Farmakologi opioid Pertama, kita harus tau jenis reseptornye. Hapalkan jak ni 1.

Miu : efek analgesik, euporia, depresi nafas, penurunan motilitas gastrointestinal (bisa untuk mengobati diare karena memperlambat ampas makanan kite, jadi lebih banyak air yang diserap) 2. Delta : menimbulkan depresi nafas karena efek opioid, lebih selektif terhadap enkefalin 3. Kappa : analgesi mirip pentazozin, miosis dan depresi nafas yg ditimbulkan lebih kecil dari agonis reseptor miu Penggunaan agonis reseptor opiat menimbulkan Efek Samping 1. Desentitasi = toleransi akut 2. Tolenransi = pemberian obat secara kronik, lama2 efek obat ndak terase 3. Dependensi = kalo pemberian obat dihentikan, bise withdrawal kayak sakau gitulah 4. Adiksi = ketergantungan, penggunaan obat jadi seperti mekanisme homeostatis, harus dilakukan terus Mekanisme toleransi karena reseptornye terdisposisi, adaptasi mekanisme tranduksi sinyal intrasel pada reseptor opioid di neuron, sistem counteradaptation. Jenis nyeri 1. Nyeri akut = seperti tertusuk jarum (pake analgesi opioid sangat memuaskan) 2. Nyeri karena jejas sel dan mekanisme inflamasi = pake analgesik oains udah cukup 3. Nyeri neuropati = karena kerusakan sel saraf (pake antikonvulsan dan antidepresan, pake opioid kurang bagus) Ade 5 golongan opioid yang harus dihapal 1. Fenantren 2. Fenileptilamin = fenil-eptilamin 3. Fenilpiperidin = fenil-piperidin 4. Morfinan = morfin-an 5. Benzomorfan = benzo-morfan Agonis = menimbulkan efek apabila bertemu reseptor Agonis parsial = efek lebih kecil, dapat digeser agonis kuat Agonis + antagonis = bila bertemu reseptor yang ditempati agonis kuat jadi antagonis, bila bertemu reseptor yang belum ditempati menjadi antagonis a. 1. 2. 3. 4. Fenantren Agonis kuat = morfin dan yang ujungnye morfan Agonis parsial = kodein dan yang ujungnya kodon Agonis + antagonis = albufin dan buprenorfinn Antagonis = yasng awalannye nal selain nalbufin; nalorfin, nalokson, naltrekson

b. Fenileptilamin 1. Agonis kuat = metadon 2. Agonis parsial = propoksifen c. Fenilpiperidin 1. Agonis kuat = miperidin, fentanil 2. Agonis parsial = difenoksilat (di-fenol-oksilat), loperamid d. Morfinan (ujungnya fanol) 1. Agonis kuat = Levorfanol 2. Agonis+antagonis = butorfanol e. Benzomorfan , Cuma ada agonis+antagonis = pentasozin (ingat yang di reseptor kappa) Nb : yang warne merah tu agonisnye reseptor miu, hijau tu agonis+antagonis, biru tu antagonis

kalo pemberian morfin tu yg efeknye paling besar secara subcarotis. Pemberian secara perenteral efeknye lebih besar dari pada secaral per oral, soalnye morfin mengalami first pass metabolisme yg lebih besar, minum dosis besar efeknye kecil. Pemberian kodein tu kebalikannye morfin, lebih ngefek secara peroral, karena first pass metabolismenye rendah. Malah di hati kodein ni diubah jadi morfin oleh CYP2D6, makenye lebih ngefek kalo diminum peroral.