Golongan Sefalosporin dan Sefamisin

Sefamisin adalah kelompok antibiotik beta-laktam. Mereka sama seperti sefalosporin,

dan sefamisin kadang dikelompokkan sebagai sefalosporin.

Seperti sefalosporin, sefamisin didasarkan pada nukleus sefem. Tidak seperti sebagian besar
sefalosporin, sefamisin adalah antibiotik yang sangat manjur melawan mikroba anaerobik.

Sefamisin awalnya dihasilkan oleh Streptomyces dan saat ini tersedia pula versi sintetiknya.

Sefamisin memiliki kelompok metoksi di posisi 7-alpha.

Sefalosporin dan sefamisin mempunyai mekanisme kerja sama dengan penislin dan dipengarungi
oleh mekanisme resistensi yang sama, tetapi obat−obat tersebut lebih cenderung menjadi lebih
resisten dibandingkan penislin terhadap beta-laktam (Mycek et al, 2001).

Sefalosporin adalah kelompok antibiotik yang bekerja untuk membunuh bakteri dengan
cara menghambat pembentukan dinding sel bakteri. Struktur kimia sefalosporin mirip dengan
struktur penisilin sehingga memiliki cara kerja yang mirip dengan antibiotik tersebut.
Sefalosporin merupakan antibiotik yang berasal dari jamur spesies Acremonium.

Mekanisme Resistensi Sefalosporin

• Penurunan kemampuan penetrasi ke dalam dinding sel bakteri (Pseudomonas aeruginosa

dan Enterobacter cloacae)

• produksi dari beta laktamase

• menghidrolisis cincin skilik amida dari beta laktam, sehingga menjadi tidak aktif

• perubahan dari PBPs

• penurunan ikatan sefalosporin dengan PBPs

Struktur Kimia dan Sifat-sifat Sefalosporin

• Gugus inti 7-aminocephalosporanic acid (7-ACA), yang mengandung gugus β-laktam

(sebuah cincin dengan 2 atom C, 1 gugus karbonil, dan 1 atom N) dan cincin
 dihidrothiazin. Secara keseluruhan nama ilmiah sefalosporin adalah asam 3-
asetoksimetil-7-asilamino-3-cephem-4- karboksilat

Peringatan:

 Informasikan kepada dokter bila Anda pernah mengalami reaksi alergi terhadap suatu
obat, terutama bila obat tersebut antibiotik golongan sefalosporin.
 Penderita yang sedang mengonsumsi obat maag seperti cimetidine, ranitidin,
famotidine, esomeprazole, dan rabeprazole sebaiknya berkonsultasi dengan dokter
terlebih dahulu.
 Beri tahu dokter bila Anda atau anak Anda baru menerima vaksin BCG atau vaksin tifus.
 Hati-hati jika Anda sedang menjalani perawatan lain pada waktu yang sama, termasuk
terapi suplemen, pengobatan herba, atau pengobatan pelengkap lainnya.
 Segera temui dokter jika terjadi reaksi alergi atau overdosis saat menggunakan
 Antibiotik sefalosporin termasuk kategori B untuk kehamilan, yaitu studi pada binatang
percobaan tidak memperlihatkan adanya risiko terhadap janin, namun belum ada studi
terkontrol pada wanita hamil.
 Perlu diingat bahwa sefalosporin dapat ikut terbawa dalam air susu ibu dan mengganggu
komposisi bakteri baik atau flora normal di usus bayi. Oleh karena itu, ibu menyusui
biasanya tidak dianjurkan menggunakan sefalosporin.

Beberapa efek samping yang mungkin muncul akibat mengonsumsi sefalosporin, antara
lain adalah:

 Mual atau muntah.

 Diare.
 Gatal-gatal dan ruam pada kulit.
 Infeksi jamur.
 Penurunan jumlah sel darah putih dan trombosit.

klasifikasi Sefalosporin
a. Sefalosporin generasi pertama

• efektif dalam menghadapi infeksi stafilokokal dan streptokokal (bakteri gram positif),
stabil terhadap asam, sedikit aktif dalam melawan bakteri gram negatif.

- ex: cefadroxil, cefazolin, cephalexin, cephaloridine, cephalothin, cephapirin, dan

cephradine

b. Sefalosporin generasi kedua

• spektrum bakteri gram negatif yang lebih luas, akan tetapi lebih lemah dalam melawan
bakteri gram positif dibanding generasi pertama.

• kelompok ini juga lebih resistan terhadap β- laktamase.

- ex: cefaclor, cefoxitin, cefprozil, dan sefuroxime

c. Sefalosporin generasi ketiga

• aktivitas terhadap bakteri gram positif yang jauh lebih besar, yang disertai dengan
berkurangnya aktivitas terhadap bakteri gram negatif Mampu masuk ke CFS

• terbukti efektif dalam mengobati meningitis, terutama bagi anak-anak yang disebabkan
oleh Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, dan Neisseria meningitidis

- ex: cefdinir, cefixime, cefotamine, ceftriaxone, ceftazidime, dan cefoperazone

d. Sefalosporin generasi keempat

• spektrum yang lebih seimbang, sehingga aktif dalam melawan bakteri gram positif dan
gram negatif.

• merupakan antibiotik yang paling potensial di antara obat-obat dalam mengobati

beberapa infeksi serius pada manusia.

- ex: Cefepime, cefluprenam, cefozopran, cefpirome, dan cefquinome

e. Sefalosporin generasi kelim

 • kelompok terbaru yang diidentifikasi meliputi ceftobiprole dan ceftaroline, meskipun
pengelompokannya masih belum diterima secara universal.

• Ceftaroline memiliki aktivitas yang sangat baik dalam melawan bakteri gram positif,
termasuk MRSA.

Farmakokinetik Sefalosporin

 Dari sifat farmakokinetik, sefalosporin dibedakan menjadi 2 golongan. Sefaleksin,

sefradin, sefaklor dan sefadroksil dapat diberikan per oral karena diabsorpsi melalui
saluran cerna. Sefalosporin lainnya hanya dapat diberikan parenteral. Sefalotin dan
sefapirin umumnya diberikan secara intravena karena menimbulkan iritasi pada
pemberian intramuskular. Beberapa sefalosporin generasi ketiga misalnya moksalaktam,
sefotaksim, seftizoksim dan seftriakson mencapai kadar yang tinggi dalam cairan
serebrospinal, sehingga bermanfaat untuk pengobatan meningitis purulenta.
 Sefalosporin diserap lebih dari 80% bila dikonsumsi melalui oral.
 Sebagian besar terdistribusi, terutama pada cairan ekstraseluler
 Konsentrasi obat pada kulit, jaringan lunak, tulang, paru-paru, ginjal, telinga tengah,
pleura, dan cairan synovial sekitar separuh dari kadar serum
 Pada cairan serebro spinal, konsentrasi obat dapat berbeda-beda tergantung generasi.
Secara umum, hanya sebagian kecil dari sefalosporin generasi pertama dan kedua yang
dapat beredar pada CSF, walaupun dalam keadaan meningitis.
 dosis terapeutik melalui CSF dicapai oleh sefalosporin generasi ketiga yang diberikan
secara

Farmakodinamik Sefalosporin

• Sefalosporin merupakan antibiotik yang bersifat bakterisidal

• menghambat sintesis dinding sel bakteri, yang menyebabkan lisisnya bakteri patogen.

• Untuk mencapai efek tersebut, antibiotik harus melewati dinding sel bakteri dan berikatan
dengan penicillin binding proteins (PBPs).

• berupa enzim (transpeptidase) yang termasuk dalam reaksi silang polimer peptidoglikans.
 • Saat penicillin binding proteins berikatan dengan sefalosporin, sintesis dinding bakteri
akan terhambat

• enzim autolisis aktif.

Sefalosporin dan analog 7-metoksinya, sefamisin seperti cefoxitin (se FOX i tin), cefotetan (se
foe TEE tan), dan cefmetazole (sef MET a zol) adalah antibiotik beta-laktam yang berkaitan erat
dengan penislin secara struktur dan fungsional. Kebanyakan sefalosporin dihasilkan secara
semisintetik dengan pengikatan kimia pada rantai samping asam 7-aminosefalosporanat.
Sefalosporin dan sefamisin mempunyai mekanisme kerja sama dengan penislin dan dipengarungi
oleh mekanisme resistensi yang sama, tetapi obat−obat tersebut lebih cenderung menjadi lebih
resisten dibandingkan penislin terhadap beta-laktam (Mycek et al, 2001).

Golongan sefalosporin diklasifikasikan berdasarkan generasi, yang terdiri dari generasi I,

generasi II, generasi III, dan generasi IV.

Klasifikasi dan Aktivitas Sefalosporin

Sefotaksim termasuk golongan sefalosporin generasi III Golongan ini diindikasikan pada
pasien dengan infeksi traktus respiratorius bawah, infeksi kulit atau struktur kulit, infeksi tulang
dan sendi, infeksi intra-abdomen, dan infeksi traktus genitourinarius. Terapi proven atau
suspected meningitis yang disebabkan oleh organisme seperti H. influenzae dan N. meningitidis,
infeksi Neisseria gonorhoeae, infeksi bakteri batang gram negatif nonpseudomonas pada pasien
dengan risiko mengalami nefrotoksisitas dan/atau ototoksisitas akibat aminoglikosida. Infeksi
bakteri yang terbukti sensitif terhadap sefotaksim. Antibiotik ini dikontraindikasikan pada pasien
dengan hipersensitivitas terhadap sefotaksim, sefalosporin, atau komponennya. Dosis untuk bayi
dan anak usia 1 bulan–12 tahun dengan berat badan12 tahun diberikan 1−2 g setiap 6−8 jam
hingga 12 g/hari (IDAI, 2012).
 Seftriakson diindikasikan pada pasien dengan infeksi serius disebabkan oleh bakteri yang
sensitif termasuk septikemia, pneumonia, dan meningitis, profilaksis pada pembedahan
profilaksis meningitis meningokokal, gonore. Antibiotik ini dikontraindikasikan pada pasien
dengan hipersensitif terhadap sefalosporin, porfiria, neonatus dengan ikterus, hipoalbuminemia,
asidosis atau gangguan pengikatan bilirubin. Dosis untuk bayi dan anak di injeksi IM dalam, IV
lambat (3−4 menit) atau infus IV 20−50 mg/kgBB/hari sampai 80 mg/kgBB/hari, pada infeksi
serius, infus IV dalam 60 menit (IDAI, 2012).

Seftazidim diindikasikan pada pasien dengan infeksi karena bakteri yang sensitif,
terutama PsPeudomnas sp, termasuk yang resisten terhadap aminoglikosida. Antibiotik ini
dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitif terhadap sefalosporin, porfiria. Dosis untuk
bayi usia2 bulan adalah injeksi IV atau infus IV 50−100 mg/kgBB/hari dalam 2−3 dosis terbagi
(IDAI, 2012).

Dapus

1. Universitas Sumatera Utara

file:///C:/Users/LENOVO/Downloads/antibiotik%202%20edited%20(1).pdf
2. http://digilib.unila.ac.id/6414/16/Bab%202.pdf
3. ^ Oreste A. Mascaretti (2003). Bacteria Versus Antibacterial Agents: An Integrated
Approach. American Society Microbiology. hlm. 144. ISBN 1-55581-258-9.
4. ^ Little PJ, Peddie BA (1978). "Clinical use of cefoxitin, a new semisynthetic
cephamycin". N. Z. Med. J. 88 (616): 46–9. PMID 279853.
5. ^ Clarke AM, Zemcov SJ (1983). "Antibacterial activity of the cephamycin cefotetan: an
in-vitro comparison with other beta-lactam antibiotics". J. Antimicrob. Chemother. 11.
Suppl: 67–72. PMID 6404881.
6. ^ Benlloch M, Torres A, Soriano F (1982). "Cefmetazole (CS-1170): a new cephamycin
with activity against gram-negative bacilli and staphylococci". J. Antimicrob.
Chemother. 10 (4): 347–50. doi:10.1093/jac/10.4.347. PMID 6958672.