DEFINISI FARMAKOKINETIK

Farmakodinamik farmakokinetik

-Tindakan tentang kesan biokimia dan -Tindakan tubuh pada drug termasuk
fisiologi drug serta mekanisma tindakan drug. penyerapan,penyebaran,metabolisma dan
penyingkiran

-Kesan interaksi antara drug dengan reseptor -Kesan sistem biologikal badan ke atas drug

-Kesan.aspek dan terma seperti enzim, tapak -Melibatkan ADME

reseptor, selektif, agonis,antagonis, efikasi,
potensi, tolerans.

KEPENTINGAN FARMAKINETIK

 Membantu ahli farmasi untuk mengoptimumkan rawatan ubatan

 memahami perkaitan antara ubat dan kepekatannya dalam darah
 Mengelakkan toksisiti

 Passive Diffusion

 Facilitated Diffusion

 Active Transport

 Endocytosis dan exocytosis

Gradient Specific /
Proses Using Energy Reaction
concentration non specific
Passive
NO SPONTANEOUS HIGH TO LOW NON SPECIFIC
Diffusion
Facilitated
NEED CARRIER - - SPECIFIC
Diffusion
Active
YES - LOW TO HIGH SPECIFIC
Transport
Endocytosis
& NO SPONTANEOUS - NON SPECIFIC
Exocytosis
 FASA DEFINASI FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
Dosage form
drug di beri dalam bentuk cecair/air lebih cepat menyerap
(Bentuk Dos)

Paticles Size
dos pepejal yang mengandungi partikel yang lebih besar di serap dengan perlahan
(Saiz Partikel)
Penyerapan drug dari
tapak administrasi Non-ionised ( tidak bercas) drugs are better absorbed from the GIT, e.g Aspirin in
pH Absoption
membenarkan stomach and morphine in intestine. easy to pass the membran
(Penyerapan pH)
1. Absoption
(penyerapan)
kemasukan agen
terapeutik ke aliran Solubility Larutan aqueous/air lebih mudah diserap berbanding pepejal
darah (Keterlarutan)

Dissolution of Drug
semakin rendah tempoh pelarutan, semakin tinggi kadar penyerapan drug
(Penyebaran Drug)
Disintegration time of drug
(tempoh masa pengecaian semakin lama tempoh pengecian,semakin rendah kadar penyerapan drug.
drug)

Drug akan tersebar dengan cepat ke bahagian badan yang mempunyai kadar pengaliran
Pengaliran darah
darah yang tinggi
Drug meninggalkan
Ketelapan membran berbeza bergantung kepada jarak ruang antara sel endotelial (slit
aliran darah dan Ketelapan Kapilari
tersebar ke intersel junction)
2. Distribution
(Penyebaran) (ruang antra sel) dan Drug hidrofobik dan tidak bercas boleh melalui membran sel dengan mudah.
juga intraselluar. Struktur Ubat
Drug bersaiz kecil lebih mudah menembusi liang membran

Ikatan Drug Ke Protein Kompleks ini akan memperlahankan proses penyebaran drug
Plasma Ikatan berbalik pada protein membentuk satu kompleks yang tidak boleh resap

3. Metabolism
Drug dimetabolismakan oleh hati, buah pinggang atau tisu-tisu lain. Ia berfungsi untuk mengubahsuai (biotransform) molekul drug
(Biotransformasi)

4. Elimination Drug dan metabolit dikeluarkan dari badan melalui urin, hempedu dan tinja.
(Penyingkiran)
Volume Distribution

JUMLAH DRUG YANG DIBERIKAN

VD =
KEPEKATAN AWAL DRUG

berkaitan dengan jumlah drug yang diberikan kepada tubuh dengan kepekatan drug
dalam darah

Bioavailibiliti
Peratusan ubat yang boleh meresap masuk ke dalam peredaran sistemik tanpa
berubah

Oral Parenteral
Penyerapan tidak sempurna Ubat terus masuk salur darah
Ubat mengalami metabolisma Tiada metabolisma ubat
sebelum masuk salur darah sebelum masuk salur darah

Kepentingan
- ubat daripada mencapai paras yang tinggi (toxicity) dalam darah.
- Menentukan dos ubat yang diberi kepada pesakit.
[Plasma ubat] oral
X 100
[Plasma ubat] IV

BLOOD BRAIN BARRIER

- Satu pemisah antara peredaran darah dan bendalir serebrospinal.

- Hanya molekul2 larut lemak sahaja boleh melaluinya. (cth:bius, caffeine, ethanol)