ACETAZOLAMIDUM

Asetazolamida

Acetazolamide adalah inhibitor atau zat yang mampu menghambat reaksi enzim karbonat anhidrase.
Terhambatnya enzim karbonat anhidrase efektif mengontrol sekresi cairan pada mata yang mengalami
glaukoma. Tidak hanya mengobati glaukoma, obat ini juga digunakan untuk mengatasi kejang pada penderita
epilepsi serta sebagai diuretik (meningkatkan volume urin).

Selain itu, acetazolamide juga digunakan oleh para pendaki yang mengalami mountain sickness akut
seperti sakit kepala, kelelahan dan nafas pendek. Umumnya hal ini dialami pendaki saat mendaki di ketinggian
lebih dari 3.000 meter tanpa aklimatisasi terlebih dahulu.

Mekanisme Kerja Acetazolamide bekerja secara reversibel menghambat enzim karbonat anhidrase
yang berakibat terjadinya reduksi ion hidrogen pada tubulus ginjal dan meningkatkan Na, K, bikarbonat dan air.
Hal ini akan menghambat produksi aqueous humour dan juga menghambat kerja karbonat anhidrase pada
sistem saraf pusat yang mengalami pelepasan neuron secara tidak normal yang terjadi pada penderita epilepsi.
Tidak hanya pada mata, obat ini juga dapat membatasi pengeluaran cairan pada organ lain seperti edema pada
kasus gagal jantung atau masalah kesehatan lainnya.

Farmakodinamik

Acetazolamide merupakan turunan sulfonamida. Acetazolamide adalah inhibitor karbonik anhydrase

yang baik, mengontrol sekresi cairan yang efektif sehingga digunakan sebagai terapi diuretik, antiglaukoma, dan
antikonvulsan. Acetazolamide akan mencegah enzim yang terdapat pada ginjal untuk mengekresikan ion
hidrogen dan mencegah peningkatan bikarbonat sehingga meningkatkan volume urin dan urin menjadi alkalosis.
Karena penurunan bikarbonat pada serum, tekanan intraokular menjadi turun oleh karena penurunan produksi
aqueous humor.
Farmakokinetik

Farmakokinetik acetazolamide berupa aspek Absorpsi, Distribusi, dan Eliminasi.

Absorpsi

Acetazolamide oral akan diabsorpsi oleh organ pencernaan hingga kemudian mencapai puncak
konsentrasi di dalam plasma 1-4 jam. Kapsul acetazolamide extended-release akan mencapai puncak
konsentrasi 3-6 jam di dalam plasma. Acetazolamide oral akan menurunkan tekanan intraokular selama 8 hingga
12 jam, beberapa 18 hingga 24 jam. Acetazolamide intravena dapat segera menurunkan tekanan intraokular
dalam 2 menit setelah pemberian dan durasi obat akan bertahan 4 hingga 5 jam.

Makanan dan minuman terbukti tidak memperngaruhi proses absorpsi. Acetazolamide tidak
diakumulasi di jaringan. Acetazolamide tidak dimetabolisasi. Sekitar 70 hingga 90% acetazolamide akan
berikatan dengan protein plasma.

Distribusi

Setelah proses absorpsi, acetazolamide yang sudah berada dalam plasma segera didistribusikan ke mata
(aqueous humor), korteks pada ginjal dan sel darah merah (eritrosit). Acetazolamide juga mampu menembus
sawar plasenta.

Eliminasi

Produk acetazolamide dibuang melalui urin tanpa diubah dari bentuk awal oleh proses sekresi di tubular ginjal.