MONOGRAFI CEFATOXIM

MONOGRAFI CEFATOXIM

Nama obat generik Cefatoxim

5-thia-1-azabicyclo [4,2,0] okta – 2 - ene - 2 - asam karboksilat,
3 - [(asetiloksil)metil] - [[2-amina-4-
Nama kimia
tiazolil)metoksyimino)asetil]amino]-8-oxo, [6R-[6α, 7β(z)]],
garam natrium.
Nama dagang di Indonesia Claforan

Gambar struktur obat

Golongan obat Obat keras ( antibiotik golongan sefalosporin )

Profil farmakokinetik 1.Absorpsi: Cefotaxime diberikan secara injeksi sebagai garam
natrium. Diabsorpsi dengan cepat setelah injeksi intra muskular
dengan rata-rata konsentrasi puncak plasma sekitar 12 dan 20
ug/ml yang dilaporkan berturut-urut setelah 40 menit pemberian
Cefotaxime 0,5 dan 1 g. pada injeksi intravena Cefotaxime 0,5:1
atau 2 g rata-rata konsentrasi puncak plasma berturut-urut
38:102 dan 215 ug/ml dicapai dalam konsentrasi bervariasi
antara 1 sampai 3 ug/ml setelah 4 jam. Waktu paruh plasma
Cefotaxime sekitar 1 jam dan untuk metabolit aktif
desocetylcepotaxime sekitar 1,5 jam. Waktu paruh meningkat
pada neonatus dan penderita dengan gangguan ginjal berat,
terutama untuk bentuk metabolit, dalam hal ini pengurangan
dosis sangat diperlukan. Sekitar 40% Cefotaxime dalam
sirkulasi dilaporkan berikatan dengan protein plasma.
2.Distribusi: Cefotaxime dan desacetylcefotoxime secara luas
didistribusikan dalam jaringan dan cairan tubuh; konsentrasi
terapi dapat ditemui dalam LCS terutama bila meninges dalam
keadaan meradang. Cefotaxime melewati plasenta dan dalam
konsentrasi rendah dapat ditemukan pada air susu ibu.
Konsentrasi Cefotaxime dan desacetylcefotaxime relatif tinngi
pada empedu dan 20% dari dosis yang diberikan ditemukan
 dalam feses.
3.Metabolisme: Cefotaxime sebagian masuk dalam metabolisme
hati menjadi desacetylcefotaxime dan metabolit inaktif.
4.Ekskresi: Eliminasi Cefotaxime terutama melalui ginjal dan
sekitar 40 sampai 60% dari dosis ditemukan tidak berubah di
urin dalam jangka waktu 24 jam; dan sisanya sebanyak 20%
diekskresikan sebagai metabolit desacetyl.
Bentuk sediaan Injeksi ( vial ), infus
Infus : 1 g (50 mL); 2 g (50 mL) [mengandung natrium 50,5 mg
(2,2 mEq) per sefotaksim 1 g]
Kekuatan sediaan
Injeksi : 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g [mengandung natrium 50,5 mg
(2,2 mEq) per sefotaksim 1 g]
Cefotaxime adalah kelompok obat yang disebut cephalosporin
antibiotics. Cefotaxime bekerja dengan cara memperlemah dan
memecah dinding sel, membunuh bakteri. Cefotaxime
digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi bakteri,
termasuk keadaan parah atau yang mengancam nyawa.
Menghambat bakteri sintesis dinding sel dengan cara mengikat
Mekanisme aksi satu atau lebih dari penicillin-binding proteins (PBP) yang pada
gilirannya menghambat transpeptidasi langkah terakhir dari
sintesis peptidoglikan di dinding sel bakteri, sehingga
menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri akhirnya
melisiskan akibat aktivitas yang sedang berlangsung enzim
dinding sel autolytic (autolysins dan murein hidrolase) saat
perakitan dinding sel ditangkap
Infeksi di saluran pernapasan, kulit dan struktur kulit, tulang dan
saluran sendi, kencing, ginekologi serta septikemia, dan
didokumentasikan atau dicurigai meningitis. Aktif terhadap basil
Indikasi
gram-negatif (non Pseudomonas) dan gram-positif cocci (non
Enterococcus). Aktif terhadap banyak pneumokokus penisilin-
tahan.
Keamanan Kehamilan : kategori B
Baik penelitian reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko
pada janin maupun penelitian terkendali pada wanita hamil atau
hewan coba tidak memperlihatkan efek merugikan (kecuali
penurunan kesuburan) dimana tidak ada penelitian terkendali
yang mengkonfirmasi risiko pada wanita hamil semester
pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trisemester
 selanjutnya).
Karena cefotaxime didistribusikan ke dalam susu, obat harus
digunakan dengan hati-hati pada wanita menyusui
Hipersensitivitas terhadap sefotaksim, komponen formulasi, atau
Kontraindikasi
sefalosporin lainnya
Sakit kepala, agitasi, kebingungan, kelelahan, dan keringat
malam hari juga telah dilaporkan dalam waktu kurang dari 1%
dari pasien yang menerima obat. Kejang telah dilaporkan
dengan beberapa sefalosporin,
Selama postmarketing pengawasan, aritmia berpotensi
Efek samping mengancam nyawa dilaporkan pada beberapa pasien yang
menerima sefotaksim oleh cepat (kurang dari 1 menit) injeksi
bolus melalui kateter vena sentralReaksi hipersensitifitas,
eosinofilia, neutropenia, leukopenia yang bersifat sementara,
flebitisefek pada lambung-usus, superinfeksi.
Peradangan iritatif dan nyeri pada tempat penyuntikan
penggunaan bersamaan dengan diuretik kuat, probenesid, obat
yang berpotensi nefrotoksik (misal Aminoglikosid).
penggunaan dengan Probenesid, meningkatkan dan
Interaksi memperpanjang kadar Sefotaksim dalam darah
Tifus Vaksin: Antibiotik dapat mengurangi efek terapi dari tipus
Vaksin. Hanya hidup dilemahkan Ty21a regangan dipengaruhi.
Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
pemberian injeksi intramuskuler, intravena atau infus:1 g tiap 12
jam, dapat ditingkatkan sampai 12 g per hari dalam 3-4 kali
pemberian. (Dosis di atas 6 g/hari diperlukan untuk infeksi
pseudomonas). NEONATUS: 50 mg/kg bb/hari dalam 2-4 kali
Dosis
pemberian. Pada infeksi berat, dapat ditingkatkan 150-200
mg/kg bb/hari. ANAK: 100-150 mg/kg bb/hari dalam 2-4 kali
pemberian. (pada infeksi berat dapat ditingkatkan menjadi 200
mg/kg bb/hari). Gonore: 1 g dosis tunggal