TUGAS RANGKUMAN

SISTEM PENGHANTARAN OBAT

“SISTEM PENGHATARAN OBAT LIPOSOM”

OLEH :

AINUL FITRI

F201801071

B2

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

UNIVERSITAS MANDALA WALUYA

KENDARI

2021
RANGKUMAN

Sejak penemuan pada tahun 1950an bahwa hidrasi lapisan lemak kering
membentuk gelembung sphe- ris tertutup atau liposom yang me- nyerupai
miniatur seluler organel dengan lemak lapis ganda. Peng- gunaan potensial
liposom sebagai biodegradable atau pembawa obat- obat biokompatibel untuk
mening- katkan potensi dan mengurangi tok- sisitas terapeutik mulai dikenal.
Namun, pemakaian liposom untuk drug delivery system baru dapat di- realisir
hingga 30 tahun kemudian

Liposom atau gelembung lemak adalah partikel koloid dapat dibuat

dengan (turunan molekul, fosfolipid baik dari sumber alam maupun sin- tesis
kimia). Pada tahun 1960an dan 1970an, berbagai metoda pembuatan liposom
dikembangkan untuk mem- pelajari proses biologis membran dan ikatan membran
protein. Pada tahun 1970an telah diusulkan sebagai pem- bawa obat untuk
modifikasi indeks terapeutik obat dengan mengurangi toksisitas atau
meningkatkan efikasi (atau keduanya) obat induk.

Banyak kemajuan penelitian lipo- som pada akhir 1980an dan awal
1990an, termasuk pemahaman secara terinci polimorfisme lemak. Mekanis- me
fisiologis disposisi liposom in vivo dan lemak-obat dan interaksi protein lemak.

Hasilnya adalah rancangan lipo- som dengan stabilitas yang lebih baik

Berdasarkan pada komposisi kelompok bagian kepala lemak dan pH,

liposom akan mempunyai mu- atan negatif, netral atau positif pada
permukaannya. Sifat alami dan densitas muatan liposom mempengaruhi stabilitas,
kinetika dan luasnya biodistribusi juga interaksi dengan ambilan lipo- som oleh
sel target.

Liposom dengan permukaan muatan netral mempunyai kecen- drungan

lebih rendah menjadi lebih jelas oleh sel-sel retikuloendotelial sys- tem (RES)
setelah pemberian sistemik dan memiliki kecendrungan yang tertinggi menjadi
agregat. Liposom yang bermuatan negatif mengan- dung fosofotidil serin (PS)
atau fos- fotidil gliserol (PG) diamati merupa- kan endosit pada kecepatan yang
berlebih dan untuk lebih luas diban- ding muatan netral.

Permukaan yang bermuatan negatif dikenal pada reseptor yang ditemukan

pada berbagai sel, terma- suk makrofag. Dengan memasukkan beberapa
glikolipid, seperti ganglio- sida GM1 atau fosofotidilnositol (PI), menghambat
asupan oleh makrofag dan sel-sel RES sehingga menyebab- kan waktu sirkulasi
yang lebih pan- jang. Sejumlah kecil lemak bermuatan negatif menstabilkan
liposom netral terhadap mekanisme asupan yang tergantung agregasi

Liposom bermuatan positif, lipo- som kationik, sering digunakan se- bagai
reagen kondensasi DNA untuk penghantaran DNA dalam terapi gen, memiliki
kecendrungan yang tinggi untuk berinteraksi dengan protein serum, interaksi ini
menye- babkan peningkatan asupan oleh RES dan klirens oleh paru-paru, hati atau
limpa.

Penelitian pendahuluan telah menunjukkan bahwa ukuran liposom

mempengaruhi distribusi gelembung dan klirens setelah pemberian sis- temik.
Kecepatan asupan liposom oleh RES meningkat seiring dengan ukuran vesicles.
Dimana asupan RES secara in vivo dapat dijenuhkan dengan liposom dosis tinggi
atau dengan predosing dengan jumlah besar yang dapat mengendalikan liposom,
strategi ini tidak dapat di- praktekkan untuk penggunaan pada manusia karena
efek samping yang berhubungan dengan gangguan fungsi fisiologis RES.(

Pembuatan liposom dapat dilakukan dengan cara konvensional maupun

metode novel yang hingga saat ini masih dikembangkan. Metode- metode tersebut
membutuhkan waktu yang lama dalam pembuatan. Selain itu, metode tersebut
membutuhkan pelarut organik yang bila meninggalkan residu dapat bersifat toksik
(Mozafari et al. 2005). Metode pemanasan (metode Mozafari) merupakan salah
satu metode novel yang dikembangkan dalam pembuatan liposom tanpa

pelarut organik. Metode pemanasan dapat digunakan untuk membuat

liposom yang mengandung enzim, vaksin, atau senyawa lain yang peka terhadap
pelarut organik (Colas et al., 2007).
 Ukuran partikel merupakan parameter sifat fisik yang perlu diperhatikan
dalam pembuatan liposom. Salah satu upaya yang dapat dilakukan untuk
memperkecil ukuran partikel adalah dengan sonikasi (Akbarzadeh et al, 2013).
Ukuran diameter liposom yang dihasilkan dengan cara sonikasi dipengaruhi oleh
suhu dan durasi proses sonikasi (Dua et al., 2012). Lama sonikasi juga dapat
berpengaruh pada ukuran partikel yang dihasilkan (Dua et al., 2012).

Beberapa faktor yang mempengaruhi sifat fisik suatu liposom

menunjukkan bahwa komposisi lesitin kedelai, kecepatan pencampuran, durasi
pencampuran dan suhu pencampuran berpengaruh terhadap berbagai sifat fisik
liposom (Jahadi et al., 2012). Pembuatan liposom menggunakan metode
konvensional mempunyai banyak kendala, antara lain cukup rumit, membutuhkan
waktu lama, dan menggunakan pelarut organik yang bersifat toksik