OBAT HIPERTENSI

N
O   NAMA Sediaan Harga/Satuan
Generi
1 k Amlodipin 5 mg tab 70
Generi
2 k Amlodipin10 mg tab 99

3   FARNORMIN 50 Atenolol 50 mg tab 297

4   BETABLOK Atenolol 100 mg tab 752

Generi
5 k Bisoprolol 5 mg tab 252

6   CONCOR 2.5 Bisoprolol 2,5 mg tab 626

1,
7   CONCOR 1,25 Bisoprolol 1,25 mg tab 905
CONCOR 10 Bisoprolol tab salut selaput 3,
8   10 mg tab 097
Generi
9 k Diltiazem 30 mg tab 142
kapsul lepas 4,
10   HERBESSER CD 100 Diltiazem 100 mg lambat 460
kapsul lepas 4,
11   HERBESSER CD 200Diltiazem 200 mg lambat 835
FARMABES INJ Diltiazem injeksi inj 56,6
12   5mg/mL injeksi 28
HERBESSER INJEKSI 50 MG Diltiazem 50 154,4
13   mg injeksi 00
2,
14   TENSIDOX 2 Doksazosin tablet 2 mg tab 983
Generi
15 k Hidroklorotiazid 25 mg tab 155
2,
16   TANAPRESS 5 Imidapril tab 5 mg tab 530
4,
17   TANAPRESS 10 Imidapril tab 10 mg tab 735
tidak ada di e
18   Irbesartan   katalog
Generi
19 k Kandesartan 8 mg tab 545
Generi
20 k Kandesartan16 mg tab 943
Generi
21 k Kaptopri12,5 mg tab 66
33,9
22   CATAPRES Klonidin injeksi 150 mcg/mL injeksi 00
tidak ada di e
23   Klortalidon   katalog
24 Generi Lisinopril 5 mg tab
 k 220
Generi
25 k Lisinopril 10 mg tab 259

26   DOPAMET Metildopa250 mg tab 946

53,9
27   FAPRESOR  Metoprolol tartat inj 1 mg/ml injeksi 00
3,
28   ADALAT OROS 20 Nifedipin 20 mg tab 575
3,
29   ADALAT OROS 30 Nifedipin 30 mg tab 948
tidak ada di e
30   Nikardipin   katalog
3,
31   NIMOTOP Nimodipine 30 mg tab 842
Generi 99,0
32 k Nimodipine Infus 0,2 mg/ml (0,02%) infus 00
BIOPREXUM 5 MG Perindopril arginine 5 2,
33   mg tab 706
tidak ada di e
34   Prostaglandin   katalog
Generi
35 k Ramipril10 mg tab 704
3,
36   MICARDIS Telmisartan tab 40 mg tab 045
5,
37   MICARDIS Telmisartan tab 80 mg tab 409
Generi 1,
38 k Valsartan tablet 160 mg tab 056
Generi
39 k Verapamil 80 mg tab 335
6,
40   ISOPTIN SR Verapamil 240 mg tab 940
Nama Obat : Telmisartan

Farmakologi:

Telmisartan merupakan antagonis reseptor angiotensin II yang spesifik dan efektif

secara oral. Telmisartan menggantikan ikatan angiotensin II pada subtipe reseptor
AT, dengan afinitas sangat kuat, yang bertanggung jawab atas aksi angiotensin II.
Telmisartan tidak menunjukkan afinitas agonis parsial pada reseptor AT1.
Telmisartan secara selektif berikatan pada reseptor AT 1 dan ikatan ini bertahan
lama. Telmisartan tidak menunjukkan afinitas pada reseptor lain termasuk AT 2 dan
reseptor AT lain yang kurang diketahui. Fungsi reseptor tersebut masih belum
diketahui, begitu juga dengan kemungkinan adanya efek stimulasi berlebih yang
disebabkan oleh angiotensin II, dimana kadarnya meningkat akibat telmisartan.
Kadar plasma aldosterone menurun dengan adanya telmisartan. Telmisartan tidak
menghambat plasma renin manusia ataupun memblok kanal ion. Telmisartan tidak
menghambat angiotensin converting enzyme (kininase II), enzim yang juga
mendegradasi brakidin. Oleh karena itu, telmisartan tidak menimbulkan efek
samping yang diperantarai oleh bradikidin.

Pada pasien hipertensi telmisartan dapat menurunkan tekanan darah sistolik

maupun diastolik tanpa mempengaruhi denyut nadi. Efikasi antihipertensi yang
dimiliki telmisartan telah dibandingkan dengan obat antihipertensi lain seperti
amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorotiazide, losartan, lisinopril, ramipril, dan
valsartan.

Setelah terapi telmisartan diberhentikan tiba-tiba, tekanan darah secara bertahap

kembali ke nilai awal sebelum terapi dimulai selama beberapa hari tanpa adanya
efek ballik (rebound) hipertensi. Terapi telmisartan menunjukkan hasil yang
signifikan secara statistik pada indeks massa ventrikel kiri pada pasien hipertensi
dan hipertrofi ventrikel kiri.
Pengobatan dengan telmisartan menunjukkan adanya penurunan proteinuria yang
signifikan (seperti mikro albuminuria dan makro albuminuria) pada pasien dengan
hipertensi dan diabetes netropati

Insidensi batuk kering secara signifikan lebih rendah pada pasien yang diterapi
dengan telmisartan dibandingkan dengan inhibitor angiotensin converting enzyme
lain.

Farmakokinetik:

Telmisartan diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral. TELMISARTAN tablet

telah diuji dengan desai studi acak, open label, tiga periode, tiga sekuens, replikasi
parsial pada kondisi puasa yang melibatkan 30 subjek pria dan wanita dewasa
sehat.

Setelah pemberian oral TELMISARTAN tablet 80 mg, nilai rata-rata kadar AUC 0
adalah 5069,1 ng jam/ml. nilai rata-rata kadar maksimum plasma adalah 1018,44
ng/ml dan dicapai dalam waktu 0,6 jam ( 0.50-2.00 jam). Rata-rata waktu paruh
telmisartan tablet 24,35 jam. Ratio rata-rata geometric (90% convidence intervals)
dari telmisartan tablet adalah 101,65% (96,33%-107,27%) untuk AUC o dan 84,17%
(73,01-97,03%) untuk Cmaks. Hasil dari penelitian ini menunjukkan bahwa parameter
farmakokinetik dari Telmisartan tablet serupa atau bioekuivalen dengan obat
komparator.

Jenis kelamin

Diamati terdapat perbedaan konsentrasi plasma C maks dengan AUC sekitar 3 hingga
2 kali lipat lebih tinggi pada wanita dibandingkan dengan pria tanpa ada pengaruh
yang relevan pada efikasi

Pasien usia lanjut

Profil farmakokinetik telmisartan pada pasien usia lanjut dan pasien dengan usia
lebih muda tidak berbeda

Pasien gangguan ginjal

Konsentrasi plasma yang lebih rendah diamati pada pasien dengan insufiensi ginjal
yang menjalani terapi dialisis. Telmisartan berikatan kuat dengan protein plasma
pada pasien dengan gangguan ginjal dan tidak dapat dihilangkan dengan cara
dialisis. Waktu paruh eliminasi tidak berubah untuk pasien dengan gangguan ginjal.

Pasien gangguan hati

Profil farmakokinetik pada pasein gangguan hati menunjukkan adanya peningkatan

bioavailabilitas hingga mendekati 100% waktu paruh eliminasi tidak berubah pada
pasien dengan gangguan hati

Indikasi:

Terapi untuk hipertensi esensial

Kontraindikasi:

- Hipersensitif terhadap zat aktif atau komponen lain dalam sediaan

- Kehamilan trimester kedua dan ketiga
- Ibu menyusui
- Gangguan obstruksi bilians
- Gannguan hati berat
- Penggunaan telmisartan Bersama dengan produk yang mengandung aliskiren
dikontraindikasikan untuk pasien diabetes melitus atau gangguan ginjal (GFR,
60 ml/menit/1,73 m2)

Dosis dan cara pemberian:

Dewasa:

Dosis rekomendasi telmisartan yaitu 40 mg sekali sehari. Pada beberapa pasein,

dosis harian sebesar 20 mg sudah dapat memberikan efek. Pada kasus dimana
target tekanan darah tidak tercapai, dosis telmisartan dapat ditingkatkan hingga
dosis maksimum sebesar 80 mg sekali sehari. Alternative lainnya, telmisartan dapat
digunakan Bersama dengan obat diuretic golongan thiazide seperti
hydrocholorothiazide yang memberikan efek adiktif dalam menurunkan tekanan
darah apabila dikombinasikan dengan telmisartan. Saat akan meningkatkan dosis,
perlu diperhatikan bahwa efek hipertensi maksimum umumnya dicapai 4-8 minggu
setelah dimulainya terapi, telmisartan dapat diberikan Bersama atau tanpa makanan.
Gangguan ginjal:

Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan dan
sedang telmisartan tidak dapat dihiliangkan dan darah dengan cara hemofiltrasi

Gangguan hati:

Pada pasien dengan gangguan hati ringan hingga sedang, pemberian dosis tidak
boleh lebih dari 40 mg sekali sehari

Usia lanjut

Tidak ada penyesuaian dosis untuk populasi pasien ini

Anak dan remaja

Penggunaan telmisartan pada pasien anak dibawah 18 tahun tidak

direkomendasikan karena data keamanan dan efikasi yang terbatas

Peringatan dan perhatian:

Kehamilan:

Antagonis reseptor angiotensin II tidak boleh diberikan selama kehamilan, apabila

pemberian terapi antagonis reseptor angiotensin II dinilai penting pemilihan terapi
pada pasien yang akan merencanakan kehamilan harus diganti ke terapi
antihipertensi alternative yang aman digunakan pada kehamilan. Jika diketahui
hamil, terapi dengan antagonis reseptor angiotensis II harus segera dihentikan dan
dapt dimulai pemberian terapi alternative

Hipertensi renovaskular

Terdapat peningkatan risiko hipotensi berat dan insufisiensi ginjal pada pasien
dengan stenosis arteri ginjal yang berfungsi saat diterapi dengan obat yang berefek
pada system renin-angiotensis-aldosteron.

Gangguan ginjal dan transplantasi ginjal:

Saat telmisartan digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal, direkomendasikan

untukmelakukan pengawasan rutin terhadap kadar serum kalium dan kreatinin.
Tidak ada pengalaman klinis mengenai pemberian telmisartan pada pasien yang
baru menjalani transplantasi ginjal.
Depresi volume intravascular:

Hipotensi simtomatik ( terutama setelah pemberian dosis pertama) dapat terjadi

pada pasien yang mengalami penurunan volume dan/atau natrium akibat teraoi
diuretik kuat, pembatasan diet garam, diare atau muntah. Kondisi tersebut
( khususnya penurunan volume dan/atau natrium) harus dikoreksi sebelum
menjalani terapi telmisartan

Gangguan hati:

Telmisartan dieliminasi terutama dalam empedu. Penggunaan telmisartan pada

pasien dengan ganggian obtruksi atau insufiensi hati harus dilakukan dengan hati-
hati karena dapat menurunkan nilai klirens.

Efek samping:

Insidensi efek samping tidak terkait dengan dosis dan tidak menunjukkan korelasi
dengan factor jenis kelamin, usia atau ras pada pasien

Efek samping yang tercantum dibawah ini merupakan akumulasi dari pasien yang
pernah menggunakan telmisartan

Infeksi dan infestasi

Infeksi saluran kemih ( termasuk sistilis) infeksi saluran pernafasan atas, sepsis
termsuk yang berakibat fatal

Gangguan system darah dan limfatik

Anemia, eosinophilia, trombositopenia

Gangguan system imun

Reaksi anafilaksis, hipersensitivitas

Gangguan metabolisme dan nutrisi

Hyperkalemia, hipoglikemia( pada pasien diabetes)

Gangguan psikiatri

Insomnia, depresi, ansietas

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Gangguan ginjal termasuk gagal ginjal akut

Interaksi obat

Telmisartan dapat meningkatkan efek obat antihipertensi lain. Interaksi lain yang
signifikan secara klinis masih belum diketahui

Telmisartan tidak menghasilkan interaksi yang signifikan secara klinis saat

dikombinasikan dengan digoxin, warfarin, hidrocholothiazide, glibenclamide,
ibuprofen, paracetamol, simvastatin dan amlodipine. Untuk digoxin, diamati terjadi
peningkatan palsma rata-rata digoxin sebesar 20% ( 39% pada kasus tunggal),
sehingga perlu dilakukan pengawasan terhadap kadar plasma digoxin. Peningkatan
konsentrasi litiu serum dan toksisitas yang reversible pernah dilaporkan terjadi
selama penggunaan litium Bersama dengan inhibitor angiotensin converting
enzyme.

Beberapa kasus juga pernah dilaporkan terkait dengan antagonis reseptor

angiotensin II, termasuk telmisartan . oleh sebab itu , perlu dilakukan pengawasan
terhadap kadar litium serum selama penggunaan secara bersamaan

Terapi AINS ( seperti regimen dosis asam salisilat, inhibitor COx-2 dan AINS non-
selektif) berkaitan dengan potensi terjadinya insufisiensi ginjal pada pasien yang
mengalami dehidrasi. Zat yang terlibat dalam system renin-angiotensin seperti
telmisartan mungkin memiliki efek sinergis. Pasien yang menerima AINS dan
telmisartan harus cukup terhidrasi dan perlu dilakukan pengawasan terhadap fungsi
ginjal pada awal terapi kombinasi.

Adanya penurunan efek obat antihipertensi seperti telmisartan oleh inhibisi dari
vasodilatasi prostaglandin pernah dilaporkan terjadi selama terapi kombinasi dengan
AINS.

Seperti produk medis lain yang bekerja pada system renin-angiotensin -aldosteron,
telmisartan dapat memicu terjadinya hyperkalemia. Risiko ini meningkat pada
pemberian kombinasi dengan produk lain yang juga memicu hyperkalemia ( produk
pengganti garam yang mengandung kalium, diuretic hemat kalium, inhibitor ACE,
antagonis reseptor angiotensin II, AINS, heparin, imunosupresan.
Terjadinya hyperkalemia bergantung pada factor-faktor terkait, risiko ini meningkat
pasda kasus kombinasi seperti yang sudah dijelaskan sebelumnya dan lebih
meningkat terutama saat dikombinasikan dengan diuretic hemat kalium dan produk
pengganti garam yang mengandung kalium. Kombinasi dengan inhibitor ACE atau
AINS, misalnya menunjujjan risiko yang lebih rendah hanya jika pemberiannya
diawasi dengan ketat.