Kardiovaskular

1. Afina Nurfauziah E0017002

2. Lutfatul Khasanah E0017028
3. Ulfatun Nafsiyah E0017047
4. Wiwit Wulandari E0017049
5. Yuarinda Meily A E0017050
 Pengertian
Sistem kardiovaskuler merupakan sistem yang memberi fasilitas proses
pengangkutan berbagai substansi dari, dan ke sel-sel tubuh. Sistem ini terdiri dari
organ penggerak yang disebut jantung, dan sistem saluran yang terdiri dari arteri
yang mergalirkan darah dari jantung, dan vena yang mengalirkan darah menuju
jantung.
Jantung manusia merupakan jantung berongga yang memiliki 2 atrium dan 2
ventrikel. Jantung merupakan organ berotot yang mampu mendorong darah ke
berbagai bagian tubuh. Jantung manusia berbentuk seperti kerucut dan berukuran
sebesar kepalan tangan, terletak di rongga dada sebelah kiri. Jantung dibungkus
oleh suatu selaput yang disebut perikardium. Jantung bertanggung jawab untuk
mempertahankan aliran darah dengan bantuan sejumlah klep yang melengkapinya.
Untuk menjamin kelangsungan sirkulasi, jantung berkontraksi secara periodik.
 1

KARDIOTONIK
Kardiotonik adalah obat yang dapat meningkatkan kekuatan kontraksi jantung
dan menunjukkan efek penting pada eksitabilitas, automatisitas dan
kecepatan konduksi jantung. Kardiotonik terutama digunakan untuk
pengobatan payah jantung kongekstif, fibrilasi, dan denyut atrial serta
pengobatan takikardia atrial paroksismal.
 Mekanisme kerja
Mekanisme kerja glikosida jantung masih belum sepenuhnya
diketahui.
Ada tiga hipotesis tentang mekanisme kerja glikosida jantung, yaitu :
1. Mempengaruhi pergerakan ion Na dan K dalam melewati
membran miokardinal sehingga sel kehilangan ion K
2. Bekerja secara langsung pada protein kontraktil, yaitu pada aktin
dan miosin dari miokardial
3. Meningkatkan kadar ion Ca dalam sel dengan melepaskan kation
tersebut dari tempat ikatannya dan meningkatkan pemasukan ion
melalui membran sel.
Gula yang terdapat pada glikosida jantung
Pembagian obat kardiotonik

Dibagi menjadi 3 kelompok

 1. Turunan kardenolida (butenolida)
contoh : Digitoksin, Digoksin, Lanatosid C, Ouabain

2. Perangsang -Adrenoseptor
contoh : oksifedrin, terbulatin sulfat, salbutamol

3. Penghambat enzim fosfodiesterase

contoh : amrinolaktat, sulmazol
 2

Obat Antiaritmia
Obat antiaritmia adalah senyawa yang digunakan untuk memperbaiki atau memodifikasi
irama jantung, sehingga menjadi normal. Aritmia jantung disebabkan oleh kelainan
pembentukan rangsangan elektrik dan gangguan konduksi rangsangan melalui miokardium.
Kerja obat antiaritmia adalah dengan memodifikasi secara langsung ataupun tidak langsung
makromolekul yang mengontrol aliran ion transmembran miokardial. Efek obat antiaritmia
adalah menekan automastisitas, mengurangi kecepatan konduksi dan memperpanjang
potensial aksi, dengan demikian efektif terhadap periode refraktori jaringan miokardial.
 Berdasarkan tipe kerja obat antiaritmia :

1. Obat yang berstruktur khas yaitu
obat yang bekerja dengan membentuk
kompleks dengan reseptor, contoh beta
blocker.
2. Obat yang berstruktur tidak khas ,
yaitu obat yang bekerja dengan cara
berkumpul pada daerah tertentu membran
sel miokardial, menyebabkan peningkatan
tekanan permukaan dalam membran dan
menghambat fungsi biologis komponen
membran normal, contoh kuinidin dan
prokainamid.
 Berdasarkan pengaruh pada
potensial kerja jantung, obat
antiaritmia dibagi menjadi 4
kelompok , yakni :
1. obat yang menstabilkan
membrane
2. senyawa pemblok beta agrenergik
3. obat yang memperpanjang
potensial kerja
4. antagonis kalsium selektif
 3

Obat Antihipertensi
Obat antihipertensi adalah senyawa yang digunakan
untuk pengobatan hipertensi, suatu kondisi dimana
tekanan sistol lebih besar dari 160mmHg atau tekanan
diastole lebih besar dari 95mmHg
 “
Ada dua tipe hipertensi

Hipertensi
sekunder
Hipertensi esensial
(primer)

- Hipertensi renal
- Neurogenik
- Endokrin
- Kardiovaskular
 Penggolongan Obat Antihipertensi
Secara garis besar dibagi menjadi lima kelompok sebagai berikut :
1. Senyawa penekan simpatetik
Senyawa dengan efek sentral
Senyawa dengan efek sentral dan perifer
Senyawa pemblok transmisi saraf efektor
Senyawa pemblok -Adrenergik
Senyawa pemblok -Adrenergik
Senyawa penghambat monoamin oksidase
2. Vasodilator dengan efek langsung
Vasodilator arteri
Vasodilator vena dan arteriola
3. Antagonis angiostensin (penghambat angiotensin-converting enzyme = Penghambat ACE)
4. Antagonis kalsium selektif
5. Diuretika
 Berdasarkan mekanisme kerjanya obat
antihipertensi dibagi menjadi tiga kelompok
1. Antihipertensi yang mekanisme kerjanya pada saraf
2. Antihipertensi yang mekanisme kerjanya pada vaskular
3. Antihipertensi yang mekanisme kerjanya pada humoral
 Antihipertensi yang mekanisme kerjanya pada
saraf
Obat yang mekanisme kerjanya pada saraf dibagi menjadi empat
kelompok yaitu senyawa dengan efek sentral, senyawa dengan
efek sentral dan perifer, senyawa yang memblok transmisi saraf
efektor dan senyawa penghambat monoamine oksidase.
- Senyawa dengan efek sentral contoh : klonidin HCl, guanfasin
HCl dan 1-α-metildopa
- Senyawa dengan efek sentral dan perifer Contoh : reserpine,
serbuk raulwolfiae serpentinae dan reskinamin
- Senyawa yang Memblok Transmisi Saraf Efektor Contoh :
bretillium tosilat, debrisokuin sulfat dan guanetidin monosulfat
- Senyawa Penghambat Monoamin Oksidase Contoh : pargilin
HCL (Eutonyl)
 Antihipertensi yang mekanisme kerjanya pada
vaskular
Obat antihipertensi yang mekanisme kerjanya pada veskuler dibagi menjadi
lima kelompok yaitu senyawa pemblok β-adrenergik, senyawa pemblok α-
adrenergik, vasodilator arteri, vasodilator vena dan arteriola, serta antagonis
kalsium selektif.
- Senyawa Pemblok β-adrenergic Contoh : asebutolol, atenolol, metoprolol,
nadolol, oksprenolol, dan pindolol
- Senyawa Pemblok α-adrenergic Contoh : doksazosin mesilat, prazosin
HCL, terazosin, dan bunazosin HCL
- Vasodilator Arteri Contoh : hidralazin HCL, dihidralazin sulfat, dan
minoksidil
- Vasodilator Vena dan Arteriola Contoh : natrium nitroprusid
- Antagonis Kalsium Selektif Contoh : diltiazem, felodipin, nikardipin,
nifedipin, nimodipin, dan verapamil.
 Antihipertensi yang mekanisme kerjanya pada
humoral
Mekanisme antihipertensi pada humoral berhubungan dengan kerja obat sebagai antagonis
angiotensin. Renin bekerja pada globulin darah yaitu pada angiotensinogen, menghasilkan
angiotensin I, yang oleh angiotensin converting enzim (ACE) dibah menjadi angiotensin II.
Senyawa antihipertensi yang bekerja pada humoral berdasarkan mekanisme kerjanya
dibagi menjadi dua kelompok, yaitu senyawa penghambat ACE dan antagonis reseptor
angiotensin II.
a. Senyawa penghambat ACE
Senyawa penghambat ACE seperti kaptopril, enalapril, lisinopril, perindopril,
ramipril, kuinapril, benazepril, fosinopril, silazepril, dan delapril merupakan
antihipertensi yang kuat dengan efek samping yang relatif ringan, seperti kelesuan, sakit
kepala, diare, batuk dan mual.
Hubungan struktur-aktivitas senyawa penghambat ACE
Model tempat aktif pada ACE ditunjukkan oleh adanya :
1. Ion Zn++, yang dapat membentuk kompleks dengan ligas dengan gugus sulhidril(SH) dari kaptopril, gugus
karbonil dari enalapril, lisinopril, perindopril, ramipril, deapril, kuinapril, benazepril, imidapril, dan silsazapril serta
gugus fosforus dan fosinopril.
2. Gugus yang dapat membentuk ikata hydrogen dengan gugus karbonil.
3. Gugus yang bermuatan positif yang terikat melalui ikatan ion dengan gugus karboksilat yang bermuatan negative.
Gugus karboksi yang mebentuk kompleks dengan Zn++ dapat berupa karboksilat bebas (lisinopril), tetapi dalam
bentuk ester etil (enalapril, perindopril, ramipril, delapril, kuinapril, benazepril, imidapril dan silsazapril), untuk
memperpanjang masa kerja obat. Bentuk ester dalam pra-obat, dalam tubuh akan terhidroliis menjadi bentuk asam
yang aktif. Gugus lain pada umumnya untuk meningkatkan lipofiflitas senyawa, sehingga distribusi obat dalam
tubuh menjadi lebih baik.
4. Contoh senyawa penghambat ACE : kaptopril, enalapril, lisinopril, perindopril, ramipril, deapril, kuinapril,
benazepril, imidapril, dan silsazapril.
 4

Obat Antiangina
Obat antiangina adalah senyawa yang digunakan untuk
mencegah pencegah dan pengobatan gejala angina pectoris,
suatu keadaan dengan rasa nyeri hebat didada, yang disebabkan
ketidakseimbangan antara persediaan dan permintaan oksigen
pada miokardial.
 Salah Satu Kelompok Obat Antiangina
- Antagonis Kalsium Membran
Mekanisme kerja :
Antagonis kalsium membran dapat menimbulkan efek oleh
interaksi nya dengan reseptor khas. Kerja utamanya adalah menghambat
pemasokan ion kalsium luar sel, melalui saluran membran kalsium, ke
dalam sel karena ion kalsium mempunyai peran penting dalam
memelihara fungsi jantung dan jaringan otot polos vaskular. Pengurangan
kadar kalsium dalam sel jantung dan sel otot polos vascular koroner akan
menyebabkan vasodilatasi jaringan tersebut. Akibatnya terjadi penurunan
kecepatan denyut jantung, penurunan kontraksi miokardial dan
melambatnya konduksi atrioventrikular.
 5

Vasodilator
Vasodilator adalah senyawa yang dapat menyebabkan
vasodilatasi buluh darah. Efeknya ditunjukkan terutama pada
buluh darah jantung atau pada bagian tertentu sistem vaskular.
 Obat Vasodilator
1. Vasodilator coroner
Vasodilator koroner digunakan untuk pengobatan payah jantung kongestif kronik yang
sulit sidembuhkan, dengan cara mengembangkan fungsi miokardial tanpa meningkatkan
kebutuhan energi.
2. Vasodilator Sistemik
Vasodilator sistemik atau vasodilator umum adalah senyawa yang dapat menimbulkan
efek vasodilatasi pada semua baian sistem peredaran darah. Contoh : amil nitrit, buflomedil
diHCl, etofilin nikotinat, flunarizin, iproksamin, isoksuprin HCl, naftidrofuril oksalat, nikardipin,
nisergolin, pentaeritritol tetranitrat, pentoksifilin dan pidolol.
Contoh obat vasodilator sistemik salah satunya diantaranya :
Naftidrofuril oksalat (Dusodril), dapat meningkatkan aliran darah serebral dan perifer, serta
memperbaiki kondisi metabolik jaringan yang dipengaruhi oleh iskemia. Mekanisme kerjanya
ada tiga yaitu neurotropik ganglioplegik, penghambatan spasmolitik postganglionik dan
muskulotropik. Naftridrofuril digunakan untuk gangguan gangguan nutrisi serebral atau perifer
atau gangguan pada aliran darah. Kadar plasma tertinggi obat dicapai dalam 30-45 menit
setelah pemberian oral. Dosis: 50-100 mg 3 dd.
Struktur Nafridoturil
3. Vasodilator Perifer dan Serebral

Obat golongan ini dapatmenimbulkan dilatasi buluh darah kulit dan otak. Walaupun melalui
mekanisme kerja yang berbeda, senyawa dapat mengurangi tonus otot polos vaskular
sehingga meningkatkan aliran darah perifer serebral. Vasodilator perifer digunakan untuk
pengobatan penyakit vaskular perifer kronik, seperti aterosklerosis obliterans. Vasodilator
serebral digunakan untuk pengobatan gangguan serebral kardiovaskular. Pada dosis besar,
obat golongan ini menimbulkan hipotensi postural.
 Mekanisme kerja
1. Pemblokan α-adrenoreseptor yang terdapat pada buluh darah anggota badan dan
otak, contoh : ergot alkaloida mesilat (Hydergin, Ergotika), hidroergotksin
metasulfonat (Stofilan), nisergolin dan raubasin.
2. Merangsang β-adrenoreseptor yang terdapat pada otot rangka, isokpurin
(Duvadilan).
3. Efek langsung pada otot polos vaskular, contoh : papaverin dan turunannya.,
niasin (asam nikotinoat), meso-inositol heksanikoninoat, nikotinil alkohol dan
prazosin.
Struktur kimia Nama obat Dosis

Nisergolin
10-20 mg 3 dd

Sinarizin ( R1=R2=H ) 25-50 mg 1-3 dd

Flunarizin (R1=R2=F ) 5-10 mg 1 dd

Buflomedil 150 mg 3-4 dd

 6

Obat Antilipemik
Obat antilipemik digunakan untuk pengobatan aterosklerosis, suatu penyakit yang
disebabkan oleh endapan plasma lipid, terutama ester kolesterol, yang terlokalisasi
pada dinding arteri membentuk plaque ateromateus atau ateroma, suatu karakteristik
luka pada aterosklerosis. Aterosklerosis dapat menyebabkan penyakit jantung koroner.
Faktor-faktor yang dapat meningkatkan aterosklerosis antara lain adalah hipertensi,
merokok, kurang gerak badan, diabetes melitus, kegemukan, alkohol, keturunan, dan
hiperlipidemia.
 Mekanisme kerja obat antilipemik
Secara teoritis obat antilipemik kemungkinan mempunyai satu
atau lebih dari mekanisme kerja berikut ini :
- Menghambat biosintesis kolesterol atau prekursornya.
- Menurunkan kadar trigliserilida dan menghambat mobilisai
lemak, dengan cara :
- Menghambat aktivitas enzim trigliserilida lipase sehingga
menurunkan kecepatan hidroisis trigliserilida,
- Memblok kerja hormon pelepas asam lemak bebas,
- Menghambat pengikatan asam lemak bebas pada albumin.
- Menurunkan tingkat β-lipoprotein dan pra- β-lipoprotein.
- Menghilangkan plaque.
- Mempercepat ekskresi lipid dan menghambat absorpsi
kolesterol.
 Berdasarkan perbedaan struktur kimia obat antilipemik dibagi
menjadi lima kelompok yaitu turunan asam klofibrat, turunan asam
nikotinat, kopolimer, serat dan golongan lain-lain :

1. Turunan Asam Klofibrat

Turunan asam klofibrat terutama menimbulkan efek
hipotrigliseridemia. Mekanisme kerjanya beum begitu jelas,
kemungkinan adalah menghambat sintesis trigliserilida hepatik
sehingga menurunkan produksi trigliserilida atau meningkatkan
aktivitas enzim lipoprotein lipase sehingga meningkatkan
kecepatan pengeluaran lipoprotein serum yang kaya trigliserilida.
Contoh : klofibrat, beza fibrat, simfibrat (Cholesovin), fenofibrat
(Lipantyl) dan gemibrozil.

29
 Berdasarkan perbedaan struktur kimia obat antilipemik dibagi
menjadi lima kelompok yaitu turunan asam klofibrat, turunan asam
nikotinat, kopolimer, serat dan golongan lain-lain :

2. Asam Nikotinat dan turunannya

Turunan asam nikotinat dapat menghambat lipolisis
jaringan adiposa sehingga menurunkan aliran asam lemak bebas
ke hati, kecepaan biosintesis trigliserilida dan menurunkan sintesis
serta sekresi VLDL. Mekanisme yang lain secara langsung
menghambat biosintesis VLDL hati, menghambat biosintesis
kolesterol hati, meningkatkan katabolisme kolesterolatau VLDL
sehingga menigkatkan pembebasan chylomicron dan VLDL.
Contoh : Niasin, Asipimoks, dan DL-α-tokoferil nikotinat.

30
 Berdasarkan perbedaan struktur kimia obat antilipemik dibagi
menjadi lima kelompok yaitu turunan asam klofibrat, turunan asam
nikotinat, kopolimer, serat dan golongan lain-lain :

3. Kopolimer
Kopolimer tidak diabsorbsi dalam saluran cerna, dapat mengikat
asam empedu dalam usus kecil dan mencegah absorbsi kembali
asam tersebut dari perdaran enterohepatik, akibatnya kecepatan
biosintesis hepatik asam empedu dari kolesterol meningkat sehingga
kadar lemak sterol (kolesterol) menjadi turun. Contoh : Resin
kolestiramin dan Kolestipol
4. Serat
Serat adalah senyawa dengan berat molekul tinggi, digunakan
sebagai antihiperlipidemia karena mempunyai sifat melarutkan asam
empedu dan sterol netral pada saluran usus. Contoh : selulosa,
dekstran, pektin dan lesitin kedelai.
31
 Berdasarkan perbedaan struktur kimia obat antilipemik dibagi
menjadi lima kelompok yaitu turunan asam klofibrat, turunan asam
nikotinat, kopolimer, serat dan golongan lain-lain :

5. Penghambat HMG-CoA Reduktase

Lovastatin (Lipovas, Lovatrol, Lipostat, Mevacor) dan senyawa-
senyawa analognya seperti simastatin (Zocor), dan mevastatin adalahpra-
obat dalam tubuh segera terhidrolisis menghasilkan senyawa aktif yang
dapat menghambat secara bersaing HMG-CoA (hidroksimetilglutaril-CoA)
reduktase, enzim yang mengkatalisis perubahan HMG-CoA menjadi asam
mevalonat, salah satu tahap penting dalam jalur sintesis kolesterol.
Hambatan enzim menyebabkan peningkatan densitas reseptor LDL-
kolesterol dan trigliselida.
Pravastatin (Pravachol, Mevalotin), fluvastatin (Lescol) dan
trovastatin (Lipitor) adalah senyawa analog dalam bentuk aktif. Dosis
fluvastatin : 40 mg 1 dd, dan dosis atrovastatin : 10-80 mg 1 dd. Turunan
ini umumnya diberikan malam hari, pada waktu makan.
32
 Berdasarkan perbedaan struktur kimia obat antilipemik dibagi
menjadi lima kelompok yaitu turunan asam klofibrat, turunan asam
nikotinat, kopolimer, serat dan golongan lain-lain :

6. Golongan lain-lain
Contoh : norentindron asetat, oksandrolon, probukol, neomisin sulfat,
asam salisilat, sitosterol dan dekstrotiroksin Na.

33
 thanks!
Any questions?