KIMIA FARMASI

DOSEN PENGAMPU : NURFIJRIN RAMADHANI,S.Farm.,M.Sc.,Apt

DISUSUN OLEH :
KELOMPOK 6
DHANAR ARDIKA (F1B019022)
ANGIE MUTIARA PUTRI (F1B019042)
KHANSA FAIRUZ ZAHRA (F1B019048)
YUSRIL IHZA MAHENDRA (F1B019050)
GUSMI SUSIARTI (FIB019054)
INDAH PUTRY (F1B019058)

JURUSAN KIMIA
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS BENGKULUS
2021
PENGERTIAN KARDIOVASKULER

Sistem kardiovaskuler merupakan organ sirkulsi darah yang terdiri dari jantung, komponen
darah dan pembuluh darah yang berfungsi memberikan dan mengalirkan suplai oksigen
dan nutrisi keseluruh jaringan tubuh yang di perlukan dalam proses metabolisme tubuh.
Sistem kardivaskuler memerlukan banyak mekanisme yang bervariasi agar fungsi
regulasinya dapat merespons aktivitas tubuh, salah satunya adalah meningkatkan aktivitas
suplai darah agar aktivitas jaringan dapat terpenuhi. Pada keadaan berat, aliran darah
tersebut, lebih banyak di arahkan pada organ-organ vital seperti jantung dan otak yang
berfungsi memlihara dan mempertahankan sistem sirkulasi itu sendiri. Penyakit
kardiovaskular adalah suatu kondisi di mana terdapat adanya gangguan pada jantung dan
pembuluh darah. Gangguan fungsi yang dialami oleh jantung dan pembuluh darah ini
merupakan penyebab utama seseorang mengalami penyakit jantung dan stroke.
KELOMPOK KARDIOVASKULER BERDASRKAN EFEK
FARMAKOLOGISNYA
1. Obat Antiangina
Antiangina adalah obat untuk angina pectoris (ketidakseimbangan antara
permintaan (demand) dan penyediaan (supply) oksigen pada salah satu
bagian jantung).
Farmakodinamik :
1. Dilatasi pembuluh darah -> dapat menyebabkan hipotensi -> sinkop
2. Relaksasi otot polos -> nitrat organik membentuk NO -> menstimulasi guanilat siklase -> kadar
siklik-GMP meningkat -> relaksasi otot polos -> (vasodilatasi)
3. Menghilangkan nyeri dada -> bukan disebabkan vasodilatasi, tetapi karena menurunnya kerja
jantung
4. Pada dosis tinggi dan pemberian cepat -> venodilatasi dan dilatasi arteriole perifer -> tekanan
sistol dan diastol menurun, curah jantung menurun dan frekuensi jantung meningkat (takikardi)
5. Efek hipotensi terutama pada posisi berdiri -> karena semakin banyak darah yang menggumpal di
vena -> curah darah jantung menurun
6. Menurunnya kerja jantung efek dilatasi pembuluh darah sistemik -> penurunan aliran darah balik
ke jantung
7. Nitrovasodilator menimbulkan relaksasi pada hampir semua otot polos : bronkus, saluran
empedu, cerna, tetapi efeknya sekilas -> tidak digunakan di klinik
Farmakodinamik
• Metabolisme nitrat organik terjadi di hati
• Kadar puncak 4 menit setelah pemberian sublingual
• Ekskresi sebagian besar lewat ginjal

2. Obat Antiaritmia
Obat antiaritmia menurunkan otomatisitas pacu jantung ektropik lebih dari
pada nodus sinoatrial.
Farmakodinamik :
1. Beta bloker menghambat efek adrenergik, baik NE dan epi endogen maupun obat adrenergik
eksogen
2. Beta bloker kardioselektif artinya mempunyai afinitas yang lebih besar terhadap reseptor beta-1
daripada beta-2
3. Propranolol, eksprenolol, aprenolol, asebutolol, metropolol, pindolol dan labetolol mempunyai
efek MSA (membrane stabilizing activity) -> efek anastesik lokal
4. Kardiovaskuler : mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard
5. Menurunkan tekanan darah
6. Antiaritmia : mengurangi denyut dan aktivitas fokus ektopik
7. Menghambat efek vasodilatasi, efek tremor (melalui reseptor beta-2)
8. Efek bronkospasme (hati-hati pada asma)
9. Menghambat glikogenolisis di hati
10. Menghambat aktivasi enzim lipase
11. Mengahambat sekresi renin -> antihipertensi
Farmakokinetik
1. Beta bloker larut lemak (propanolol, alprenolol, oksprenolol, labetalol dan
motoprolol) diabsorbsi baik (90%)
2. Beta bloker larut air (sotolol, nadolol, atenolol) kurang baik absorbsinya
3. Sediaan
4. Kardioselektif : asebutolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol
5. Non kardioselektif : propanolo, timolol, nadolol, pindolol, oksprenolol, alprenolol

3. Obat Glikosida
Glikosida jantung (derivat digitalis dan obat sejenisnya) terdiri atas senyawa steroid
yang dapat meningkatkan curah hujan
Farmakodinamik
6. Efek pada otot jantung : meningkatkan kontraksi
7. Mekanisme kerjanya
8. Menghambat enzim Na, K ATP-ase
9. Mempercepat masuknya Ca kedalam sel
HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS OBAT KARDIOVASKULER KELOMPOK KARDIOTONIK

 Definisi kardiotinik : obat yang dapat meningkatkan kekuatan kontraksi jantung

 Indikasi : pengobatan payah jantung kongestif, takikardia atrial, proksimal
 Mekanisme kerja :
1) Mempengaruhi pergerakan ion Na dan K, sel banyak kehilangan ion K
2) Bekerja langsung pada protein miosin
3) Meningkatkan kadar Ca
 Contoh obat :
1) Gitoksigenin
 2) Strofantidin 4) Oubagenin
01

3) Digoksigenin
5) Bufadenolida (burfalin)
HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS

Untuk aktivitas kardiotonik, bagian struktur glikosida jantung yang berperan adalah :
1) Αβ- lakton tidak jenuh pada posisi 17β
2) Gugus 14β-hidroksi
3) Konfigurasi cis diantara cincin A dan B serta C dan D
Gugus gula meskipun kurang penting tapi berpendalam mengatur aktivitas
A. Ikatan elektrostatik (C=C), dan ikatan hidrogen (C=O)
B. Ikatan hidrofob
C. Ikatan hidrofob dan ikatan hydrogen
D. Digoksin merupakan salah satu senyawa kardiotonik. Struktur dasar aglikon adalah inti
siklopentana perjidrofenantren dengan gugus lakton siklik jenuh pada atom C-17 dengan demikian
struktur aglikon memperlihatkan persamaan dengan struktur dasar empedu, sterol hormon kelamin
dan adrenokortikoid
E. Pada metildigoksin, aglikonnya adalah digoksi genin yang mengikat 3 buah molekul digitaksose
pada atom C-3 dan gugus metil yang terikat pada gugus gula. Aglikon memiliki aktivitas
famakologi terhadap jantung, sedang mempengaruhi kelarutan zat tersebut didalam air
HUBUNGAN STURKTUR AKTIVITAS KARDIOVASKULER GOLONGAN ARITMIA

Aritmia :
- Senyawa yang digunakan untuk memperbaiki atau memodifikasi irama jantung sehingga menjadi normal
- Aritmia disebabkan oleh kelainan pembentukan rangsangan elektrik dan gangguan konduksi rangsangan
melalui miokardium
- Ritme jantung ditentukan oleh sel-sel pacu jantung dalam nodus sinoatrial
- Ritme jantung dipengaruhi oleh asetilkolin dan norepineprin
Berdasarkan kegunaannya, obat aritmia terbagi 2 kelompok :
1. Senyawa yang digunakan untuk pengobatan antiaritmia
Contoh : Kuinidin, verapamil
2. Senyawa yang digunakan untuk pengobatan bradiaritmia
Contoh : Atropin, isoproterenol
Hubungan struktur-aktivitas :

- Senyawa yang mempunyai struktur tidak khas Mekanisme kerja terhadap target lebih dipengaruhi
oleh sifat fisika kimia dari senyawa tersebut

- Target antiaritmia adalah membran sel miokardial

- Mengurangi pemasukan Na+ dan K+ yang melewati membran sel miokardial

Contoh Obat :
- Propanolol

- Alprenolol

- Oksprenolol

- Metoprolol

- Bisoprolol

- Asebutolol

- Pindolol
HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS KARDIOVASKULER KELOMPOK
ANTIHIPERTENSI

Antihipertensi :
- Senyawa yang digunakan untuk pengobatan hipertensi
- Bukti-bukti epidermiologik menunjukkan adanya faktor keturuna, ketegangan jiwa,
faktor lingkungan dan makanan mungkin sebagai kontributor berkembangnya
hipertensi.
- Suatu kondisi dimana tekanan sistol lebih dari 160 mmHg atau tekanan diastol lebih
besar dari 95 mmHg
- Hipertensi terdapat dua tipe: esensial (primer) dan hipertensi sekunder
- Obat antihipertensi adalah obat yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah
tingggi hingga mencapai tekanan darah normal
 Obat Antihipertensi dibedakan:
- Diuretik
- Beta bloker
- Alfa bloker
- Ca antagonist
- Penghambat ACE
- Penghambat saraf sentral
- Vasodilator
Hubungan struktur-aktivitas :

- Bekerja melalui berbagai mekanisme untuk mengurangi curah jantung dan

menyebabkan ginjal meningkatkan ekskresi garam dan air.
- Bekerja pada reseptor Beta jantung untuk menurunkan kecepatan denyut dan
curah jantung.
- Menghambat reseptor alfa diotot polos vaskuler yang secara normal berespon
terhadap rangsangan simpatis dengan vasokonstriksi.
- Menurunkan kontraksi otot polos jantung dan atau arteri dengan mengintervensi
influks kalsium yang dibutuhkan untuk kontraksi. Penghambat kalsium memiliki
kemampuan yang berbeda-beda dalam menurunkan denyut jantung.