Kelompok 6

KIMIA
FARMASI
Disusun oleh : Kelompok 6

Dhanar Ardika (F1B019022)

ANGGIE MUTIARA PUTRI (F1B019042)
KHANSA FAIRUZ ZAHRA (F1B019048)
YUSRIL IHZA MAHENDRA (F1B019050)
GUSMI SUSIARTI (F1B019054)
INDAH PUTRY (F1B019058)
Dosen Pengampu:
NURFIJRIN RAMADHANI, S.Farm., M.Sc.,Apt
 KELOMPOK 6

PEMBAHASAN MATERI

1 2 3 4 5
Penggolongan diuretika Hubungan struktur aktivitas Hubungan struktur aktivitas Hubungan struktur
Pengertian Diuretika berdasarkan efek terapinya diuretika golongan
diuretika penghambat aktivitas diuretika merkuri
karbonil anhidrase fenoksiasetat organik
 KELOMPOK 6

01Pengertian
Diuretika
 NAME OF THE PHARMACY

PENGERTIAN DIURETIK
Diuretik adalah istilah yang digunakan untuk
merujuk pada suatu kondisi, sifat atau
penyebab naiknya laju urinasi. Diuretik ialah
obat yang dapat menambah kecepatan
pembentukan urin. Istilah diuresis mempunyai
dua pengertian, pertama menunjukan adanya
penambahan volume urin yang diproduksi dan
yang kedua menunjukan jumlah pengeluaran
(kehilangan) zat-zat terlarut dan air. Fungsi
utama diuretika adalah untuk memobilisasi
cairan edema, yang berarti mengubah
keseimbangan cairan sedemikian rupa
sehingga volume cairan ekstrasel kembali
menjadi normal.
 KELOMPOK 6

02 PENGGOLONGAN
DIURETIKA BERDASARKAN
EFEK TERAPINYA
 KELOMPOK 6

ADA 5 PENGGOLONGAN
DIURETIK
BERDASARKAN EFEK
TERAPINYA
 KELOMPOK 6

Penggolongan Berdasarkan Efek Terapi

Diuretik Diuretik Golongan Diuretik Golongan

Penghambat enzim karbonik Tiazid
Osmotik
anhydrase

Diuretik Diuretik
Hemat Kalium Kuat
 NAME OF THE PHARMACY

DIURETIK OSMOTIK

1. Diuretik Osmotik Mempunyai Tempat Kerja :

 Tubuli Proksimal

 Anse enle

 Duktus Koligentes

Lanjutan…
Tubuli Proksimal
Bekerja pada tubuli proksimal
dengan cara menghambat
reabsorpsi natrium dan air melalui
daya osmotiknya.
Ansa Enle
Bekerja pada ansa henle dengan
cara menghambat reabsorpsi
natrium dan air oleh karena
hipertonisitas daerah medula
menurun.
KELOMPOK 6
Duktus Koligentes
Bekerja pada Duktus Koligentes
dengan cara menghambat reabsorpsi
natrium dan air akibat adanya papillary
wash out, kecepatan aliran filtrat yang
tinggi, atau adanya faktor lain.Istilah
diuretik osmotik biasanya dipakai
untuk zat bukan elektrolit yang mudah
dan cepat diekskresi oleh ginjal
 Kelompok 6

2. Diuretik golongan
penghambat
enzim karbonik anhydrase

Diuretik ini merintangi enzim

karbonanhidrase di tubuli proksimal
sehingga di samping karbonat , juga Na dan
K di ekskresikan lebih banyak bersama
dengan air. Khasiat diuretiknya hanya
lemah, setelahbeberapa hari terjadi
tachyfylaxie, maka perlu digunakan secara
selang seling (intermittens). Diureticbekerja
pada tubuli Proksimal dengan cara
menghambat reabsorpsi bikarbonat.Yang
termasuk golongan diuretik ini adalah
asetazolamid, diklorofenamid dan
meatzolamid.
 KELOMPOK 6
Diuretik golongan tiazid dan
Diuretik hemat kalium
3. Diuretik golongan tiazid
Diuretik golongan tiazid ini bekerja pada hulu tubuli distal dengan cara menghambat reabsorpsi natriumklorida. Efeknya lebih lemah
dan lambat tetapi tertahan lebih lama (6-48 jam) dan terutama digunakandalam terapi pemeliharaan hipertensi dan kelemahan jantung
(dekompensatio cardis). Obat-obat inimemiliki kurva dosis efek datar, artinya bila dosis optimal dinaikkan lagi efeknya (dieresis,
penurunan tekanan darah) tidak bertambah.Obat-obat diuretik yang termsuk golongan ini adalah ; klorotiazid,hidroklorotiazid,
hidroflumetiazid, bendroflumetiazid, politiazid, benztiazid, siklotiazid, metiklotiazid,klortalidon, kuinetazon, dan indapamid.

4. Diuretik hemat kalium

Diuretik hemat kalium ini bekerja pada hilir tubuli distal dan duktus koligentes daerah korteks dengan cara menghambat reabsorpsi
natrium dan sekresi kalium dengan jalan antagonisme kompetitif(sipironolakton) atau secara langsung (triamteren dan amilorida).efek
obat-obat ini hanya melemahkandan khusus digunakan terkombinasi dengan diuretika lainnya guna menghemat ekskresi
kalium.Aldosteron menstimulasi reabsorbsi Na dan ekskresi K. proses ini dihambat secara kompetitif (saingan)oleh obat-obat ini.
Amilorida dan triamteren dalam keadaan normal hanyalah lemah efek ekskresinyamengenai Na dan K. tetapi pada penggunaan
diuretika lengkungan dan thiazida terjadi ekskresi kaliumdengan kuat, maka pemberian bersama dari penghemat kalium ini
menghambat ekskresi K dengan kuatpula. Mungkin juga ekskresi dari magnesium dihambat
 KELOMPOK 6

5. Diuretik Kuat

Diuretik kuat ini bekerja pada Ansa Henle bagian asenden

pada bagian dengan epitel tebal dengan caramenghambat
transport elektrolit natrium, kalium, dan klorida. Obat-obat
ini berkhasiat kuat dan pesattetapi agak singkat (4-6
jam).Banyak digunakan pada keadaan akut, misalnya pada
udema otak danparu-paru. Memperlihatkan kurva dosis efek
curam, artinya bila dosis dinaikkan

Yang termasuk diuretik kuat adalah ;

asam etakrinat, furosemid dan bumetamid

 NAME OF THE PHARMACY

03 HUBUNGAN STRUKTUR
AKTIVITAS DIURETIKA
PENGHAMBAT ANHIDRASE
 NAME OF THE PHARMACY

• Yang berperan terhadap aktivitas diuretik penghambat

karbonik anhidrase adalah gugus sulfamil bebas. Mono
dan disubstitusi pada gugus sulfamil akan
menghilangkan aktivitas diuretik karena pengikatan
obat-reseptor menjadi lemah. Modifikasi yang lain dari strutur asetazolamid
• Pemasukan gugus metil pada asetazolamid secara umum akan menurunkan aktivitas.
(metazolamid) dapat meningkatkanaktivitas obat dan Deasetilasi akan menurunkan aktivitas dan
memperpanjang masa kerja obat. Hal ini disebabkan memperpanjang gugus alkilpada rantai asetil
karenametazolamid mempunyai kelarutan dalam lemak akan meningkatkan toksisitas.
lebih besar, absorpsi kembali padatubulus menjadi
lebih baik dan afinitas terhadap enzim lebih besar.
Metazolamidmempunyai aktivitas diuretic ± 5 kali
lebih besar dibanding asetazolamid.
 NAME OF THE PHARMACY

04 HUBUNGAN STRUKTUR
AKTIVITAS DIURETIKA
GOLONGAN FENOKSIASETAT
 NAME OF THE PHARMACY

Turunan asam fenoksiasetat

Turunan asam fenoksiasetat Mekanisme reaksi asam etakrinat dengan
gugus sulfuhidril :
Contoh : Asam Etakrinat.
Asam etakrinat menimbulkan aktivitas diuretik
karena dapat berinteraksi dengan gugus sulfhidril
enzim yang bertanggung jawab pada proses
absorpsi Kembali Na+ di tubulus renalis. Yang
berperan pada Interaksi adalah gugus α-β ikatan
rangkap tidak jenuh. Asam etakrinat mempunyai awal kerja yang cep
at±30 menit setelah pemerian oral danefeknya
berakhir setelah 6-8 jam. Dosis : 50-100 mg 2-3
dd. Aktifitas relatif beberapa turunan asam
etakrinat dapat dilihat pada tabel berikut:
 Kelompok 6

Aktifitas relatif beberapa turunan

asam etakrinat dapat dilihat
pada tabel berikut:
Pada turunan fenoksiasetat aktivitas
optimal dicapai bila:
1. Gugus asam oksiasetat terletak pada posisi 1 cincin benzen

2. Gugus akriloil sufhidril yang reaktif terletak pada posisi para dari gugus
asamoksiasetat.

3. Gugus aktivasi (CH3 atau Cl) terletak pada posisi 3 atau posisi 2 dan 3

4. Substituen alkil dari 2 sampai 4 panjang atom C terletak pada posisi a darikarbonil
pada gugus akriloil.

5. eAtom-atom H terletak pada posisi ujung –C=C- dari gugus akriloil.

 NAME OF THE PHARMACY

HUBUNGAN STRUKTUR
DAN AKTIVITAS-NYA
 NAME OF THE PHARMACY

HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS-

NYAReduksi
• gugus α,β Keton tidak jenuh akan
menghilangkan aktivitas,karena senyawa tidak
mampu berinteraksi dengan gugus SH enzim.
• Substitusi H pada atom Cα dengan gugus alkil akan
menurunk anaktivitas.
• Adanya gugus etil pada Cβ membuat senyawa
mempunyai aktivitasmaksimal. Makin besar jmlah
atom C, aktivitasnya makin menurun.
• Adanya gugus pendorong alaktron kuat pada cincin
aromatik, seperti gugusamino atau alkoksi, akan
menurunkan aktivitas secara drastis.
• Adanya gugus oksiasetat pada posisi para dapat
meningkatkan aktivitas, letakgugus pada posisi orto
atau meta akan menurunkan aktivitas
 NAME OF THE PHARMACY

05 HUBUNGAN STRUKTUR
AKTIVITAS DIURETIKA MERKURI
ORGANIK
 NAME OF THE PHARMACY

Diuretik merkuri organik adalah

saluretik karena dapat menghambat
absorpsi kembali ion-ion Na+, Cl dan
air.Namun obat ini, memberikan efek
iritasi setempat besar dan
menimbulkan nekrosis jaringan.
Diuretika merkuri organiK
menimbulkan reaksi sistemik yang b
erat sehingga sekarang jarang diguna
kansebagai obat diuretik
 NAME OF THE PHARMACY

MEKANISME KERJA
Mekanisme reaksi diuretik merkuri organic dengan gugus
Dapat menghambat absorpsi kembali ion-ion Na+,
SH enzim dijelaskan sebagai berikut :
Cl- dan air. Diuretika merkuri organik
mengandung ion merkuri, yang dapat berinteraksi
dengan gugus SH enzim ginjal (Na, K-dependent
ATP-ase) yang berperan pada produksi energi
yang diperlukan untuk absorpsi kembali elektrolit
dalam membrantubulus, sehingga enzim menjadi
tidak aktif. Akibatnya absorpsi kembali ion-ion
Na+ dan Cl- di tubulus menurun, kemudian Keterangan:
dikeluarkan bersama-sama dengan sejumlah GH dapat berupa gugus nukleofil, seperti OH, COOH, NH2, SH atau
iuretika merkuri organik adalah saluretik karena cincinimidazol.
ekivalen air sehingga terjadi efekdiuresis.
 NAME OF THE PHARMACY

• Diuretika merkuri organic mempunyai rantai yang

terdiri dari 3 atom C dan satu atom Hg pada salah satu
ujung rantai yang mengikat gugus hidrofil, x.
 NAME OF THE PHARMACY

Keterangan :
R = gugus aromatik,
heterosiklik atau alisiklik yang terikat pada rantai
propilmelalui gugs karbamoil. Gugus R sangat
menentukanvdistribusi dankecepatan ekskresi
diuretika.

R’ = biasanya gugus metil, dapat pula gugus etil,

secara umum pengaruh gugusterhadap sifat
senyawa adalah kecil.

X = substituen yang bersifat hidrofil. Biasanya

X adalah gugus teofilin, yangdapat menurunkan
toksisitas obat, mengurangi efek iritasi
setempat,meningkatkan kecepatan absorpsi, dan
uga mempunyai efek diuretik(terjadi potensiasi).
Bila X adalah gugus tiol, seperti asam
merkaptoasetat,atau tiosorbitol, dapat mengurangi
toksisitas terhadap jantung dan efekiritasi
setempat.
 NAME OF THE PHARMACY
LANJUTAN…
 NAME OF THE PHARMACY

THANKS

CREDITS: This presentation template was created by Slidesgo, including icons by Flaticon, and
infographics & images by Freepik