KELOMPOK 2

1. Pipit Arum 15334118

2. Chrisna widyya 15334119
3. Fitria Anggraini 15334121
4. Tyas Moro Widowati 16334002
5. Peggy Elvira Septiani 16334003
6. M. Ghani Setiawan 16334015

KIMIA MEDISINAL 7.
8.
Villya Sukmaningsih
Mutia Rahayu
16334019
16334070
DIURETIK 9. Ani Rahayu 16334087
10. Ayu Shandra 16334088
11. Rini Kartini 16334089
12. Yasinta Dwianitami 16334091
13. Adisty Deanissa 16334092
 Pengertian Diuretika
Senyawa yang dapat meningkatkan volume urin,
terutama dengan meningkatkan ekskresi ion-ion yang
merupakan elektroit utama dalam cairan luar sel.
 Penggolongan Diuretika,

Secara umum diuretik dibagi menjadi 2 golongan yaitu :

1. Penghambat Mekanisme transpor elektrolit di tubuli ginjal
– Benzotiazid
– Diuretik Kuat
– Diuretik Hemat Kalium
– Penghambat Karbonik anhidrase

2. Diuretik Osmotik
 Penggolongan Berdasarkan Efek dan Tempat Kerja
Tubula

Berdasarkan Tempat Kerja Tubula :

Berdasarkan Efek Yang Dihasilkan :
– Eksresi Air (tidak mempngaruhi kadar elektrolit)
– Meningkatkan eksresi Na+ (NatriUretik)
– Meningkatkan eksresi Na+ dan Cl- (Saluretik)
1.Site-1 DIURETICS (pd Tubula Proksimal)
2.Site-2 DIURETICS (pd Henle Loop)
3.Site-3 DIURETICS (pd Tubula Distal)
4.Site-4 DIURETICS (pd CollectingTube)
5.DIURETIk Lain-lain
 Mekanisme Kerja Diuretika
Obat Tempat Kerja Utama Cara Kerja
Tiazid Hulu Tubuli Distal Penghambatan terhadap reasorpsi NaCl
Diuretik Kuat Anda Henle pada bagian dengan epitel Penghambatan terhadap kotranspor Na+/ K+/
tebal CL-
Diuretik Hemat Kalium Hilir tubuli distal dan duktus koligentes Penghambat antiport Na+/K+ (reasorpsi
daerah korteks natrium dan sekresi kalium) dengan jalan
antagonisme kompetitif (spironolakton) atau
secara langsung (triamteren dan amilorid)
Penghambat Enzim Karbonik Tubuli Proksimal Penghambatan terhadap reasorpsi HCO3-, H+
anhidrase dan Na+
Diuretik osmotik 1) Tubuli proksimal •Penghambatan reabsorpsi Natrium dan air
melalui daya osmotiknya
2) Ansa henle desenden bagian epitel •Penghambatan reabsorpsi natrium dan air oleh
tipis kareba hipertonisitas daerah medella menurun
3) Duktus Koligentes •Penghambatan reabsorpsi natrium dan air oleh
karena penghambatan efek ADH
Skematik proses pengangkutan
elektrolit dalan mefron yang di
pengaruhi diuretik
 Penghambat Enzim Karbonik anhidrase
SITE 1 DIURETICS
MEKANISME KERJA
Penghambatan karbonik
anhidrase secara non
kompetitif yang
menyebabkan terjadinya
perubahan sistemik dan
Tempat kerja : Tubula Proksimal perubahan terbatas pada
organ tempat enzim
tersebut berada
Contoh Diuretik penghambat enzim karbonik anhidrase
Asetazolamid :
•Kelompok senyawa pertama yang ditemukan pada tahun
1953
•Jarang digunakan sebagai diuretik Metazolamid (5-asetilimino 4-metil tiadiazolim 2- sulfonamid)
•Disintesa dari tiourea • Adanya gugu metil dapat meningkatkan aktivitas dan
•Deasetilasi asetazolamid menurunkan aktivitas; memperpanjang masa kerja obat sehingga kelarutan dalam
perpanjangan gugus alkil pada rantai setil meningkatkan lemak menjadi besar, absorpsi pada tubulus lebih baik, dan
toksisitas afinitas terhadap enzim meningkat
 Diuretik Kuat ( Diuretik Loop)
– Mekanisme Kerja
Diuretik kuat terutama bekerja dengan cara menghambat reabsorpsi
elektrolit Na+/ K+/ 2Cl- di Ansa henle asendens bagian epitel tebal; tempat
kerja nya dipermukaan sel epitel bagian luminal (yang menghadap ke lumen
tubuli)

SITE 2 DIURETICS
 Diuretik Merkuri

Turunan asam
Diuretik Kuat/
sulfamoil amino
Diuretik Loop
benzoat

Turunan asam
fenoksi asetat
 DIURETIK
MERKURI Merupakan saluretika karna dapat menghambat absorpsi
kembali ion-ion Na⁺, Cl⁻ dan air, absorpsi pada saluran
cerna rendah dan menimbulkan iritasi lambung sehingga
pada umumnya di berikan secara parenteral.

Efek samping : iritasi setempat besar dan

menimbulkan nekrosis jaringan.

Mekanisme Kerja
Diuretik merkuri organik mengandung ion merkuri, yang dapat berinteraksi dengan gugus SH enzim ginjal(Na, K-
dependent ATP-ase)
Yang berperan pada produksi energi yang diperlukan untuk absorbsi kembali elektrolit dalam membran tubulus,
sehingga enzim menjadi tidak aktif, akibatnya absorpsi kembali ion-ion Na⁺ dan Cl⁻ di tubulus menurun,
kemudian di keluarkan bersama sama dengan sejumlah ekivalen air sehingga terjadi efek diuresis.
 Hubungan Struktur
Aktivitas
Diuretika merkuri organik mempunyai rantai yang terdiri dari 3 atom C dan satu atom Hg pada salah satu ujung
rantai, yang mengikat gugus hidrofil X.
R = gugus aromatik, heterosiklik atau alisiklik yang terkait pada rantai propil melalui gugus karbamoil. Gugus R
sangat menentukan distribusi dan kecepatan ekskresi diuretika.
R’ = biasanya gugus metil, dapat pula gugus etil, secara umum pengaruh gugus terhadap sifat senyawa adalah
kecil.
X = substituen yang bersifat hidrofil (OH, Cl, Br, CH3-COO) biasanya X adalah gugus teofilin, yang dapat
menurunkan toksisitas obat, mengurangi efek iritasi setempat, meningkatkan kecepatan absorbsi, dan juga
mempunyai efek diuretik ( terjadi potensiasi ). Bila X adalah gugus tiol. Seperti asam mekaptoasetat atau
tiosorbitol, dapat mengurangi toksisitas terhadap jantung dan efek iritasi setempat.
 Diuretik TURUNAN ASAM
SULFAMOIL AMINO BENZOAT

Contoh Turunan Asam Sulfamoil Amino Benzoat :

 Furosemid (Lasix) : Efek diuretik kuat & cepat serta mempunya efek hipotensif
Bumetamid : memiliki aktivitas 50x dibanding Furosemid
Diuretik TURUNAN ASAM Fenoksi
asetat

Hubungan Struktur Akivitas / SAR

Gugus oksiasetat pada posisi 1 cincin benzen
Gugus keton tak jenuh yang reaktif pada posisi para terhadap oksiasetat (reduksi keton tak
jenuh) dapat menghilangkan aktivitas dan tidak dapat berinteraksi dengan SH- enzim
Posisi 3 ada substitusi / gugus aktivasi (CH3 / Cl ) disubstitusi pada 2 dan 3, dapat menaikkan
aktivitas.
Aktivitas maksimal bila C β keton tak jenuh tanpa substitusi pada C α
Bersubstitusi alkil 2-4 atom (jika lebih aktivitas menurun)
 Diuretik Turunan Tiazida
Bekerja di tubula Distall

SITE 3 DIURETICS
Hubungan Struktur Aktivitas
 Contoh Produk Golongan
Tiazida
o Turunan Klortiazida o Sejenis Tiazid
 Kuintazon (Hodromax)
o Turunan Hidroklortiazid
 Metolazon
 Hidroklortiazid (HCT)
o Senyawa Tanpa Cincin
 Hidroflumetiazid
Heterosiklik
 Bendrofluemetiazid
 Turunan m-Disulfonil Benzen
 Metilklotoazid
 Turunan Salisilamid
 Politiazid  Turunan Benzhidrazid
 Okso Iso Indol
 Turunan Ftalimidin
EFEK SAMPING
– Gangguan Elektrolit
– Gejala insufisiensi ginjal
– Hiperkalsemia
– Hiperurisemia
– Menurunkan toleransi glukosa
– Kolesterol dan trigliserida
– Gangguan fungsi seksual
SITE 4 DIURETICS
Diuretik Hemat Kalium
Merupakan senyawa yang mempunyai aktivitas Natriuretic ringan dan dapat menurunkan
ion H dan K. Tempat kerja di Collecting Tube.

MEKANISME KERJA
Diuretika hemat kalium bekerja pada saluran pengumpul dengan mengubah
kekuatan pasif yang mengontrol pergerakan ion-ion, memblok absorpsi kembali ion
Na+ dan ekskresi ion K+, sehingga meningkatkan ekskresi ion Na+ dan Cl-

Antagonis
Aldosteron
Diuretik
Hemat kalium
Diuretika efek
langsung
 ANTAGONIS ALDOSTERON
Mekanisme Kerja
Penghambatan kompetitif terhadap aldosteron,
sehingga dapat memperbesar reabsorpsi natrium dan
klorida di tubuli distal serta memperbesar ekskresi
kalium

Saat ini dikenal dua macam antagonis aldosteron,

yaitu Spironolakton dan Eplerenon

EFEK SAMPING
Efek toksik utama dari Spironolakton adalah Hiperkalemia yang
sering tejadi bila obat ini dikonsumsi bersamaan dengan asupan
kalium yang berlebihan. Efek samping lain yang dapat timbul,
seperti ginekomastia.
 DIURETIK EFEK LANGSUNG

TRIAMTEREN AMILORID
Merupakan Diuretik Merupakan Diuretik
turunan Aril Pteridin turunan Pirazin

Merupakan Diuretik Lemah, bekerja di Collecting Tube

MEKANISME KERJA
Memperbesar ekskresi natrium dan klorida sedangkan ekskresi kalium berkurang dan ekskresi bikarbonat
tidak mengalami perubahan.
 DIURETIK OSMOTIK
Bekerja atas dasar hukum OSMOSE yaitu meningkatkan ekskresi
urin dengan mekanisme kerja berdasarkan perbedaan tekanan
osmosa. Diuretik ini memiliki efek samping, seperti Gangguan
keseimbangan elektrolit, dehidrasi , mata kabur , nyeri kepala.
Contohnya adalah : Manitol , glukosa, sukrosa dan urea

Suatu zat dapat bertindak sebagai Diuretik Osmotik

apabila memenuhi 4 syarat :
• Difiltrasi secara bebas oleh glomerulus ginjal
•Tidak atau hanya sedikit direabsorpsi sel tubuli ginjal
•Secara farmakologis merupakan zat yang inert
•Umumnya resisten terhadap perubahan metabolik Diuretik Lain
 Turunan Santin

Memiliki efek farmakologi lain (relaksan otot bronchial).

Tidak digunakan sebagai diuretik tunggal.

Contoh Turunan Santin : Kofein, Teobromin, Teofillin

THANK YOU 

Any Question ?