6/15/2021

FARMAKOLOGI
I. Sejarah Obat
FARMAKOLOGI Zaman Purba
2 SKS (1T : 1P) daun/akar tanaman →dicoba (empiris) →pengalaman →turun-
PRESENSI : 10% temurun (tradisional).
UTS : 30%
UAS : 40% Racun untuk obat
PENUGASAN : 20%  strichnin & kurare (racun panah suku indian & afrika)
→relaksan otot.
Yullia Sukawaty, M. Sc., Apt.  Nitrogen mustard (gas racun PD I) →sitostatika/anti kanker.

Obat nabati
.  Yg digunakan : rebusan/ekstrak →khasiat berbeda (asal
tanaman, waktu panen, cara pembuatannya →kurang
memuaskan.

Farmakologi :
Isolasi zat aktif dalam tanaman farmakon (obat) ; logos (ilmu)

mis : morfin dari Papaver somniferum.
digoksin dari Digitalis lanata.
vinkristin & vinblastin dari Vinea rosea.
Obat kimia sintetis (awal abad XX)
1. aspirin
2. sulfanilamid (1935)
3. penisillin (1940)
setelah tahun 1945 ilmu kimia, fisika, & farmasi/kedokteran
berkembang pesat →±500 obat baru/th →perubahan di bidang
farmakoterapi.
Adl ilmu yg mempelajari interaksi antara obat dengan system biologik (MH/organisme).
 perkembangan jaman → cabang - cabang ilmu tersendiri yg slg mendukung
 FARMAKOGNOSI
pengetahuan & pengenalan obat yg berasal dari tanaman (mineral & hewan) & zat
aktifnya.
 BIOFARMASI
meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapetiknya
 FARMAKOKINETIK
mempelajari proses biologic yg dialami oleh obat /nasib obat pd manusia sehat /
pasien (MH / organisme mempengaruhi obat)
nasib obat dalam tubuh : A D M E
 FARMAKODINAMIK
mempelajari efek yang terjadi pd manusia / respon yg terjadi terhadap pemberian
obat (obat mempengaruhi organisme)
 TOKSIKOLOGI
pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh (termasuk
farmakodinamik karena efek terapetik berhubungan dg efek toksik)
 FARMAKOTERAPI
mempelajari penggunaan obat untuk pencegahan dan pengobatan
penyakit/gejalanya.

 Obat Generik : obat dengan nama resmi yg ditetapkan dalam Farmakope

Indonesia atau INN ( International Non-Proprietary Name ) untuk zat berkhasiat
 Obat jadi : yang dikandungnya.

sediaan / paduan bahan yg siap digunakan untuk

 Obat Patent/Spesialite : obat jadi dengan nama dagang yg terdaftar atas nama si
mempengaruhi / menyelidiki sistem fisiologi / keadaan pembuat atau yg dikuasakannya & dijual dg bungkus asli dari pabrik yg
patologi dalam rangka penetapan diagnosa, pencegahan, memproduksinya.
penyembuhan, pemulihan, peningkatan kesehatan &
 WHO → daftar obat dg nama resmi → official/generic name
kontrasepsi.
 Cont:
(Permenkes no.917/menkes/per/X/tentang wajib daftar obat Nama kimia Nama generik Nama patent
jadi).
Asam asetil salisilat Asetosal Aspilets (medifarma)
Aspirin (bayer)

Asetaminofen parasetamol Sanmol (sanbe)

Pamol (interbat)

1
 6/15/2021

Penggolongan obat III. Obat Keras & Psikotropika

I. Obat Bebas (OB)
- obat dijual bebas di pasaran
- dapat dibeli tanpa resep dokter Obat Keras (Daftar G = “Gevaarlijk”)
- pada kemasan & etiket OB ditandai dengan lingkaran hijau - Obat yg hanya boleh dibeli di apotek dg resep
bergaris tepi hitam.
- con: parasetamol tab/sir, contrexyn tab, adelisyn drop, dll. dokter
- Dapat diulang tanpa resep baru jika prescriber
II. Obat Bebas Terbatas (OBT) mencantumkan “iter” pada resep asli.
- obat yg sebenarnya termasuk dalam obat keras daftar “W”
(“Waarschuwing” = peringatan). - Pada kemasan obat keras tertera huruf K dalam
- diperuntukkan bagi jenis penyakit yg pengobatannya dianggap lingkaran merah dengan garis tepi hitam.
telah dapat ditetapkan sendiri oleh rakyat & tidak begitu
membahayakan (bila mengikuti aturan pakainya), dijual - Con : antibiotika, hormon, obat suntik (semua).
dipasaran/dibeli tanpa resep dokter, harus diserahkan dalam
bungkusan aslinya (mencegah pemalsuan/penukaran), dg
tanda peringatan.
- pada kemasan OBT tertera lingkaran biru bergaris tepi hitam.
- con : intunal F, CTM, Neozep F, dll.

Psikotropika (UU RI no.5 th. 1997)

IV. Narkotika (UU RI no.22 th.1997)
- Adalah zat/obat baik alamiah maupun sintetis bukan narkotik, yg
berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh selektif pada susunan saraf - Adalah zat/obat yg berasal dari tanaman/bukan tanaman baik
pusat yg menyebabkan perubahan khas pada aktivitas mental & sintetis maupun semi sintetis yg dapat menyebabkan
perilaku. penurunan/perubahan kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi
sampai menghilangkan rasa nyeri & menimbulkan ketergantungan.
 Cont. psikotropika :
- Cont narkotika :
 Gol. I (26 zat), a.l. : Lisergida (LSD)
- Gol. I (26 bahan), a.l. : Papaver Somniferum L., kokain,
 Gol. II (14 zat), a.l. : Amfetamin (Benzedrine)
heroin.
 Gol.III (9 zat), a.l. : Flunitrazepam (Rohypnol)
- Gol. II (87 zat/sediaan), a.l. : metadon, morfina, petidina.
 Gol. IV (60 zat), a.l. : Alprazolam (Xanax), Bromazepam
- Gol. III (14 zat/sediaan), a.l. : etilmorfin, kodein.
(Lexotan), Diazepam (Valisanbe,
Valium), Fenobarbital (Luminal),
Klobazam (Frisium), dll.

Proses yg dialami obat A. Farmaceutical Availability (FA)

sebelum mencapai tempat kerjanya (target site) :  Kecepatan melarut (dissolution rate) & jumlah obat yg melarut
secara in vitro yg dibebaskan oleh obat dari tempat
pemberiannya & tersedia untuk diabsorpsi.
 Untuk obat yg tahan asam lambung, urutan kecepatan melarut
dari berbagai bentuk sediaan obat secara menurun, dg urutan
-Tablet pecah A B
Tablet
-Granul pecah Obat + reseptor sbb :
& zat aktif→ → ADME → → efek
-Zat aktif lepas Di target site larutan, suspensi, serbuk, kapsul, tablet film coated, dragee, tablet
-Zat aktif melarut enteric coated, tablet kerja panjang (retard, sustained released,
2.Fase 3.Fase
1. Fase biofarmasi zero order control/ZOC.
farmakokinetik Farmakodinamik

B. Bioavailabilitas (BA)
 Persentase obat yg secara utuh diabsorpsi tubuh dari suatu dosis
tertentu yg diberikan & tersedia, untuk melakukan efek
terapetiknya.

2
 6/15/2021

1. FARMAKOKINETIK
- MH mempengaruhi obat Cara absorpsi obat/ mekanisme transport :
- Proses yg dilakukan tubuh terhadap obat, yaitu absorpsi, 1. difusi pasif / sederhana/ non ionik
distribusi, metabolisme, ekskresi.
- Eliminasi : metabolisme & ekskresi.

 ciri – ciri :
1.a. ABSORBSI
1. arah transport searah dg perbedaan kadar / gradient kadar
 proses penyerapan obat dari tempat pemberian ke sirkulasi  C1 > C2
darah sistemik.  C1 = C2 = transport berhenti
 yg dapat menembus membran obat bebas
 Zat lipofil lebih mudah larut daripada zat hidrofil.
 C1 & C2 = kadar obat yg dapat menembus membrane

2. a). keadaan setimbang tercapai jika kadar obat yg dapat

menembus membrane di ke-2 sisi membrane sama.
2. b). Kecepatan transport tergantung konsentrasi obat.

Lanj… 2. Transport Aktif

3. kecepatan penetrasi / difusi untuk elektrolit lemah dipengaruhi
oleh pH lingkungan. a. melawan gradient kadar
HA→H(+) + A(-) HA : elektrolit lemah b. membutuhkan energi
α<1 α : derajat ionisasi c. membutuhkan protein carier di membran sel untuk
mengangkut zat hidrofil.
d. Setelah melewati membran, obat dilepas kembali
4. kecepatan penetrasi / difusi dipengaruhi :
e. bersifat spesifik (jk ada senyawa serupa dg molekul
 luas permukaan tempat difusi ( Φ ) = A terjadi kompetisi)
 tebal membran (h) f. berjalan searah
 koefisien partisi dari senyawa (kp) = walaupun C1<C2, jalannya tetap dari C1 ke C2 krn ada C
kelarutan obat dalam lemak : kelarutan obat dalam air (carier).
 perbedaan kadar (C1 – C2) g. Kecepatan transport tidak tergantung konsentrasi obat.
 koefisien difusi (D) Contoh : glukosa, as. Amino, as. Lemak, vit. B1, B2, & B12.
 kecepatan penetrasi = D x kp x A x (C1 – C2)
h

3. Difusi Terfasilitasi 5. Transport pasangan ion

a. hampir sama dg transport aktif
b. perlu carier
c. arahnya searah obat (+) R (-) → {obat} (+) {R} (-) → Netral difusi pasif.
d. sifat spesifik
 pembentukan pasangan ion dapat terjadi antara obat dg
e. perlu energi
f. tidak melawan gradient komponen membran (pori) → transport konvektif

4. Transport konvektif (transport yg mengikuti aliran medium)

a. mirip difusi pasif,molekul obat melalui pori – pori kecil (mis :
dinding kapiler) mengikuti aliran membran 6. Pinositosis / fagositosis
b. dipengaruhi oleh :
 besarnya molekul
 kecepatan aliran medium ~ senyawa yg larut dalam lipid dapat menembus membran
 muatan (ion bermuatan berlawanan dg di dinding pori dapat dg baik→ engulting (ditelan)
melewatinya & mengikuti aliran).
Con : air & zat hidrofil dg BM < 200 (alkohol). ~ vaksin polio aktif p.o ,melalui fagositosis.

3
 6/15/2021

Lanj…

Kecepatan absorpsi tergantung : 3. sifat fisiko kimiawi obat

Pemberian obat p.o. diabsorpsi dari saluran lambung usus dg
fenomena sbb:
1. bentuk sediaan obat 1. molekul utuh/tak terionisasi (lipofil) → mudah diabsorpsi
 bentuk cair / terlarut > bentuk padat = obat cair / daripada ion hidrofil.
2. Lambung (pH = 2 / asam kuat)
sirup / tetes >>> tablet / kapsul / serbuk. a. Obat asam lemah (asetosal, barbiturat), sedikit terionisasi → absorpsi
baik.
 Dissolution rate partikel sangat penting, makin halus
b. Obat basa lemah (amfetamin, alkaloid), banyak terionisasi → absorpsi
partikel, makin cepat larut & cepat diabsorpsi. sedikit.
3. Usus halus (pH = 6,6 – 7,6) = kebalikannya
a. Obat basa lemah → absorpsi baik.
2. cara pemberian b. Obat asam kuat/basa kuat → mudah terionisasi → absorpsi lambat.
c. Zat lipofil mudah larut dalam cairan usus lebih mudah diabsorpsi
pemberian secara injeksi i.v. > i.m. > s.c daripada zat sukar larut → perbedaan konsentrasi di ke-2 sisi
membran tinggi.

1.b. DISTRIBUSI 2. Aliran darah ke dalam jaringan.

3. Ikatan obat – protein plasma.
 Adalah penyebaran obat secara merata ke seluruh jaringan
- obat dalam darah diikat reversibel oleh protein plasma.
tubuh melalui peredaran darah menuju ke tempat kerjanya
- hanya obat bebas yg aktif secara fisiologis.
dalam sel (CIS).
- obat bersifat asam & lipofil, terikat kuat pd albumin.
- obat bersifat basa, terikat kuat pd globulin.
Proses distribusi dipengaruhi oleh faktor : - setiap obat mempunyai perbandingan tetap antara jumlah molekul obat
1. Sifat fisika kimiawi yg terikat protein plasma & yg bebas yg diukur in vitro melalui konsentrasi
obat dalam darah, “persentase pengikatan (PP). Mis : warfarin (PP) = 99%.
- makin lipofil, makin mudah menembus membran sel shg cepat
- kompetisi ikatan obat – protein.
terdistribusi ke CIS.
con : asetosal (PP=50-80%) diberikan bersamaan dg warfarin
- hati-hati pd wanita hamil trimester 2 & 3 karena potensial (antikoagulan), asetosal dapat mendesak warfarin dari ikatan
menembus plasenta. proteinnya, hingga PP-nya menurun . Penurunan dari 99% ke 98%
bermakna signifikan, yaitu kadar obat bebas (yg aktif) meningkat 2x lipat
- obat lipofob terdistribusi hanya pd CES. dari 1% menjadi 2% & mengakibatkan perdarahan yg tidak diinginkan.
- con. Obat lipofil : sulfonamid, levodopa (dapat menembus
CCS), streptomisin.

 Lanj…  untuk mengetahui seberapa luas obat terdistribusi dalam cairan badan
- Obat terikat protein menjadi tidak aktif karena tidak mengalami metabolisme & digunakan parameter :
ekskresi. Obat tersebut disimpan sbg :
a). Efek depot  Volume Distribusi (VD) = jumlah obat dalam badan
kadar obat dalam plasma
Jika kadar obat bebas menurun, ikatan obat-protein pecah & obat bebas
terlepas kembali, shg kadar obat bebas stabil.
 tetapi sulit & mahal → VD semu (perhitungan dosis berdasarkan kadar obat
b). Kumulasi
dalam darah/plasma), dapat diprediksikan seberapa banyak /jauh obat
- obat tertentu mempunyai afinitas sangat besar terhadap jaringan terdistribusi dalam badan, yaitu :
tertentu, shg ikatan obat protein akan ditimbun pada jaringan tersebut.  VD ≤ 5 L (4% BB) → hanya terdistribusi dalam plasma
- hal tsb bermanfaat untuk :  VD ± 15 L (10 – 20 L) → obat terdistribusi ke CES
b.1. mengobati organ yg bersangkutan  VD ± 30 L / > → obat terdistribusi ke CIS
mis : glikosida digitalis dikumulasi selektif dalam otot jantung.  VD ± 40 L → obat terdistribusi keseluruh tubuh
b.2. menilai / mengevaluasi ES & efek toksik  VD ± 100 L / > → obat terdistribusi ke jaringan sekunder
(jaringan yg secara normal tdk berkembang tp krn >>> lemak/obesitas mjd
mis : logam (ion Ca, ion Mg, ion Fe) & tetrasiklin, dikumulasi pd
berkembang).
tulang & gigi (menjadi kuning), shg tetrasiklin tidak boleh diberikan pd
anak < 8 tahun, ibu hamil / laktasi.
 Redistribusi : perpindahan obat dari tempat kerja ke darah / jaringan lain.
 Obat mengalami redistribusi, efeknya menurun.

4
 6/15/2021

1.c. METABOLISME / BIOTRANSFORMASI
 adl proses perubahan struktur kimia obat yg terjadi dalam tubuh
dan dikatalisis oleh enzim.
 pada dasarnya obat merupakan senyawa asing tidak diinginkan
tubuh ,tubuh berusaha merombak senyawa tsb menjadi metabolit
yg lebih hidrofil agar mudah diekskresikan melalui ginjal.
 Obat →p.o. & rektal (sebagian) →diabsorpsi dari usus →sistem
pembuluh porta (vena portae) →hati →biotransformasi
→peredaran umum →jantung →seluruh tubuh →BA turun.
 obat →sublingual, intrapulmonal, transkutan, parenteral/injeksi, &
rektal (sebagian) → peredaran umum →jantung →seluruh tubuh
→penurunan BA tidak signifikan karena obat tidak mengalami
biotransformasi di hepar.
Akibat Biotransformasi :
1. senyawa obat menjadi inaktif krn aktifitas metabolit << aktifitas
senyawa induk (biotransformasi berperan dalam mengakhiri
kerja obat).
mis : parasetamol (analgetik-antipiretik),lama-lama
dimetabolisme menjadi komponen-komponen →inaktif→tidak
berefek.
2. senyawa obat / senyawa induk diubah menjadi senyawa lebih
polar,metabolitnya mudah larut dalam air (cairan fisiologi)
→mudah diekskresi melalui ginjal.
3. senyawa obat diubah menjadi kurang toksik.
toksisitas metabolit << toksisitas senyawa induk
disebut juga “detoksikasi/detoksifikasi” (FPE hepar) = bio-
inaktivasi.

4. obat dimetabolisme ~ metabolitnya sama aktif 5. Obat →calon obat / pro drug (metabolisme) → metabolit
~ lebih aktif (bio-aktivasi) aktif (biotransformasi) → ekskresi.
~ lebih toksik
contoh:  organ biotransformasi utama : hepar (FPE)
 obat > aktif oleh biotransformasi
 kortison & prednisone
cont : efedrin, isoprenalin, thiazinamium,nortriptilin, CPZ,
reserpin, guanetidin, β-blockers (propranolol, alprenolol,
(menjadi kortisol & prednisolon) oksprenolol, metoprolol),morfin, pentazosin, d-
 fenasetin & kloralhidrat propoksifen, asetosal, parasetamol, fenilbutazon.
(menjadi parasetamol & trikloretanol)
 pirimidon & levodopa
(menjadi fenobarbital & dopamine)  organ biotransformasi yg lain
☺paru –paru
 metabolit dg aktivitas sama ☺ginjal
 CPZ = chlorpromazine ☺dinding usus (asetosal, salisilamid, lidokain)
 efedrin ☺dalam darah (succinylcholine)
☺dalam jaringan (catecholamine)
 senyawa-senyawa benzodiazepine

Jalur reaksi biotransformasi

Faktor yg mempengaruhi kecepatan biotransformasi
1. Reaksi fase I / perombakan
- reaksi oksidasi dg enzim oksidatif cytokrom P450 di hati. 1. Konsentrasi obat
- reaksi reduksi. • Kecepatan biotransformasi bertambah bila konsentrasi obat
- reaksi hidrolisa meningkat.
- metabolit menjadi lebih polar/hidrofil, in aktif, aktif, • Jika konsentrasi obat berada pd titik tertinggi maka semua
kurang aktif. molekul enzim yg mengkatalisis biotransformasi ditempati terus-
2. Reaksi fase II / penggabungan / konjugasi menerus oleh molekul obat sehingga kecepatan biotransformasi
menjadi konstan.
- konjugasi molekul obat / metabolit fase I dg molekul
endogen.
- reaksi asetilasi dg asam asetat 2. Fungsi hati
- reaksi sulfatasi dg asam sulfat • Gangguan fungsi hati, biotransformasi dapat menjadi lebih cepat
/ lebih lambat sehingga efek obat lebih lemah / lebih kuat dari yg
- reaksi glukuronidasi dg asam glukuronat diharapkan.
- metilasi dg gugus metil asam amino / metionin
- metabolit lebih polar / hidrofil, in aktif (kecuali pro drug).

5
 6/15/2021

3. Usia 4. variasi genetic

- Bayi baru lahir (neonati), semua enzim hati belum terbentuk
sempurna → biotransformasi lebih lambat (terutama 1. asetilasi (fs. II , reaksi pembentukan amida)
pembentukan glukuronida). - INH - prokainamid
 adapula obat yg metabolismenya > cepat pada anak daripada - sulfonamide - dapson
orang dewasa, shg dosisnya dinaikkan seperlunya berdasarkan 2. oksidasi (hidroxilasi) (fs. I)
ukuran kadar plasma. - debrisoquin / debrisokina
cont: fenitoin (antiepileptic), fenobarbital,karbamazepin,
valproat, etosuksimid.  asetilator : - cepat : orang kulit putih (Eskimo, jepang)
 lansia / geriatric - lambat : orang kulit hitam
kemunduran pada banyak proses fisiologi (fungsi ginjal, filtrasi  cont :
glomeruli, jumlah total air tubuh & albumin serum <<<, enzim  pemberian INH / isoniazid
hepatic <<<) shg menyebabkan terhambatnya biotransformasi  toksisitas obat / INH pada fenotipe asetilator :
shg berefek kumulasi & keracunan.  INH → neuropati perifer → asetilator lambat
cont: digoxin, propranolol, fenilbutazon , kecuali fenitoin yg  INH → kerusakan hepar → asetilator cepat
dimetabolisme lebih cepat shg efeknya singkat.

1.d. EKSKRESI
5. Penggunaan obat lain
 Adalah pengeluaran obat dari dalam tubuh dalam bentuk aktif /
metabolit.
- Induksi enzim : bila obat lipofil menstimulir pembentukan &  Organ terpenting : ginjal, gangguan fungsi ginjal mk dosis dikurangi
aktifitas enzim hati/mikrosomal, maka biotransformasi & ekskresi atau interval / waktu minum obat diperpanjang.
obat lainnya dipercepat shg durasi & efeknya dipersingkat.  ada beberapa cara lain :
- Con : interaksi induktor (rifampisin, griseofulvin, terbinavin, 1. kulit , bersama keringat
fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, pirimidon) vs pil anti hamil. ex: paraldehid, bromida
Terjadi kegagalan pil KB shg kadar estrogen harian ditingkatkan 2. paru – paru, melalui pernapasan
>±50 mikrogram. ex : alkohol, paraldehid, anastetika (kloroform, halotan,
- Inhibisi enzim : obat yg dapat menghambat / menginaktifkan kerja siklopropan)
enzim hati. 3. empedu
con. Inhibitor : simetidin, clotrimazol, mikonazol, ketokonazol, -obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein =
ekonazol, alkohol, eritromisin, jus grape fruit, flavonoid (dalam the, pencahar)
bawang putih, sayur, apel, anggur merah). - siklus entero hepatic : obat tiba di usus & empedu →absorpsi→
eksistensi obat panjang → durasi lama →induksi enzim →
metabolit polar → ekskresi.

Lanj…  Lanj…
3. empedu
-obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein =  mekanisme ekskresi pada ginjal :
pencahar)
- siklus entero hepatic : obat tiba di usus & empedu →absorpsi→ 1. filtrasi glomeruli (pasif)
eksistensi obat panjang → durasi lama →induksi enzim → obat & metabolit larut dalam plasma melintasi dinding glomeruli
metabolit polar → ekskresi. secara pasif dengan ultrafiltrat.
4. ASI : penting untuk bayi → keracunan 2. transport aktif
 tubuli mensekresi zat aktif tertentu (ion asam organis : penicillin,
cont : alkohol, obat tidur, nikotin/rokok, alkaloid lain vitamin C, asam salisilat, probenesid). sekresi dibantu enzim
(pH ASI < 6,7 lebih rendah pH darah 7,4). pengangkut → kompetisi
obat-obat dalam jumlah besar diekskresi melalui ASI  ex : penisilin dg probenesid (obat encok) berkompetisi (enzim
cont : penisilin (sensitisasi), kloramfenikol, INH, pengangkutnya) → ekskresi antibiotic lambat → efek antibiotic
ergotamine,antikoagulan, antitiroid, karena system enzim neonatus lama/panjang.
belum sempurna.
5. usus : diresorpsi usus keluar dg tinja
cont: sulfasuksidin, neomisin, sediaan Fe

6

1.e. konsentrasi Plasma
 Untuk menilai obat (baru) secara klinis, ditetapkan dosis
& skema penakaran tepat, perlu keterangan
farmakokinetik, khususnya : kadar obat di tempat kerja
(target site) & dalam darah, perubahan kadar tersebut
dalam waktu tertentu.
 Besarnya efek obat tergantung pd konsentrasinya di
tempat kerja yg berhubungan erat dg konsentrasi plasma.
 Konsentrasi obat dalam plasma, nilainya lebih kurang
sama dg konsentrasi dalam darah, dapat diukur dg alat
modern dg keseksamaan 0,001 mg.
 Kurva konsentrasi – waktu, berguna pd pemberian obat
yg dosis terapinya sempit/dosis terapi dekat dg dosis
toksis (ex : digoksin), pd fungsi ginjal / hati terganggu shg
eliminasi obat diperlambat, pd kasus keracunan (ex :
barbital, salisilat).
II. FARMAKODINAMIKA
 mempelajari efek yg terjadi pada manusia/respon yg
terjadi terhadap pemberian obat (obat mempengaruhi
organisme).
 ex : parasetamol → analgetik/antipiretik
 Efek obat timbul karena interaksi antara molekul obat dg
reseptor pd sel organisme.
 Hasil interaksi : perubahan biokimia & fisiologi pd jaringan,
organ / sistem organisme.
 Obat pd umumnya memodifikasi fungsi tubuh yg sudah
ada, mis : stimulasi / depresi.
 Obat tidak membuat fungsi / efek baru.
 Interaksi obat-reseptor →hipotesis : gembok & anak
kunci.
Lanj…
3.mengganggu proses metabolisme
 ex : probenesid (obat encok) menyaingi penisilin dan
derivatnya pada sekresi tubular → ekskresi penisilin lambat
→ efek diperpanjang.
 Antibiotik mengganggu pembentukan dinding sel, sintesa
protein / metabolisme DNA/RNA bakteri.
4. kompetisi
 untuk reseptor spesifik & enzim
6/15/2021
1.f. Waktu Paruh = Plasma Half Life = t½ (eliminasi)
 Adalah waktu yg dibutuhkan untuk mengubah jumlah obat dalam
tubuh menjadi separuhnya selama eliminasi (metabolisme &
ekskresi).
 Kecepatan eliminasi obat & plasma t½ tergantung pd kecepatan
biotransformasi & ekskresi.
 Fungsi organ eliminasi penting, karena pd kerusakan hati / ginjal t½
dapat meningkat 20 kali.
 Cara pemberian obat menentukan nilai t½ .
 Plasma Half Life = t½ (eliminasi) merupakan ukuran lamanya efek
obat, maka t½ bersama kurva konsentrasi-waktu sebagai dasar
untuk menentukan regimen dosis obat & frekuensi pemberian obat
yg rasional (berapa kali sehari sekian mg).
 Obat dg t½ panjang (>24 jam), pemberiannya 1 dd (digoksin).
 Obat dg t½ pendek & cepat dimetabolisme, regimennya 3 – 6 dd
(oksitosin infus tetes kontinu).
mekanisme kerja obat
1. secara fisis
 ex : diuretic osmosis (manitol & sorbitol) & laksansia osmotik
(Mg & Na-sulfat).
 Mekanisme kerja laksansia osmotik : diabsorpsi sangat lambat
oleh usus → proses osmosis → menarik air disekitarnya →
volume isi usus >> besar → rangsangan mekanis pada dinding
usus → peristaltik >> → feses keluar
2. secara kimiawi
 ex : antasida lambung (Na-bikarbonat, Al & Mg-hidroksida)
mengikat kelebihan asam lambung melalui reaksi netralisasi
kimiawi.
 zat-zat khelasi (chelator), mengikat ion-ion logam berat (Cu, Hg,
Pb, Zn) pada molekulnya dg ikatan kimiawi khusus →
membentuk kompleks shg tidak toksik &mudah diekskresi. mis :
EDTA (Na-edetat) & penisilamin
RESEPTOR
 Adalah molekul (protein) di permukaan / di dalam sitoplasma sel yg
mengenal & mengikat molekul spesifik, menghasilkan efek khusus
pada sel.
 Hubungan dosis & respon
- Obat + Reseptor ↔OR→efek
- ikatan obat dg reseptor →ikatn ion, hidrogen, hidrofobik,
van der Walls, kovalen, atau campuran →reversibel.
- semakin besar dosis obat →semakin besar efeknya pd
tubuh.
- efek maksimal (bahkan stagnan) bila semua reseptor
sudah diduduki oleh molekul obat.
7
 6/15/2021

ANTAGONIS
AGONIS
 Obat yg struktur kimianya mirip dg suatu hormon, yg mampu
 Suatu obat yg efeknya menyerupai senyawa endogen. menduduki sebuah reseptor yg sama tapi tidak mampu
 Obat yg bisa “pas” menduduki reseptor & mengaktifkan reseptor mengaktifkan reseptor tsb shg tidak menimbulkan efek
tsb shg menghasilkan efek farmakologis. farmakologis & menghalangi ikatan reseptor dg agonisnya secara
kompetitif shg kerja agonis terhambat.
 Ex : salbutamol →agonis β2
 Con :
petidin →agonis opioid
dopamin →agonis dopamin  Beta-blockers (propranolol, metoprolol) →menghambat reseptor
beta pd saraf simpatik/adrenergik.
 antihistaminika →memblokir reseptor H1
 Simetidin/ranitidin(H2-antagonis) →memblokir reseptor H2 (di
lambung).
 Allopurinol (enzim blockers) →merebut tempat xantin di enzim
xantinoksidase shg sintesa xantin/asam urat dihambat.

EFEK TERAPEUTIS
PLASEBO
1. Terapi Kausal : penyebab penyakit ditiadakan (pemusnahan kuman,
virus, parasit). Ex : antibiotika, fungisida, dll.
2. Terapi Simptomatis : gejala penyakit diobati & diringankan,  Pengobatan dg sugesti/kepercayaan terhadap tenaga kesehatan &
penyebab yg lebih mendalam tidak dipengaruhi (mis : kerusakan obat yg diberikan.
organ / saraf). Ex : analgetika, antihipertensi.
 Obat plasebo tidak mempunyai kegiatan farmakologis, hanya untuk
3. Terapi Substitusi : obat menggantikan zat lazim yg dibuaut oleh menyenangkan/menenangkan pasien yg menurut diagnosa dokter
organ tubuh yg sakit. Ex : insulin (DM), karena produksi insulin oleh
tidak ada kelainan organis atau untuk menguatkan moral pasien yg
sel β pd pankreas berkurang.
tidak dapat disembuhkan lagi.
 Zat in aktif dalam plasebo : laktosa + kinin + pewarna.
 Efek terapeutis obat tergantung faktor :
1. Cara & bentuk pemberian obat  Efek nyata plasebo pd obat tidur, analgetik, obat asma, obat kuat.
2. Sifat fisiko kimiawi (A,D,M,E)
3. Kondisi fisiologi pasien (fungsi hati, ginjal, usus, peredaran darah)
4. Faktor individual (ras, kelamin, luas permukaan tubuh).

Istilah penting yg perlu diketahui :

PERMASALAHAN OBAT
(EFEK OBAT YG TAK DIINGINKAN = 1.Efek Samping
 efek suatu obat yg tidak diinginkan untuk tujuan terapi
ADVERSE DRUG REACTION) dg dosis yg dianjurkan. obat yg ideal adalah yg bekerja
cepat, selektif, untuk tempat tertentu & hanya
berkhasiat terhadap penyakit tertentu tanpa aktivitas
lain. pada suatu saat ES dapat sebagai efek utama.
Reaksi obat yg tidak diinginkan  Con :
 setiap efek yg tidak dikehendaki yg merugikan /
a. Asetosal, ES : mengencerkan darah (merintangi
membahayakan pasien (adverse reaction) dari suatu
pengobatan.
penggumpalan trombosit), bermanfaat untuk prevensi
sekunder infark otak / jantung.
b. Promethazin (antihistamin), ES : efek sedatif,
dikembangkan sbg psikofarmaka gol. Klorpromazin.

8

2. Efek Tambahan / Sekunder
 efek tidak langsung akibat efek utama obat. cont : penggunaan
antibitika (A.B) spectrum luas / fungistatik mengganggu bakteri
usus yg memproduksi vitamin, tjd defisiensi vitamin, diberi vit. B
komplek.
3. Idiosinkrasi
 efek abnormal dari obat terhadap seseorang, disebabkan kelainan
faktor genetik pada pasien yg bersangkutan. ex : pengobatan
malaria dg primaquin / pentaquin (pada orang kulit hitam afrika)
menyebabkan anemia hemolitik.
5.Fotosensitisasi
 sangat peka terhadap cahaya akibat penggunaan obat
secara local / p.o.
 ex : tetrasiklin & derivatnya (p.o.)
6. Efek toksik
 bila obat digunakan dalam dosis yg tinggi menunjukkan
gejala toksik. bila dosis dikurangi, efek toksik berkurang.
(pembahasan toksikologi)
7.Efek teratogen
 efek obat pada dosis terapetik untuk ibu dapat
mengakibatkan cacat pada janin.
 Con : talidomid →focomelia
tetrasiklin →mengganggu pertumbuhan tulang &
gigi.
9. Adiksi
 pemberian obat yg menyebabkan toleransi,jika dihentikan
mendadak menimbulkan sindrom gejala putus obat (withdrawal
syndrome)
 menurut WHO
ketergantungan rohaniah & jasmaniah terhadap suatu obat,
ciri-ciri :
 adanya dorongan untuk selalu menggunakan obat tsb
 adanya kecenderungan kenaikan dosis
 timbul ketergantungan rohaniah & diikuti ketergantungan
badaniah
 menimbulkan kerugian terhadap masyarakat / individu sendiri
 penghentian penggunaan obat tsb menimbulkan efek hebat secara
jasmani & rohani (abstinensi)
ex : abuse narkotika (morfin, kokain, ganja)
6/15/2021
4. ALERGI
 Reaksi khusus antara antigen dari obat dg antibodi tubuh.
 Umumnya timbul pada dosis sangat kecil & tidak dapat dikurangi dg
menurunkan dosis.
 Contoh zat alergen : penisillin topikal, makromolekul (protein
asing), heparin, vaksin, anestesi lokal (prokain), obat dg struktur
kimia sama dapat terjadi alergi silang, mis : derv. Penisilin & derv.
Sefalosporin.
 Gejala alergi : urtikaria & rash (kulit),
hebat : -demam, serangan asma, shock anafilaktik.
-steven johnson syndrome (erythema bernanah ganas,
demam, fotosensibilisasi, mortalitas tinggi).
-anemia aplastis (kloramfenikol).
8. Toleransi
 peristiwa dimana dosis obat harus dinaikkan terus-menerus untuk
mencapai efek yg sama.
a). toleransi bawaan (primer ), terdapat pada sebagian orang /
binatang
b). toleransi sekunder / perolehan = habituasi = kebiasaan
habituasi (menurut WHO) : suatu gejala ketergantungan psikologik
terhadap suatu obat dg ciri-ciri :
 keinginan untuk selalu menggunakan obat
 tak ada / sedikit kecenderungan untuk menaikkan dosis
 menimbulkan beberapa ketergantungan psikis
 sesuatu efek yg merugikan (individu)
 bila dihentikan gangguan emosi
ex : merokok (nikotin)
c). toleransi silang
 timbul karena obat-obat mempunyai struktur kimia serupa /
derivatnya.
ex : fenobarbital & butobarbital
10. Tachifilaksis
 peristiwa berkurangnya respon terhadap aksi obat pada
pengulangan dalam dosis yg sama. Respon mula-mula tidak dapat
diperoleh meskipun dosisnya diperbesar.
 ex : efdrin (TM) untuk glaucoma
11. Kumulasi
 fenomena pengumpulan obat dalam badan sebagai hasil
pengulangan penggunaan obat & diabsorpsi lebih cepat dibanding
ekskresinya. adanya akumulasi obat , pada pengulangan dg dosis
terapi dapat terjadi efek toksik.
 ketr : no. 4,8,9,10,11efek-efek yg tidak dikehendaki pada
pengulangan / perpanjangan penggunaan obat
12. resistensi bakteri
 suatu keadaan dimana kemoterapetik untuk penyakit infeksi kuman
tidak bekerja lagi terhadap kuman tertentu yg memiliki daya tahan
kuat & resisten thd obat tsb.
9
 6/15/2021

13. kombinasi obat

13.1.a. Antagonisme kompetitif reversibel
 penggunaan 2 obat / > sbg campuran / bersama-sama
pada waktu bersamaan dapat menimbulkan efek sbb : Persaingan reversibel antara 2 obat untuk menduduki
reseptor yg sama.
13.1. Antagonisme
Ex : morfin, metadon vs nalokson, nalorfin pd reseptor
 Efek obat I dikurangi/ditiadakan oleh obat II khasiat opioid.
farmakologinya berlawanan. Ex : adrenalin vs histamin.
13.2.b. Antagonisme kompetitif ireversibel
 Adrenalin :- sbg bronkodilator pd asma
- untuk terapi shock (memperkuat kerja Persaingan ireversibel antara beberapa logam berat (Cu,
jantung & melawan hipotensi). Hg, Pb, Zn) pada molekul obat yg sama.
 Histamin :- kontraksi otot polos bronchi Ex : zat chelasi (penisilamin / dimetilsistein) berikatan dg
logam berat pd keracunan logam berat.
- vasodilatasi semua pembuluh shg TD
turun.

13.3.Sinergisme 14. Interaksi obat

 Kerja sama antara 2 obat yg menghasilkan efek sbb :
13.3.a. adisi (sumasi / penambahan)
 ex : asetosal & parasetamol ; trisulfa (sulfadiazine, sulfamerazin,
sulfametazin)
 campuran obat / obat yg diberikan bersama menimbulkan efek yg
merupakan jumlah dari efek @ obat secara terpisah pada px.
13.3.b. Potensiasi (peningkatan potensi)
 Kombinasi ke-2 obat saling memperkuat shg menghasilkan efek yg
melebihi jumlah obat a + obat b.
 Ex : - estrogen + progesteron (kombinasi dg efek sama).
- kotrimoksazol (sulfametoksazol & trimetoprim)
- tiamin/piridoksin dg NSAIDs (kombinasi dg efek beda).
 Pemberian ≥2 obat pd pasien menimbulkan interaksi obat dalam
tubuhnya.
 Efek @ obat saling mengganggu &/ timbul ES yg tidak diinginkan.
 Cara – cara interaksi obat
14.1. interaksi kimiawi
 Obat berinteraksi dg obat lain secara kimiawi.
 Ex : - fenitoin vs Ca²+.
- tetrasiklin vs logam valensi dua (Ca²+, Mg²+, Al²+, Fe²+).
14.2. kompetisi dg protein plasma
 Ex : analgetik (salisilat, fenilbutazon, indometasin) dapat mendesak
ikatan warfarin dg protein plasma →perdarahan.

14.3. Inhibisi enzim 14.4. induksi enzim

 Bila obat (A) mengganggu / menghambat fungsi hati/enzim hati,  Obat (A) memacu pembentukan enzim hati sehingga mempercepat
shg eliminasi obat (B) diperlambat akibatnya efek obat B eliminasi obat (B) & menyebabkan efek obat (B) berkurang.
meningkat / toksik.  Con:
 Con :
Obat A Obat B Obat A Obat B
Allopurinol Merkaptopurin (sitostatika) Gol. Barbiturat (fenobarbital) Antikoagulansia
Disulfiram, Alkohol Antiepileptika (fenitoin, Antidepresan trisiklis
karbamazepin, lamotrigin, (amitriptilin, imipramin)
Sulfonilurea / tolbutamida,
felbamat) Kortikosteroid
metronidazol
Fenobarbital Estrogen (dalam pil KB)
cimetidin Teofilin,
karbamazepin,fenitoin, zat- Fenitoin
zat kumarin, nifedipin, Primidon
diltiazem, verapamil, Karbamazepin
diazepam Rifampisin

10

Interaksi Obat dg Makanan
 Mempengaruhi farmakokinetika obat.
A. Absorpsi
- obat diikat/diadsorpsi oleh makanan shg absorpsinya di usus
<<< akibatnya efeknya <<<.
- ex :
1. makanan kaya serat vs levastatin (penghambat
kolesterolsintetase).
2. sayuran kaya vit. K (bayam, brokoli) vs antikoagulansia ,
maka vit. K menurunkan efek antikoagulansia.
3. tetrasiklin vs susu/makanan banyak mengandung Ca
terjadi ikatan khelat shg absorpsi tetrasiklin turun.
 Lanj…
C. Ekskresi
 Makanan kaya protein (daging, telur, ikan), roti, cake dapat
menurunkan pH urin (urin menjadi asam) shg mengurangi
reabsorpsi tubular obat basa lemah (mis : morfin) yg
mengakibatkan ekskresinya diperpanjang.
 Obat-obat yg meningkatkan kebutuhan terhadap vitamin
tertentu :
1. pil KB, INH, penisilamin, hidralazin →meningkatkan
kebutuhan piridoksin / vit. B6.
2. salisilat & tetrasiklin →menaikkan kebutuhan vit. C
3. parafin (laxadin) →menurunkan absorpsi vit. Larut lemak
shg kebutuhannnya meningkat.
BENTUK SEDIAAN OBAT (BSO)
 Faktor yg mempengaruhi pemilihan BSO
1. Faktor obat
- rasa obat pahit, amis, tidak enak →kapsul, emulsi, dragee.
- obat dirusak asam lambung (terutama jika diberikan p.o) →tablet salut
enterik, parenteral, suppositoria, tablet sublingual, tablet buccal.
2. Faktor penderita
- bayi & anak →sirup, pulveres (p.o)
- tidak sadar/pingsan, tidak kooperatif/gila →parenteral, rektal
(suppositoria, enema).
- tingkat ekonomi →harga tablet/kapsul berbeda dg sirup.
3. Faktor penyakit
- gawat/emergency →parenteral, aerosol, nebulizer.
- letak penyakit →mis : mata (TT, ZM), telinga (TT).
- penyakit kronis & frekuensi pemakaian yg sering →mis: peny. Jantung
(SR, oros, CR).
6/15/2021
 Lanj…
B. Biotransformasi
 Makanan menghalangi biotransformasi obat shg kadar obat dalam
plasma meningkat, mengakibatkan efek toksik.
 Ex.1: antidepresiva MAO inhibitors (fenelzin, moclobemida) vs
makanan banyak mengandung amin / tiramin (keju, avokad, anggur,
bir, produk ragi, hati ayam, coklat), menyebabkan senyawa amin
dalam makanan tidak bisa diuraikan lagi oleh monoaminoksidase
karena sudah dihambat oleh MAO inhibitors shg kadar amin dalam
plasma meningkat & akibatnya terjadi hipertensi hebat.
 Ex.2. : antagonis Ca (amlodipin, nifedipin) vs grapefruit juice ,
minuman tsb menghambat enzim sitokrom P450 pd dinding usus
shg BA antagonis Ca meningkat & menyebabkan hipotensi hebat,
takikardi, dll.
15. Kontra Indikasi
 Kondisi patologis dimana obat tidak boleh digunakan.
ex : gangguan fungsi hati (parasetamol, ketokonazol).
gangguan fungsi ginjal (gentamisin).
16. inkompatibilitas farmakologis
 terjadi diluar tubuh / sebelum obat diberikan
 dua obat / > dicampur dalam satu wadah / obat suntik dalam cairan infuse
 ditandai perubahan fisika kimia (yg tak terlihat)
ex : * penisilin dinonaktifkan oleh aminoglikosid
* gentamicin diinaktivasi oleh karbenisilin
* amfoterisin B mengendap dalam larutan fisiolagis (NaCl)/
larutan ringer (RL).
 kadangkala ada manfaatnya : heparin / antikoagulan (asam) dihambat dg
pemberian protamin (basa) = antidot spesifik terhadap overdosis heparin .
Fungsi BSO dari sisi biofarmasetika
1. Melindungi agar zat aktif tidak rusak oleh udara,
kelembaban/cahaya →tablet salut.
2. Melindungi zat aktif tidak dirusak asam lambung jk digunakan
per oral →tablet salut enterik, tab.sub lingual, tab.buccal.
3. Menutupi / menghilangkan rasa pahit, rasa & bau yg tidak enak
dari obat →kapsul, tablet salut, sirup.
4. membuat serbuk yg tidak larut / tdk stabil dalam larutan dibuat
serbuk yg tidak larut & terdispersi dalam air (suspensi).
5. mencampur cairan seperti minyak agar terdispersi dalam larutan
air menjadi emulsi, melindungi rasa & bau tak enak dari minyak
(emulsi minyak ikan).
6. Memudahkan penggunaan obat untuk pengobatan setempat
shg diperoleh efek maksimal di tempat yg diobati →TM/ZM, TT,
tetes hidung, salep/cream untuk kulit.
11
 6/15/2021

 Lanj…
7. Agar obat mudah masuk dalam lubang badan, yaitu :
- rektum →suppositoria, enema.
- vaginal →insert/suppositoria vaginal, douche
- mata →TM,ZM, dll.
8. Mengatur pelepasan obat yg teliti, tepat, aman shg diperoleh
efek yg lama & teratur (tab/kaps SR, CR, Oros).
9. agar obat dapat segera masuk dalam peredaran darah / jaringan
badan (injeksi i.v. ; i.m.)
10. memperoleh aksi obat yg optimal dalam saluran pernapasan
(inhalasi / aerosol)
11. membuat sediaan obat yg berupa larutan, dimana obatnya larut
dalam zat pembawa yg dinginkan.
Klasifikasi BSO berdasarkan konsistensinya
1. BSO Padat
pulvis, pulveres, tablet, tab.salut (gula, film,enteric), tab.lepas
lambat, tab. Effervescent, tab.sublingual. Tab. Bukal, tab. Kunyah,
tab. Hisap, kapsul, tab. Vaginal, suppositoria, ovula, pil, implan.
2. BSO Semi Padat
salep, cream, jel, pasta, oculenta, linimenta, sabun.
3. BSO Cair
larutan, eliksir, sirup, suspensi, emulsi, obat tetes, infusa,
kolutorium, gargarisma, lotio, enema, vaginal douche, vaksin,
imunoserum, infus i.v., injeksi, inhalasi, aerosol.

 Lanj…
BSO PADAT
 Hal-hal yg diperhatikan pada pembuatan pulveres :
1. PULVIS (serbuk tidak terbagi) 1. Assesment resep (prinsip 6T, 1W : tepat pasien, dignosa, obat,
 Campuran homogen & kering bahan obat yg dihaluskan, untuk indikasi, dosis & waspada ES).
pemakaian dalam/p.o. 2. Hitung kembali dosis obat (umur, BB, BSA)
 Con : lacto-b, smecta. 3. Jika ada interaksi obat, hubungi prescriber.
4. Obat yg seharusnya tidak boleh digerus :
2. PULVERES (puyer, serbuk yg terbagi) - sediaan lepas lambat (SR, CR, Oros).
 serbuk yg dibagi dalam bobot sama (300-500 mg), dibungkus - tablet salut, terutama salut enterik.
menggunakan bahan pengemas yg cocok untuk sekali minum,
- obat dg IT sempit.
digunakan untuk obat dalam / p.o.
5. Mortir & stemper untuk menggerus obat dalam (p.o) tidak boleh
 Kelebihan : berupa unit dose (sekali minum), dosis untuk
untuk meracik obat luar.
bayi/anak > tepat, disolusi > cepat dibanding tab/kaps, mudah
diberikan untuk bayi/anak. 6. Jika obat yg dicampur lebih dari 2, gerus satu-persatu, obat yg
jumlahnya lebih sedikit gerus dulu.
 Kekurangan : rasa obat tidak enak/pahit, dapat merangsang
mukosa mulut/sal.GI. 7. Selalu menjaga kebersihan.

3. pulvis adspersorius (serbuk tabur) : serbuk bebas dari butiran
kasar , untuk penggunaan luar (diracik = pulvis). cont : serbuk
luka (nebacetin powder, enbatic), deodorant tabur (MBK, harum
sari), anti gatal (herocyn, purol, caladin powder), douche powder,
insufflation.
4. TABLET (compressi)
sediaan padat, mengandung 1jenis obat/>, dg / tanpa zat
tambahan.
5. Tablet Salut Gula ( sugar coated tablet ) = “dragee”
 Tablet yg disalut dg larutan gula, untuk estetika & identifikasi zat
penyalut bagian luar diberi warna.
 tujuan : - menutupi rasa & bau yg tidak enak
- melindungi zat aktif yg mudah rusak oleh udara, lembab,
cahaya.
6. tablet salut selaput ( film coated tablet )
 tablet disalut dg lapisan yg dibuat dg cara pengendapan zat
penyalut dari pelarut yg cocok. lapisan selaput umumnya tidak lebih
dari 10% berat tablet.
 tujuan : - menutupi rasa &bau yg tidak enak.
- melindungi zat aktif yg mudah rusak oleh udara,
lembab, cahaya.
7. tablet salut enteric ( enteric coated tablet )
= lepas tunda
 tablet disalut dg zat penyalut yg relatif tidak larut dalam asam
lambung, tapi larut & hancur dalam lingkungan basa (usus halus).
 alasan tablet dibuat salut enteric :
 obat rusak / inaktif oleh asam lambung
 obat mengiritasi mukosa lambung
 obat dikehendaki berefek di usus
 Tujuan : menunda pelepasan obat sampai tablet melewati lambung.

12
 6/15/2021

8. Tablet lepas lambat 10. Tablet vaginal / vaginal insert /

 Tujuan : tablet dibuat sedemikian untuk melepaskan obatnya secara
perlahan sehingga zat aktif akan tersedia selama jangka waktu
tertentu setelah obat diberikan.
 Tipe kerja : controlled-release, delayed-release, sustained- release,
sustained-action, prolonged-release, prolonged-action, timed-release,
slow-release, extended-release, extended-action.
 Ex : Isoptin SR.
9. Tablet effervescent
 Tablet berbuih yg dibuat dg cara kompresi granul yg mengandung
garam effervescent (Na-bikarbonat & asam organik : sitrat, tartrat)
atau bahan lain yg mampu melepaskan gas CO2 ketika bercampur
dg air.
suppositoria vaginal
 Tablet yg dimasukkan dalam vagina dg alat penyisip khusus, di
dalam vagina obat dilepaskan & berefek lokal.
 Ex : flagystatin tablet vaginal.
11. Tablet sublingual & tablet bukal
 Tablet sublingual : tablet yg disisipkan di bawah lidah.
 Tablet bukal : tablet yg disisipkan diantara gusi & pipi.
 Keduanya tablet oral yg larut dalam kantung pipi/bawah lidah untuk
diabsorpsi melalui mukosa oral.
 Tujuan : - menghindari absorpsi obat dirusak oleh cairan
lambung
- memperbesar absorpsi obat ( absorpsi mukosa
oral >>> saluran pencernaan).

12. Tablet hisap / Lozenges 14. KAPSUL

 Adalah tablet yg dapat melarut / hancur perlahan dalam mulut.
Dibuat dg bahan dasar beraroma dan manis.
 Tujuan : untuk pengobatan iritasi lokal / infeksi mulut / tenggorokan,
dapat juga mengandung bahan aktif untuk absorpsi sistemik
setelah ditelan.
 Sinonim : - pastiles (lozenges dg zat tambahan gelatin &
gliserin / tablet hisap tuang)
- Troches (tablet hisap kempa).
13. Tablet Kunyah
 Penggunaannya harus dikunyah, memberikan residu dg rasa enak
dalam rongga mulut, mudah ditelan, tidak meninggalkan rasa
pahit/tidak enak.
 Biasanya digunakan dalam formulasi tablet untuk anak,
multivitamin, antasida, antibiotika tertentu.
 Adalah sediaan padat yg terdiri dari obat dalam cangkang
keras/lunak yg dapat melarut.
 Cangkang kapsul dibuat dari gelatin dg/tanpa zat tambahan lain.
 Kapsul cangkang keras diisi : serbuk, butiran/granul, bahan semi
padat/cairan, kapsul, tablet kecil.
 Kapsul cangkang lunak diisi : cairan, suspensi, pasta.
15. PIL / PILLULAE
 Sediaan padat berupa massa bulat, mengandung satu / > bahan
obat, untuk pemakaian oral, berat ≤ 60 mg (granul),
≥ 300 mg (boli).
16. OVULA
 sediaan padat yg digunakan melalui vagina , umumnya berbentuk
telur , dapat melarut, melunak / meleleh pada suhu tubuh. Ex :
Vagistin ovula.

17. SUPPOSITORIA BSO SEMI PADAT

 Bentuk sediaan padat yg digunakan dg cara dimasukkan melalui 1. salep / unguenta
lubang / celah pd tubuh (rektum, vagina, saluran urin), umumnya
berbentuk terpedo, dapat melarut, melunak / meleleh pd suhu sediaan setengah padat yg mudah dioleskan & digunakan sebagai
tubuh, memberikan efek lokal / sistemik. obat luar, untuk pemakain topikal pd kulit / selaput lendir).

16. IMPLAN / PELLET
 tablet dg d = 2 – 3 mm, bentuk kecil, silindris, steril, panjang 8 mm,
berisi obat dg kemurnian tinggi (dg atau tanpa bahan eksipien),
dibuat secara pengempaan atau pencetakan, pemakaian secara
implantasi dalam jaringan tubuh (s.c / dg bantuan injektor khusus /
sayatan bedah), untuk memperoleh pelepasan obat secara
berkesinambungan dalam jangka waktu lama, digunakan untuk
pemberian hormon (testosteron / estradiol).
 Ex : Implanon
2. krim / cremores
 sediaan setengah padat, berupa emulsi, mengandung 1 / > bahan
obat terlarut / terdispersi dalam bahan dasar yg sesuai , digunakan
sebagai emolien / untuk pemakain luar pd kulit.
3. jelly / gel
 salep yg lebih halus, umumnya cair, mengandung sedikit lilin / tanpa
lilin, digunakan pada membran mukosa, sebagai pelicin / dasar
salep campuran sederhana minyak & lemak dg titik lebur rendah.

13

4. pasta
1. sediaan berupa massa lembek , untuk pemakaian luar, digunakan
sebagai antiseptic / pelindung kulit, cara pakai : dioleskan lebih dulu
pada kain kasa.
2. Sediaan semi padat yg mengandung 1 / > bahan obat, untuk
pemakaian topikal (kulit luar). Perbedaan dg salep : persentase
bahan padat pd pasta > besar shg pasta > kaku dp salep.
ex : pasta Zink oksida.
5. oculenta = salep mata
 salep steril untuk pengobatan mata , menggunakan dasar salep yg
cocok.
6. linimenta
 sediaan yg dipakai dg dioles & digosok dg penekanan agar bahan
obat menembus kulit.
1. LARUTAN / SOLUTIONS
 Sediaan cair yg mengandung bahan kimia terlarut.
 Zat padat + cairan, dipanaskan 37 °C menjadi larutan.
 Pelarut : air suling, kecuali disebutkan lain.
 Zat pelarut larutan :
- air suling
- spiritus, untuk melarutkan : champora, iodium, mentholum.
- aether : champhora
- minyak lemak : champora, mentholum, bromoform.
- parafin liquidum : champhora, mentholum, ephedrin.
- glycerium : phenolum, borax.
 Penyimpanan larutan : untuk larutan yg mudah terurai/berreaksi
karena cahaya harus disimpan dalam botol gelap/coklat.
 Wadah / kemasan : harus mudah dikosongkan, volume boleh > 1
liter.
4. SUSPENSI
 sediaan yg mengandung bahan obat padat dalam bentuk halus &
tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa.
 Syarat suspensi :
- zat yg terdispersi halus tidak boleh cepat mengendap.
- suspensi tidak boleh terlalu kental, shg mudah dikocok,
endapan cepat terdispersi kembali & mudah dituang.
- mengandung suspending agent sbg stabilisator.
 Suspensi digunakan sbg :
- suspensi oral, con : amoxicilin dry sirup.
- suspensi tetes telinga (bagian luar).
- suspensi steril untuk injeksi, con : suspensi kortison asetat
steril, ampisilin steril untuk suspensi.
6/15/2021
7. Sabun
 Sediaan setengah padat yg diperoleh melalui reaksi saponifikasi
(reaksi penyabunan alkali dg asam lemak rantai panjang).
 Konsistensi sabun tergantung dari alkali yg digunakan : KOH (lunak),
NaOH (keras).
BSO CAIR
1. Potio : bentuk sediaan cair yg diminum.
2. Lotio : bentuk sediaan cair untuk pemakaian luar.
 (Lanj..) Larutan dapat digunakan sbg :
1. Obat dalam (larutan oral) : eliksir, sirup.
2. Obat luar : larutan topikal, larutan irigasi.
3. Dimasukkan dalam rongga tubuh : larutan otik, larutan nasal,
larutan inhalasi, larutan ophtalmik, larutan parenteral, larutan
dialisis peritonial.
2. ELIKSIR
larutan yg mempunyai rasa & bau sedap, selain mengandung
obat juga zat tambahan seperti : gula (sirup gula, sorbitol,
gliserin, sakarin), zat warna, zat pewangi, zat pengawet; untuk
obat dalam; pelarut utama : etanol (5 – 10%) untuk mempertinggi
kelarutan obat.
3. SIRUP
sediaan cair berupa larutan , mengandung sakarosa dg kadar
tidak kurang dari 64% dan tidak lebih dari 66,0%.
ex : sirup simpleks (sirup bukan obat)
5. EMULSI
 sediaan yg mengandung bahan obat cair / larutan obat, terdispersi
dalam cairan pembawa, distabilkan dengan zat pengemulsi /
surfaktan yg cocok.
6. OBAT TETES / GUTTAE
 sediaan cair berupa larutan suspensi / emulsi, untuk obat dalam /
luar, digunakan dg cara meneteskan menggunakan penetes yg
menghasilkan tetesan setara dg tetesan yg dihasilkan penetes baku
yg disebutkan FI.
7. GUTTAE (tanpa penjelasan lanjut), untuk obat dalam, digunakan dg
cara meneteskan obat ke dalam makanan / minuman.
8. GUTTAE ORIS / TTS MULUT
 obat tetes untuk mulut dg cara mengencerkan lebih dulu dg air,
untuk dikumur-kumur, bukan untuk ditelan.
14

9. guttae auriculars / tetes telinga
 obat tetes untuk telinga dipakai dg meneteskan obat ke dalam
telinga
10. guttae nasals / tetes hidung
 dipakai dg cara meneteskan obat ke dalam rongga hidung
11. guttae opthalmicae / tetes mata
 sediaan steril berupa larutan / suspensi, digunakan untuk mata dg
cara meneteskan obat pada selaput lendir mata disekitar bola
mata & kelopak mata.
12. INFUSA
 sediaan cair yg dibuat dg cara menyari/mengekstraksi simplisia
nabati dg air pada T=90 °C selama 15 menit.
13. KOLUTORIUM / obat cuci mulut
 larutan pekat dalam air yg mengandung bahan deodorant,
antiseptic, analgetik local / astringen.
16. ENEMA
 sediaan larutan yg dimasukkan dalam rectum dan usus besar dan
akan merangsang pengeluaran feses, volume enema
500 – 1500 ml.
 Sediaan larutan yg dimasukkan ke dalam rektum untuk
memperoleh efek lokal / absorpsi sistemik dari obatnya.
17. VAGINAL DOUCHE
 larutan dalam air yg disemprotkan ke dalam vagina (dg alat khusus),
sebagai antiseptic / pembersih.
18. INFUS I.V. / infundibilia
 sediaan steril berupa larutan / emulsi, bebas pirogen, isotonis
terhadap darah, disuntikkan langsung ke dalam vena dalam larutan
/ volume relatif banyak.
Sediaan steril (mnrt F.I.), untuk parenteral dapat berupa :
1. Larutan / emulsi yg dapat langsung diinjeksikan.
Con : injeksi aminofilin.
2. Serbuk steril / cairan pekat yg tidak mengandung dapar,
pengencer / bahan tambahan lain shg harus diencerkan dulu dg
pelarut yg sesuai persyaratan injeksi.
Con : ampicillin Na- steril.
3. Sediaan spt.no.2. mengandung 1 / > dapar, pengencer & bahan
tambahan lain shg dapat langsung digunakan.
con : siklofosfamid untuk injeksi.
4. Sediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair yg sesuai,
tidak disuntikkan i.v. atau ke dalam saluran spinal.
ex : suspensi kortison asetat steril.
5. Sediaan serbuk steril yg harus disuspensikan lebih dulu dg bahan
pembawa yg sesuai untuk injeksi.
con : ampicillin steril untuk suspensi.
6/15/2021
14. gargarisma = gargle = obat kumur
 sediaan berupa larutan, dalam pekat yg harus diencerkan sebelum
digunakan,sebagai pengobatan / pencegahan infeksi tenggorokan,
 tujuan : obat yg terkandung di dalamnya dapat langsung terkena
selaput lendir sepanjang tenggorokan & tidak dimaksudkan agar
obat tersebut menjadi pelindung selaput tenggorokan.
15. Lotio / Losio
 Preparat cair untuk penggunaan luar pd kulit, sebagai pelindung /
obat, dapat digunakan secara merata & cepat pd permukaan kulit
yg luas, setelah dipakai di kulit cepat kering & meninggalkan lapisan
tipis dari komponen obatnya pd permukaan kulit.
19. VAKSIN
 sediaan mengandung antigen dapat berupa kuman mati, kuman
inaktif / kuman hidup yg dilumpuhkan virulensinya tanpa merusak
potensi antigennya, untuk kekebalan aktif & khas terhadap infeksi
kuman / toksinnya.
20. IMUNOSERUM
 sediaan cair / kering beku,mengandung immunoglobulin khas dari
pemurnian serum hewan yg telah dikebalkan, khasiat : menetralkan
toksin kuman / bisa ular / mengikat kuman / virus / antigen lain yg
sama dg yg digunakan pada pembuatannya.
21. WATER FOR INJECTION
 air yg disuling 2x, untuk melarutkan sediaan injeksi yg berupa
serbuk.
22. INJEKSI
 Sediaan steril yg disuntikkan dg cara merobek jaringan ke dalam
kulit / melalui selaput lendir.
23. INHALASI
 sediaan obat / larutan / suspensi terdiri dari 1 / > bahan obat yg
diberikan melalui saluran nafas hidung (mulut), disedot dg
memakai alat semprot mekanik, untuk memperoleh efek lokal /
sistemik. Sediaan obat biasanya dalam bentuk butiran kabut yg
sangat halus & seragam shg dapat mencapai bronkioli. Ex : ventolin
nebules
24. AEROSOL
 sediaan yg mengandung 1 / > zat berkhasiat dalam wadah
bertekanan, berisi propelan / campuran yg cukup untuk
memancarkan isinya hingga habis, dapat untuk obat luar / untuk
obat dalam. jika untuk obat dalam / inhalasi aerosol dilengkapi dg
pengatur dosis.
ex : kenalog spray (untuk obat luar, anti-inflamasi topikal).
25. Bentuk sediaan lainnya : PLESTER
bahan yg digunakan untuk pemakaian luar terbuat dari bahan yg
dapat melekat pd kulit & menempel pd pembalut. Tujuan :
melindungi & menyangga / memberikan daya perekat & daya
maserasi & memberikan pengobatan jika melekat pd kulit.
ex : plester estraderm TTS 50.
TTS = transdermal terapeutic system
15
 6/15/2021

 Lanj…
RUTE / CARA
2. b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis : streptomisin) →
PEMBERIAN OBAT parenteral (injeksi i.m.).
 Pemilihan rute / cara pemberian obat tergantung pada :
3. Kondisi pasien & penyakit
1. Tujuan terapi / efek yg diinginkan - pasien tidak sadar/tidak kooperatif →parenteral / rektal.
a. efek lokal : topikal, intravaginal, rektal, intranasal, - pasien kondisi gawat →parenteral (i.v.).
intraokuler, inhalasi / intrapulmonal. - pasien sulit / tidak mampu menelan →hindari p.o.
b. efek sistemik : oral, sublingual, bukal, parenteral, implantasi - penyakit kronis yg memerlukan efek obat cepat →sublingual
s.c., rektal. pd serangan angina.

2. Sifat obat Ctt : pemilihan BSO & rute / cara pemberian sebaiknya didiskusikan dg
a. obat merangsang mukosa mulut / mudah rusak oleh asam pasien/keluarganya shg dapat meningkatkan compliance /
lambung / obat menjadi inaktif oleh asam lambung & sal. G.I. ketaatan pasien. Dg demikian tujuan terapi dapat dicapai.
→sublingual (ISDN), parenteral (inj. Insulin), rektal (aminofilin
rektal).

 Lanj..
Klasifikasi Rute / Cara Pemberian Obat Berdasarkan Tujuan
 Kerugian pemberian p.o. :
Terapi / Efek Yg Diinginkan
- absorpsi obat tidak teratur & tidak maksimal. mis :
I. EFEK SISTEMIK tetrasiklin & digoksin ±80%.
A. ORAL
- setelah diabsorpsi, obat melalui hati & mengalami FPE shg
 Disebut juga cara interal (intran = usus, melibatkan usus).
BA rendah.
 Tempat pemberian : mulut
 Tempat absorpsi : mukosa usus (duodenum) - tidak efektif untuk pasien : muntah, diare, tidak sadar, tidak
 Keuntungan pemberian oral : kooperatif / gila.
 mudah dilakukan oleh pasien sendiri - obat dapat merangsang mukosa mulut (mis : aminofilin),
 relative aman & murah dpt diberikan d.c.
 aman, jika toksis obat dapat : - obat dapat diuraikan oleh asam lambung shg inaktif (mis :
 dimuntahkan langsung benzilpenisilin, insulin, oksitosin, hormon steroid).
 digunakan emetic / carbo adsorben
 murah
 pasien dapat melakukan sendiri
 tanpa alat khusus
 Efektif / praktis

B. SUBLINGUAL

 Perkecualian :  Tempat pemberian : obat diletakkan di bawah lidah.

 BSO : tablet, troches / lozenges
jika pemberian p.o. ditujukan untuk efek lokal di usus, maka obat
tidak boleh diabsorpsi oleh pembuluh darah disepanjang saluran G.I.
C. BUKKAL
(con : obat cacing, antibiotika untuk pengobatan infeksi lambung –
 Tempat pemberian : obat diselipkan diantara gusi & pipi.
usus / digunakan sebelum pembedahan, yakni : streptomisin,
 BSO : tablet, troches / lozenges (tablet hisap).
kanamisin, neomisin, beberapa sulfonamid, & zat-zat kontras
rontgen untuk foto lambung-usus).
 Keuntungan B & C :
a. efek cepat & sempurna karena obat langsung masuk ke peredaran
darah besar tanpa melalui hati.
 BSO yg bisa diberikan oral / p.o : b. untuk menghindari kerusakan obat dari saluran cerna
 Kerugian B & C :
tablet, kapsul, larutan, sirup, eliksir, suspensi, gel, serbuk.
jika digunakan terus-menerus, kurang praktis karena merangsang
mukosa mulut.

 no.B & C absorpsi obat melalui membran mukosa mulut (obat

sedikit sekali diabsorpsi melalui saluran cerna), memberi efek
sistemik .

16
 6/15/2021

D. PARENTERAL
 Artinya pemberian obat yg tidak melibatkan usus/sal. GI.  keuntungan pemberian parenteral :
 Tempat pemberian : selain melalui saluran GI
(melalui injeksi).
 menghindari obat dirusak / menjadi inaktif dalam saluran G.I
Macam-macam cara pemberian parenteral / injeksi :
 bila obat sedikit diabsorpsi dalam sal. G.I hingga obat tidak cukup untuk
Istilah rute pemberian Tempat pemberian Tempat absorpsi
meninggalkan respon
Intravena Vena Langsung masuk ke pemb. Vena
 dikehendaki efek obat yg cepat, kuat, & sempurna dalam keadaan gawat
Intraarteri Arteri Langsung masuk ke pemb. Arteri
 diperoleh kadar obat yg sudah ditentukan (i.v), karena sedikit sekali dosis
Intrakardiak Jantung Langsung masuk ke pemb. Jantung
obat yg berkurang
Intraspinal / intrathecal Tulang gelakang / Kapiler vena pd dinding ruang sub-
punggung arachnoid  dapat diberikan pada pasien yg sulit menelan / tidak suka diberi obat
melalui oral.
Intraosseous Tulang Langsung masuk ke pemb. Tulang
Intraarticular Sendi Langsung masuk ke pemb. Sendi
Intrasinovial Area cairan sendi Langsung masuk ke pemb.cairan sendi
Intrakutan/intradermal Di dalam kulit Kapiler kecil kulit scr inbibisi
Subkutan/hipodermal Di bawah kulit Idem
intramuskular Otot Langsung masuk ke pemb. Otot
intraperitonial Rongga perut Langsung masuk ke pemb. Rongga perut

 kerugian pemberian parenteral : II. EFEK LOKAL

 efek toksiknya sukar dinetralkan bila terjadi kesalahan pemberian obat A. Topikal / Epikutan / Transdermal
 karena dikehendaki steril, sediaan injeksi lebih mahal
 Tempat pemberian : permukaan kulit
 pasien tidak dapat memakai sendiri, perlu bantuan tenaga ahli & peralatan
khusus (tidak ekonomis)  Keuntungan : memberi efek lokal, aksinya lama
 dibutuhkan cara aseptis, timbul rasa nyeri pada tempat yg sakit, sedikit diasorpsi
 ada bahaya penularan hepatitis serum  jika terjadi absorpsi dapat melalui :
* transeluler : menembus sel
 BSO : larutan, suspensi * difusi : masuk melalui celah sel
* kelenjar minyak
 BSO : ointment, krim, pasta, plester, serbuk, aerosol, lotion, sediaan
transdermal (transdermal patches, discs, solution ).

B. Konjungtival E. Aural / intraselulaer

 Tempat pemberian : konjungtiva / selaput mata  Tempat pemberian : telinga
 Cara pemberian : dioleskan pd membran mukosa mata,  Cara pemberian : diteteskan pd lubang telinga, efek
efek lokal. lokal.
 BSO : suspensi, larutan.
 BSO : contact lens insert, ointment.
F. Vaginal
C. Intraokular  Tempat pemberian : vagina
 Tempat pemberian : mata  Cara pemberian : dimasukkan ke dalam lubang vagina,
 Cara pemberian : diteteskan pd membran mukosa efek lokal
mata, efek lokal.  BSO : larutan, ointment, busa emulsi, gel,
 BSO : suspensi, larutan. tablet, insert, suppositoria.

G.Rektal
D. Intra nasal
 Tempat pemberian : rektum / anus
 Tempat pemberian : hidung  Tujuan : memperoleh efek lokal (antihemoroid)
 Cara pemberian : diteteskan pd lubang hidung, efek & sistemik (asma).
lokal.  BSO : larutan, ointment, suppositoria,
 BSO : larutan, semprot, inhalan, salep. enema.

17
 6/15/2021

H. Uretral
 Keuntungan pemberian rektal :  Tempat pemberian : uretra
 rectum & colon menyerap banyak obat perrektal (untuk efek  Cara pemberian : dimasukkan ke dalam saluran
sistemik) menghindari kerusakan obat / obat menjadi tidak aktif kencing, efek lokal.
karena pengaruh lingkungan perut & usus.  BSO : larutan, suppositoria.
 mudah diberikan untuk pasien muntah, sulit menelan, tidak sadar
11. Intrarespiratori
 obat yg diabsorpsi melalui rectal beredar dalam darah tidak
melalui hati sehingga tidak mengalami detoksikasi /  Tempat pemberian : paru-paru
biotransformasi yg mengakibatkan obat terhindar dari tidak aktif.  Cara pemberian : disemprotkan dg kanister / inhalasi
gas/cairan masuk paru-paru, efek
lokal.
 kerugian :  BSO : aerosol
 tidak menyenangkan  keuntungan :
 absorpsi obatnya tidak teratur dan sukar ditentukan  absorpsi cepat ,terhindar dari FPE di hati, pd penyakit paru – paru (asma
bronchial),obat dapat diberikan langsung pada bronkus.
 kerugian :
 diperlukan alat & metoda khusus yg sulit dikerjakan, sukar mengatur dosis,
obatnya mengiritasi epitel paru-paru

FARMAKOLOGI
2 SKS (1T : 1P)
PRESENSI : 10%
UTS : 30%
TERIMA KASIH UAS : 40%
PENUGASAN : 20%

Yullia Sukawaty, M. Sc., Apt.

FARMAKOLOGI
Isolasi zat aktif dalam tanaman
I. Sejarah Obat
mis : morfin dari Papaver somniferum.
Zaman Purba
digoksin dari Digitalis lanata.
daun/akar tanaman →dicoba (empiris) →pengalaman →turun-
temurun (tradisional). vinkristin & vinblastin dari Vinea rosea.

Racun untuk obat Obat kimia sintetis (awal abad XX)

 strichnin & kurare (racun panah suku indian & afrika) 1. aspirin
→relaksan otot. 2. sulfanilamid (1935)
 Nitrogen mustard (gas racun PD I) →sitostatika/anti kanker. 3. penisillin (1940)
setelah tahun 1945 ilmu kimia, fisika, & farmasi/kedokteran
Obat nabati berkembang pesat →±500 obat baru/th →perubahan di bidang
farmakoterapi.
 Yg digunakan : rebusan/ekstrak →khasiat berbeda (asal
tanaman, waktu panen, cara pembuatannya →kurang
memuaskan.

18
 6/15/2021

Farmakologi :
farmakon (obat) ; logos (ilmu)
 Obat jadi :
Adl ilmu yg mempelajari interaksi antara obat dengan system biologik (MH/organisme).
sediaan / paduan bahan yg siap digunakan untuk
 perkembangan jaman → cabang - cabang ilmu tersendiri yg slg mendukung
mempengaruhi / menyelidiki sistem fisiologi / keadaan
patologi dalam rangka penetapan diagnosa, pencegahan,
 FARMAKOGNOSI
pengetahuan & pengenalan obat yg berasal dari tanaman (mineral & hewan) & zat penyembuhan, pemulihan, peningkatan kesehatan &
aktifnya.
 BIOFARMASI kontrasepsi.
meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapetiknya
 FARMAKOKINETIK (Permenkes no.917/menkes/per/X/tentang wajib daftar obat
mempelajari proses biologic yg dialami oleh obat /nasib obat pd manusia sehat /
pasien (MH / organisme mempengaruhi obat)
jadi).
nasib obat dalam tubuh : A D M E
 FARMAKODINAMIK
mempelajari efek yang terjadi pd manusia / respon yg terjadi terhadap pemberian
obat (obat mempengaruhi organisme)
 TOKSIKOLOGI
pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh (termasuk
farmakodinamik karena efek terapetik berhubungan dg efek toksik)
 FARMAKOTERAPI
mempelajari penggunaan obat untuk pencegahan dan pengobatan
penyakit/gejalanya.

 Obat Generik : obat dengan nama resmi yg ditetapkan dalam Farmakope Penggolongan obat
Indonesia atau INN ( International Non-Proprietary Name ) untuk zat berkhasiat I. Obat Bebas (OB)
yang dikandungnya.
- obat dijual bebas di pasaran
- dapat dibeli tanpa resep dokter
 Obat Patent/Spesialite : obat jadi dengan nama dagang yg terdaftar atas nama si
pembuat atau yg dikuasakannya & dijual dg bungkus asli dari pabrik yg
- pada kemasan & etiket OB ditandai dengan lingkaran hijau
bergaris tepi hitam.
memproduksinya.
- con: parasetamol tab/sir, contrexyn tab, adelisyn drop, dll.
 WHO → daftar obat dg nama resmi → official/generic name
II. Obat Bebas Terbatas (OBT)
 Cont:
- obat yg sebenarnya termasuk dalam obat keras daftar “W”
Nama kimia Nama generik Nama patent (“Waarschuwing” = peringatan).
Asam asetil salisilat Asetosal Aspilets (medifarma) - diperuntukkan bagi jenis penyakit yg pengobatannya dianggap
Aspirin (bayer)
telah dapat ditetapkan sendiri oleh rakyat & tidak begitu
membahayakan (bila mengikuti aturan pakainya), dijual
dipasaran/dibeli tanpa resep dokter, harus diserahkan dalam
Asetaminofen parasetamol Sanmol (sanbe) bungkusan aslinya (mencegah pemalsuan/penukaran), dg
Pamol (interbat) tanda peringatan.
- pada kemasan OBT tertera lingkaran biru bergaris tepi hitam.
- con : intunal F, CTM, Neozep F, dll.

III. Obat Keras & Psikotropika Psikotropika (UU RI no.5 th. 1997)
- Adalah zat/obat baik alamiah maupun sintetis bukan narkotik, yg
Obat Keras (Daftar G = “Gevaarlijk”) berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh selektif pada susunan saraf
pusat yg menyebabkan perubahan khas pada aktivitas mental &
- Obat yg hanya boleh dibeli di apotek dg resep perilaku.
dokter
- Dapat diulang tanpa resep baru jika prescriber  Cont. psikotropika :
mencantumkan “iter” pada resep asli.  Gol. I (26 zat), a.l. : Lisergida (LSD)
- Pada kemasan obat keras tertera huruf K dalam  Gol. II (14 zat), a.l. : Amfetamin (Benzedrine)
lingkaran merah dengan garis tepi hitam.  Gol.III (9 zat), a.l. : Flunitrazepam (Rohypnol)
- Con : antibiotika, hormon, obat suntik (semua).  Gol. IV (60 zat), a.l. : Alprazolam (Xanax), Bromazepam
(Lexotan), Diazepam (Valisanbe,
Valium), Fenobarbital (Luminal),
Klobazam (Frisium), dll.

19
 6/15/2021

Proses yg dialami obat

IV. Narkotika (UU RI no.22 th.1997) sebelum mencapai tempat kerjanya (target site) :
- Adalah zat/obat yg berasal dari tanaman/bukan tanaman baik
sintetis maupun semi sintetis yg dapat menyebabkan
penurunan/perubahan kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi
sampai menghilangkan rasa nyeri & menimbulkan ketergantungan.
Tablet -Tablet pecah A B
Obat + reseptor
& zat aktif→ -Granul pecah → ADME → → efek
-Zat aktif lepas Di target site
- Cont narkotika :
-Zat aktif melarut
- Gol. I (26 bahan), a.l. : Papaver Somniferum L., kokain, 1. Fase biofarmasi
2.Fase 3.Fase
heroin. farmakokinetik Farmakodinamik

- Gol. II (87 zat/sediaan), a.l. : metadon, morfina, petidina.

- Gol. III (14 zat/sediaan), a.l. : etilmorfin, kodein.

A. Farmaceutical Availability (FA)

1. FARMAKOKINETIK
 Kecepatan melarut (dissolution rate) & jumlah obat yg melarut
- MH mempengaruhi obat
secara in vitro yg dibebaskan oleh obat dari tempat
pemberiannya & tersedia untuk diabsorpsi. - Proses yg dilakukan tubuh terhadap obat, yaitu absorpsi,
distribusi, metabolisme, ekskresi.
 Untuk obat yg tahan asam lambung, urutan kecepatan melarut
dari berbagai bentuk sediaan obat secara menurun, dg urutan - Eliminasi : metabolisme & ekskresi.
sbb :
larutan, suspensi, serbuk, kapsul, tablet film coated, dragee, tablet 1.a. ABSORBSI
enteric coated, tablet kerja panjang (retard, sustained released,  proses penyerapan obat dari tempat pemberian ke sirkulasi
zero order control/ZOC. darah sistemik.

B. Bioavailabilitas (BA)
 Persentase obat yg secara utuh diabsorpsi tubuh dari suatu dosis
tertentu yg diberikan & tersedia, untuk melakukan efek
terapetiknya.

Lanj…
Cara absorpsi obat/ mekanisme transport : 3. kecepatan penetrasi / difusi untuk elektrolit lemah dipengaruhi
1. difusi pasif / sederhana/ non ionik oleh pH lingkungan.
HA→H(+) + A(-) HA : elektrolit lemah
α<1 α : derajat ionisasi

 ciri – ciri : 4. kecepatan penetrasi / difusi dipengaruhi :

1. arah transport searah dg perbedaan kadar / gradient kadar
 C1 > C2  luas permukaan tempat difusi ( Φ ) = A
 C1 = C2 = transport berhenti  tebal membran (h)
 yg dapat menembus membran obat bebas
 Zat lipofil lebih mudah larut daripada zat hidrofil.  koefisien partisi dari senyawa (kp) =
 C1 & C2 = kadar obat yg dapat menembus membrane kelarutan obat dalam lemak : kelarutan obat dalam air
2. a). keadaan setimbang tercapai jika kadar obat yg dapat  perbedaan kadar (C1 – C2)
menembus membrane di ke-2 sisi membrane sama.  koefisien difusi (D)
2. b). Kecepatan transport tergantung konsentrasi obat.
 kecepatan penetrasi = D x kp x A x (C1 – C2)
h

20
 6/15/2021

2. Transport Aktif 3. Difusi Terfasilitasi

a. hampir sama dg transport aktif
b. perlu carier
a. melawan gradient kadar
c. arahnya searah
b. membutuhkan energi d. sifat spesifik
c. membutuhkan protein carier di membran sel untuk e. perlu energi
mengangkut zat hidrofil. f. tidak melawan gradient
d. Setelah melewati membran, obat dilepas kembali
e. bersifat spesifik (jk ada senyawa serupa dg molekul 4. Transport konvektif (transport yg mengikuti aliran medium)
terjadi kompetisi) a. mirip difusi pasif,molekul obat melalui pori – pori kecil (mis :
f. berjalan searah dinding kapiler) mengikuti aliran membran
b. dipengaruhi oleh :
walaupun C1<C2, jalannya tetap dari C1 ke C2 krn ada C
 besarnya molekul
(carier).
 kecepatan aliran medium
g. Kecepatan transport tidak tergantung konsentrasi obat.  muatan (ion bermuatan berlawanan dg di dinding pori dapat
Contoh : glukosa, as. Amino, as. Lemak, vit. B1, B2, & B12. melewatinya & mengikuti aliran).
Con : air & zat hidrofil dg BM < 200 (alkohol).

5. Transport pasangan ion

Kecepatan absorpsi tergantung :
obat (+) R (-) → {obat} (+) {R} (-) → Netral difusi pasif.
 pembentukan pasangan ion dapat terjadi antara obat dg 1. bentuk sediaan obat
komponen membran (pori) → transport konvektif  bentuk cair / terlarut > bentuk padat = obat cair /
sirup / tetes >>> tablet / kapsul / serbuk.
 Dissolution rate partikel sangat penting, makin halus
6. Pinositosis / fagositosis partikel, makin cepat larut & cepat diabsorpsi.

~ senyawa yg larut dalam lipid dapat menembus membran 2. cara pemberian

dg baik→ engulting (ditelan) pemberian secara injeksi i.v. > i.m. > s.c
~ vaksin polio aktif p.o ,melalui fagositosis.

Lanj…
1.b. DISTRIBUSI
3. sifat fisiko kimiawi obat  Adalah penyebaran obat secara merata ke seluruh jaringan
Pemberian obat p.o. diabsorpsi dari saluran lambung usus dg tubuh melalui peredaran darah menuju ke tempat kerjanya
fenomena sbb: dalam sel (CIS).
1. molekul utuh/tak terionisasi (lipofil) → mudah diabsorpsi
daripada ion hidrofil.
2. Lambung (pH = 2 / asam kuat) Proses distribusi dipengaruhi oleh faktor :
a. Obat asam lemah (asetosal, barbiturat), sedikit terionisasi → absorpsi 1. Sifat fisika kimiawi
baik.
b. Obat basa lemah (amfetamin, alkaloid), banyak terionisasi → absorpsi - makin lipofil, makin mudah menembus membran sel shg cepat
sedikit. terdistribusi ke CIS.
3. Usus halus (pH = 6,6 – 7,6) = kebalikannya
- hati-hati pd wanita hamil trimester 2 & 3 karena potensial
a. Obat basa lemah → absorpsi baik.
b. Obat asam kuat/basa kuat → mudah terionisasi → absorpsi lambat. menembus plasenta.
c. Zat lipofil mudah larut dalam cairan usus lebih mudah diabsorpsi - obat lipofob terdistribusi hanya pd CES.
daripada zat sukar larut → perbedaan konsentrasi di ke-2 sisi
membran tinggi. - con. Obat lipofil : sulfonamid, levodopa (dapat menembus
CCS), streptomisin.

21
 6/15/2021

2. Aliran darah ke dalam jaringan.  Lanj…

3. Ikatan obat – protein plasma.
- obat dalam darah diikat reversibel oleh protein plasma.
- hanya obat bebas yg aktif secara fisiologis.
- obat bersifat asam & lipofil, terikat kuat pd albumin.
- obat bersifat basa, terikat kuat pd globulin.
- setiap obat mempunyai perbandingan tetap antara jumlah molekul obat
yg terikat protein plasma & yg bebas yg diukur in vitro melalui konsentrasi
obat dalam darah, “persentase pengikatan (PP). Mis : warfarin (PP) = 99%.
- kompetisi ikatan obat – protein.
con : asetosal (PP=50-80%) diberikan bersamaan dg warfarin
(antikoagulan), asetosal dapat mendesak warfarin dari ikatan
proteinnya, hingga PP-nya menurun . Penurunan dari 99% ke 98%
bermakna signifikan, yaitu kadar obat bebas (yg aktif) meningkat 2x lipat
dari 1% menjadi 2% & mengakibatkan perdarahan yg tidak diinginkan.
- Obat terikat protein menjadi tidak aktif karena tidak mengalami metabolisme &
ekskresi. Obat tersebut disimpan sbg :
a). Efek depot
Jika kadar obat bebas menurun, ikatan obat-protein pecah & obat bebas
terlepas kembali, shg kadar obat bebas stabil.
b). Kumulasi
- obat tertentu mempunyai afinitas sangat besar terhadap jaringan
tertentu, shg ikatan obat protein akan ditimbun pada jaringan tersebut.
- hal tsb bermanfaat untuk :
b.1. mengobati organ yg bersangkutan
mis : glikosida digitalis dikumulasi selektif dalam otot jantung.
b.2. menilai / mengevaluasi ES & efek toksik
mis : logam (ion Ca, ion Mg, ion Fe) & tetrasiklin, dikumulasi pd
tulang & gigi (menjadi kuning), shg tetrasiklin tidak boleh diberikan pd
anak < 8 tahun, ibu hamil / laktasi.

 untuk mengetahui seberapa luas obat terdistribusi dalam cairan badan

digunakan parameter : 1.c. METABOLISME / BIOTRANSFORMASI
 adl proses perubahan struktur kimia obat yg terjadi dalam tubuh
 Volume Distribusi (VD) = jumlah obat dalam badan
dan dikatalisis oleh enzim.
kadar obat dalam plasma

 tetapi sulit & mahal → VD semu (perhitungan dosis berdasarkan kadar obat  pada dasarnya obat merupakan senyawa asing tidak diinginkan
dalam darah/plasma), dapat diprediksikan seberapa banyak /jauh obat
terdistribusi dalam badan, yaitu :
tubuh ,tubuh berusaha merombak senyawa tsb menjadi metabolit
 VD ≤ 5 L (4% BB) → hanya terdistribusi dalam plasma yg lebih hidrofil agar mudah diekskresikan melalui ginjal.
 VD ± 15 L (10 – 20 L) → obat terdistribusi ke CES  Obat →p.o. & rektal (sebagian) →diabsorpsi dari usus →sistem
 VD ± 30 L / > → obat terdistribusi ke CIS pembuluh porta (vena portae) →hati →biotransformasi
 VD ± 40 L → obat terdistribusi keseluruh tubuh →peredaran umum →jantung →seluruh tubuh →BA turun.
 VD ± 100 L / > → obat terdistribusi ke jaringan sekunder
(jaringan yg secara normal tdk berkembang tp krn >>> lemak/obesitas mjd  obat →sublingual, intrapulmonal, transkutan, parenteral/injeksi, &
berkembang). rektal (sebagian) → peredaran umum →jantung →seluruh tubuh
→penurunan BA tidak signifikan karena obat tidak mengalami
 Redistribusi : perpindahan obat dari tempat kerja ke darah / jaringan lain. biotransformasi di hepar.
 Obat mengalami redistribusi, efeknya menurun.

Akibat Biotransformasi : 4. obat dimetabolisme ~ metabolitnya sama aktif

~ lebih aktif (bio-aktivasi)
1. senyawa obat menjadi inaktif krn aktifitas metabolit << aktifitas ~ lebih toksik
senyawa induk (biotransformasi berperan dalam mengakhiri contoh:
kerja obat).  obat > aktif oleh biotransformasi
mis : parasetamol (analgetik-antipiretik),lama-lama  kortison & prednisone
dimetabolisme menjadi komponen-komponen →inaktif→tidak (menjadi kortisol & prednisolon)
berefek.  fenasetin & kloralhidrat
(menjadi parasetamol & trikloretanol)
2. senyawa obat / senyawa induk diubah menjadi senyawa lebih  pirimidon & levodopa
polar,metabolitnya mudah larut dalam air (cairan fisiologi) (menjadi fenobarbital & dopamine)
→mudah diekskresi melalui ginjal.
 metabolit dg aktivitas sama
3. senyawa obat diubah menjadi kurang toksik.  CPZ = chlorpromazine
toksisitas metabolit << toksisitas senyawa induk  efedrin
disebut juga “detoksikasi/detoksifikasi” (FPE hepar) = bio-  senyawa-senyawa benzodiazepine
inaktivasi.

22
 6/15/2021

5. Obat →calon obat / pro drug (metabolisme) → metabolit Jalur reaksi biotransformasi
aktif (biotransformasi) → ekskresi.
1. Reaksi fase I / perombakan
 organ biotransformasi utama : hepar (FPE) - reaksi oksidasi dg enzim oksidatif cytokrom P450 di hati.
cont : efedrin, isoprenalin, thiazinamium,nortriptilin, CPZ, - reaksi reduksi.
reserpin, guanetidin, β-blockers (propranolol, alprenolol, - reaksi hidrolisa
oksprenolol, metoprolol),morfin, pentazosin, d- - metabolit menjadi lebih polar/hidrofil, in aktif, aktif,
propoksifen, asetosal, parasetamol, fenilbutazon. kurang aktif.
2. Reaksi fase II / penggabungan / konjugasi
 organ biotransformasi yg lain - konjugasi molekul obat / metabolit fase I dg molekul
☺paru –paru endogen.
☺ginjal - reaksi asetilasi dg asam asetat
☺dinding usus (asetosal, salisilamid, lidokain) - reaksi sulfatasi dg asam sulfat
☺dalam darah (succinylcholine) - reaksi glukuronidasi dg asam glukuronat
☺dalam jaringan (catecholamine) - metilasi dg gugus metil asam amino / metionin
- metabolit lebih polar / hidrofil, in aktif (kecuali pro drug).

3. Usia
Faktor yg mempengaruhi kecepatan biotransformasi
1. Konsentrasi obat
• Kecepatan biotransformasi bertambah bila konsentrasi obat
meningkat.
• Jika konsentrasi obat berada pd titik tertinggi maka semua
molekul enzim yg mengkatalisis biotransformasi ditempati terus-
menerus oleh molekul obat sehingga kecepatan biotransformasi
menjadi konstan.
2. Fungsi hati
• Gangguan fungsi hati, biotransformasi dapat menjadi lebih cepat
/ lebih lambat sehingga efek obat lebih lemah / lebih kuat dari yg
diharapkan.
- Bayi baru lahir (neonati), semua enzim hati belum terbentuk
sempurna → biotransformasi lebih lambat (terutama
pembentukan glukuronida).
 adapula obat yg metabolismenya > cepat pada anak daripada
orang dewasa, shg dosisnya dinaikkan seperlunya berdasarkan
ukuran kadar plasma.
cont: fenitoin (antiepileptic), fenobarbital,karbamazepin,
valproat, etosuksimid.
 lansia / geriatric
kemunduran pada banyak proses fisiologi (fungsi ginjal, filtrasi
glomeruli, jumlah total air tubuh & albumin serum <<<, enzim
hepatic <<<) shg menyebabkan terhambatnya biotransformasi
shg berefek kumulasi & keracunan.
cont: digoxin, propranolol, fenilbutazon , kecuali fenitoin yg
dimetabolisme lebih cepat shg efeknya singkat.

4. variasi genetic
5. Penggunaan obat lain
1. asetilasi (fs. II , reaksi pembentukan amida)
- INH - prokainamid - Induksi enzim : bila obat lipofil menstimulir pembentukan &
- sulfonamide - dapson aktifitas enzim hati/mikrosomal, maka biotransformasi & ekskresi
2. oksidasi (hidroxilasi) (fs. I) obat lainnya dipercepat shg durasi & efeknya dipersingkat.
- debrisoquin / debrisokina - Con : interaksi induktor (rifampisin, griseofulvin, terbinavin,
fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, pirimidon) vs pil anti hamil.
 asetilator : - cepat : orang kulit putih (Eskimo, jepang) Terjadi kegagalan pil KB shg kadar estrogen harian ditingkatkan
- lambat : orang kulit hitam >±50 mikrogram.
 cont : - Inhibisi enzim : obat yg dapat menghambat / menginaktifkan kerja
 pemberian INH / isoniazid enzim hati.
 toksisitas obat / INH pada fenotipe asetilator : con. Inhibitor : simetidin, clotrimazol, mikonazol, ketokonazol,
 INH → neuropati perifer → asetilator lambat ekonazol, alkohol, eritromisin, jus grape fruit, flavonoid (dalam the,
 INH → kerusakan hepar → asetilator cepat bawang putih, sayur, apel, anggur merah).

23

1.d. EKSKRESI
 Adalah pengeluaran obat dari dalam tubuh dalam bentuk aktif /
metabolit.
 Organ terpenting : ginjal, gangguan fungsi ginjal mk dosis dikurangi
atau interval / waktu minum obat diperpanjang.
 ada beberapa cara lain :
1. kulit , bersama keringat
ex: paraldehid, bromida
2. paru – paru, melalui pernapasan
ex : alkohol, paraldehid, anastetika (kloroform, halotan,
siklopropan)
3. empedu
-obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein =
pencahar)
- siklus entero hepatic : obat tiba di usus & empedu →absorpsi→
eksistensi obat panjang → durasi lama →induksi enzim →
metabolit polar → ekskresi.
 Lanj…
 mekanisme ekskresi pada ginjal :
1. filtrasi glomeruli (pasif)
obat & metabolit larut dalam plasma melintasi dinding glomeruli
secara pasif dengan ultrafiltrat.
2. transport aktif
 tubuli mensekresi zat aktif tertentu (ion asam organis : penicillin,
vitamin C, asam salisilat, probenesid). sekresi dibantu enzim
pengangkut → kompetisi
 ex : penisilin dg probenesid (obat encok) berkompetisi (enzim
pengangkutnya) → ekskresi antibiotic lambat → efek antibiotic
lama/panjang.
1.f. Waktu Paruh = Plasma Half Life = t½ (eliminasi)
 Adalah waktu yg dibutuhkan untuk mengubah jumlah obat dalam
tubuh menjadi separuhnya selama eliminasi (metabolisme &
ekskresi).
 Kecepatan eliminasi obat & plasma t½ tergantung pd kecepatan
biotransformasi & ekskresi.
 Fungsi organ eliminasi penting, karena pd kerusakan hati / ginjal t½
dapat meningkat 20 kali.
 Cara pemberian obat menentukan nilai t½ .
 Plasma Half Life = t½ (eliminasi) merupakan ukuran lamanya efek
obat, maka t½ bersama kurva konsentrasi-waktu sebagai dasar
untuk menentukan regimen dosis obat & frekuensi pemberian obat
yg rasional (berapa kali sehari sekian mg).
 Obat dg t½ panjang (>24 jam), pemberiannya 1 dd (digoksin).
 Obat dg t½ pendek & cepat dimetabolisme, regimennya 3 – 6 dd
(oksitosin infus tetes kontinu).
6/15/2021
Lanj…
3. empedu
-obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein =
pencahar)
- siklus entero hepatic : obat tiba di usus & empedu →absorpsi→
eksistensi obat panjang → durasi lama →induksi enzim →
metabolit polar → ekskresi.
4. ASI : penting untuk bayi → keracunan
cont : alkohol, obat tidur, nikotin/rokok, alkaloid lain
(pH ASI < 6,7 lebih rendah pH darah 7,4).
obat-obat dalam jumlah besar diekskresi melalui ASI
cont : penisilin (sensitisasi), kloramfenikol, INH,
ergotamine,antikoagulan, antitiroid, karena system enzim neonatus
belum sempurna.
5. usus : diresorpsi usus keluar dg tinja
cont: sulfasuksidin, neomisin, sediaan Fe
1.e. konsentrasi Plasma
 Untuk menilai obat (baru) secara klinis, ditetapkan dosis
& skema penakaran tepat, perlu keterangan
farmakokinetik, khususnya : kadar obat di tempat kerja
(target site) & dalam darah, perubahan kadar tersebut
dalam waktu tertentu.
 Besarnya efek obat tergantung pd konsentrasinya di
tempat kerja yg berhubungan erat dg konsentrasi plasma.
 Konsentrasi obat dalam plasma, nilainya lebih kurang
sama dg konsentrasi dalam darah, dapat diukur dg alat
modern dg keseksamaan 0,001 mg.
 Kurva konsentrasi – waktu, berguna pd pemberian obat
yg dosis terapinya sempit/dosis terapi dekat dg dosis
toksis (ex : digoksin), pd fungsi ginjal / hati terganggu shg
eliminasi obat diperlambat, pd kasus keracunan (ex :
barbital, salisilat).
II. FARMAKODINAMIKA
 mempelajari efek yg terjadi pada manusia/respon yg
terjadi terhadap pemberian obat (obat mempengaruhi
organisme).
 ex : parasetamol → analgetik/antipiretik
 Efek obat timbul karena interaksi antara molekul obat dg
reseptor pd sel organisme.
 Hasil interaksi : perubahan biokimia & fisiologi pd jaringan,
organ / sistem organisme.
 Obat pd umumnya memodifikasi fungsi tubuh yg sudah
ada, mis : stimulasi / depresi.
 Obat tidak membuat fungsi / efek baru.
 Interaksi obat-reseptor →hipotesis : gembok & anak
kunci.
24

mekanisme kerja obat
1. secara fisis
 ex : diuretic osmosis (manitol & sorbitol) & laksansia osmotik
(Mg & Na-sulfat).
 Mekanisme kerja laksansia osmotik : diabsorpsi sangat lambat
oleh usus → proses osmosis → menarik air disekitarnya →
volume isi usus >> besar → rangsangan mekanis pada dinding
usus → peristaltik >> → feses keluar
2. secara kimiawi
 ex : antasida lambung (Na-bikarbonat, Al & Mg-hidroksida)
mengikat kelebihan asam lambung melalui reaksi netralisasi
kimiawi.
 zat-zat khelasi (chelator), mengikat ion-ion logam berat (Cu, Hg,
Pb, Zn) pada molekulnya dg ikatan kimiawi khusus →
membentuk kompleks shg tidak toksik &mudah diekskresi. mis :
EDTA (Na-edetat) & penisilamin
RESEPTOR
 Adalah molekul (protein) di permukaan / di dalam sitoplasma sel yg
mengenal & mengikat molekul spesifik, menghasilkan efek khusus
pada sel.
 Hubungan dosis & respon
- Obat + Reseptor ↔OR→efek
- ikatan obat dg reseptor →ikatn ion, hidrogen, hidrofobik,
van der Walls, kovalen, atau campuran →reversibel.
- semakin besar dosis obat →semakin besar efeknya pd
tubuh.
- efek maksimal (bahkan stagnan) bila semua reseptor
sudah diduduki oleh molekul obat.
ANTAGONIS
 Obat yg struktur kimianya mirip dg suatu hormon, yg mampu
menduduki sebuah reseptor yg sama tapi tidak mampu
mengaktifkan reseptor tsb shg tidak menimbulkan efek
farmakologis & menghalangi ikatan reseptor dg agonisnya secara
kompetitif shg kerja agonis terhambat.
 Con :
 Beta-blockers (propranolol, metoprolol) →menghambat reseptor
beta pd saraf simpatik/adrenergik.
 antihistaminika →memblokir reseptor H1
 Simetidin/ranitidin(H2-antagonis) →memblokir reseptor H2 (di
lambung).
 Allopurinol (enzim blockers) →merebut tempat xantin di enzim
xantinoksidase shg sintesa xantin/asam urat dihambat.
6/15/2021
Lanj…
3.mengganggu proses metabolisme
 ex : probenesid (obat encok) menyaingi penisilin dan
derivatnya pada sekresi tubular → ekskresi penisilin lambat
→ efek diperpanjang.
 Antibiotik mengganggu pembentukan dinding sel, sintesa
protein / metabolisme DNA/RNA bakteri.
4. kompetisi
 untuk reseptor spesifik & enzim
AGONIS
 Suatu obat yg efeknya menyerupai senyawa endogen.
 Obat yg bisa “pas” menduduki reseptor & mengaktifkan reseptor
tsb shg menghasilkan efek farmakologis.
 Ex : salbutamol →agonis β2
petidin →agonis opioid
dopamin →agonis dopamin
EFEK TERAPEUTIS
1. Terapi Kausal : penyebab penyakit ditiadakan (pemusnahan kuman,
virus, parasit). Ex : antibiotika, fungisida, dll.
2. Terapi Simptomatis : gejala penyakit diobati & diringankan,
penyebab yg lebih mendalam tidak dipengaruhi (mis : kerusakan
organ / saraf). Ex : analgetika, antihipertensi.
3. Terapi Substitusi : obat menggantikan zat lazim yg dibuaut oleh
organ tubuh yg sakit. Ex : insulin (DM), karena produksi insulin oleh
sel β pd pankreas berkurang.
 Efek terapeutis obat tergantung faktor :
1. Cara & bentuk pemberian obat
2. Sifat fisiko kimiawi (A,D,M,E)
3. Kondisi fisiologi pasien (fungsi hati, ginjal, usus, peredaran darah)
4. Faktor individual (ras, kelamin, luas permukaan tubuh).
25
 6/15/2021

PLASEBO PERMASALAHAN OBAT

(EFEK OBAT YG TAK DIINGINKAN =
 Pengobatan dg sugesti/kepercayaan terhadap tenaga kesehatan & ADVERSE DRUG REACTION)
obat yg diberikan.
 Obat plasebo tidak mempunyai kegiatan farmakologis, hanya untuk
menyenangkan/menenangkan pasien yg menurut diagnosa dokter
tidak ada kelainan organis atau untuk menguatkan moral pasien yg
tidak dapat disembuhkan lagi. Reaksi obat yg tidak diinginkan
 Zat in aktif dalam plasebo : laktosa + kinin + pewarna.  setiap efek yg tidak dikehendaki yg merugikan /
membahayakan pasien (adverse reaction) dari suatu
 Efek nyata plasebo pd obat tidur, analgetik, obat asma, obat kuat. pengobatan.

Istilah penting yg perlu diketahui : 2. Efek Tambahan / Sekunder

 efek tidak langsung akibat efek utama obat. cont : penggunaan
1.Efek Samping antibitika (A.B) spectrum luas / fungistatik mengganggu bakteri
usus yg memproduksi vitamin, tjd defisiensi vitamin, diberi vit. B
 efek suatu obat yg tidak diinginkan untuk tujuan terapi komplek.
dg dosis yg dianjurkan. obat yg ideal adalah yg bekerja 3. Idiosinkrasi
cepat, selektif, untuk tempat tertentu & hanya
 efek abnormal dari obat terhadap seseorang, disebabkan kelainan
berkhasiat terhadap penyakit tertentu tanpa aktivitas
faktor genetik pada pasien yg bersangkutan. ex : pengobatan
lain. pada suatu saat ES dapat sebagai efek utama.
malaria dg primaquin / pentaquin (pada orang kulit hitam afrika)
 Con : menyebabkan anemia hemolitik.
a. Asetosal, ES : mengencerkan darah (merintangi
penggumpalan trombosit), bermanfaat untuk prevensi
sekunder infark otak / jantung.
b. Promethazin (antihistamin), ES : efek sedatif,
dikembangkan sbg psikofarmaka gol. Klorpromazin.

5.Fotosensitisasi
4. ALERGI  sangat peka terhadap cahaya akibat penggunaan obat
secara local / p.o.
 Reaksi khusus antara antigen dari obat dg antibodi tubuh.  ex : tetrasiklin & derivatnya (p.o.)
 Umumnya timbul pada dosis sangat kecil & tidak dapat dikurangi dg
menurunkan dosis. 6. Efek toksik
 Contoh zat alergen : penisillin topikal, makromolekul (protein  bila obat digunakan dalam dosis yg tinggi menunjukkan
asing), heparin, vaksin, anestesi lokal (prokain), obat dg struktur gejala toksik. bila dosis dikurangi, efek toksik berkurang.
kimia sama dapat terjadi alergi silang, mis : derv. Penisilin & derv.
(pembahasan toksikologi)
Sefalosporin.
 Gejala alergi : urtikaria & rash (kulit), 7.Efek teratogen
hebat : -demam, serangan asma, shock anafilaktik.  efek obat pada dosis terapetik untuk ibu dapat
mengakibatkan cacat pada janin.
-steven johnson syndrome (erythema bernanah ganas,
demam, fotosensibilisasi, mortalitas tinggi).
 Con : talidomid →focomelia
tetrasiklin →mengganggu pertumbuhan tulang &
-anemia aplastis (kloramfenikol).
gigi.

26

8. Toleransi
 peristiwa dimana dosis obat harus dinaikkan terus-menerus untuk
mencapai efek yg sama.
a). toleransi bawaan (primer ), terdapat pada sebagian orang /
binatang
b). toleransi sekunder / perolehan = habituasi = kebiasaan
habituasi (menurut WHO) : suatu gejala ketergantungan psikologik
terhadap suatu obat dg ciri-ciri :
 keinginan untuk selalu menggunakan obat
 tak ada / sedikit kecenderungan untuk menaikkan dosis
 menimbulkan beberapa ketergantungan psikis
 sesuatu efek yg merugikan (individu)
 bila dihentikan gangguan emosi
ex : merokok (nikotin)
c). toleransi silang
 timbul karena obat-obat mempunyai struktur kimia serupa /
derivatnya.
ex : fenobarbital & butobarbital
10. Tachifilaksis
 peristiwa berkurangnya respon terhadap aksi obat pada
pengulangan dalam dosis yg sama. Respon mula-mula tidak dapat
diperoleh meskipun dosisnya diperbesar.
 ex : efdrin (TM) untuk glaucoma
11. Kumulasi
 fenomena pengumpulan obat dalam badan sebagai hasil
pengulangan penggunaan obat & diabsorpsi lebih cepat dibanding
ekskresinya. adanya akumulasi obat , pada pengulangan dg dosis
terapi dapat terjadi efek toksik.
 ketr : no. 4,8,9,10,11efek-efek yg tidak dikehendaki pada
pengulangan / perpanjangan penggunaan obat
12. resistensi bakteri
 suatu keadaan dimana kemoterapetik untuk penyakit infeksi kuman
tidak bekerja lagi terhadap kuman tertentu yg memiliki daya tahan
kuat & resisten thd obat tsb.
13.1.a. Antagonisme kompetitif reversibel
Persaingan reversibel antara 2 obat untuk menduduki
reseptor yg sama.
Ex : morfin, metadon vs nalokson, nalorfin pd reseptor
opioid.
13.2.b. Antagonisme kompetitif ireversibel
Persaingan ireversibel antara beberapa logam berat (Cu,
Hg, Pb, Zn) pada molekul obat yg sama.
Ex : zat chelasi (penisilamin / dimetilsistein) berikatan dg
logam berat pd keracunan logam berat.
6/15/2021
9. Adiksi
 pemberian obat yg menyebabkan toleransi,jika dihentikan
mendadak menimbulkan sindrom gejala putus obat (withdrawal
syndrome)
 menurut WHO
ketergantungan rohaniah & jasmaniah terhadap suatu obat,
ciri-ciri :
 adanya dorongan untuk selalu menggunakan obat tsb
 adanya kecenderungan kenaikan dosis
 timbul ketergantungan rohaniah & diikuti ketergantungan
badaniah
 menimbulkan kerugian terhadap masyarakat / individu sendiri
 penghentian penggunaan obat tsb menimbulkan efek hebat secara
jasmani & rohani (abstinensi)
ex : abuse narkotika (morfin, kokain, ganja)
13. kombinasi obat
 penggunaan 2 obat / > sbg campuran / bersama-sama
pada waktu bersamaan dapat menimbulkan efek sbb :
13.1. Antagonisme
 Efek obat I dikurangi/ditiadakan oleh obat II khasiat
farmakologinya berlawanan. Ex : adrenalin vs histamin.
 Adrenalin :- sbg bronkodilator pd asma
- untuk terapi shock (memperkuat kerja
jantung & melawan hipotensi).
 Histamin :- kontraksi otot polos bronchi
- vasodilatasi semua pembuluh shg TD
turun.
13.3.Sinergisme
 Kerja sama antara 2 obat yg menghasilkan efek sbb :
13.3.a. adisi (sumasi / penambahan)
 ex : asetosal & parasetamol ; trisulfa (sulfadiazine, sulfamerazin,
sulfametazin)
 campuran obat / obat yg diberikan bersama menimbulkan efek yg
merupakan jumlah dari efek @ obat secara terpisah pada px.
13.3.b. Potensiasi (peningkatan potensi)
 Kombinasi ke-2 obat saling memperkuat shg menghasilkan efek yg
melebihi jumlah obat a + obat b.
 Ex : - estrogen + progesteron (kombinasi dg efek sama).
- kotrimoksazol (sulfametoksazol & trimetoprim)
- tiamin/piridoksin dg NSAIDs (kombinasi dg efek beda).
27
 6/15/2021

14. Interaksi obat 14.3. Inhibisi enzim

 Pemberian ≥2 obat pd pasien menimbulkan interaksi obat dalam  Bila obat (A) mengganggu / menghambat fungsi hati/enzim hati,
tubuhnya. shg eliminasi obat (B) diperlambat akibatnya efek obat B
 Efek @ obat saling mengganggu &/ timbul ES yg tidak diinginkan. meningkat / toksik.
 Con :
 Cara – cara interaksi obat Obat A Obat B
14.1. interaksi kimiawi Allopurinol Merkaptopurin (sitostatika)
 Obat berinteraksi dg obat lain secara kimiawi. Disulfiram, Alkohol
 Ex : - fenitoin vs Ca²+. Sulfonilurea / tolbutamida,
- tetrasiklin vs logam valensi dua (Ca²+, Mg²+, Al²+, Fe²+). metronidazol
cimetidin Teofilin,
14.2. kompetisi dg protein plasma karbamazepin,fenitoin, zat-
 Ex : analgetik (salisilat, fenilbutazon, indometasin) dapat mendesak zat kumarin, nifedipin,
ikatan warfarin dg protein plasma →perdarahan. diltiazem, verapamil,
diazepam

14.4. induksi enzim Interaksi Obat dg Makanan

 Obat (A) memacu pembentukan enzim hati sehingga mempercepat
eliminasi obat (B) & menyebabkan efek obat (B) berkurang.  Mempengaruhi farmakokinetika obat.
 Con:
A. Absorpsi
Obat A Obat B - obat diikat/diadsorpsi oleh makanan shg absorpsinya di usus
Gol. Barbiturat (fenobarbital) Antikoagulansia <<< akibatnya efeknya <<<.
Antiepileptika (fenitoin, Antidepresan trisiklis - ex :
karbamazepin, lamotrigin, (amitriptilin, imipramin) 1. makanan kaya serat vs levastatin (penghambat
felbamat) Kortikosteroid kolesterolsintetase).
Fenobarbital Estrogen (dalam pil KB) 2. sayuran kaya vit. K (bayam, brokoli) vs antikoagulansia ,
Fenitoin maka vit. K menurunkan efek antikoagulansia.
Primidon 3. tetrasiklin vs susu/makanan banyak mengandung Ca
Karbamazepin terjadi ikatan khelat shg absorpsi tetrasiklin turun.
Rifampisin

 Lanj…
B. Biotransformasi
 Makanan menghalangi biotransformasi obat shg kadar obat dalam
plasma meningkat, mengakibatkan efek toksik.
 Ex.1: antidepresiva MAO inhibitors (fenelzin, moclobemida) vs
makanan banyak mengandung amin / tiramin (keju, avokad, anggur,
bir, produk ragi, hati ayam, coklat), menyebabkan senyawa amin
dalam makanan tidak bisa diuraikan lagi oleh monoaminoksidase
karena sudah dihambat oleh MAO inhibitors shg kadar amin dalam
plasma meningkat & akibatnya terjadi hipertensi hebat.
 Ex.2. : antagonis Ca (amlodipin, nifedipin) vs grapefruit juice ,
minuman tsb menghambat enzim sitokrom P450 pd dinding usus
shg BA antagonis Ca meningkat & menyebabkan hipotensi hebat,
takikardi, dll.
 Lanj…
C. Ekskresi
 Makanan kaya protein (daging, telur, ikan), roti, cake dapat
menurunkan pH urin (urin menjadi asam) shg mengurangi
reabsorpsi tubular obat basa lemah (mis : morfin) yg
mengakibatkan ekskresinya diperpanjang.
 Obat-obat yg meningkatkan kebutuhan terhadap vitamin
tertentu :
1. pil KB, INH, penisilamin, hidralazin →meningkatkan
kebutuhan piridoksin / vit. B6.
2. salisilat & tetrasiklin →menaikkan kebutuhan vit. C
3. parafin (laxadin) →menurunkan absorpsi vit. Larut lemak
shg kebutuhannnya meningkat.

28
 6/15/2021

15. Kontra Indikasi BENTUK SEDIAAN OBAT (BSO)

 Kondisi patologis dimana obat tidak boleh digunakan.
 Faktor yg mempengaruhi pemilihan BSO
ex : gangguan fungsi hati (parasetamol, ketokonazol).
1.
gangguan fungsi ginjal (gentamisin).
16. inkompatibilitas farmakologis
 terjadi diluar tubuh / sebelum obat diberikan
 dua obat / > dicampur dalam satu wadah / obat suntik dalam cairan infuse 2.
 ditandai perubahan fisika kimia (yg tak terlihat)
ex : * penisilin dinonaktifkan oleh aminoglikosid
* gentamicin diinaktivasi oleh karbenisilin
* amfoterisin B mengendap dalam larutan fisiolagis (NaCl)/
larutan ringer (RL). 3.
 kadangkala ada manfaatnya : heparin / antikoagulan (asam) dihambat dg
pemberian protamin (basa) = antidot spesifik terhadap overdosis heparin . - letak penyakit →mis : mata (TT, ZM), telinga (TT).
Faktor obat
- rasa obat pahit, amis, tidak enak →kapsul, emulsi, dragee.
- obat dirusak asam lambung (terutama jika diberikan p.o) →tablet salut
enterik, parenteral, suppositoria, tablet sublingual, tablet buccal.
Faktor penderita
- bayi & anak →sirup, pulveres (p.o)
- tidak sadar/pingsan, tidak kooperatif/gila →parenteral, rektal
(suppositoria, enema).
- tingkat ekonomi →harga tablet/kapsul berbeda dg sirup.
Faktor penyakit
- gawat/emergency →parenteral, aerosol, nebulizer.
- penyakit kronis & frekuensi pemakaian yg sering →mis: peny. Jantung
(SR, oros, CR).

Fungsi BSO dari sisi biofarmasetika
1. Melindungi agar zat aktif tidak rusak oleh udara,
kelembaban/cahaya →tablet salut.
2. Melindungi zat aktif tidak dirusak asam lambung jk digunakan
per oral →tablet salut enterik, tab.sub lingual, tab.buccal.
3. Menutupi / menghilangkan rasa pahit, rasa & bau yg tidak enak
dari obat →kapsul, tablet salut, sirup.
4. membuat serbuk yg tidak larut / tdk stabil dalam larutan dibuat
serbuk yg tidak larut & terdispersi dalam air (suspensi).
5. mencampur cairan seperti minyak agar terdispersi dalam larutan
air menjadi emulsi, melindungi rasa & bau tak enak dari minyak
(emulsi minyak ikan).
6. Memudahkan penggunaan obat untuk pengobatan setempat
shg diperoleh efek maksimal di tempat yg diobati →TM/ZM, TT,
tetes hidung, salep/cream untuk kulit.
 Lanj…
7. Agar obat mudah masuk dalam lubang badan, yaitu :
- rektum →suppositoria, enema.
- vaginal →insert/suppositoria vaginal, douche
- mata →TM,ZM, dll.
8. Mengatur pelepasan obat yg teliti, tepat, aman shg diperoleh
efek yg lama & teratur (tab/kaps SR, CR, Oros).
9. agar obat dapat segera masuk dalam peredaran darah / jaringan
badan (injeksi i.v. ; i.m.)
10. memperoleh aksi obat yg optimal dalam saluran pernapasan
(inhalasi / aerosol)
11. membuat sediaan obat yg berupa larutan, dimana obatnya larut
dalam zat pembawa yg dinginkan.

Klasifikasi BSO berdasarkan konsistensinya BSO PADAT

1. PULVIS (serbuk tidak terbagi)
1. BSO Padat  Campuran homogen & kering bahan obat yg dihaluskan, untuk
pemakaian dalam/p.o.
pulvis, pulveres, tablet, tab.salut (gula, film,enteric), tab.lepas
lambat, tab. Effervescent, tab.sublingual. Tab. Bukal, tab. Kunyah,  Con : lacto-b, smecta.
tab. Hisap, kapsul, tab. Vaginal, suppositoria, ovula, pil, implan.
2. PULVERES (puyer, serbuk yg terbagi)
2. BSO Semi Padat  serbuk yg dibagi dalam bobot sama (300-500 mg), dibungkus
salep, cream, jel, pasta, oculenta, linimenta, sabun. menggunakan bahan pengemas yg cocok untuk sekali minum,
digunakan untuk obat dalam / p.o.
 Kelebihan : berupa unit dose (sekali minum), dosis untuk
3. BSO Cair
bayi/anak > tepat, disolusi > cepat dibanding tab/kaps, mudah
larutan, eliksir, sirup, suspensi, emulsi, obat tetes, infusa, diberikan untuk bayi/anak.
kolutorium, gargarisma, lotio, enema, vaginal douche, vaksin,
 Kekurangan : rasa obat tidak enak/pahit, dapat merangsang
imunoserum, infus i.v., injeksi, inhalasi, aerosol.
mukosa mulut/sal.GI.

29

 Lanj…
 Hal-hal yg diperhatikan pada pembuatan pulveres :
1. Assesment resep (prinsip 6T, 1W : tepat pasien, dignosa, obat,
indikasi, dosis & waspada ES).
2. Hitung kembali dosis obat (umur, BB, BSA)
3. Jika ada interaksi obat, hubungi prescriber.
4. Obat yg seharusnya tidak boleh digerus :
- sediaan lepas lambat (SR, CR, Oros).
- tablet salut, terutama salut enterik.
- obat dg IT sempit.
5. Mortir & stemper untuk menggerus obat dalam (p.o) tidak boleh
untuk meracik obat luar.
6. Jika obat yg dicampur lebih dari 2, gerus satu-persatu, obat yg
jumlahnya lebih sedikit gerus dulu.
7. Selalu menjaga kebersihan.
6. tablet salut selaput ( film coated tablet )
 tablet disalut dg lapisan yg dibuat dg cara pengendapan zat
penyalut dari pelarut yg cocok. lapisan selaput umumnya tidak lebih
dari 10% berat tablet.
 tujuan : - menutupi rasa &bau yg tidak enak.
- melindungi zat aktif yg mudah rusak oleh udara,
lembab, cahaya.
7. tablet salut enteric ( enteric coated tablet )
= lepas tunda
 tablet disalut dg zat penyalut yg relatif tidak larut dalam asam
lambung, tapi larut & hancur dalam lingkungan basa (usus halus).
 alasan tablet dibuat salut enteric :
 obat rusak / inaktif oleh asam lambung
 obat mengiritasi mukosa lambung
 obat dikehendaki berefek di usus
 Tujuan : menunda pelepasan obat sampai tablet melewati lambung.
10. Tablet vaginal / vaginal insert /
suppositoria vaginal
 Tablet yg dimasukkan dalam vagina dg alat penyisip khusus, di
dalam vagina obat dilepaskan & berefek lokal.
 Ex : flagystatin tablet vaginal.
11. Tablet sublingual & tablet bukal
 Tablet sublingual : tablet yg disisipkan di bawah lidah.
 Tablet bukal : tablet yg disisipkan diantara gusi & pipi.
 Keduanya tablet oral yg larut dalam kantung pipi/bawah lidah untuk
diabsorpsi melalui mukosa oral.
 Tujuan : - menghindari absorpsi obat dirusak oleh cairan
lambung
- memperbesar absorpsi obat ( absorpsi mukosa
oral >>> saluran pencernaan).
6/15/2021
3. pulvis adspersorius (serbuk tabur) : serbuk bebas dari butiran
kasar , untuk penggunaan luar (diracik = pulvis). cont : serbuk
luka (nebacetin powder, enbatic), deodorant tabur (MBK, harum
sari), anti gatal (herocyn, purol, caladin powder), douche powder,
insufflation.
4. TABLET (compressi)
sediaan padat, mengandung 1jenis obat/>, dg / tanpa zat
tambahan.
5. Tablet Salut Gula ( sugar coated tablet ) = “dragee”
 Tablet yg disalut dg larutan gula, untuk estetika & identifikasi zat
penyalut bagian luar diberi warna.
 tujuan : - menutupi rasa & bau yg tidak enak
- melindungi zat aktif yg mudah rusak oleh udara, lembab,
cahaya.
8. Tablet lepas lambat
 Tujuan : tablet dibuat sedemikian untuk melepaskan obatnya secara
perlahan sehingga zat aktif akan tersedia selama jangka waktu
tertentu setelah obat diberikan.
 Tipe kerja : controlled-release, delayed-release, sustained- release,
sustained-action, prolonged-release, prolonged-action, timed-release,
slow-release, extended-release, extended-action.
 Ex : Isoptin SR.
9. Tablet effervescent
 Tablet berbuih yg dibuat dg cara kompresi granul yg mengandung
garam effervescent (Na-bikarbonat & asam organik : sitrat, tartrat)
atau bahan lain yg mampu melepaskan gas CO2 ketika bercampur
dg air.
12. Tablet hisap / Lozenges
 Adalah tablet yg dapat melarut / hancur perlahan dalam mulut.
Dibuat dg bahan dasar beraroma dan manis.
 Tujuan : untuk pengobatan iritasi lokal / infeksi mulut / tenggorokan,
dapat juga mengandung bahan aktif untuk absorpsi sistemik
setelah ditelan.
 Sinonim : - pastiles (lozenges dg zat tambahan gelatin &
gliserin / tablet hisap tuang)
- Troches (tablet hisap kempa).
13. Tablet Kunyah
 Penggunaannya harus dikunyah, memberikan residu dg rasa enak
dalam rongga mulut, mudah ditelan, tidak meninggalkan rasa
pahit/tidak enak.
 Biasanya digunakan dalam formulasi tablet untuk anak,
multivitamin, antasida, antibiotika tertentu.
30

14. KAPSUL
 Adalah sediaan padat yg terdiri dari obat dalam cangkang
keras/lunak yg dapat melarut.
 Cangkang kapsul dibuat dari gelatin dg/tanpa zat tambahan lain.
 Kapsul cangkang keras diisi : serbuk, butiran/granul, bahan semi
padat/cairan, kapsul, tablet kecil.
 Kapsul cangkang lunak diisi : cairan, suspensi, pasta.
15. PIL / PILLULAE
 Sediaan padat berupa massa bulat, mengandung satu / > bahan
obat, untuk pemakaian oral, berat ≤ 60 mg (granul),
≥ 300 mg (boli).
16. OVULA
 sediaan padat yg digunakan melalui vagina , umumnya berbentuk
telur , dapat melarut, melunak / meleleh pada suhu tubuh. Ex :
Vagistin ovula.
BSO SEMI PADAT
1. salep / unguenta
sediaan setengah padat yg mudah dioleskan & digunakan sebagai
obat luar, untuk pemakain topikal pd kulit / selaput lendir).
2. krim / cremores
 sediaan setengah padat, berupa emulsi, mengandung 1 / > bahan
obat terlarut / terdispersi dalam bahan dasar yg sesuai , digunakan
sebagai emolien / untuk pemakain luar pd kulit.
3. jelly / gel
 salep yg lebih halus, umumnya cair, mengandung sedikit lilin / tanpa
lilin, digunakan pada membran mukosa, sebagai pelicin / dasar
salep campuran sederhana minyak & lemak dg titik lebur rendah.
7. Sabun
 Sediaan setengah padat yg diperoleh melalui reaksi saponifikasi
(reaksi penyabunan alkali dg asam lemak rantai panjang).
 Konsistensi sabun tergantung dari alkali yg digunakan : KOH (lunak),
NaOH (keras).
BSO CAIR
1. Potio : bentuk sediaan cair yg diminum.
2. Lotio : bentuk sediaan cair untuk pemakaian luar.
6/15/2021
17. SUPPOSITORIA
 Bentuk sediaan padat yg digunakan dg cara dimasukkan melalui
lubang / celah pd tubuh (rektum, vagina, saluran urin), umumnya
berbentuk terpedo, dapat melarut, melunak / meleleh pd suhu
tubuh, memberikan efek lokal / sistemik.
16. IMPLAN / PELLET
 tablet dg d = 2 – 3 mm, bentuk kecil, silindris, steril, panjang 8 mm,
berisi obat dg kemurnian tinggi (dg atau tanpa bahan eksipien),
dibuat secara pengempaan atau pencetakan, pemakaian secara
implantasi dalam jaringan tubuh (s.c / dg bantuan injektor khusus /
sayatan bedah), untuk memperoleh pelepasan obat secara
berkesinambungan dalam jangka waktu lama, digunakan untuk
pemberian hormon (testosteron / estradiol).
 Ex : Implanon
4. pasta
1. sediaan berupa massa lembek , untuk pemakaian luar, digunakan
sebagai antiseptic / pelindung kulit, cara pakai : dioleskan lebih dulu
pada kain kasa.
2. Sediaan semi padat yg mengandung 1 / > bahan obat, untuk
pemakaian topikal (kulit luar). Perbedaan dg salep : persentase
bahan padat pd pasta > besar shg pasta > kaku dp salep.
ex : pasta Zink oksida.
5. oculenta = salep mata
 salep steril untuk pengobatan mata , menggunakan dasar salep yg
cocok.
6. linimenta
 sediaan yg dipakai dg dioles & digosok dg penekanan agar bahan
obat menembus kulit.
1. LARUTAN / SOLUTIONS
 Sediaan cair yg mengandung bahan kimia terlarut.
 Zat padat + cairan, dipanaskan 37 °C menjadi larutan.
 Pelarut : air suling, kecuali disebutkan lain.
 Zat pelarut larutan :
- air suling
- spiritus, untuk melarutkan : champora, iodium, mentholum.
- aether : champhora
- minyak lemak : champora, mentholum, bromoform.
- parafin liquidum : champhora, mentholum, ephedrin.
- glycerium : phenolum, borax.
 Penyimpanan larutan : untuk larutan yg mudah terurai/berreaksi
karena cahaya harus disimpan dalam botol gelap/coklat.
 Wadah / kemasan : harus mudah dikosongkan, volume boleh > 1
liter.
31

 (Lanj..) Larutan dapat digunakan sbg :
1. Obat dalam (larutan oral) : eliksir, sirup.
2. Obat luar : larutan topikal, larutan irigasi.
3. Dimasukkan dalam rongga tubuh : larutan otik, larutan nasal,
larutan inhalasi, larutan ophtalmik, larutan parenteral, larutan
dialisis peritonial.
2. ELIKSIR
larutan yg mempunyai rasa & bau sedap, selain mengandung
obat juga zat tambahan seperti : gula (sirup gula, sorbitol,
gliserin, sakarin), zat warna, zat pewangi, zat pengawet; untuk
obat dalam; pelarut utama : etanol (5 – 10%) untuk mempertinggi
kelarutan obat.
3. SIRUP
sediaan cair berupa larutan , mengandung sakarosa dg kadar
tidak kurang dari 64% dan tidak lebih dari 66,0%.
ex : sirup simpleks (sirup bukan obat)
5. EMULSI
 sediaan yg mengandung bahan obat cair / larutan obat, terdispersi
dalam cairan pembawa, distabilkan dengan zat pengemulsi /
surfaktan yg cocok.
6. OBAT TETES / GUTTAE
 sediaan cair berupa larutan suspensi / emulsi, untuk obat dalam /
luar, digunakan dg cara meneteskan menggunakan penetes yg
menghasilkan tetesan setara dg tetesan yg dihasilkan penetes baku
yg disebutkan FI.
7. GUTTAE (tanpa penjelasan lanjut), untuk obat dalam, digunakan dg
cara meneteskan obat ke dalam makanan / minuman.
8. GUTTAE ORIS / TTS MULUT
 obat tetes untuk mulut dg cara mengencerkan lebih dulu dg air,
untuk dikumur-kumur, bukan untuk ditelan.
14. gargarisma = gargle = obat kumur
 sediaan berupa larutan, dalam pekat yg harus diencerkan sebelum
digunakan,sebagai pengobatan / pencegahan infeksi tenggorokan,
 tujuan : obat yg terkandung di dalamnya dapat langsung terkena
selaput lendir sepanjang tenggorokan & tidak dimaksudkan agar
obat tersebut menjadi pelindung selaput tenggorokan.
15. Lotio / Losio
 Preparat cair untuk penggunaan luar pd kulit, sebagai pelindung /
obat, dapat digunakan secara merata & cepat pd permukaan kulit
yg luas, setelah dipakai di kulit cepat kering & meninggalkan lapisan
tipis dari komponen obatnya pd permukaan kulit.
6/15/2021
4. SUSPENSI
 sediaan yg mengandung bahan obat padat dalam bentuk halus &
tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa.
 Syarat suspensi :
- zat yg terdispersi halus tidak boleh cepat mengendap.
- suspensi tidak boleh terlalu kental, shg mudah dikocok,
endapan cepat terdispersi kembali & mudah dituang.
- mengandung suspending agent sbg stabilisator.
 Suspensi digunakan sbg :
- suspensi oral, con : amoxicilin dry sirup.
- suspensi tetes telinga (bagian luar).
- suspensi steril untuk injeksi, con : suspensi kortison asetat
steril, ampisilin steril untuk suspensi.
9. guttae auriculars / tetes telinga
 obat tetes untuk telinga dipakai dg meneteskan obat ke dalam
telinga
10. guttae nasals / tetes hidung
 dipakai dg cara meneteskan obat ke dalam rongga hidung
11. guttae opthalmicae / tetes mata
 sediaan steril berupa larutan / suspensi, digunakan untuk mata dg
cara meneteskan obat pada selaput lendir mata disekitar bola
mata & kelopak mata.
12. INFUSA
 sediaan cair yg dibuat dg cara menyari/mengekstraksi simplisia
nabati dg air pada T=90 °C selama 15 menit.
13. KOLUTORIUM / obat cuci mulut
 larutan pekat dalam air yg mengandung bahan deodorant,
antiseptic, analgetik local / astringen.
16. ENEMA
 sediaan larutan yg dimasukkan dalam rectum dan usus besar dan
akan merangsang pengeluaran feses, volume enema
500 – 1500 ml.
 Sediaan larutan yg dimasukkan ke dalam rektum untuk
memperoleh efek lokal / absorpsi sistemik dari obatnya.
17. VAGINAL DOUCHE
 larutan dalam air yg disemprotkan ke dalam vagina (dg alat khusus),
sebagai antiseptic / pembersih.
18. INFUS I.V. / infundibilia
 sediaan steril berupa larutan / emulsi, bebas pirogen, isotonis
terhadap darah, disuntikkan langsung ke dalam vena dalam larutan
/ volume relatif banyak.
32
 6/15/2021

19. VAKSIN
 sediaan mengandung antigen dapat berupa kuman mati, kuman
inaktif / kuman hidup yg dilumpuhkan virulensinya tanpa merusak
potensi antigennya, untuk kekebalan aktif & khas terhadap infeksi
kuman / toksinnya.
20. IMUNOSERUM
 sediaan cair / kering beku,mengandung immunoglobulin khas dari
pemurnian serum hewan yg telah dikebalkan, khasiat : menetralkan
toksin kuman / bisa ular / mengikat kuman / virus / antigen lain yg
sama dg yg digunakan pada pembuatannya.
21. WATER FOR INJECTION
 air yg disuling 2x, untuk melarutkan sediaan injeksi yg berupa
serbuk.
22. INJEKSI
 Sediaan steril yg disuntikkan dg cara merobek jaringan ke dalam
kulit / melalui selaput lendir.
Sediaan steril (mnrt F.I.), untuk parenteral dapat berupa :
1. Larutan / emulsi yg dapat langsung diinjeksikan.
Con : injeksi aminofilin.
2. Serbuk steril / cairan pekat yg tidak mengandung dapar,
pengencer / bahan tambahan lain shg harus diencerkan dulu dg
pelarut yg sesuai persyaratan injeksi.
Con : ampicillin Na- steril.
3. Sediaan spt.no.2. mengandung 1 / > dapar, pengencer & bahan
tambahan lain shg dapat langsung digunakan.
con : siklofosfamid untuk injeksi.
4. Sediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair yg sesuai,
tidak disuntikkan i.v. atau ke dalam saluran spinal.
ex : suspensi kortison asetat steril.
5. Sediaan serbuk steril yg harus disuspensikan lebih dulu dg bahan
pembawa yg sesuai untuk injeksi.
con : ampicillin steril untuk suspensi.

23. INHALASI
 sediaan obat / larutan / suspensi terdiri dari 1 / > bahan obat yg RUTE / CARA
diberikan melalui saluran nafas hidung (mulut), disedot dg
memakai alat semprot mekanik, untuk memperoleh efek lokal /
PEMBERIAN OBAT
sistemik. Sediaan obat biasanya dalam bentuk butiran kabut yg  Pemilihan rute / cara pemberian obat tergantung pada :
sangat halus & seragam shg dapat mencapai bronkioli. Ex : ventolin
nebules
24. AEROSOL 1. Tujuan terapi / efek yg diinginkan
 sediaan yg mengandung 1 / > zat berkhasiat dalam wadah a. efek lokal : topikal, intravaginal, rektal, intranasal,
bertekanan, berisi propelan / campuran yg cukup untuk intraokuler, inhalasi / intrapulmonal.
memancarkan isinya hingga habis, dapat untuk obat luar / untuk
obat dalam. jika untuk obat dalam / inhalasi aerosol dilengkapi dg b. efek sistemik : oral, sublingual, bukal, parenteral, implantasi
pengatur dosis. s.c., rektal.
ex : kenalog spray (untuk obat luar, anti-inflamasi topikal).
25. Bentuk sediaan lainnya : PLESTER
2. Sifat obat
bahan yg digunakan untuk pemakaian luar terbuat dari bahan yg
dapat melekat pd kulit & menempel pd pembalut. Tujuan : a. obat merangsang mukosa mulut / mudah rusak oleh asam
melindungi & menyangga / memberikan daya perekat & daya lambung / obat menjadi inaktif oleh asam lambung & sal. G.I.
maserasi & memberikan pengobatan jika melekat pd kulit. →sublingual (ISDN), parenteral (inj. Insulin), rektal (aminofilin
ex : plester estraderm TTS 50. rektal).
TTS = transdermal terapeutic system

 Lanj…
Klasifikasi Rute / Cara Pemberian Obat Berdasarkan Tujuan
2. b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis : streptomisin) →
Terapi / Efek Yg Diinginkan
parenteral (injeksi i.m.).
I. EFEK SISTEMIK
A. ORAL
3. Kondisi pasien & penyakit
 Disebut juga cara interal (intran = usus, melibatkan usus).
- pasien tidak sadar/tidak kooperatif →parenteral / rektal.  Tempat pemberian : mulut
- pasien kondisi gawat →parenteral (i.v.).  Tempat absorpsi : mukosa usus (duodenum)
- pasien sulit / tidak mampu menelan →hindari p.o.  Keuntungan pemberian oral :
 mudah dilakukan oleh pasien sendiri
- penyakit kronis yg memerlukan efek obat cepat →sublingual
 relative aman & murah
pd serangan angina.
 aman, jika toksis obat dapat :
 dimuntahkan langsung
Ctt : pemilihan BSO & rute / cara pemberian sebaiknya didiskusikan dg  digunakan emetic / carbo adsorben
pasien/keluarganya shg dapat meningkatkan compliance /  murah
ketaatan pasien. Dg demikian tujuan terapi dapat dicapai.  pasien dapat melakukan sendiri
 tanpa alat khusus
 Efektif / praktis

33
 6/15/2021

 Lanj..
 Kerugian pemberian p.o. :  Perkecualian :
- absorpsi obat tidak teratur & tidak maksimal. mis : jika pemberian p.o. ditujukan untuk efek lokal di usus, maka obat
tetrasiklin & digoksin ±80%. tidak boleh diabsorpsi oleh pembuluh darah disepanjang saluran G.I.
- setelah diabsorpsi, obat melalui hati & mengalami FPE shg (con : obat cacing, antibiotika untuk pengobatan infeksi lambung –
BA rendah. usus / digunakan sebelum pembedahan, yakni : streptomisin,
- tidak efektif untuk pasien : muntah, diare, tidak sadar, tidak kanamisin, neomisin, beberapa sulfonamid, & zat-zat kontras
kooperatif / gila. rontgen untuk foto lambung-usus).
- obat dapat merangsang mukosa mulut (mis : aminofilin),
dpt diberikan d.c.
- obat dapat diuraikan oleh asam lambung shg inaktif (mis :  BSO yg bisa diberikan oral / p.o :
benzilpenisilin, insulin, oksitosin, hormon steroid). tablet, kapsul, larutan, sirup, eliksir, suspensi, gel, serbuk.

B. SUBLINGUAL D. PARENTERAL
 Tempat pemberian : obat diletakkan di bawah lidah.  Artinya pemberian obat yg tidak melibatkan usus/sal. GI.
 BSO : tablet, troches / lozenges  Tempat pemberian : selain melalui saluran GI
(melalui injeksi).
C. BUKKAL Macam-macam cara pemberian parenteral / injeksi :
 Tempat pemberian : obat diselipkan diantara gusi & pipi. Istilah rute pemberian Tempat pemberian Tempat absorpsi
 BSO : tablet, troches / lozenges (tablet hisap). Intravena Vena Langsung masuk ke pemb. Vena
Intraarteri Arteri Langsung masuk ke pemb. Arteri
 Keuntungan B & C : Intrakardiak Jantung Langsung masuk ke pemb. Jantung
a. efek cepat & sempurna karena obat langsung masuk ke peredaran Intraspinal / intrathecal Tulang gelakang / Kapiler vena pd dinding ruang sub-
darah besar tanpa melalui hati. punggung arachnoid
Intraosseous Tulang Langsung masuk ke pemb. Tulang
b. untuk menghindari kerusakan obat dari saluran cerna
Intraarticular Sendi Langsung masuk ke pemb. Sendi
 Kerugian B & C :
Intrasinovial Area cairan sendi Langsung masuk ke pemb.cairan sendi
jika digunakan terus-menerus, kurang praktis karena merangsang
mukosa mulut. Intrakutan/intradermal Di dalam kulit Kapiler kecil kulit scr inbibisi
Subkutan/hipodermal Di bawah kulit Idem

 no.B & C absorpsi obat melalui membran mukosa mulut (obat intramuskular Otot Langsung masuk ke pemb. Otot
sedikit sekali diabsorpsi melalui saluran cerna), memberi efek intraperitonial Rongga perut Langsung masuk ke pemb. Rongga perut
sistemik .

 keuntungan pemberian parenteral :  kerugian pemberian parenteral :

 menghindari obat dirusak / menjadi inaktif dalam saluran G.I  efek toksiknya sukar dinetralkan bila terjadi kesalahan pemberian obat
 bila obat sedikit diabsorpsi dalam sal. G.I hingga obat tidak cukup untuk  karena dikehendaki steril, sediaan injeksi lebih mahal
meninggalkan respon  pasien tidak dapat memakai sendiri, perlu bantuan tenaga ahli & peralatan
 dikehendaki efek obat yg cepat, kuat, & sempurna dalam keadaan gawat khusus (tidak ekonomis)
 diperoleh kadar obat yg sudah ditentukan (i.v), karena sedikit sekali dosis  dibutuhkan cara aseptis, timbul rasa nyeri
obat yg berkurang  ada bahaya penularan hepatitis serum
 dapat diberikan pada pasien yg sulit menelan / tidak suka diberi obat
melalui oral.
 BSO : larutan, suspensi

34
 6/15/2021

B. Konjungtival
II. EFEK LOKAL  Tempat pemberian : konjungtiva / selaput mata
 Cara pemberian : dioleskan pd membran mukosa mata,
efek lokal.
A. Topikal / Epikutan / Transdermal
 BSO : contact lens insert, ointment.
 Tempat pemberian : permukaan kulit
 Keuntungan : memberi efek lokal, aksinya lama C. Intraokular
pada tempat yg sakit, sedikit diasorpsi
 Tempat pemberian : mata
 jika terjadi absorpsi dapat melalui :  Cara pemberian : diteteskan pd membran mukosa
* transeluler : menembus sel mata, efek lokal.
* difusi : masuk melalui celah sel  BSO : suspensi, larutan.
* kelenjar minyak
 BSO : ointment, krim, pasta, plester, serbuk, aerosol, lotion, sediaan D. Intra nasal
transdermal (transdermal patches, discs, solution ).  Tempat pemberian : hidung
 Cara pemberian : diteteskan pd lubang hidung, efek
lokal.
 BSO : larutan, semprot, inhalan, salep.

E. Aural / intraselulaer
 Tempat pemberian : telinga  Keuntungan pemberian rektal :
 Cara pemberian : diteteskan pd lubang telinga, efek  rectum & colon menyerap banyak obat perrektal (untuk efek
lokal. sistemik) menghindari kerusakan obat / obat menjadi tidak aktif
 BSO : suspensi, larutan. karena pengaruh lingkungan perut & usus.
 mudah diberikan untuk pasien muntah, sulit menelan, tidak sadar
F. Vaginal
 obat yg diabsorpsi melalui rectal beredar dalam darah tidak
 Tempat pemberian : vagina melalui hati sehingga tidak mengalami detoksikasi /
 Cara pemberian : dimasukkan ke dalam lubang vagina, biotransformasi yg mengakibatkan obat terhindar dari tidak aktif.
efek lokal
 BSO : larutan, ointment, busa emulsi, gel,
tablet, insert, suppositoria.  kerugian :
 tidak menyenangkan
G.Rektal  absorpsi obatnya tidak teratur dan sukar ditentukan
 Tempat pemberian : rektum / anus
 Tujuan : memperoleh efek lokal (antihemoroid)
& sistemik (asma).
 BSO : larutan, ointment, suppositoria,
enema.

H. Uretral
 Tempat pemberian : uretra
 Cara pemberian : dimasukkan ke dalam saluran
kencing, efek lokal.
 BSO : larutan, suppositoria.

11. Intrarespiratori
 Tempat pemberian : paru-paru
 Cara pemberian : disemprotkan dg kanister / inhalasi TERIMA KASIH
gas/cairan masuk paru-paru, efek
lokal.
 BSO : aerosol
 keuntungan :
 absorpsi cepat ,terhindar dari FPE di hati, pd penyakit paru – paru (asma
bronchial),obat dapat diberikan langsung pada bronkus.
 kerugian :
 diperlukan alat & metoda khusus yg sulit dikerjakan, sukar mengatur dosis,
obatnya mengiritasi epitel paru-paru

35