BAB I

DASAR-DASAR UMUM FARMAKOLOGI

A. Perkembangan Sejarah Obat

Obat ialah semua zat baik kimiawi, hewani maupun nabati, yang dalam dosis layak dapat
menyembuhkan, meringankan atau mencegah penyakit berikut gejala- gejalanya.

Kebanyakan obat yang digunakan dimasa lampau adalah obat yang berasal dari tanaman. Dengan cara
mencoba –coba, secara empiris orang purba mendapatkan pengalaman dengan berbagai macam daun
atau akar tumbuhan untuk menyembuhkan penyakit. Pengetahuan ini secara turun temurun disimpan
dan dikembangkan, sehingga muncul ilmu pengobatan rakyat, sebagaimana pengobatan tradisional jamu
di Indonesia.

Obat yang pertama digunakan adalah obat yang berasal dari tanaman yang di kenal dengan sebutan obat
tradisional (jamu). Obat-obat nabati ini di gunakan sebagai rebusan atau ekstrak dengan aktivitas yang
seringkali berbeda-beda tergantung dari asal tanaman dan cara pembuatannya.

Hal ini dianggap kurang memuaskan, sehingga para ahli kimia mulai mencoba mengisolasi zat-zat aktif
yang terkandung dalam tanaman contohnya
- Efedrin dari tanaman Ephedra vulgaris ,
- Atropin dari Atropa belladonna,
- Morfin dari Papaver somniferium,
- Digoksin dari Digitalis lanata,
- Reserpin dari Rauwolfia serpentina,
- Vinblastin dan Vinkristin adalah obat kanker dari Vinca Rosea.

B. Definisi dan Pengertian :

Farmakologi atau ilmu khasiat obat adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan
seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi maupun fisikanya, kegiatan fisiologi, resorpsi, dan nasibnya dalam
organisme hidup. Dan untuk menyelidiki semua interaksi antara obat dan tubuh manusia khususnya, serta
penggunaannya pada pengobatan penyakit disebut farmakologi klinis. Ilmu khasiat obat ini mencakup
beberapa bagian yaitu :

1. Farmakognosi, adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat yang
berasal dari tanaman dan zat – zat aktifmya, begitu pula yang berasal dari mineral dan hewan.
Pada zaman obat sintetis seperti sekarang ini, peranan ilmu farmakognosi sudah sangat
berkurang. Namun pada dasawarsa terakhir peranannya sebagai sumber untuk obat – obat
baru berdasarkan penggunaannya secara empiris telah menjadi semakin penting. Banyak
phytoterapeutika baru telah mulai digunakan lagi (Yunani ; phyto = tanaman), misalnya tingtura
echinaceae (penguat daya tangkis), ekstrak Ginkoa biloba (penguat memori), bawang putih
(antikolesterol), tingtur hyperici (antidepresi) dan ekstrak feverfew (Chrysantemum
parthenium) sebagai obat pencegah migrain.

1
 2. Biofarmasi, ilmu yang meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya. Dengan
kata lain dalam bentuk sediaan apa obat harus dibuat agar menghasilkan efek yang optimal.
Ketersediaan hayati obat dalam tubuh untuk diresorpsi dan untuk melakukan efeknya juga
dipelajari (farmaceutical dan biological availability). Begitu pula kesetaraan terapeutis dari
sediaan yang mengandung zat aktif sama (therapeutic equivalance). Ilmu bagian ini mulai
berkembang pada akhir tahun 1950an dan erat hubungannya dengan farmakokinetika.

3. Farmakokinetika, meneliti perjalanan obat mulai dari saat pemberiannya, bagaimana absorpsi
dari usus, transpor dalam darah dan distrtibusinya ke tempat kerjanya dan jaringan lain.
Begitu pula bagaimana perombakannya (biotransformasi) dan akhirnya ekskresinya oleh
ginjal. Singkatnya farmakokinetika mempelajari segala sesuatu tindakan yang dilakukan
oleh tubuh terhadap obat.

4. Farmakodinamika, mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup terutama cara dan
mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terapi yang ditimbulkannya. Singkatnya
farmakodinamika mencakup semua efek yang dilakukan oleh obat terhadap tubuh.

5. Toksikologi adalah pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh dan sebetulnya
termasuk pula dalam kelompok farmakodinamika, karena efek terapi obat barhubungan erat
dengan efek toksisnya.
Pada hakikatnya setiap obat dalam dosis yang cukup tinggi dapat bekerja sebagai racun dan
merusak organisme. ( “Sola dosis facit venenum” : hanya dosis membuat racun racun,
Paracelsus).

6. Farmakoterapi mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalanya.

Penggunaan ini berdasarkan atas pengetahuan tentang hubungan antara khasiat obat dan sifat
fisiologi atau mikrobiologinya di satu pihak dan penyakit di pihak lain. Adakalanya berdasarkan
pula atas pengalaman yang lama (dasar empiris). Phytoterapi menggunakan zat – zat dari
tanaman untuk mengobati penyakit.

Obat – obat yang digunakan pada terapi dapat dibagi dalam tiga golongan besar sebagai berikut
:

1. Obat farmakodinamis, yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau
memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon,
diuretika, hipnotika, dan obat otonom.
2. Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah.
Hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamika yang sekecil – kecilnya terhadap
organisme tuan rumah berkhasiat membunuh sebesar – besarnya terhadap sebanyak mungkin
parasit (cacing, protozoa) dan mikroorganisme (bakteri dan virus). Obat – obat neoplasma
(onkolitika, sitostatika, obat – obat kanker) juga dianggap termasuk golongan ini.

3. Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan

penyakit), misalnya untuk mengenal penyakit pada saluran lambung-usus digunakan
barium sulfat dan untuk saluran empedu digunakan natrium propanoat.

C. Cara – Cara Pemberian Obat

2
cara pemberian obat turut menentukan cepat lambatnya dan lengkap tidaknya resorpsi obat oleh tubuh.
Tergantung dari efek yang diinginkan, yaitu efek sistemis (di seluruh tubuh) atau efek lokal (setempat),
keadaan pasien dan sifat – sifat fisika- kimia obat.

1. Efek Sistemis
(a) Oral, Pemberiannya melalui mulut

(b) Oromukosal, Pemberian melalui mukosa di rongga mulut, ada dua macam cara yaitu :
Sublingual : Obat ditaruh di bawah lidah.
Bucal : Obat diletakkan diantara pipi dan gusi

(c) Injeksi, adalah pemberian obat secara parenteral atau di bawah atau menembus kulit / selaput
lendir. Suntikan atau injeksi digunakan untuk memberikan efek dengan cepat. Macam – macam
jenis suntikan :
 Subkutan / hypodermal (s.c) : Penyuntikan di bawah kulit
 Intra muscular (i.m) : Penyuntikan dilakukan kedalam otot
 Intra vena (i.v) : Penyuntikan dilakukan di dalam pembuluh darah
 Intra arteri (i.a) : Penyuntikan ke dalam pembuluh nadi (dilakukan untuk
membanjiri suatu organ misalnya pada penderita kanker hati)
 Intra cutan (i.c) : Penyuntikan dilakukan di dalam kulit
 Intra lumbal : Penyuntikan dilakukan ke dalam ruas tulang belakang (sumsum tulang
belakang)
 Intra peritoneal : Penyuntikan ke dalam ruang selaput (rongga) perut.
 Intra cardial : Penyuntikan ke dalam jantung.
 Intra pleural : Penyuntikan ke dalam rongga pleura
 Intra articuler : Penyuntikan ke dalam celah – celah sendi.

(d) Implantasi, Obat dalam bentuk pellet steril dimasukkan di bawah kulit dengan alat khusus
(trocar), digunakan untuk efek yang lama.
(e) Rektal, pemberian obat melalui rectal atau dubur. Cara ini memiliki efek sistemik lebih cepat
dan lebih besar dibandingkan peroral dan baik sekali digunakan untuk obat yang mudah dirusak
asam lambung.
(f) Transdermal, cara pemakaian melalui permukaan kulit berupa plester, obat menyerap secara
perlahan dan kontinue masuk ke dalam system peredaran darah, langsung ke jantung.

2. Efek Lokal ( pemakaian setempat )

(a) Kulit (percutan), obat diberikan dengan jalan mengoleskan pada permukaan kulit, bentuk
obat salep, cream dan lotio
(b) Inhalasi, Obat disemprotkan untuk disedot melalui hidung atau mulut dan penyerapan dapat
terjadi pada selaput mulut, ternggorokkan danpernafasan
(c) Mukosa Mata dan telinga, Obat ini diberikan melalui selaput / mukosa mata atau telinga,
bentuknya obat tetes atau salep, obat diresorpsi ke dalam darah dan menimbulkan efek.
(d) Intra vaginal, obat diberikan melalui selaput lendir mukosa vagina, biasanya berupa obat
antifungi dan pencegah kehamilan.
(e) Intra nasal, Obat ini diberikan melalui selaput lendir hidung untuk menciutkan selaput
mukosa hidung yang membengkak, contohnya Otrivin.

3
 BAB II
KEMOTERAPEUTIKA

Pengertian
Kemoterapi adalah obat atau zat yang berasal dari bahan kimia yang dapat memberantas dan
menyembuhan penyakit atau infeksi yang disebabkan oleh bakteri, virus, amoeba, fungi, protozoa, cacing
dan sebagainya tanpa merusak jaringan tubuh manusia.

Berdasarkan khasiatnya terhadap hama / bakteri, kemoterapi dibedakan atas :

1. Bakterisida yaitu obat yang pada dosis lazim berkhasiat untuk mematikan hama, contoh : fenol,
iodium, sublimat.
2. Bakteriostatika yaitu obat yang pada dosis lazim berkhasiat menghentikan pertumbuhan dan
pembiakan bakteri, sedang pemusnahan selanjutnya dilakukan oleh tubuh sendiri secara fagositosis
(kuman dilarutkan oleh leukosit atau sel-sel daya tangkis tubuh lainnya),contohnya antibiotika
spektrum sempit.

Yang termasuk kelompok kemoterapi adalah :

a. Antibiotika b.
Sulfonamida
c. Anti Parasitik. d. Anti
virus
e. Anti neoplastika (sitostatika)
f. Lain-lain
- Anti TBC
- Anti Lepra

A. Antibiotika
I. Pengertian
Antibiotika berasal dari bahasa latin yang terdiri dari kata anti = lawan, bios = hidup.
Adalah zat-zat yang dihasilkan oleh mikroba terutama fungi dan bakteri tanah, yang dapat menghambat
pertumbuhan atau membasmi mikroba jenis lain, sedang toksisitasnya terhadap manusia relatif
kecil.

Antibiotik pertama kali ditemukan oleh sarjana Inggris dr. Alexander Fleming (Penisilin) pada
tahun 1928. Tetapi penemuan ini baru dikembangkan dan digunakan dalam terapi di tahun 1941 oleh
dr. Florey. Kemudian banyak zat dengan khasiat antibiotik diisolir oleh penyelidik- penyelidik lain
diseluruh dunia, namun toksisitasnya hanya beberapa saja yang dapat digunakan sebagai obat.
Antibiotik juga dapat dibuat secara sintetis, atau semi sintetis.

Aktivitas antibiotik umumnya dinyatakan dalam satuan berat (mg) kecuali yang belum
sempurna permurniannya dan terdiri dari campuran beberapa macam zat, atau karena belum diketahui
struktur kimianya, aktivitasnya dinyatakan dalam satuan internasional = Internasional Unit (IU).
Dibidang peternakan antibiotik sering dimanfaatkan sebagai zat gizi tambahan untuk mempercepat
pertumbuhan ayam negeri potong
4
II. Efek samping

Penggunaan antibiotika tanpa resep dokter atau dengan dosis yang tidak tepat dapat
menggagalkan pengobatan dan menimbulkan bahaya-bahaya lain seperti:

1. Sensitasi / hipersensitif
Banyak obat setelah digunakan secara lokal dapat mengakibatkan kepekaan yang
berlebihan, kalau obat yang sama kemudian diberikan secara oral atau suntikan maka ada
kemungkinan terjadi reaksi hipersentitiv atau allergi seperti gatal-gatal kulit kemerah- merahan,
bentol-bentol atau lebih hebat lagi dapat terjadi syok, contohnya Penisilin dan Kloramfenikol.

2. Resistensi
Jika obat digunakan dengan dosis yang terlalu rendah, atau waktu terapi kurang lama, maka hal ini
dapat menyebabkan terjadinya resistensi artinya bakteri tidak peka lagi (kebal) terhadap obat yang
diberikan. Untuk mencegah resistensi, dianjurkan menggunakan antibiotik dengan dosis yang
tepat atau dengan menggunakan kombinasi obat.

3. Super infeksi
Yaitu infeksi sekunder yang timbul selama pengobatan dimana sifat dan penyebab infeksi berbeda
dengan penyebab infeksi yang pertama. Super infeksi terutama terjadi pada penggunaan antibiotika
broad spektrum yang dapat mengganggu keseimbangan antara bakteri di dalam usus saluran,
pernafasan dan urogenital (saluran kencing).
Spesies mikroorganisme yang lebih kuat atau resisten akan kehilangan saingan, dan berkuasa
menimbulkan infeksi baru misalnya timbul jamur Minella albicans dan Candida albicans. Selain
antibiotik obat yang menekan sistem tangkis tubuh yaitu kortikosteroid dan imunosupressiva
lainnya dapat menimbulkan supra infeksi. Khususnya pada anak-anak dan orangtua sangat mudah
dijangkiti super infeksi ini.

III. Penggolongan antibiotik berdasar aktivitasnya

Berdasarkan luas aktivitas kerjanya antibiotika dapat digolongkan atas :

1. Zat-zat dengan aktivitas sempit (narrow spektrum)
Zat yang aktif terutama terhadap satu atau beberapa jenis bakteri saja (bakteri gram positif atau
bakteri gram negatif saja). Contohnya eritromisin, kanamisin, klindamisin (hanya terhadap
bakteri gram positif), streptomisin, gentamisin (hanya terhadap bakteri gram negatif saja)

2. Zat-zat dengan aktivitas luas (broad spectrum)

Zat yang berkhasiat terhadap semua jenis bakteri baik jenis bakteri gram positif maupun gram
negatif. Contohnya ampisilin, sefalosporin, dan kloramfenicol.

5
IV. PENGGOLONGAN ANTIBIOTIK
Antibiotika dibagi menjadi beberapa golongan yaitu:
1. Golongan Penisilin
2. Golongan Sefalosforin
3. Golongan Aminoglikosida
4. Golongan Kloramfenikol
5. Golongan Tetrasiklin
6. Golongan Makrolida
7. Golongan Rifampisin dan Asam Fusidat
8. Golongan Lain - Lain

Spesialite :
1. Golongan Penicillin (golongan beta laktam)
NO. NAMA GENERIK NAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK
& LATIN
1. Benzyl Penicillin Procaine Penicillin-G Vial 20 ml : 3.000.000 unit Meiji

2. Penisilin V Fenocin 125 mg / tablet Dumex

( Phenoxymethyl Ospen 250 mg / tablet, Alph.
Penicillin ) 250 mg / 5mlsyr. Biochemie /
KF
3. Ampisilin Penbritin 100mg;250 mg;500 mg;
1g/ vial
250 mg, 500 mg / kapsul Beecham
125mg/5mlsyr.,250ml/5ml
syr.Forte,125mg/ tab.ped.

Kalpicillin 500 mg / kaplet ;

250 mg, 500 mg, 1 g/vial
Kalbe Farma
Omnipen 250 mg, 500 mg / kapsul ;
125 mg / 5ml syr. ;
250 mg / 5ml syr. Forte Wyeth

3. Ampisilin Viccillin 250 mg, 500 mg, 1g / vial ;

250 mg, 500 mg/ kapsul ;
125 mg / 5ml syr.; Meiji
250 mg / 5ml syr. forte

4. Amoksisilin Amoxil 250 mg,500mg/kapsul ;

250 mg, 1g/tablet; 125mg/5ml syr.;
250 mg/5mlsyr Forte ; Beecham
125 mg/1,25 ml drops;
500 mg, 1 g / vial injeksi

Topcillin 250mg/kapsul;
500mg,1g kaplet;
125 mg / 5ml syr. Dankos
250mg/5mlsyr. Forte

Ospamox 125 mg, 250 mg / 5ml syr.;

100mg/mldrops; 250mg/kapsul;
500 mg, 750 mg, 1g/ tablet Biochemie

6
NO. NAMA GENERIK NAMA SEDIAAN PABRIK
& LATIN DAGANG
5. Co-amoxyclav Augmentin Per tablet : Beecham
(Amoksisilin + As.clavulanat ) Clavamox Amoxycillin 250mg(500mg) Kalbe Farma
As.clavulanat 125mg(125mg)
Tiap 5ml syr./ syrop forte :
Amoxycillin 250mg(500mg)
As.clavulanat 31,25mg
(62,5 mg )
Tiap vial injeksi :
Amoxycillin 500mg(1g)
As.clavulanat 100mg(200mg)

6. Sultamicillin Unasyn Per tablet : Pfizer

( Ampicillin + Sulbactam ) Ampicillin 220 mg
sulbaktam 147 mg

7. Kloksasilin Ikaclox 250 mg, 500 mg / kapsul Ika Pharmindo

125mg/5mlsyr.;
250mg,500mg/vial

Meixam 250 mg, 500 mg / kapsul Meiji

250 mg, 500 mg, 1g / vial

2. Golongan Sefalosporin (golongan beta laktam)

NO. NAMA GENERIK NAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK

& LATIN

1. Sefadroksil Duricef 125mg/ 5ml suspensi; Bristol - Myers

250 mg / 5ml susp. Forte; Squib
250 mg, 500mg / kapsul
1g / kaplet

Cefat 250 mg, 500 mg / kapsul Sanbe Farma

2. Sefotaksim Claforan 0,5g, 1g, 2g / vial Hoechst

3. Sefaleksin Tepaxin 250 mg / kapsul Takeda

4 Sefriakson Rocephin 250 mg, 500 mg, 1g / vial Roche

5. Sefradin Velosef 250 mg, 500 mg / kapsul; Bristol-Myers

1000 mg / tablet; Squib
500mg, 1g / vial ;
125 mg / 5 ml suspensi ;
25 0 mg / 5 ml susp.forte

6. Sefuroksim Zinnat 1g / vial Glaxo-Wellcome

11
 3. Golongan Aminoglikosida

NO. NAMA GENERIK NAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK

& LATIN
1. Gentamisin Sulfat Garamycin 20mg, 80mg, 120 mg / vial 2 Schering
ml
60mg/1,5 ml ampul

2. Amikasin Amikin 200mg, 500mg, 1g / vial B-M-S

3. Kanamisin Sulfat Kanamycin Meiji 500mg, 1g, 2g / vial Meiji

250 mg / kapsul

4. Neomisin Sulfat Neobiotic 250 mg / tablet Bernofarm

5. Streptomosin Streptomycin Meiji 1g, 1,5g, 5g / vial Meiji

6. Framisetin Sofra-Tulle Kassa pembalut steril Darya Varia

Daryant-Tulle

4. Golongan Kloramfenikol

NO. NAMA GENERIK NAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK

& LATIN
1. Kloramfenikol Colme 250 mg /kapsul Interbat
Chloramex 125 mg / 5 ml syr. Dumex Alpharma
Enkacetyn Kimia Farma
Kalmicetin Kalbe Farma

2. Tiamfenikol Urfamycin 250 mg, 500 mg / kapsul Zambon

Thiamycin 100 mg / 5 ml syrup Interbat
Thiambiotic Prafa

5. Golongan Tetrasiklin
NO. NAMA GENERIK NAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK
& LATIN
1. Tetrasiklin Dumocycline 250 mg / kapsul Dumex Alph.
Supertetra Darya-Varia
Tetrin Interbat

2. Doksisiklin Vibramycin 50 mg, 100 mg/kapsul Pfizer

Dumoxin 100mg, 150 mg / tablet Dumex Alph.

3. Minosiklin HCl Minocin 50mg, 100 mg / kapsul Lederle

50 mg / 5ml syr.

4. Oksitetrasiklin HCl Oxytetracycline Indo Salep Mata Indo Farma

Farma
Terramycin Kapsul 250 mg, vial Pfizer

12
 6. Golongan Makrolida

NO. NAMA GENERIK NAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK

& LATIN
1. Eritromisin Erythrocin 250 mg / kapsul; Abbot
250 mg (500mg)/tablet(forte)
200 mg / tablet kunyah;
Kalthrocin 200mg/ 5ml suspensi Kalbe Farma
Pharothrocin 250 mg / 5ml susp.forte Pharos
100 mg/ 2,5ml drops

2. Spiramisin Rovamycin 500 mg / tablet Rhone P.

Spiradan 250 mg / tablet pediatric Dankos
125 mg / 5 ml syr.

3. Roxithromycin Rulid 150 mg, 300 mg / tablet Hoechst

100 mg / tablet pediatric

4 Azithromycin Zithromax 250 mg, 500 mg /tablet Pfizer

200 mg / 5 ml suspensi
Zycin 250 mg / kapsul Interbat

7. Golongan Quinolon

NO. NAMA GENERIK NAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK

& LATIN
1. Ciprofloxacin Ciproxin 100mg/50ml, 1200mg/100ml Bayer
/ infus i.v.
100mg, 250mg, 500mg, 750mg
/ tablet

Baquinor 250mg(500mg)/tab. (forte) Sanbe Farma

2. Nalidixic Acid Negram 500 mg / tablet Sanofi

3. Ofloxacin Tarivid 200 mg, 400 mg / tablet Kalbe / Daiichi

2 mg / ml vial

8. Golongan Lain - Lain

NO. NAMA GENERIK NAMA SEDIAAN PABRIK
& LATIN DAGANG
1. Klindamisin Hidroklorida Dalacin C 150 mg, 300mg / kapsul; Up John
Niladacin 75 mg / 5 ml granul; Nicholas
Lando 150 mg / 2 ml ampul Pyridam

2. Kolistin Sulfat Colistine 250.000 IU, 1.500.000 IU/ Dumex

tablet Alpharma

3. Metronidazol Elyzol 500 mg / tablet Dumex

Flagyl i.v 5 mg / ml infusa Rhone Povlenc
Nidazole Kalbe Farma

13
NO. NAMA GENERIK NAMA SEDIAAN PABRIK
& LATIN DAGANG
4. Lincomycin Lincocin 250 mg, 500mg / kapsul Up John
250 mg / 5ml syr.
300 mg / ml vial

5. Tinidazole Fasigyn 500 mg / tablet Pfizer

Flatin Prafa

6. Rifampicin Kalrifam 150mg, 300mg, 450mg, 600 mg Kalbe Farma

/ kapsul

1
4