TUGAS FARMAKOLOGI

“ANTIBIOTIK”

Resume 266-281

DOSEN PENGAMPU :

apt. YANE DILA KESWARA, S.Farm., M.Sc.

DISUSUN OLEH KELOMPOK :

1. Eny Sulastri (27216705A)

2. Fanabila putri bhayangkari (27216707A)
3. Amy Aszhari (27216748A)

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS SETIA BUDI

2022
 “ANTIBIOTIK”

Obat antibakteri

Obat untuk Mengobati Infeksi Bakteri ketika bakteri mengatasi penghalang kulit atau mukosa
dan menembus jaringan tubuh, infeksi bakteri hadir.

Menurut literatur : antibiotik dihasilkan oleh mikroorganisme (jamur, bakteri) dan diarahkan
"melawan kehidupan" pada setiap tingkat filogenetik (prokariota, eukariota). Agen kemoterapi
berasal dari sintesa kimia. Perbedaan ini telah hilang dalam penggunaan saat ini.

Efek obat antibakteri dapat diamati secara in vitro (3). Bakteri berkembang biak dalam media
pertumbuhan di bawah kondisi kontrol. Jika media mengandung obat antibakteri, dua hasil
dapat dilihat:

1. Bakteri membunuh efek bakterisida;

2. Bakteri bertahan hidup, tetapi tidak memperbanyak efek bakteriostatik.

Meskipun variasi dapat terjadi dalam kondisi terapeutik, obat yang berbeda dapat
diklasifikasikan menurut mode tindakan utama masing-masing (nada warna dalam 2 dan 3).

Ketika pertumbuhan bakteri tetap tidak terpengaruh oleh obat antibakteri, resistensi bakteri
hadir. Hal ini dapat terjadi karena karakteristik metabolisme tertentu yang memberikan
ketidakpekaan alami terhadap obat pada strain tertentu bakteri (ketahanan alami). Semakin
sering obat diberikan, semakin besar kemungkinan munculnya galur yang resisten (mis., galur
rumah sakit dengan resistensi ganda).

Perlawanan juga bisa didapat ketika DNA bertanggung jawab atas non kerentanan (disebut
resistensi plasmid). ditularkan dari bakteri resisten lainnya dengan konjugasi atau transduksi.

Penisilin G mengalami eliminasi pada ginjal secara cepat terutama dalam bentuk yang tidak
berubah (plasma t1/2 ~ 0,5 jam). Durasi dari efeknya dapat diperpanjang dengan:

1. Penggunaan dosis yang lebih tinggi, memungkinkan kadar plasma tetap di atas konsentrasi
antibakteri efektif minimal;

2. Kombinasi dengan probenesid. Penghapusan ginjal penisilin terjadi terutama melalui

sekretori anion (asam).

sistem tubulus proksimal (-COOH dari 6-APA). Probenesid asam bersaing untuk rute ini dan
dengan demikian memperlambat eliminasi penisilin;
 “ANTIBIOTIK”

3. Pemberian intramuskular dibentuk depo. Dalam bentuk anioniknya (-COO-) penicillin G

bentuknya kurang larut dalam air garam dengan zat yang mengandung gugus amino bermuatan
positif (prokain, p. 208; clemizole, antihistamin; benzatin, dikationik). Bergantung kepada
substansi, pelepasan penisilin dari depot terjadi selama interval variable.

Meskipun ditoleransi dengan sangat baik, penisilin G memiliki kelemahan yang membatasi

kegunaan terapeutiknya:

(1) Dinonaktifkan oleh asam lambung, yang membelah cincin laktam, memerlukan pemberian
parenteral.

(2) Cincin b lactam juga dapat dibuka oleh enzim bakteri (aktamase); khususnya, penisilinase
yang dapat diproduksi oleh strain stafilokokus, membuat mereka resisten terhadap penisilin G.

(3) Spektrum antibakteri sempit; meskipun mencakup banyak bakteri gram positif, cocci gram
negatif, dan spirochetes, banyak patogen gram negative tidak terpengaruh.

Turunan dengan substituen berbeda pada 6-APA memiliki keunggulan :

(1) Resistensi asam memungkinkan pemberian oral, asalkan penyerapan enteral

memungkinkan. Semua turunan ditunjukkan pada (B) dapat diberikan secara oral. Penisilin V
(fenoksimetilpenisilin) menunjukkan sifat antibakteri yang mirip dengan orang-orang dari
penisilin G.

(2) Karena mereka resistensi penisilinase, isoxazolylpenicillins (oxacillin dicloxacillin,

flucloxacillin) cocok untuk pengobatan (oral) infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus
penghasil penisilinase.

(3) Diperpanjang spektrum aktivitas: Aminopenicillin

amoksisilin aktif terhadap banyak organisme gram negatif, misalnya, bakteri coli atau
Salmonella typhi. Itu bisa dilindungi dari kehancuran oleh penisilinase oleh kombinasi dengan
penghambat penisilinase (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam).

Ampicillin congener yang secara struktural dekat (tidak ada gugus 4-hidroksi) memiliki
kesamaan spektrum aktivitas lar. Namun, karena itu diserap dengan buruk (<50%) dan karena
itu menyebabkan kerusakan yang lebih luas flora mikroba usus (efek samping: diare), harus
diberikan hanya dengan injeksi. Spektrum yang lebih luas (termasuk Bakteri Pseudomonas)
ditunjukkan oleh carboxypenicillins (carbenicillin, ticarcillin) dan acylaminopenicillins
 “ANTIBIOTIK”

(mezclocillin, azlocillin, piperacillin). Zat-zat ini tidak stabil asam atau tahan terhadap
penisilinase.

Sefalosporin (C). Antibiotik ß-laktam ini juga produk jamur dan memiliki aktivitas bakterisidal
karena penghambatan transpeptidase. Sefalosporin stabil dalam asam, tetapi banyak yang sulit
diserap. Karena mereka harus diberikan secara parenteral, sebagian besar termasuk yang
dengan aktivitas tinggi hanya digunakan dalam pengaturan klinis. Beberapa, misalnya
cephalexin, cocok untuk penggunaan oral. Sefalosporin resisten terhadap penisilinase, tetapi
organisme pembentuk sefalosporinase memang ada. Namun, beberapa turunan juga resisten
terhadap ß-laktamase ini.

Sefalosporin adalah antibakteri spektrum luas. Turunan yang lebih baru (misalnya, cefotaxime,
cefmenoxin, cefoperazone, ceftriaxone, ceftazidime, moxalactam) juga efektif melawan
patogen yang kebal terhadap berbagai antibakteri lainnya. Sefalosporin sebagian besar dapat
ditoleransi dengan baik. Semua dapat menyebabkan reaksi alergi, beberapa juga cedera ginjal,
intoleransi alkohol, dan perdarahan (antagonisme vitamin K).

Bacitracin adalah campuran polipeptida, sangat nefrotoksik dan hanya digunakan secara
topikal. Vankomisin adalah glikopeptida dan obat pilihan untuk pengobatan (oral) radang usus
yang terjadi sebagai komplikasi terapi antibiotik (enterokolitis pseudomembran yang
disebabkan oleh Clostridium difficile)

Inhibitor Sintesis Tetrahydrofolate

Asam tetrahidrofolat (THF) adalah senyawa enzim dalam sintesis basa purin dan timidin, yang
diperlukan untuk sel pertumbuhan dan replikasi. Jika THF kurang menyebabkan dapat
penghambatan proliferasi sel. Pembentukan THF dari dihydrofolate (DBD) yang dikatalisis
oleh enzim dihidrolisis reduktase drofolat terdiri dari asam folat dan vitamin yang tidak dapat
disintesis.

Sulfonamides

Secara struktural menyerupai ble p-aminobenzoic acid (PABA), pra-kursor dalam sintesis
DBD bakteri, sulfonamid secara aktif menghambat pemanfaatan PABA. Sulfonamid memiliki
aktivitas bakteriostatik terhadap spektrum patogen yang luas. Sebagian besar sulfonamida
diserap melalui jalur enteral, dan dari usus untuk pengobatan bakteri infeksi usus besar.
 “ANTIBIOTIK”

Trimethoprim

obat antibiotik untuk mengobati penyakit akibat infeksi bakteri, seperti infeksi saluran kemih
dan infeksi telinga tengah (otitis media). Trimethoprim bekerja dengan cara menghentikan
pertumbuhan bakteri penyebab infeksi

Kotrimoksazol

kombinasi dari trimetoprim dan sulfonamida sul-Famethoxazole. Cotrimoxazole juga dapat

digunakan untuk mengobati dan mencegah terjadinya pneumocystis pneumonia (PCP), yaitu
infeksi paru yang disebabkan oleh jamur Pneumocystis jirovecii. Meskipun awalnya
dikembangkan sebagai antirematik, sulfasala-zine (salazosulfapyridine) digunakan untuk
terutama dalam pengobatan inflamasi penyakit usus. Karena bakteri membagi senyawa ini
menjadi sulfonamida sulfapyridine dan asam 5-aminosalisilat.

Dapson

Memiliki beberapa terapi peutic, digunakan untuk pencegahan/profilaksis malaria,

toksoplasmosis, dan aktino-mikosis.

Penghambat Fungsi DNA

Asam deoksiribonukleat (DNA) berfungsi sebagai template untuk sintesis asam nukleat. Asam
ribonukleat (RNA) mengeksekusi sintesis protein dan dengan demikian memungkinkan sel
pertumbuhan. Sintesis DNA baru merupakan prasyarat untuk pembelahan sel. Zat yang
menghambat pembacaan informasi genetik pada kerusakan template DNA pusat pengaturan
metabolisme sel. Zat-zat yang tercantum di bawah ini bermanfaat sebagai obat antibakteri
karena mereka melakukannya tidak mempengaruhi sel manusia.

Rifampin menghambat enzim bakteri yang mengkatalisasi transkripsi RNA yang direduksi
templat DNA, yaitu RNA polimerase yang bergantung pada DNA. Rifampisin bekerja secara
bakterisida terhadap mikobakteri (M.tuberculosis, M. leprae), serta banyak lagi bakteri gram
positif dan gram negatif. Ini diserap dengan baik setelah konsumsi oral. Karena resistensi dapat
berkembang dengan penggunaan yang sering, itu terbatas pada pengobatan tuberkulosis dan
penyakit kusta .Rifampisin dikontra indikasikan pada trimester pertama kehamilan dan selama
laktasi. Rifabutin menyerupai rifampisin tetapi mungkin efektif dalam resisten infeksi untuk
yang terakhir.
 “ANTIBIOTIK”

Penghambat Sintesis Protein

Penghambatan sintesis protein adalah berupa penghambatan dari proses translasi dan
transkripsi material genetic mikroorganisme. Menghambat atau melambat sintesis protein
berarti mengurangi akumulasi protein salah dilipat dalam sel, yang mengurangi stres pada
seldan memungkinkan sintesis protein untuk kembali normal.

Penggabungan AA biasanya di-melibatkan langkah-langkah berikut:

1. Ribosom "memfokuskan" dua co-don pada m-RNA; satu (di sebelah kiri) memiliki mengikat
kompleks t-RNA-AA-nya, AA .setelah ditambahkan ke pep-rantai pasang surut; yang lain (di
sebelah kanan) siap menerima t-RNA-AA berikutnya kompleks.

2. Setelah yang terakhir terpasang, AA dari dua kompleks yang berdekatan adalah dihubungkan
oleh aksi enzim pep-pasang sintetase (peptidyltransferase). Secara bersamaan, AA dan t-RNA
dari kiri pelepasan kompleks.

3. T-RNA kiri berdisosiasi dari m-RNA. ribosom dapat maju sepanjang untai m-RNA dan
fokus pada kodon berikutnya.

4. Akibatnya, t-RNA- kanan Kompleks AA bergeser ke kiri, memungkinkan kompleks

berikutnya yang akan diikat di baik. Langkah-langkah individual ini rentan dapat dihambat
oleh antibiotik dari berbagai kelompok. Contoh-contoh yang ditunjukkan as-nate terutama dari
Streptomyces bacteria, beberapa aminoglikosida juga berasal dari mikromonospora bakteri.

1a. Tetrasiklin menghambat pengikatan. kompleks t-RNA-AA. Tindakan mereka bersifat

bakteriostatik dan mempengaruhi luas spektrum patogen.

1b. Aminoglikosida menginduksi pengikatan kompleks t-RNA-AA yang “salah”,

menghasilkan sintesis pro- palsuteins. Aminoglikosida bersifat bakterisida.Spektrum aktivitas
mereka meliputi. Terutama organisme gram negatif. Streptomisin dan kanamisin digunakan
terutama dalam pengobatan tuberkulosis. Catatan tentang ejaan: -mycin menunjuk. asal dari
spesies Streptomyces, micin (misalnya, gentamicin) dari Micromono-spesies spora.

2. Kloramfenikol menghambat pep-sintetase pasang surut. Ini memiliki aktivitas bakteriostatik

aktivitas terhadap spektrum yang luas dari patogen. Molekul kimia sederhana cule sekarang
diproduksi secara sintetis.
 “ANTIBIOTIK”

3.Eritromisin menekan ad-vancement dari ribosom. Tindakannya adalah dominan

bakteriostatik dan di-diarahkan terhadap organisme gram positif. Azitromisin, klaritromis-cin,
dan roxithromycin adalah turunannya dengan stabilitas asam yang lebih besar dan lebih baik.
bioavailabilitas.

4.Klindamisin memiliki aktivitas antibakteri aktivitas yang mirip dengan eritromisin. Dia
memberikan efek bakteriostatik terutama pada aerobik gram positif, serta pada an- patogen
aerobik. Klindamisin adalah kloro semisintetik dari comycin, yang berasal dari Strepto-spesies
myces. Secara oral, klindamicin lebih baik diserap dari pada linkomisin, memiliki khasiat
antibakteri yang lebih besar dan demikian disukai. Keduanya menembus dengan baik ke dalam
jaringan tulang.

Tetrasiklin diserap dari saluran pencernaan dengan derajat yang berbeda- beda, tergantung
pada zatnya, penyerapannya hampir sempurna doksisiklin dan minosiklin. Intraveinjeksi jarang
diperlukan. Efek yang tidak diinginkan yang paling umum adalah gangguan pencernaan (mual,
muntah, diare, dll.) karena aksi iritasi mukosa langsung dari zat ini dan kerusakan flora usus
bakteri alami (antibiotik spektrum luas) yang memungkinkan kolonisasi oleh organisme
patogen, termasuk jamur Candida

Antibiotik aminoglikosida mengandung gula amino terkait glikosida, mengandung banyak

gugus hidroksil dan gugus amino yang dapat mengikat proton. Oleh karena itu, senyawa ini
sangat polar, permeabel membran buruk, dan tidak diserap secara enteral. Obat untuk
Mengobati Infeksi Mikobakteri:

(1) Obat Antituberkulosis, Obat pilihan adalah: isoniazid, rifampisin, etambutol, bersama
dengan streptomisin dan pirazinamid.

(2) Obat Antileprotik, Obat pilihan adalah: Rifampisin, Dapsona dan Klofazimi