Hubungan Struktur Aktivitas

Deuretika
Alief Putriana Rahman, S.Si.,M.Farm
 PENGERTIAN DEAURITIKA

Deauretika adalah zat-zat yang meperbanyak pengeluaran kemih ( diuresis )

melalui kerja langsung terhadap ginjal.
Fungsi utama diuretic adalah untuk memobilisasi cairan udema, yang berarti
mengubah keseimbangan cairan sedemikian rupa sehingga cairan exstrasel
Kembali normal.
 MEKANISME KERJA DEAURETIK
• Mekanisme kerja deuretik kebanyakan bekerja dengan mengurangi
reabsopsi natrium. Sehingga pengeluarannya lewat kemih di perbanyak.
 PENGGOLONGAN DIURETIK
• Berdsarkan mekanisme kerjanya, ada beberapa jenis diuretik yang di ketehaui antara lain
• Diuretik osmotik dan aquretik : obat-obat ini hanya di absorpsi sedikit oleh
tubuli,sehingga reabsorbsi air juga terbatas. Efeknya adalah diuresis osmotic dengan
ekskresi air kuat dan relative sedikit ekskresi Na. contoh:
mannitol,glukosa,sorbitol,sukrosa,dan urea.
• Penghambat karbonik anhidrase ginjal : diuretik jenis ini merintangi enzim karbonik
anhidrase di tubuli proksimal,sehingga di samping karbonat, Na+ dan K+ di ekskresikan
lebih banyak bersamaan dengan air. Khasiat diuretiknya hanya lemah, setelah bebrapa
hari terjadi tachyfylaxie,maka di perlukan secara selang seling. Contoh : asetazolamida.
• Diuretik derifat tiasid : efeknya lebih lemah dan lebih lambat, tetapi bertahan
lebih lama 6-48 jam, dan terutama di gunakan pada terapi pemeliharaan
hipertensi dan kelemahan jantung. Obat-obat ini memiliki kurva dosis efek
datar, yang mana artinya bila dosis maksimal di naikkan lagi efeknya tidak
bertambah. Contoh : hidroclorotiazid, talidon, indapamida, dan klopamida.
• Diuretik loop : obat ini berkhasiat kuat dan pesat tetapi agak singkat 4-6 jam,
banyak di gunakan dalam kedaan akut, misalnya pada udema otak, dan paru-
paru. Contoh : furosemide,bumetanide,dan etakrinat.
• Diuretik pembentukan asam : adalah senyawa anorganik yang dapat
menyebabkan urin bersifat asam dan mempunyai efek diuretic. Senyawa
golongan ini efek diuretiknya lemah dan menimbulkan sidosis hiperkloremik
sistemik. Efek samping yang di timbulkan yaitu iritasi lambung, penurunsn
nafsu makan, mual asidosis dan ketidaknormalan fungsi ginjal. Contoh :
Amonium nitrat, dan kalsium klorida.
 HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS
• Yang berperan terhadap aktivitas diuretik penghambat karbonik anhidrase adalah gugus
sulfamil bebas. Mono dan disubsitusi pada gugus sulfamilakan menghilangkan aktivitas
diuretic karena pengikatan obat reseptor menjadi lemah.
• Pemasukan gugus metil pada asetazolamid ( metazolamid ) dapat meningkatkan aktivitas
obat dan memperpanjang masa kerja obat, hal ini di sebabkan kerena metazolamid
mempunyai kelarutan dalam lemak lebih besar.
• Etokozolamid, mempunyai aktivitas diuretik dua kali lebih besar di
bandingkan dengan asetazolamid. Di gunakan untuk pengobatan
glaukoma dan mengontrol serengan epilepsi. Kadar plasma tertinggi obat
di capai dalam 2 jam setelah pemberian oral, dengan masa kerja 8-12 jam.
• Diklorofenamid, aktivitas diuretiknya sama dengan metazolamid, di
gunakan untuk pengobatan glaukoma dan mengontrol serangan epilepsi.
• Diuretik pembentukan asam,mekanisme terjadinya efek diuresis oleh
diuretik golongan ini adalah pembentukan garam dan kemudian di
ekskresikan Bersama-sama dengan sejumlah ekivalen air dan terjadi
diuresis
• Penggunaan ammonium klorida dalam sediaan tunggal kurang efektif,
karena
• Setelah 1-2 hari ( ginjal ) mengadakan kompensasi dengan mmeproduksi
ammonia, yang akan menetralkan kelebihan asam, membentuk NH4+
yang segera berinteraksi dengan ion Cl membentuk NH4Cl dan kemudian
di ekskresikan, sehingga efek diuretiknya akan menurun secara drastis
• TERIMA KASIH