Cefotaxime adalah antibiotic golongan sefalosporin generasi ketiga yang

mempunyai khasiat bakterisidal dan bekerja dengan menghambat sintesis mukopeptida

pada dinding sel bakteri. Cefotaxime sangat stabil terhadap hidrolisis beta laktamease,
maka Cefotaxime digunakan sebagai alternatif lini pertama pada bakteri yang resisten
terhadap Penisilin. Cefotaxime memiliki aktivitas spectrum yang lebih luas terhadap
organisme gram positif dan gram negatif. Aktivitas Cefotaxime lebih besar terhadap
bakteri gram negatif sedangkan aktivitas terhadap bakteri gram positif lebih kecil, tetapi
beberapa streptococci sangat sensitif terhadap Cefotaxime.Pada pengobatan dengan
Cefotaxime, bila pasien memiliki volume distribusi sangat kecil, sebagian besar obat
ada didalam darah. Antibiotik Cefotaxime ini dapat diberikan secara i.v. dan i.m. karena
absrpsi di saluran cerna kecil. Masa paruh eliminasi pendek sekitar 1 jam, maka
diberikan tiap 12 jam MIC dapat dicapai dalam waktu 10 jam. Ikatan protein plasma
sebesar 40 %. Ekskresi pada ginjal, hati-hati pemberian pada wanita menyusui karena
Cefotaxime juga diekskresi melalui air susu ibu.Pengobatan dengan Cefotaxime yang
merupakan antibiotik spektrum luas dapat mengubah flora normal dari usus dan
menyebabkan pertumbuhan yang berlebihan dari Clostridia. Toxin yang dihasilkan
Clostridium difficile merupakan penyebab colitis. Jadi perlu hati – hati untuk pasien yang
memiliki gangguan pencernaan.

Cefotaxime sodium efektif untuk pengobatan infeksi serius yang disebabkan oleh
mikroorganisme yang sensitif, seperti pada : infeksi saluran pernafasan bagian bawah,
infeksi saluran kemih dan kelamin, infeksi ginekologikal, Bakteremia/septikemia, infeksi
kulit dan jaringan lunak, infeksi intra-abdominal, infeksi tulang dan atau sendi dan
infeksi sistem syaraf pusat.Efek samping yang sering dilaporkan:

 Lokal : radang pada tempat suntikan, sakit, indurasi dan tenderness, demam,
eosinofilia, urtikaria, anafilaksis.
 Gastrointestinal : colitis, diare, mual, untah, gejala pseudo-membran colitis.

Metabolisme yang penting adalah desasetilasi. Metabolisme Cefotaxime di Hati dan 20

– 30 % berupa Desacetylcefotaxime yang merupakan metabolit aktif.
Desacetylcefotaxime ini dapat memperbesar aktivitas antibakteri dari Cefotaxime dan
mempunyai waktu paruh yang sedikit lebih panjang. Metabolit aktif Desacetylcefotaxime
ini mempunyai penetrasi yang baik terutama untuk cairan cerebrospinalis. Makin besar
berat badan pasien dan serum protein akan memperbesar clearencenya.

Penggunaan Cefotaxime bersama dengan Probenecid dapat menyebabkan konsentrasi

plasma Cefotaxime dan metabolit desacetyl menjadi lebih tinggi dan bertahan lebih
lama. Dengan bertambahnya metabolit Desacetylcefotaxime maka akan makin
memperbesar aktivitas antibakteri.Dalam pemberian dosis dari cefotaxime perlu
diperhatikan karena dengan adanya metabolit Desacetylcefotaxime yang memiliki
waktu paruh eliminasi yang lebih panjang, akan berada pada tempat kerja lebih lama
jadi dapat mengakibatkan efek toksik bila terjadi akumulasi dengan pemberian berulang
karena melewati kadar efek toksik minimum. Selain itu perlu juga diperhitungkan efek
yang ditimbulkan dengan adanya metabolit Desacetylcefotaxime akan meningkatkan
efek antibakteri dari cefotaxime. Peningkatan aktivitas antibakteri dikhawatirkan akan
memberikan efek samping yang lebih besar dari penggunaan cefotaxime seperti diare,
mual dan muntah karena flora normal pada saluran pencernaan terganggu dengan
penggunaan cefotaxime yang merupakan antibiotik berspektrum luas.
 Cefotaxime
Mekanisme: Termasuk antibiotik beta laktam yang bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding sel
mikroba
Indikasi: profilaksis pada pembedahan, epiglotitis karena hemofilus, meningitis
Kontraindikasi: alergi terhadap antibiotik golongan sefalosporin
Efek samping: diare dan kolitis yang disebabkan oleh antibiotik, mual dan muntah, rasa tidak enak pada
saluran cerna, sakit kepala, reaksi alergi berupa ruam, pruritis, urtikaria,demam dan artralgia,
anafilaksis, sindroma Stevens-Johnson, gangguan fungsi hati, gangguan tidur, bingung, hipertonia dan
pusing, nervous

Cefixime bersifat bakterisid dan berspektrum luas terhadap mikroorganisme gram positif dan
gramnegatif, seperti sefalosporin oral yang lain,cefixime mempunyai aktivitas yang paten terhadap
mikroorganisme gram positif seperti streptococcus sp, Streptococcus pneumoniae, dan gram negatif
seperti Branhamella catarrhalis, Escherichia coli,Proteus sp., Haemophilus influenzae.

Mekanisme kerjanya yaitu menghambat sintesis dinding sel. Cefixime memiliki afinitas tinggi
terhadap penicillin-binding-protein´ (PBP) 1 (1a,1b, dan 1c) dan 3, dengan tempat aktivitas yang
bervariasi tergantung jenis organismenya. Cefixime stabil terhadap beta- laktamase yang dihasilkan oleh
beberapa organisme, dan mempunyai aktivitas yang baik terhadap organisme penghasil Beta-laktamase.
Cefotaxime
Mekanisme: Termasuk antibiotik beta laktam yang bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding sel
mikroba
Indikasi: profilaksis pada pembedahan, epiglotitis karena hemofilus, meningitis
Kontraindikasi: alergi terhadap antibiotik golongan sefalosporin
Efek samping: diare dan kolitis yang disebabkan oleh antibiotik, mual dan muntah, rasa tidak enak pada
saluran cerna, sakit kepala, reaksi alergi berupa ruam, pruritis, urtikaria,demam dan artralgia,
anafilaksis, sindroma Stevens-Johnson, gangguan fungsi hati, gangguan tidur, bingung, hipertonia dan
pusing, nervous (anonim, 2000)

Mekanisme kerja
Antibiotik beta-laktamase bekerja membunuh bakteri dengan cara menginhibisi sintesis dinding
selnya. Pada proses pembentukan dinding sel, terjadi reaksi transpeptidasi yang dikatalis oleh
enzim transpeptidase dan menghasilkan ikatan silang antara dua rantai peptida–glukan. Enzim
transpeptidase yang terletak pada membran sitoplasma bakteri tersebut juga dapat mengikat
antibiotik beta-laktam sehingga menyebabkan enzim ini tidak mampu mengkatalisis reaksi
transpeptidasi walaupun dinding sel tetap terus dibentuk. Dinding sel yang terbentuk tidak
memiliki ikatan silang dan peptidoglikan yang terbentuk tidak sempurna sehingga lebih lemah
dan mudah terdegradasi. Pada kondisi normal, perbedaan tekanan osmotik di dalam sel bakteri
gram negatif dan di lingkungan akan membuat terjadinya lisis sel. Selain itu, kompleks protein
transpeptidase dan antibiotik beta-laktam akan menstimulasi senyawa autolisin yang dapat
mendigesti dinding sel bakteri tersebut. Dengan demikian, bakteri yang kehilangan dinding sel
maupun mengalami lisis akan mati.

Cara Kerja Obat:

Cefotaxime adalah kelompok obat yang disebut cephalosporin antibiotik. Cefotaxime
bekerja dengan cara memperlemah dan memecah dinding sel, membunuh bakteri.
Cefotaxime digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi bakteri, termasuk
keadaan parah atau yang mengancam nyawa.
 Sediaan dan Komposisi:

 Cefotaxime 500 mgTiap vial mengandung: Cefotaxime sodium setara dengan

cefotaxime 500 mg
 Cefotaxime 1 gTiap vial mengandung: Cefotaxime sodium setara dengan
cefotaxime 1.000 mg

Indikasi:
Infeksi saluran pernafasan bagian bawah, infeksi saluran kemih dan kelamin, infeksi
kulit & jaringan lunak, infeksi dalam perut, infeksi tulang dan sendi, infeksi susunan
saraf pusat, infeksi kandungan, infeksi sebelum atau sesudah operasi, bakteremia
(beredarnya bakteri dalam darah) atau septikemia (keracunan darah oleh bakteri
patogenik dan atau zat-zat yang dihasilkan oleh bakteri tersebut).

Kontraindikasi
- Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap antibiotik cephalosporin.

- Penderita gagal ginjal yang berat.

Dosis:

 Dewasa dan anak > 12 tahun : 1 gram setiap 12 jam. Pada infeksi berat : 2 kali 2
gram/hari biasanya cukup. Jika diperlukan dosis yang lebih besar, interval
pemberian obat dapat diperpendek menjadi setiap 6 - 8 jam.
 Bayi dan anak-anak : 50 - 100 mg/kg BB/hari, dibagi dalam 2 - 4 dosis yang
setara. Pada infeksi yang mengancam jiwa dapat digunakan dosis sampai 200
mg/kg BB/hari. • Karena pada bayi prematur, klirens renal belum berkembang
sempurna, dosis perhari tidak boleh melampaui 50 mg/kg BB.
 Untuk profilaksis perioperatif, dosis awal diberikan 30 - 60 menit sebelum
pembedahan dimulai. Tergantung dari resiko infeksi, dosis serupa dapat diulang.
 Untuk terapi gonore non-komplikata pada orang dewasa, dosis tunggal
Cefotaxime 1 gram diberikan intramuskular. Pada bakteri yang kurang sensitif
mungkin diperlukan peningkatan dosis. Pasien harus diperiksa terhadap
kemungkinan infeksi sifilis sebelum terapi dimulai.
 Dosis pada gangguan fungsi ginjal. Bila klirens kreatinin < 5 mL/menit, dosis
pemeliharaan perlu dikurangi sampai separuh dosis normal. Dosis awal
tergantung dari sensitivitas patogen dan kegawatan infeksi. Rekomendasi dosis
adalah berdasarkan pengalaman pada orang dewasa.
Cara pemakaian:
Cara pemberian obat sebaiknya melalui intravena (langsung pada vena atau bagian
dari katup selang infus), walaupun pemberian dapat pula dilakukan secara
intramuskular. Pada pemberian intramuskular injeksi harus disuntikkan dalam-dalam
pada otot gluteal. Disarankan injeksi intramuskular pada satu sisi yang sama tidak
melebihi 4 mL (sekitar 1gram Cefotaxime).

Peringatan dan Perhatian:

 Pada pasien yang hipersensitif terhadap penicillin ada kemungkinan terjadi

sensitivitas silang. - Hati-hati pemberian pada wanita hamil.
 Hati-hati bila diberikan pada penderita dengan riwayat penyakit gastrointestinal
terutama kolitis.
 Cefotaxime diekskresikan dalam air susu ibu sehingga penggunaannya
sebaiknya hati-hati pada ibu menyusui.
 Agar dilakukan pemeriksaan hitung darah pada penderita yang mendapatkan
pengobatan lebih dari 10 hari dan pengobatan dihentikan jika timbul neutropenia.
 Interaksi obat : penggunaan bersamaan dengan diuretik kuat, probenesid, obat
yang berpotensi nefrotoksik (misal Aminoglikosid).
 Efek pada parameter laboratorium.
 Walaupun jarang, hasil tes Coombs positif palsu dapat dihasilkan pada pasien
yang diberi Cefotaxime.
 Hasil positif palsu mungkin diperoleh dari glukosa urin, bila itu ditentukan dengan
metode reduksi. Hal ini dapat dihindari dengan menggunakan metode enzimatik.

Efek Samping:
Gangguan saluran pencernaan; reaksi hipersensitivitas; superinfeksi, rasa sakit/nyeri
pada tempat penyuntikan, flebitis (radang pembuluh balik), leukopenia yang bersifat
sementara, eosinofilia, neutropenia.
Cefotaxime merupakan antibiotik golongan sefalosporin. Sefalosporin merupakan antibiotika
bakterisid yang mekanisme kerjanya mirip dengan golongan penisilin. Antibiotik-antibiotik -lactam ini
menghambat pembentukan dinding sel bakteri pada tahap III dan tahap akhir dengan berikatan pada
satu atau lebih protein-protein pengikat penisilin (PBPs) yang terdapat di membran sitoplasma di bawah
dinding sel bakteri yang rentan. Cefotaxime memiliki afinitas yang besar terhadap PBPs
Enterobacteriaceae.

CEFOTAXIME

A.Farmakodinamik
Cefotaxime adalah antibiotik sefalosporin generasi ketiga yang memiliki aktivitas anti bakteri.
Aktivitas bakterisidal didapat dengan cara menghambat sisntesis dinding sel. In vitro cefotaxime
memiliki aktivitas luas terhadap bakteri gram positif dan gram negatif. Cefotaxime memiliki
stabilitas yang sangat tinggi terhadap β-laktamase, baik itu penisilinase dan sefalosporinase yang
dihasilkan bakteri gram-positif dan gram-negatif. Selain daripadaitu Cefataxime merupakan
penghambat poten terhadap bakteri gram negatif tertentu yang menghasilkan β-laktamase.

B.Farmakokinetik
1.Absorpsi: Cefotaxime diberikan secara injeksi sebagai garam natrium. Diabsorpsi dengan cepat
setelah injeksi intra muskular dengan rata-rata konsentrasi puncak plasma sekitar 12 dan 20
ug/ml yang dilaporkan berturut-urut setelah 40 menit pemberian Cefotaxime 0,5 dan 1 g. pada
injeksi intravena Cefotaxime 0,5:1 atau 2 g rata-rata konsentrasi puncak plasma berturut-urut
38:102 dan 215 ug/ml dicapai dalam konsentrasi bervariasi antara 1 sampai 3 ug/ml setelah 4
jam. Waktu paruh plasma Cefotaxime sekitar 1 jam dan untuk metabolit aktif
desocetylcepotaxime sekitar 1,5 jam. Waktu paruh meningkat pada neonatus dan penderita
dengan gangguan ginjal berat, terutama untuk bentuk metabolit, dalam hal ini pengurangan dosis
sangat diperlukan. Sekitar 40% Cefotaxime dalam sirkulasi dilaporkan berikatan dengan protein
plasma.
2.Distribusi: Cefotaxime dan desacetylcefotoxime secara luas didistribusikan dalam jaringan dan
cairan tubuh; konsentrasi terapi dapat ditemui dalam LCS terutama bila meninges dalam keadaan
meradang. Cefotaxime melewati plasenta dan dalam konsentrasi rendah dapat ditemukan pada
air susu ibu. Konsentrasi Cefotaxime dan desacetylcefotaxime relatif tinngi pada empedu dan
20% dari dosis yang diberikan ditemukan dalam feses.
3.Metabolisme: Cefotaxime sebagian masuk dalam metabolisme hati menjadi
desacetylcefotaxime dan metabolit inaktif.
4.Ekskresi: Eliminasi Cefotaxime terutama melalui ginjal dan sekitar 40 sampai 60% dari dosis
ditemukan tidak berubah di urin dalam jangka waktu 24 jam; dan sisanya sebanyak 20%
diekskresikan sebagai metabolit desacetyl. Probenesid akan berkompetensi dengan Cefotaxime
dalam halsekresi melalui tubulus ginjal yang akan mengakibatkan konsentrasi plasma efotaxime
dan metabolit desacetyl menjadi lebih tinggi dan lebih lama. Cefotaxime dan metabolitnya dapat
dihilangkan dengan hemodialis.

C.Kontra Indikasi
Cefotaxime dikontraindikasikan untuk; penderita debngan hipersensitivitas terhadap Cefotaxime
sodium atau anti biotik golongan Sefalosporin.

D.Indikasi
Cefotaxime diindikasikan untuk pengobatan dengan infeksi yang disebabkan oleh bakteri sensitif
pada penyakit-penyakit berikut ini:
1.Infeksi saluran pernafasan bagian bawah: termasuk pneumonia yang disebabkan streptococcus
pneumonia, S. pyogenes (Streptococcus group A) dan Streptococci lain (tidak termasuk
Enterococci, seperti S. faecalis), Staphylococcus aureus (produksi penisilinase dan tidak
produksi penisilinase), Escherichia coli.
2.Infeksi saluran kemih
3.Infeksi ginekologi
4.Bakteremia/septikemia
5.Infeksi kulit dan susunan kulit
6.Infeksi abdominal

E.Dosis
1.Dewasa: Pemberian secara IV atau IM. Dosis maksimum sehari tidak lebih dari 12 g. besarnya
dosis dan cara pemberian sesuai dengan organisme penyebab, berat ringannya infeksi dan
kondisi pasien (lihat tabel) untuk semua pedoman dosis.
2.Profilaksi perroperatif: 1 g IV atau IM, 30-90 menit sebelum operasi
3.Operasi caesar: pemberian pertama 1 g IV segera setelah tali pusar diklem. Pemberian kedua
dan ketiga 1 g IV atau IM interval 6-12 jam setelah dosis pertama di berikan
4.Anak-anak: Tidak perlu dibedakan antara bagi premature dan cukup bulan. Dosis yang
dianjurkan sesuai dengan pedoman berikut: Untuk anak-anak > 50 kg, gunakan dosis dewasa.
Tidak lebih dari dosis dewasa yang dianjurkan. Gunakan dosis yang lebih tinggi untuk infeksi
yang lebih berat/serius seperti meningitis.
5.Gangguan fungsi ginjal: penentuan dosis berdasarkan derajat gangguan fungsi ginjal, berat
ringannya penyakit dan kerentanan organisme penyebab. Pada pasien-pasien dengan batas
klirens kreatinin < 20 ml/menit/1,73 m2, kurangi dosis sampai 50%