Karakteristik dari Reseptor

 Memiliki spesifisitas
Reseptor tertentu hanya akan berikatan dengan reseptor tertentu saja atau lebih dikenal
dengan mekanisme ‘Lock and key’.

Gambar 4. Mekanisme Lock-Key dari suatu reseptor ©pharmacymagazine

Obat A memiliki strukturyang kompatibel terhadap reseptornya sehingga dapat menimbulkan

aksi. sedangkan obat B tidak dapat berikatan dengan reseptor tersebut karena memiliki struktur
yang berbeda.

 Menghasilkan respon yang selektif

Oleh karena spesifitasnya, maka respon yang dihasilkan oleh ikatan reseptor-substrat
(ligan) juga spesifik.
 Memiliki sensitifitas
Diperlukan sejumlah ligan/obat tertentu untuk dapat menghasilkan respon yang
diinginkan. Tidak ada obat yang sepenuhnya spesifik dalam aksinya, pada beberapa kasus
peningkatan dosis dapat mempengaruhi target lain sehingga menimbulkan efek samping
(Katzung, et al., 2010)

Agonis Pada Obat

Agonis adalah sebuah obat yang memiliki afinitas terhadap
r e s e p t o r t e r t e n t u d a n menyebabkan perubahan dalam reseptor yang
menghasilkan efek diamati. Agonis lebih lanjutdicirikan sebagai agonis penuh,
menghasilkan respon maksimal dengan menempati
seluruha t a u s e b a g i a n k e c i l d a r i r e s e p t o r , a t a u a g o n i s p a r s i a l , m e n g h a s i l k a n
 k u r a n g d a r i r e s p o n maksimal bahkan ketika obat tersebut menempati seluruh
reseptor. Afinitas menjelaskankecenderungan untuk menggabungkan obat dengan
jenis tertentu dari
reseptor,sedangkana k t i v i t a s e f f i c a r y a t a u i n t r i n s i k s u a t u o b a t m e n g a c
u p a d a e f e k m a k s i m a l o b a t d a p a t menghasilkan

Ada 2 tipe agonis :

1. A g o n i s p e n u h a d a l a h a g o n i s ya n g m e n g h a s i l k a n r e s p o n m a k s i m a l
t e r b e s a r d a r i s e t i a p agonis yang diketahui bekerja pada reseptor yang sama.
2. Agonis parsial adalah agonis yang menghasilkan respon maksimal kurang
dari responm a k s i m a l ya n g d i h a s i l k a n o l e h a g o n i s l a i n ya n g b e k e r j a
p a d a r e s e p t o r ya n g s a m a p a d a jaringan yang sama, sebagai akibat dari aktivitas
intrinsik yang lebih rendah

Contoh obatnya morfin :

Penjelasannya :
Mekanisme gambar 1 itu menunjukan morfin sebagai analgesic atau pereda rasa sakit/nyeri ,
termasuk agonis
Sedangkan pada gambar 2 menjelaskan bahwa naloxone sebagai antagonis dari morfin sebagai
pengobatan darurat narkotika yang telah diketahui atau diduga overdosis morfin