DOKUMEN 1

FORMULASI DAN
PENGEMBANGAN PRODUK

RANCANGAN SEDIAAN :

KOFIBALI DIHIGEL

DIPHENHYDRAMINE GEL

........................................................................

TANGGAL MULAI : 30 SEPTEMBER 2019

TANGGAL SELESAI: 30 SEPTEMBER 2019

BAGIAN FORMULASI DAN PENGEMBANGAN PRODUK

No. NAMA NPM TT

1. Fitria Setiani F320175081

2. Lili Sueli F320175083

Sri Badriningsih F320175086
3.
Sukotjo F320175087
4.

I. TINJAUAN TENTANG OBAT

1
 1. LATAR BELAKANG OBAT
Gel adalah sistem semipadat terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel
anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar, terpenetrasi oleh suatu
cairan. Gel kadang-kadang disebut jeli. (FI IV, hal 7)
Gel adalah sediaan bermassa lembek berupa suspensi yang dibuat dari
zarah kecil senyawaan organik atau makromolekul senyawa organik, masing-
masing terbungkus dan saling terserap oleh cairan. (Formularium nasional, hal
315)
Diphenhidramin HCl adalah golongan anti histamin dan merupakan amine
yang stabil dan cepat diserap dengan oral. Diphenhidramin cocok untuk
mengobati iritasi pada tenggorokan. Fungsinya sebagai anti histamin yaitu untuk
menekan histamin yang merupakan zat penyebab alergi. Selain sebagai anti
histamin, diphenhidramin HCl juga bisa dijadikan sebagai obat antiseptik lokal
juga sebagai antikoligenik. Efek dari diphenhidramin HCl biasanya membuat
orang menjadi cepat ngantuk. Sehingga obat ini cocok untuk penderita insomnia
untuk mengatasi masalah kesulitan tidurnya.

2. TINJAUAN FARMAKOLOGI OBAT

Aspek penting dari farmakologi obat diphenhydramine adalah
sebagai antagonis reseptor histamin H1 generasi pertama sehingga
dapat mengurangi kadar histamin dalam tubuh, sebagai antiparkinson,
antiemesis, antikolinergik dan sedasi.
Obat diphenhydramine merupakan antihistamin dari kelas
etonolamin. Diphenhydramine berperan sebagai antagonis reseptor
histamin H1. Diphenhydramine bersaing dengan histamin bebas untuk
menempati reseptor histamin H1 terutama di saluran pencernaan,
uterus, pembuluh darah besar dan otot bronkus.[8] Ikatan obat
Diphenhydramine dengan reseptor histamin H1 mengurangi efek
negatif yang diakibatkan oleh ikatan histamin bebas dengan reseptor
histamin H1 seperti reaksi inflamasi, vasodilatasi, bronkokonstriksi dan
edema. Ikatan obat antihistamin H1 dengan reseptor histamin dapat
mengurangi faktor transkripsi respons imun NF-ĸß melalui fosfolipase
C. Jalur sinyal fosfatidilinositol (PIP2) juga dapat mengurangi presentasi
antigen dan mengurangi pengeluran sitokin pro inflamasi dan faktor
kemotaksis. Antihistamin juga dapat menurunkan konsentrasi ion
kalsium sehingga dapat menstabilkan sel mast sehingga pengeluaran

2
histamin berkurang.[9] Antihistamin generasi pertama seperti
Diphenhydramine dapat melewati sawar otak (blood brain barrier) dan
dapat berikatan dengan reseptor histamin H1 di otak sehingga dapat
menyebabkan efek sedasi walaupun diberikan dalam dosis terapeutik.
[10]

3. ORGANOLEPTIS
Warna : Putih
Bau : Tidak berbau
Rasa : Pahit
Bentuk : Hablur

4. MIKROSKOPIS

5. KARAKTERISTIK FISIK / FISIKAMEKANIK

Serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa pahit disertai rasa tebal.

6. KARAKTERISTIK FISIKOKIMIA

1. Pemerian Serbuk hablur; putih; tidak berbau; rasa pahit.

Jika terkena cahaya, perlahan-lahan warnanya
menjadi gelap.

2. Titik Leleh 167o-172o

3. Kelarutan Mudah larut dalam air, dalam etanol (95%) P

dan dalam Kloroform P; sangat sukar larut
dalam eter P; agak sukar larut dalam aseton P.

4. Penyimpanan Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari

cahaya

5. Berat Molekul 291,82

3
 Inkompatibilitas Diphendiramin HCL inkompatibel dengan
Anfoterisin B, Na-sefmetazol, Na-sefalotin,
Hidrokortison natrium suksinat, beberapa
larutan barbituratdan larutan basa atau larutan
asam kuat.
PH Larutan Ph 5% larutan Diphendiramin HCL dalam air
adalah 4-6

7. STABILITAS

 Terhadap cahaya: tidak stabil berubah menjadi gelap jika

terkena cahaya (Martindale 28th ed, p.1311).
 Terhadap suhu: tidak stabil, titik lebur 167ºC-172ºC disimpan
pada suhu 15ºC - 30ºC (Martindale 28th, hal. 1311).
 Terhadap pH: stabil pada pH 4-6,5 (Martindale 28th, hal. 1312).
 Terhadap oksigen: tidak stabil, mudah teroksidasi, disimpan
dalam wadah kedap udara (Martindale 28th, hal.1311).

8. PROSEDUR PENETAPAN KADAR

Lebih kurang 750 mg yang ditimbang saksama, larutkan dalam campuran 80 ml asam
asetat glasial P, dan 15 ml bensen P. Tambahkan 10 ml larutan raksa (II) asetat P dan 2 tetes
larutan kristal violet P. Titrasi dengan asam perklorat 0,1 N hingga warna hijau zaitun, lakukan
titrasi blanko.

II. TINJAUAN BAHAN EKSIPIEN

1. Gliserin

Sinonim Croderol; E422; glycerine; Glycon G-100;

Kemstrene; Optim;Pricerine; 1,2,3-
propanetriol;trihydroxypropane glycerol
Rumus molekul C3H8O3
Pemerian Cairan jernih seperti sirup; tidak berwarna, rasa
manis, hanya boleh n berbau khas lemah (tajam

4
 atau tidak enak); higroskopik, netral terhadap
lakmus.
Kegunaan Antimicrobial preservative; emollient; humectant;
plasticizer; solvent; sweetening agent; tonicity
agent.
Inkompatibilitas Gliserin dapat meledak jika dicampur dengan
agen oksidator kuat seperti kromium trioksida,
potasium klorat atau kalium permanganat.
Perubahan warna Hitam gliserin terjadi jika
terkena cahaya, atau pada kontak dengan seng
oksida atau nitrat bismuth. Penggunaan bersama
fenol, asam salisilat dan tanin menimbulkan
warna zat besi.
Gliserin membentuk kompleks asam borat, asam
glyceroboric

Penyimpanan Gliserin bersifat higroskopis. Gliserin murni tidak

rentan terhadap oksidasi oleh suasana di bawah
kondisi penyimpanan biasa tetapi terurai pada
pemanasan, dengan evolusi akrolein beracun.
Campuran gliserin dengan air, etanol (95%), dan
propylene glikol secara kimiawi stabil. Gliserin
dapat mengkristal jika disimpan pada suhu
rendah, sedangkan kristal tidak meleleh hingga
dihangatkan sampai 208°C.
Gliserin harus disimpan dalam wadah kedap
udara, dalam cool, kering tempat.

2. Tragakan
Pemerian tidak berbau, mempunyai rasa tawar
Kelarutan agak sukar larut dalam air, tetapi mengembang
menjadi masa homogen, lengket dan seperti gelatin
Viskositas viskositas meningkat jika suhu dan konsentrasi

5
 meningkat, dan menurun jika pH meningkat
Penyimpanan Dalam wadah tertutup baik
Inkompatyibilitas Dpat menurunkan kemampuan antimikroba pengawet
benzalkonium klorida, klorbutanol, metilparaben,
beberapa fenol, dan fenilmerkuri asetat

3. Aquadest

Rumus molekul H2O

Berat molekul 18,02

Pemerian Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau

Sinonim Aqua Destilata

Kelarutan Dapat bercampur dengan kebanyakan pelarut polar

Kegunaan Pelarut

Stabilitas Stabil secara kimia

Wadah dan Dalam wadah tertutup rapat

penyimpanan

III. FORMULA YANG DIBUAT

%rentang %yang Jumlah tiap 1 Jumlah 50

No Nama Bahan Fungsi
pemakaian dibuat (g) (g)
Antihista -
1. Diphenhidramin - 0,01 g 0,5 g
min
2. Gliserin Emolient <30% 10% 0,1 g 5g
Zat
3. Tragakan 5% 5% 0,05 g 2,5 g
pembawa
4. Aquadest Basis Gel - 84 % 0,04 ml 42 ml

IV. ALTERNATIF METODE/CARA PEMBUATAN

Digerus halus dan dibuat di dalam mortir
Menggunakan basis air

6
 Kudus, 30 September 2019

Bagian Formulasi dan Pengembangan Produk

No. Nama T.T.

1 Fitria Setiani
2 Lili Sueli
3 Sri Badriningsih
4 Sukotjo