ANTIBIOTI

K
Infeksi bakteri terjadi bila bakteri mampu melewati barrier
mukosa atau kulit dan menembus jaringan tubuh.
Pada umumnya,tubuh berhasil mengeliminasi bakteri tersebut dengan respon imun yang
dimiliki, tetapi bila bakteri berkembang biak lebih cepat daripada aktivitas respon imun
tersebut maka akan terjadi penyakit infeksi yang disertai dengan tanda-tanda inflamasi.
Terapi yang tepat harus mampu mencegah berkembangbiaknya bakteri lebih lanjut tanpa
membahayakan host.

PENDAHULUAN
Kapsul (Lendir) memberikan perlindungan terhadap kekeringan. Kebanyakan bakteri yang mempunyai kapsula
itu termasuk golongan bakteri yang ganas (virulent). Kapsula tersebut berguna untuk mengidentifikasi ciri
spesiesnya.
Dinding sel terdiri atas bahan organik seperti selulosa, semiselulosa, kitin (karbohidrat yang mengandung
unsur N), tergantung kepada spesies bakteri. Fungsi dinding sel adalah memberikan bentuk tertentu pada sel,
memberikan perlindungan, mengatur keluar masuknya zat-zat kimia dan berperan dalam pembelahan sel.
Membran sitoplasma merupakan bungkus sitoplasma berperan dalam pembelahan sel. Tersusun atas protein
dan lipid.
Sitoplasma atau plasma sel suatu koloid yang mengandung karbohidrat, protein, enzim-enzim, belerang,
kalsium karbonat, dan volutin, yaitu suatu zat yang banyak mengandung asam ribonukleat (RNA). Sitoplasma
berfungsi sebagai wadah berlangsungnya reaksi-reaksi metabolism sel
Ribosom : Ribosom adalah organel kecil yang berfungsi sebagai tempat terjadinya
sintesis protein.
Nucleoid : Tempat berkumpulnya DNA
DNA: Materi genetik yang sebagian besar untuk penentu sifat metabolisme bakteri
(DNA kromosom),
Menentukan sifat fertilitus, pratogen, serta ketahanan terhadap suatu antibiotik (DNA
nonkromosom)
JENIS BAKTERI
Gram Positif dan gram Negatif adalah klasifikasi bakteri yang dibedakan dari ciri- ciri fisik bakteri tersebut.
Perbedaan yang mendasar terdapat pada peptidoglikan yang terkandung dalam dinding sel kedua bakteri
tersebut. Saat identifikasi dengan pewarnaan bakteri gram positif akan berwarna sedangkan bakteri gram
negatif warna akan hilang saat disiram etanol.
Bakteri gram negatif lebih berbahaya saat menimbulkan penyakit dibanding gram positif karena bakteri jenis
gram negatif dapat menghasilkan endotoksin, dan memiliki enzim pada kapsula yang dapat menimbulkan
resistensi terhadap antibiotik.
Obat yang digunakan untuk
mengatasi infeksi bakteri yang
merupakan segolongan senyawa, baik
alami maupun sintetik, yang
dihasilkan oleh mikroorganisme.

ANTIBIOTIK
1. Berdasarkan Struktur Kimia
2. Berdasarkan Aktivitas Kerjanya
3. Berdasarkan Spektrum Kerjanya
4. Berdasarkan Mekanisme Kerjanya

PENGGOLONGAN
ANTIBIOTIK
STRUKTUR KIMIA
AKTIVITAS
KERJA
ANTIBIOTI
KBakterisid
Antibiotika yang pada dosis biasa
secara aktif membasmi kuman.

Bakteriostatik
Antibiotika bakteriostatik bekerja
dengan mencegah atau
menghambat pertumbuhan kuman,
TIDAK MEMBUNUHNYA, sehingga
pembasmian kuman sangat tergantung
pada daya tahan tubuh.
PEMILIHAN TIPE
AKSI ANTIBIOTIK
Pemilihan tipe aksi antibiotik
di dasarkan pada:
1. Kasus pembawa kuman
(carrier),
2. Pasien-pasien dengan
kondisi yang sangat lemah
(debilitated)
3. Kasus-kasus dengan
depresi imunologik
4. Serangan bakteri pada
cerebrospinal
Tidak boleh memakai
antibiotika
bakteriostatik, tetapi
harus bakterisid.
 SPEKTRUM
KERJA
Spektrum Luas (aktivitas luas)
Antibiotik yang bersifat aktif bekerja terhadap
banyak jenis mikroba yaitu bakteri gram positif
dan gram negatif.
Contoh:
- Sulfonamid
- Ampisilin
- Sefalosforin
- Kloramfenikol
- Tetrasiklin
- Rifampisin

Spektrum sempit (aktivitas sempit)

Antibiotik yang bersifat aktif bekerja hanya
terhadap beberapa jenis mikroba saja, bakteri
gram positif atau gram negatif saja.
Contohnya :
Hanya bekerja terhadap mikroba gram-positif :
- Eritromisin
- Klindamisin
- Kanamisin
Hanya bekerja terhadap kuman gram-negatif :
- Streptomisin
- Gentamisin
MEKANISME KERJA ANTIBIOTIK
Menghambat
Pembentukan
Dinding Sel

Pembentukan struktur peptidoglikan itu Selain transpeptidase, ada juga yg

dibantu oleh enzim transpeptidase yang namanya Penicillin Binding Proteins
berfungsi untuk nyambung antara 1 unit (PBPs) yang juga terlibat dalam
peptidoglikan dengan yg lainnya. sintesis peptidoglikan.
MEKANISME
PENGHAMBATA
N
Struktur antibiotik β-lactam ini
menyerupai terminal D-alanyl-D-
alanine (D-Ala-D-Ala) pada
transpeptidase peptidoglikan,
sehingga si transpeptidase nantinya
akan berikatan dengan antibiotik tsb
dan akibatnya memodifikasi active
serine site dan mengakibatkan enzim
non aktif.

Hal yang sama juga berlaku pada PBPs

dimana residu serine juga akan terikat
dengan antibiotik dan mekanisme ini
bersifat irreversible.
 Beta Laktam
• Penisillin
• Sefalosporin
• Monobaktam
• Karbapenem

Inhibitor Beta laktamse

• Asam klavunat
• Sulbaktam
• Tazobaktam

Basitrasin

Vankomisin

Antibiotik yang bekerja pada dinding sel bakteri

 Inhibitor
BETA Sefalosporin
LAKTAM

PENGGOLONGAN Penisillin
ANTIBIOTIK BETA LAKTAM BETA LAKTAM
Monobaktam
BETA Karbapenem
LAKTAM
MONOSIKLIK
 GOLONGAN PENISILIN
Penisilin G
Biasanya diberikan Intra Muskular atau Intravena karena dirusak oleh asam lambung.

Penisilin V
Diberikan per Oral karena tahan terhadap asam lambung.

Sangat aktif terhadap kokus gram positif, tetapi cepat terhidrolisis oleh penisillinase dan
beta laktamase sehingga tidak efektif terhadap S. Aureus.

Ampisilin
Bisa diberikan per Oral, Intra Muskular maupun Intra Vena. Untuk pemakaian per oral, sebaiknya
diberikan saat perut kosong karena jika diberikan bersamaan dengan makanan maka bioavailabilitasnya
menurun. Bisa untuk terapi meningitis yg disebabkan oleh Listeria monocytogenes.

Amoxilin
Pemakaian per oral, bisa diberikan bersamaan dengan makanan karena biovailabilitasnya tidak
terpengaruh. Bisa digunakan untuk pengobatan gastric ulcer yang disebabkan oleh bakteri Helicobacter
pylori.

Mempunyai aktivitas terhadap bakteri Gram-positif, juga mencakup mikroorganisme Gram-negatif,

seperti Haemophilus influenzae, Escherichia coli,dan Proteusmirabilis. Obat-obat ini sering diberikan
bersamai nhibitorbeta-laktamase (asamklavulanat,sulbaktam,tazobaktam) untuk mencegah hidrolisis
oleh beta-laktamase yang semakin banyak ditemukan pada bakteri Gram-negatif ini.
 SEFALOSPORIN
Golongan sefalosporin memiliki keuntungan yaitu tahan terhadap asam lambung, namun
absorbsinya kurang begitu baik sehingga kebanyakan obat jenis ini diberikan secara intra muskular.
Antibiotik ini bekerja dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba baik gram negatif maupun
gram positif.

Golongan sefalosporin dibagi menjadi 3 generasi:

Generasi I
Antibiotik yang efektif terhadap Gram-positif dan memiliki aktivitas sedang terhadap Gram-negatif.
Contohnya : Cefadroxil, Cefazolin, Cephalexin , Cephapirine, Cephadrine

Generasi II
Aktivitas antibiotik Gram-negatif yang lebih tinggi dari pada generasi-I.
Contohnya: Cefaclor, Cefamandole, Cefmatazole, Cefoxitin, Cefonicid

Generasi III:
Aktivitas kurang aktif terhadap kokus Gram-postif dibanding generasi-I, tapi lebih aktif terhadap
Enterobacteriaceae, termasuk strain yang memproduksi beta-laktamase. Seftazidim dan
Sefoperazon juga aktif terhadap P.aeruginosa, tapi kurang aktif dibanding generasi-III lainnya
terhadap kokus
Gram-positif.
Contohnya : Cefotaxime, Cefdinir, Cefepime, Cefoperazone, Cefixime, Ceftazidim, Cefoperazon

Generasi IV :
Aktivitas lebih luas dibanding generasi-III dan tahan terhadap beta-laktamase.
Contohnya : Sefepim, sefpirom
 KARBAPENEM
Karbapenem merupakan antibiotik lini ketiga yang mempunyai aktivitas antibiotik
yang lebih luas daripada sebagian besar beta-laktam lainnya.

Spektrum aktivitas menghambat sebagian besar Gram-positif, Gram-negatif, dan

anaerob yang sangat tahan terhadap beta-laktamase.

Efek samping: paling sering adalah mual dan muntah, dan kejang pada dosis
tinggi
yang diberi pada pasien dengan lesi SSP atau dengan insufisiensi ginjal.
Meropenem dan doripenem mempunyai efikasi serupa imipenem, tetapi lebih
jarang menyebabkan kejang.
Contoh : Imipenem, Meropenem
 MONOBAKTAM
beta-laktam monosiklik
Resisten terhadap beta-laktamase yang dibawa oleh bakteri Gram-negatif.
Aktif terutama terhadap bakteri Gram-negatif.

Aktivitasnya sangat baik terhadap Enterobacteriacease, P.aeruginosa,

H.influenzae dan gonokokus.

Diberikan secara parenteral terdistribusi baik keseluruh tubuh, termasuk cairan

serebrospinal.

Sebagian besar obat diekskresi utuh melalui urin

Contohnya : Aztreonam
 INHIBITOR BETA LAKTAMASE
Inhibitor beta-laktamase melindungi antibiotik beta-laktam dengan cara
menginaktivasi beta-laktamase.
Contohnya: asam klavulanat, sulbaktam,

Asam klavulanat merupakan suicide inhibitor yang mengikat beta-laktamase dari

bakteri Gram-positif dan Gram-negatif secara ireversibel.
Obat ini dikombinasi dengan amoksisilin untuk pemberian oral dan dengan
tikarsilin
untuk pemberian parenteral.

Sulbaktam dikombinasi dengan ampisilin untuk penggunaan parenteral, dan

kombinasi ini aktif terhadap kokus Gram-positif, termasuk S.aureus penghasil beta-
laktamase, aerob Gram-negatif (tapi tidak terhadap Pseudomonas) dan bakteri
anaerob.
Sulbaktam kurang poten dibanding klavulanat sebagai inhibitor beta-laktamase.
 BASITRASIN
Basitrasin adalah kelompok yang terdiri dari antibiotik
polipeptida, yang utama adalah basitrasin A.
Berbagai kokus dan basil Gram-positif, Neisseria, H.influenzae, dan Treponema
pallidum sensitif terhadap obat ini.

Basitrasin tersedia dalam bentuk salep mata dan kulit, serta bedak untuk topikal.
Basitrasin jarang menyebabkan hipersensitivitas.

Pada beberapa sediaan, sering dikombinasi dengan neomisin dan/atau

polimiksin. Basitrasin bersifat nefrotoksik bila memasuki sirkulasi sistemik.
 VANKOMISIN

Vankomisin merupakan antibiotik lini ketiga yang terutama aktif terhadap bakteri
Gram-positif.

Vankomisin hanya diindikasikan untuk infeksi yang disebabkan oleh S.aureus yang
resisten terhadap metisilin (MRSA).

Semua basil Gram-negatif dan mikobakteria resisten terhadap vankomisin.

Vankomisin diberikan secara intravena, dengan waktu paruh sekitar 6jam. Efek
sampingnya adalah reaksi hipersensitivitas, demam, flushing dan hipotensi (pada
infus cepat), serta gangguan pendengaran dan nefrotoksisitas pada dosis tinggi.
MENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN
 MENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN
Antibiotika dengan Target Antibiotika dengan Target
Kerja Ribosom Bakteri 50S Kerja Ribosom Bakteri
30S
A. Chloramphenicol
B. Macrolide A. Tetracycline
1. Erithromycin 1. Oxytetracycline
2. Clarithromycin 2. Doxycyline
3. Azithromycin
4. Ketolide B. Aminoglikosida
C. Clindamycin (deriv. 1. StreptomycIn
lincomycin)
2. Neomycin, kanamycin
3. Gentamycin
4. Amikacin, tobramycin
 Kloramfenikol adalah antibiotik
berspektrum luas, menghambat
bakteri Gram-positif dan negatif,
aerob dan anaerob, Klamidia,
Ricketsia, dan Mikoplasma.

CHLORAMFENIKOL
Efek samping
1. Supresi sumsum tulang,
2. Greybaby syndrome,
3. Neuritis optik pada anak,
4. Pertumbuhan kandida disaluran
cerna,
5. Ruam.
 MAKROLIDA
(eritromisin, azitromisin, klaritromisin, roksitromisin)

Makrolida aktif terhadap bakteri Gram-positif, tetapi juga dapat menghambat

beberapa Enterococcus dan basil Gram-positif.

Eritromisin dalam bentuk basa bebas dapat diinaktivasi oleh asam, sehingga
pada pemberian oral,obat ini dibuat dalam sediaan salut enterik
.
Azitromisin lebih stabil terhadap asam jika dibanding eritromisin. Obat ini
dapat meningkatkan kadar SGOT dan SGPT pada hati.

Klaritromisin, Absorpsi peroral 55% dan meningkat jika diberikan

bersama
makanan.
KLINDAMISI
N
Menghambat sebagian besar
kokus Gram-positif dan sebagian
besar bakteri anaerob, tetapi
tidak bisa menghambat bakteri
Gram-negatif aerob seperti
Haemophilus, Mycoplasma dan
Chlamydia.

Aktivitas Mirip
Eritromisin
Efek samping: diare dan
enterokolitis
pseudo membranosa.
TETRASIKLIN
Antibiotik yang termasuk
ke dalam golongan ini
adalah
1. Tetrasiklin,
2. Doksisiklin,
3. Oksitetrasiklin,

Antibiotik golongan ini

mempunyai
spektrum luas
AMINOGLIKOSIDA
Spektrum Luas
Obat golongan ini menghambat bakteri
aerob Gram-negatif.

Obat ini mempunyai indeks terapi sempit,

dengan toksisitas serius pada ginjal dan
pendengaran, khususnya pada pasien anak
dan usia lanjut.

Efek samping:
Toksisitas ginjal, ototoksisitas (auditorik
maupun vestibular), blokade neuromuskular
(lebih jarang).

Contoh :
1. StreptomycIn
2. Neomycin, kanamycin
3. Gentamycin
4. Tobramycin
MENGGANGGU
KEUTUHAN
MEMBRAN SEL
MIKROBA

Polimiksin
Golongan Polien yang dapat merusak
membran sel setelah bereaksi dengan
fosfat pada fosfolipid membran sel
mikroba.

Polimiksin tidak efektif terhadap

bakteri gram positif karena jumlah
fosfor bakteri ini rendah.

Bakteri gram negatif yang resisten

terhadap polimiksin ternyata jumlah
fosfornya menurun.
MENGHAMBAT SINTESIS ASAM
NUKLEAT
Senyawa kuinolon berkhasiat bakterisid pada
fase pertumbuhan kuman berdasarkan inhibisi
dua enzim bakteriil ( topo-isomerase ),
yakni
1. DNA-gyrase
2. Topo-isomerase IV
Yang menyebabkan sintesa DNA-nya
terganggu.
DNA gyrase adalah enzim yang mengkompres
DNA bakteri sehingga dapat diinkorporasi
dalam sel bakteri (proses memilin)
Topo-isomerase diperlukan bagi struktur ruang
DNA.
Kedua proses itu dihambat oleh kuinolon.
Enzim tersebut hanya terdapat pada kuman
dan tidak pada sel dari organisme yang
lebih tinggi.
 Obat yang
Kuinolon
Mempengaruhi
Sintesis atau Asam nalidiksat
Asam nalidiksat menghambat sebagian
Metabolisme Asam besar Enterobacteriaceae.
Fluorokuinolon
Nukleat Ciprofloksasin, ofloksasin,
levofloksasin.

Nitrofuran
Nitrofuran
nitrofurantoin, furazolin, dan
nitrofurazon.
 MENGHAMBAT ENZIM-ENZIM
ESSENSIAL DALAM METABOLIME
ASAM FOLAT
Tetrahidrofolat (THF) merupakan ko-enzim
untuk mensintesis basa purin dan pirimidin
yang diperlukan pada DNA dan RNA, dan
berperan pada pertumbuhan dan replikasi sel

1. Sulfonamide
Efeknya berupa bakteriostatik yang menghambat pertumbuhan dan replikasi bakteri.
Misalnya : Sulfametoxazole, Sulfacetamide

2.Trimethoprim
Menghambat enzim dihidrofolate reduktase, efeknya berupa bakteriostatik.

3. Cotrimoxazole
merupakan kombinasi dari sulfametoxazole dan trimethoprime. Karena trimethoprime dan sulfametoxazole memiliki efek
sinergis terhadap penghambatan sintesis tetrahidrofolat, maka aktifitas antibakterinya lebih baik dan resistensi pada bakteri
lebih kecil daripada kedua obat tersebut diberikan sendiri-sendiri.
 Resistensi Mikroorganisme
Terhadap Antibiotik
FAKTOR-FAKTOR YANG
HARUS
Faktor Farmakokinetik dan
DIPERTIMBANGKAN
Farmakodinamik
PADA PENGGUNAAN
ANTIBIOTIK Faktor Interaksi dan Efek
Samping Obat
Mekanisme
Resistensi
Resistensi adalah kemampuan bakteri
untuk menetralisir dan melemahkan
daya kerja antibiotik.

Beberapa cara yang dilakukan :

1. Merusak antibiotik dengan enzim
yang diproduksi.
2. Mengubah reseptor titik tangkap
antibiotik.
3. Mengubah fisiko-kimiawi target
sasaran antibiotik pada sel
bakteri.
4. Antibiotik tidak dapat menembus
dinding sel, akibat perubahan
sifat dinding sel bakteri
5. Antibiotik masuk ke dalam sel
bakteri, namun segera
dikeluarkan dari dalam sel melalui
mekanisme transport aktif ke luar
sel
Lima Prinsip Penggunaan
Antibiotik Bijak (Prudent)
Spektrum sempit, pada indikasi yang ketat dengan
dosis yang adekuat, interval dan lama pemberian yang
tepat.

Mengutamakan penggunaan antibiotik lini pertama

Menerapkan pedoman penggunaan antibiotik

Indikasi ketat
• Menegakkan diagnosis penyakit infeksi,
• Menggunakan informasi klinis
• Hasil pemeriksaan laboratorium seperti
mikrobiologi, serologi, dan penunjang
lainnya

Pemilihan jenis antibiotik harus berdasar :

• Informasi tentang spektrum kuman penyebab
infeksi dan pola kepekaan kuman terhadap
antibiotik.
• Hasil pemeriksaan mikrobiologi atau perkiraan
kuman penyebab infeksi.
• Profil farmakokinetik dan farmakodinamik
antibiotik.
• Mmpertimbangkan hasil mikrobiologi dan
keadaan klinis pasien serta ketersediaan obat.
• Cost effective: obat dipilih atas dasar yang
paling
cost effective dan aman
Pergunakan
Antibiotik
Secara Bijak