mendesain memperhatikan barier yang harus
sifat fisikakimia sistem dilalui oleh obat sehingga
penghantaran yang sampai pada tempat aksi. Selain
digunakan, meliputi: ukuran, itu pemahaman tentang sifat unik
muatan permukaan, tertentu dari target sel dan jaringan
hidrofobisitas permukaan, juga perlu dipertimbangkan
sensitivitas pada pemicu, dan agar dapat mendesain sistem
aktivitas permukaan sehingga penghantaran yang dapat
dapat mengatasi barier anatomi, mengakumulasi obat pada target
seluler, dan subseluler dalam aksi.
penghantaran obat..
 Hal yang perlu diperhatikan untuk membentuk
system yang stabil
sistem harus memiliki stabilitas
fisikakimia yang cukup sehingga obat
tidak terdisosiasi atau terdekomposisi dari
sistem penghantarnya sebelum sistem penghantar yang

mencapai tempat aksi digunakan (carrier) harus

terdegradasi dan dapat
dieliminasi dari tubuh untuk
menghindari toksisitas jangka
setelah sampai pada target aksi, panjang atau imunogenisitas
sistem penghantar harus
melepaskan obat dalam jumlah
yang cukup untuk
menimbulkan efek terapi

行业 PPT 模板 http://www.1ppt.com/hangye/
 Berat Molekul Hidrofobisitas Muatan Sensitifitas Terhadap
dan Ukuran Permukaan Permukaan Pemicu
Ukuran dan berat Desain sistem
Sistem fagosit Liposom dengan muatan
molekul system penghantaran yang
mononuclear bertugas positif akan
penghantaran obat pelepasannya dapat dipicu
membersihkan partikel berinteraksi dengan
yang optimal oleh suatu trigger dibuat
asing dari tubuh muatan negative
dipengaruhi oleh fisiologi dengan penggabungan
seperti virus, bakteri, plasma protein dalam
sirkulasi dan ekskresi. suatu material fisikakimia
dan protein sirkulasi darah
Molekul berukuran fungsional yang stabil
terdenaturasi. Proses sehingga dikenali
30kDa atau kurang akan selama distribusi.
pembersihan oleh sistem sebagai obyek asing
mengalami eleminasi
oleh sistem imun

1 2 3 4

Sifat Fisikakimia Sistem Penghantar

Obat
PART 4
Jenis Sistem
Penghantaran Target
 LIPOSOM

Liposom atau gelembung lemak merupakan partikel koloid yang dibuat menggunakan
molekul, fosfolipid danmerupakan sistem penghantaran yang paling umum digunakan untuk
penghantaran obat tertarget16. Sistem penghantaran ini menarik banyak minat peneliti karena
berperan penting dalam meningkatkan efek terapi, keamanan, dan efikasi berbagai obat
termasuk antitumor, antiviral, antimikrobial, dan vaksin. Liposom tidak beracun, non-hemolitik dan
non-imunogenik bahkan setelah suntikan berulang. Sifatnya biokompatibel dan biodegradable dan
dapat dirancang untuk menghindari mekanisme pembersihan sistem retikuloendotelial (RES), ginjal
atau inaktivasi secara kimiawi dan enzimatik. Kekurangan liposom in vivo merupakan
pembersihan segera oleh sistem RES dan stabilitas yang relatif rendah in vitro. Untuk mengatasi
hal ini, polietilen glikol (PEG) dapat ditambahkan ke permukaan liposom
Polimer Misel

Misel polimer (PM) adalah sekelompok nanocarrier yang kuat untuk sistem pengiriman obat.
Misel dibentuk oleh susunan spontan kopolimer diblok amfifilik dalam larutan berair.
Struktur misel terdiri dari kulit luar hidrofilik dan inti dalam hidrofobik; yang
memungkinkan obat hidrofobik terperangkap dalam inti misel kopolimer blok, atau
terkonjugasi dengan inti blok sebelum pembentukan PM. Cangkang hidrofilik luar
memainkan peran penting dalam pelarutan berair, interaksi seluler dan transportasi
nanocarrier. PM memiliki ukuran nanoskopik mulai dari beberapa nanometer hingga
beberapa ratus nanometer, yang penting untuk meningkatkan efek permeabilitas dan retensi
(EPR). Karena fakta bahwa mereka terdiri dari unit hidrofilik dan hidrofobik, pemilihan
segmen blok dan panjang rantai yang cermat dapat melindungi obat dari metabolisme atau
oksidasi dalam aliran darah; dan kemudian meningkatkan kehidupan haft-obat. Selain itu,
dengan modifikasi pada cangkang permukaan, PM dapat digunakan dalam kemajuan
pelepasan obat spesifik lokasi.
 Nanopartikel

Nanopartikel adalah sistem koloid dengan ukuran submikron (< 1 M) terbuat dari
berbagai macam bahan dalam berbagai komposisi. Vektor nanopartikel
meliputi: liposom, misel, dendrimers, nanopartikel lipid padat, nanopartikel logam,
semikonduktor nanopartikel dan polimer nanopartikel. Nanopartikel sangat baik untuk
penargetan tumor karena sifat unik yang mampu melekat pada tumor padat.
Pertumbuhan tumor padat yang cepat menyebabkan drainase. limfatik pembuluh
darah yang jelek serta peningkatan efek permeabilitas dan retensi (EPR) yang
memungkinkan nanopartikel terakumulasi di lokasi tumor. Penelitian
menunjukkan bahwa sistem penghantaran nanopartikel memungkinkan konsentrasi
obat pada tumor mencapai 10 - 100 kali lipat lebih tinggi dibandingkan ketika pemberian
obat bebas. Selain pentargetan tumor secara pasif melalui efek EPR, lokalisasi
intratumoral nanopartikel dapat lebih ditingkatkan dengan pentargetan aktif
melalui konjugasi partikel dengan molekul kecil pengenal tumor spesifik seperti asam
folat, tiamin, dan antibodi atau lektin.
 Dendrimer

Dendrimer adalah struktur polimer dengan sejumlah molekul tertentu yang berasal dari inti. Dendrimer yang
disintesis dengan gugus kationik, seperti poli(amidoamine) (PAMAM) atau PLL, dapat membentuk
kompleks dan mengirimkan RNA ke dalam sel. Dendrimer telah mengirimkan RNA ke sistem saraf pusat,
bertindak sebagai vaksin intramuskular terhadap virus Ebola dan H1N1, dan mengirimkan siRNA ke sel
endotel hepatik. Struktur dendrimer juga telah dimodifikasi untuk melindungi asam nukleat dari degradasi
enzimatik dan untuk meningkatkan pelarian endosomal. Dendrimer yang didekorasi dengan bioaktif ligan
yang terbuat dari peptide dan sakarida pada gugus perifer, membentuk nanomaterial yang
memiliki sifat mampu berikatan dengan reseptor spesifik. Pada level selular konjugat bioaktif
dendrimer dapat berinteraksi dengan sel berdasar afinitas dan selektifitas sehingga menarik banyak
minat karena potensi pentargetan untuk desain sistem penghantaran obat. Selain itu konjugat
dendrimer juga banyak dipelajari karena dapat menaikkan stabilitas, solubilitas, dan absorbsi
berbagai jenis tipe bahan aktif terapetik.
THANK YOU