FLEROKSASIN

Indikasi:

infeksi saluran pernafasan bagian bawah, infeksi saluran kemih (disertai komplikasi atau tanpa
komplikasi), gonore (infeksi gonokok, tanpa komplikasi), infeksi salmonela yang disebabkan
oleh Salmonella typhi atau paratyphi, infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi tulang dan sendi.

Peringatan:

dianjurkan memonitor secara berkala bakteriologi untuk menjaga kemungkinan timbulnya

resistensi bakteri bilamana respon klinik tidak memuaskan; dapat menyebabkan stimulasi
susunan saraf pusat pada pasien yang diketahui atau diduga mempunyai kelainan neurologi;
lansia dengan penurunan fungsi ginjal dan berat badan rendah; turunkan dosis pada gangguan
fungsi ginjal, sirosis hati dengan asites dan lansia; fotosensitif; hati-hati apabila menjalankan
mesin atau mengendarai kendaraan bermotor karena menyebabkan pusing.

Interaksi:

pemberian bersama dengan antasid yang mengandung aluminium hidroksida dan/atau

magnesium hidroksida menurunkan absorpsi sebanyak 20-25%.

Kontraindikasi:

pasien yang hipersensitif terhadap kuinolon termasuk asam nalidiksat; anak-anak dan remaja
berusia di bawah 18 tahun, kehamilan dan menyusui.

Efek Samping:

mual, muntah, diare, insomnia, sakit kepala, pusing, lelah, pruritus, plebitis; mulut kering, rasa
tidak enak pada mulut, anoreksia, konstipasi, sakit perut, infeksi vagina, hipotensi, artralgia,
fotosensitif, erupsi, berkeringat, mimpi buruk, perasaan terbakar, pruritus, merah pada tempat
penyuntikan, jumlah eosinofil tinggi, jumlah sel-sel darah merah meningkat, leukosit rendah,
jumlah bilirubin tinggi, SGPT tinggi, SGOT tinggi, alkalin fosfatase tinggi, BUN tinggi, urea
tinggi, glukosa bebas tinggi, dan protein dalam urin tinggi.

Dosis:

oral atau infus intravena selama 1 jam, 400 mg sekali sehari; lama pengobatan umumnya 7- 14
hari, tetapi pada infeksi yang lebih serius atau infeksi kronis kulit dan jaringan lunak dan infeksi
tulang dan sendi dibutuhkan pengobatan yang lebih lama (hingga 12 minggu); Infeksi gonokok
tanpa komplikasi, infeksi saluran kemih tanpa komplikasi (sistitis pada ibu-ibu muda) dosis
tunggal, oral, 400 mg.Infeksi saluran kemih, oral, 200 mg selama 7-10 hari.Infeksi saluran
pernafasan bagian bawah, infus intravena, 400 mg sekali sehari, oral, 400 mg sekali sehari.
Infeksi saluran kemih (disertai komplikasi atau tanpa komplikasi), oral, 200 mg sekali
sehari.Gonore (infeksi gonokok tanpa komplikasi), oral, 400 mg sekali sehari.Infeksi salmonella
yang disebabkan Salmonella typhi atau paratyphi, infus intravena, 400 mg sekali sehari, oral, 400
mg sekali sehari. Infeksi kulit dan jaringan lunak, infus intravena, 400 mg sekali sehari; oral, 400
mg sekali sehari. Infeksi tulang dan sendi, infus intravena, 400 mg sekali sehari, oral, 400 mg
sekali sehari. Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada infeksi-infeksi yang diobati dengan dosis
ganda 200 mg atau dosis tunggal 400 mg, tetapi penyesuaian dosis diperlukan untuk golongan
pasien tertentu, pengobatan dimulai dengan dosis tunggal 400 mg, kemudian dilanjutkan dengan
dosis tetap 200 mg sekali sehari selama pengobatan; golongan pasien ini adalah pasien dengan
bersihan kreatinin < 40 mL per menit atau yang menjalani hemodialisa dan chronic ambulatory
peritoneal dialysis (CAPD), pasien dengan berat badan < 50 Kg, pasien wanita berumur 65 tahun
atau lebih dan pasien berusia 75 tahun atau lebih dimana ekskresi ginjalnya menurun; pasien
dengan kasus sirosis hati yang disertai asites; pasien dengan kegagalan fungsi hati.

Frmakokinetik
Fleroxacin adalah anggota baru kelas fluoroquinolones.Obat telah baik kegiatan (i.e.minimum
penghambatan konsentrasi di kurang dari 2 mg/L terhadap 90% strain) melawan berbagai bakteri
gram-positif dan gram-negatif.Kromatografi cair kinerja tinggi digunakan untuk menentukan
konsentrasi fleroxacin dan metabolit nya dalam cairan biologis.Penyerapan obat oral tertelan
cepat karena kadar plasma puncak sekitar 5 mg/l dicapai dalam 1-2h setelah dosis tunggal 400
mg.Ketersediaan sistemik adalah hampir 100%. Fleroxacin buruk terikat protein plasma (23%)
dan pameran distribusi jaringan yang sangat baik.Pembersihan ginjal menyumbang 60 sampai
70% eliminasi. Obat adalah dimetabolisme untuk membentuk antimicrobially aktif N-demethyl-
fleroxacin dan tidak aktif N-oksida-fleroxacin.Dalam beberapa studi dosis rasio akumulasi
rejimen dosis sekali sehari adalah sekitar 1.3, seperti yang diperkirakan dari penghapusan paruh
10-12h.Dibandingkan dengan siprofloksasin, fleroxacin memiliki ketersediaan sistemik yang
lebih besar dan paruh waktu lebih lama.Fleroxacin konsentrasi lebih tinggi pada pasien usia
lanjut, tetapi lebih lanjut studi yang diperlukan untuk menetapkan apakah penurunan dosis harus
dianjurkan untuk kelompok usia ini.Pada pasien dengan penyakit ginjal penyesuaian dosis
dianjurkan karena penurunan ginjal clearance fleroxacin mengarah pada perpanjangan
penghapusan paruh signifikan.Fleroxacin ini hanya buruk dihilangkan dengan peritoneal dialisis
atau hemodialisis.Interaksi obat-obat yang paling penting adalah penurunan sistemik
ketersediaan fleroxacin setelah konsumsi aluminium atau magnesium-mengandung antasid
Heartburn.Tidak terdapat bukti dari interaksi yang signifikan antara fleroxacin dan
teofilin.Hanya terbatas pada data tersedia pada efek samping dari fleroxacin.Efek samping yang
paling penting tampaknya photosensitivity dan bergantung pada dosis insiden sistem saraf pusat
reaksi termasuk gangguan tidur