Acetazolamide adalah golongan obat yang bekerja dengan cara menghalangi aktivitas enzim karbonat

anhidrase agar dapat mengurangi tekanan di area mata pada penderita glaukoma. Selain glaukoma,
acetazolamide juga dapat direkomendasikan bagi penderita epilepsi dan sebagai diuretik (peningkat
produksi air kencing).

Tentang Acetazolamide

Jenis obat Preparat Antiglaukoma

Golongan Obat resep
 Mengobati glaukoma sudut terbuka, glaukoma sekunder, dan
glaukoma akut sudut tertutup
 Sebagai terapi sebelum operasi pada glaukoma sudut tertutup
Manfaat
 Sebagai diuretik

 Mengobati epilepsi
Dikonsumsi oleh Anak dan dewasa
Bentuk Tablet

Peringatan

 Bagi wanita yang sedang hamil dan menyusui, pemakaian acetazolamide hanya
diperbolehkan bila ada anjuran dari dokter.
 Bagi penderita gangguan pada ginjal atau hati, atau yang memiliki kesulitan buang air
kecil hendaknya menginformasikan kepada dokter sebelum mengonsumsi acetazolamide.
 Penderita yang memiliki gangguan pernapasan, termasuk obstruksi paru dan emfisema.
 Penderita diabetes.
 Penderita yang memiliki level kalium atau natrium yang rendah atau bagi pasien dengan
level keasaman yang tinggi di dalam darah disarankan berkonsultasi kepada dokter
mengenai penggunaan obat ini.
 Penderita yang memiliki gangguan pada kelenjar suprarenal atau adrenal seperti pada
penyakit Addison.
 Penderita yang sedang menjalani pengobatan penyakit lain pada waktu yang bersamaan,
termasuk pengobatan herba atau pengobatan pelengkap lainnya.
 Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis saat menggunakan acetazolamide, segera temui
dokter.

Dosis Acetazolamide
Selain diberikan berdasarkan kondisi penyakit dan respons tubuh, dosis acetazolamide pada
pasien anak juga ditentukan oleh berat badan sehingga dosis dapat berbeda-beda maupun
berubah bagi tiap pasien.

Kondisi Dosis awal

Pengobatan glaukoma sudut terbuka pada
dewasa
Glaukoma akut sudut tertutup (kongestif) dan
sekunder
Pengobatan glaukoma sekunder dan terapi
sebelum operasi
Diuretik untuk gagal jantung kongestif dan
edema karena obat
Diuretik untuk ketegangan prahaid
Epilepsi
Dosis dimulai dari 250 mg/hari dalam dosis
yang terbagi menjadi 1-4 tablet.
250-1000 mg per 24 jam. Dosis di atas
250mg sehari diberikan dalam dosis yang
terbagi.
Dosis dimulai dari 250 mg tiap 4 jam.
Biasanya dimulai dengan 250-375mg sekali
sehari.
Biasanya 125-375mg sekali sehari.
250-1000 mg per 24 jam dosis terbagi

Mengonsumsi Acetazolamide dengan Benar

Acetazolamide diberikan bersamaan dengan makanan dan dikonsumsi sesuai dengan anjuran
dokter. Jangan mengunyah acetazolamide dalam bentuk kapsul karena dapat menghentikan kerja
obat. Usahakan untuk mengonsumsi obat pada waktu yang sama tiap harinya agar tidak mudah
melewatkan waktu minum obat.

Bagi pasien yang lupa mengonsumsi acetazolamide, disarankan segera meminumnya begitu
teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Jangan menggandakan dosis
acetazolamidepada jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang terlewat.

Tidak disarankan untuk menghentikan konsumsi acetazolamide secara tiba-tiba tanpa seizin
dokter. Informasikan kepada dokter jika Anda mengalami kondisi yang menyerupai ruam pada
kulit yang disebabkan oleh obat ini maupun akibat dari pengobatan lain agar dokter dapat
menentukan langkah pengobatan selanjutnya.

Kenali Efek Samping dan Bahaya Acetazolamide

Sama seperti obat-obat lain, acetazolamide juga berpotensi menyebabkan efek samping.
Beberapa efek samping yang umum terjadi setelah mengonsumsi obat ini adalah pusing,
mengantuk, kelelahan, mual, dan diare. Anda juga mungkin merasa kehilangan napsu makan,
dehidrasi, frekuensi buang air kecil yang lebih sering, mengecap rasa logam setelah
mengonsumsi obat, kesemutan, dan wajah memerah.

Sebaiknya hindari menggunakan kendaraan maupun mesin berat setelah mengonsumsi

acetazolamide dan mintalah obat pereda rasa sakit yang cocok untuk mengurangi pusing yang
mengganggu
Acetazolamide merupakan obat yang bekerja sebagai penghambat enzim karbonik anhidrase pada
tubulus proksimal ginjal. Obat golongan ini lebih sering digunakan untuk fungsi lain (seperti : pengobatan
glaukoma) selain diuretik karena efektivitasnya yang lebih rendah dibandingkan diuretik tiazid.

AKSI FARMAKOLOGI ACETAZOLAMIDE

inhibitor reversibel Noncompetitive dari karbonat anhidrase enzyme.Mengurangi pembentukan ion
hidrogen dan bikarbonat dari karbon dioksida dan air, sehingga mengurangi ketersediaan ion ini untuk
transportasi aktif ke sekresi. Mengurangi sekresi aqueous humor dan IOP. Meningkatkan ekskresi
bikarbonat, natrium, dan kalium karena penurunan ion hidrogen dalam tubules.b ginjal Menyusutnya
reabsorpsi air, meningkatkan volume urin, urin menjadi alkaline.b

Pada penyakit gunung akut, efek dari acetazolamide pada keseimbangan asam-basa (yaitu, peningkatan
ekskresi ginjal bikarbonat yang mengarah ke asidosis metabolik) hasil dalam hiperventilasi kompensasi
dan ditingkatkan oxygenasi. Mekanisme Tepat aktivitas antikonvulsan jelas; mungkin karena asidosis
metabolik, penghambatan karbonat anhidrase dalam SSP, atau mekanisme lainnya.

Diuretika Inhibitor Carbonic Anhidrase (ICH)

• Contoh : Acetozolamida turunanya Diklorofenamida dan Metazolamida

Obat kelompok ini sering digunakan untuk mengobati glaucoma, keracunan barbiturat dan
asetosal.

Enzim ini ditemui dalam jaringan kortek ginjal, mukosa lambung, pancreas, bola mata, SSP dan
eritrosit

Mekanisme kerja:
*Hasil filtrasi banyak mengandung HCO3- + H+ akan membentuk H2CO3 dan senyawa segera terurai
menjadi H2O + CO2
*CO2 direabsorpsi oleh sel epitel tubulus dg adanya H2O dalam sel dg batuan enzim Carbonyl
anhidrase dirobah jadi H2CO3. Bila enzim ini dihambat CO2 tidak dirobah jadi H2CO3, shg CO2tidak
direabsorpsi. H2O juga tidak direabsorpsi dan urin bertambah dan banyak mengandung CO 2

Toksisitas
* Terjadi ketidak seimbangan elektrolit terutama pengurangan K dan bikarbonat, hiperkloremia
anemia hemolitik, leukopenia mual dan muntah kristalurea, mulut kering, gelisah, ataksia bobot
badan turun.
Kegunaan : terutama untuk mengobat glaucoma menurunkan tekanan intra okuler jarang digunakan
 untuk diuretik (efek terbatas) untuk alkalinasi urin akibat keracunan barbital dan salsilat

Penghambat karbonik anhidrase ginjal.

Senyawa penghambat karbonik anhidrase adalah saluretik, digunakan secara luas untuk
pengobatan sembab yang ringan dan moderat, sebelum ditemukan diuretika turunan
tiazida. Efek samping yang ditimbulkan golongan ini antara lain adalah gangguan saluran
cerna, menurunnya nafsu makan, parestesia, asidosis sistemik, alkalinasi urin, dan
hipokalemi. Adanya efek asidosis sistemik dan alkalinasi urin dapat mengubah secara
bermakna perbandingan bentuk terioisasi dan yang tak terionisasi dari obat-obat lain dalam
cairan tubuh, sehingga mempengaruhi pengangkutan, penyimpanan, metabolisme, ekskresi
dan aktifitas obat-obat tersebut. Penggunaan diuretika penghambat karbonik anhidrase terbatas
karena cepat menimbulkan toleransi. Sekarang diuretik pnghambat karbonik anhidrase
lebih banyak dugunakan sebagai obat penunjang pada pengobatan glaukoma,
dikombinasi dengan miotik, seperti pilokarpin, karena dapat menekan pembentukan
aqueous humour dan menurunkan tekanan dalam mata.
Mekanisme kerja
Karbonik anhidrase adalah metaloenzim yang berperan dalam permbentukan asam
karbonat, sebagai hasil reaksi antara air dan gas asam arang. Asam karbonat yang terbentuk
kemudian terdisosiasi menjadi H+ dan HCO3-. Ion H+ inilah yang digunakan sebagai pengganti
ion-ion Na+ dan K+ yang diabsorpsi kembali oleh tubulus renalis. Mekanisme di atas
digambarkan secara skematik sebagai berikut :
Bila kerja enzim dihambat maka produksi asam karbonat akan menurun, sehingga
jumlah ion H+ sebagai pengganti ion Na+ yang tertiggal, bersama-sama dengan HCO3- dan air,
akan meningkatkan volume urin, yang kemudian dikeluarkan dan menyebabkan efek diuresis.
Beberapa hipotesis telah dikemukakan untuk menjelaskan mekanisme pada tingkat molekul.
a. Karena struktur gugus sulomil mirip dengan asam karbonat, diuretika yang mengandung gugus
sulonil seperti turunan sulfonamida dan tiazida, dapat menghambat enzim karbonik anhidrase
dan antagonis ini bukan tipe kompetitif. Hipotesis pembentuka kompleks dan
penghambatan enzim karbonik anhidrase dapat dilihat pada gambar berikut :
Pembentukan kompleks dan penghambatan enzim karbonik anhidrase ada sisi aktif melalui
ikatan hidrogen.
b. Yonezawa dan kawan-kawan mengemukakan bahwa adanya atom nitrogen pada gugus
sulfonamida yang bersifat sangat nukleofil dapat bereaksi dengan karbonik anhidrase dan
menghambat kerja enzim.
Hubungan struktur-aktivitas
a. Yang berperan terhadap aktivitas diuretik penghambat karbonik anhidrase adalah gugus sulfamil
bebas. Mono dan disubstitusi pada gugus sulfamil akan menghilangkan aktivitas diuretik
karena pengikatan obat-reseptor menjadi lemah.
b. Pemasukan gugus metil pada asetazolamid (metazolamid) dapat meningkatkan aktivitas
obat dan memperpanjang masa kerja obat. Hal ini disebabkan karena metazolamid mempunyai
kelarutan dalam lemak lebih besar, absorpsi kembali pada tubulus menjadi lebih baik
dan afinitas terhadap enzim lebih besar. Metazolamid mempunyai aktivitas diuretik ± 5 kali
lebih besar dibanding asetazolamid.
c. Modifikasi yang lain dari strutur asetazolamid secara umum akan menurunkan
aktivitas. Deasetilasi akan menurunkan aktivitas dan memperpanjang gugus alkil pada
rantai asetil akan meningkatkan toksisitas.
 Contoh :
1) Asetazolamid (diamox, glaupax), diabsorpsi secara cepat dalam saluran cerna,
diekskresikan melalui urin dalam bentuk tak berubah ±70%. Kadar plasma tertinggiobat dicapai
dalam ± 2 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paro ± 5 jam. Asetazolamid juga digunakan
untuk pengobatan glaukoma dan sebagai penunjang pada pengobatan epilepsi petit mal,
dikombinasi dengan obat anti kejang, seperti phenitoin. Dosis sebagai diuretik dan untuk
pengobatan glaukoma : 250 mg 2-4 dd.