Apoteker : UGM Jogjakarta S-2 : Univ. Pancasila Jakarta Aktivitas : Dosen Farmasi Univ. Esa Unggul Jakarta, Mengajar Farmakologi pada AKBID: Kartini, SBY, BJS, Widya Karsa Jayakarta, STIKIM, AKPER BERKALA Nope :081381947578 @mail : hermanhurit07@gmail.com
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
FARMAKOLOGI
OLEH : HERMANUS EHE HURIT, S.SI.M.Farm,APT
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
PENDAHULUAN Farmakologi: Farmakon/Farma= obat, Logos= Ilmu Arti luas: Farmakologi atau ilmu khasiat obat adalah: ilmu yg mempelajari pengetahuan dlm seluruh aspeknya,yaitu sumber, sifat fisika -kimiawi, komposisi, efek fisiologi, biokimia, mekanisme kerja, reabsorpsi, distribus, biotransformasi, ekskresi dan nasibnya OBAT dlm tubuh. Obat anti hyperemesis: 1. vit. B6 (piridoxin) 2. Domperidon 3. Ondansentron 4. Metoklopramid 05/15/23 HERMANUS EHE HURIT Terdiri dari:
1. Farmakognosi: Bagian farmakologi yg
mempelajari sifat2 tumbuhan dan bahan lain yg merupak sumber obat. 2. Farmakokinetik: ilmu yg mempelajair nasib obat dlm tubuh, yaitu absorpi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi. 3. Farmakodinamik: ilmu yg mempelajari efek obat terhadap tubuh terutama cara dan mekanisme kerja (efek obat terhadap tubuh).
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
ISTILAH-ISTILAH:
Farmasi: bgan ilmu farmakologi yg
mempelajari cara membuat, memformulasikan, menyimpan dan menyediakan dan menyalurkan obat. Farmakologi klinik: cabang farmakologi yg mempelajari efek obat pd manusia, termasuk interaksi obat dgn tubuh serta penggunaannya pada pengobatan penyakit.
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
Biofarmasi: mempelajri pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya (bentuk sediaan---- efek yg optimal). Toksikologi: Ilmu yg mempelajari keracunan zat kimia, termasuk zat yg digunakan dlm RT, industri maupun lingkungan hidup. Contoh: insektisida, pestisida dan zat pengawet. Farmakoterapi: Ilmu yg mempelajari penggunaan obat untuk megobati penyakit dan gejala2nya. Obat: zat yg berasal dari kimiawi, hewani ataupun tumbuhan yg dlam dosis tertentu dpt menyembuhgkan, meringankan atau mencegah penyakit atau gejala2nya.
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
Obat modern Adalah: Suatu bahan atau campuran beberapa bahan aktif (berkhasiat) yg digunakan untuk menetapkan diagnosa, mencegah (preventif), mengobati (kuratif) suatu penyakit, luka atau kelainan badaniah atau kejiwaan pada manusia atau hewan, serta untuk memelihara (promotif) juga mempercantik badan manusia.
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
Obat yg digunakan dlm terapi terbagi atas 3 gol: 1. Obat farmakodinamik: obat yg bekerja terhadap tubuh dg jalanmempercepat atau memperlambat proses2 fisiologi atau fungsi2 biokimia dlm tubuh. Mis hormon2, diuretika, hypnotika dll 2. Obat kemoterapeutik: obat yg membunuh parasit atau kuman di dlm tubuh . Sebaiknya obat ini memiliki aktivitas farmakodinamika yg sekecil2nya tp berkhasiat membunuh sebesar2nya. Mis. Obat neoplasma / CA, Antibiotik dll 3. Obat diagnostik: sebenarnya bukan untuk mengobati suatu penyakit tapi membantu untuk melakukan dianosis/pengenalan sutu penyakit. Mis. Barium sulfat untuk saluran lambung-usus. 05/15/23 HERMANUS EHE HURIT BERDASARKAN NAMA Obat dikenal ada 2: 1. Obat Paten/spesialite : obat milik suatu perusahaan dengan nama khas yg dilindungi hukum yg dijual dlm kemasan asli dr produsen tsb yaitu merk terdaftar atau Proprietary name. 2. Obat ganerik/Official/generic name: nama obat berdasarkan nama kimia dimana semua negara berhak menggunakan nama tsb tanpa melanggar hak paten obat bersangkutan.
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
CONTOH Nama Nama Nama Kimia Generik Paten As. Asetilsalisilat Asetosal Aspirin, Aspilet
p-Aminofenol Parasetamol Sanmol,
Termagon
Aminobenzilpeni Ampicillin Amcilin,
silin Kalcillin 05/15/23 HERMANUS EHE HURIT BERDASARKAN SUMBER BAHAN 1. Obat Modern: Obat yag bahan bakunya merupakan hasil sintesis dari bahan kimia. Contoh: Parasetamol, Na-diklofenak, 2. Obat Tradisional/jamu: merupakan bahan atau ramuan bahan yg berasal dari hewan maupun tumbuhan atau mineral, sediaan sarian/galenik atau campuran dr bahan tsb yg secara turun temurun telah digunakan utk pengobatan berdasarkan pengalaman. Contoh: jamu tolak angin, jamu pegel-linu.
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
PENGELOMPOKAN OBAT oleh FDA( Food and Drug administration) Khusus untuk wanita hamil dan menyusui: Terbagi dlm 4 kategori (A),(B),(C),(D)dan (X) 1. Kategori A: penelitian thd wanita tdk ada bukti resiko thd janin dlm trimester 1 (dan tdk ada resiko pd trimester berikutnya) contoh: -. Sianokobalamin (=vit. B12) -. Riboflavin (=B2) -. Asam folat (A) pd 3mester 1&2 05/15/23 HERMANUS EHE HURIT (C) pd 3mester 3
KATEGORI (B) Walaupun pd penelitian thd reproduksi hewan tdk menunjukan resiko thd janin tapi tdk ada penelitian thd wanita hamil atau penelitian thd reproduksi hewan menunjukan efek merugikan ( selain penurunan dlm kesuburan) tdk ada penelitian thd wanita dlm 3mester 1 (dan tdk ada bukti dan resiko pd 3mester berikut). Contoh: Amoxicillin, PCT, Flagyl, MgSO4 dll
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
KATEGORI (C) Pd penelitian reproduksi hewan menunjukan efek merugikan thd janin (efek teratogenik atau efek embriosidal dll), pd wanita hamil belum ada penelitian atau belum ada data yg lengkap pd wanita dan hewan percobaan. Berikan obat--> bnr2 penting, pertimbangkan bahay thd janin. Contoh: Theophyllin, Ponstan, Rifampicin, Vit. K1 (=Phytomenadion), Aspirin INH (=Isoniazide) (C) pd 3mester 1 & 2 (D) pd 3mester 3
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
Kategori (D) Ada bukti positif, resiko thd janin, tp keuntungan thd wanita hamil dpt diterima meskipun beresiko (jika obat diperluka dlm situasi mengancam kehidupan atau penyakit yg parah dimana obat2 yg aman tdk dpt digunakan atau tdk efektif), ada tnda peringatan pd kemasan. Contoh: Diazepam, Phenobarbital, Propylthiouracil (=PTU), Quinin (=Kina). 05/15/23 HERMANUS EHE HURIT Kategori (X) Penelitian pd hewan atau manusia ada bukti bahwa menyebabkan janin, atau ada bukti bahwa menyebbabkan kelainan pd janin dan ada pengalaman atas dasar itu atau kedua2nya. Kontra indikasi thd wanita hamil atau yg akan hamil pd kemasannya. Contoh: Simvastatin (=Vaster), Clomiphen (=profertil), ciprofloxacin dll.
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
Ada 3 fase perjalanan obat dlm tubuh
1. Fase Farmasetika / Biofarmasi
2. Fase Farmakokinetika 3. Fase Farmakodinamika
1. Fase Biofarmasi: mempelajari pengaruh
formulasi suatu obat thd efek terapeutik yg ditimbulkan. Faktor2 yg berpengaruh: bentuk fisik ZA, keadaan kimiawi, zat2 pembantu, proses teknik yg digunakan. 05/15/23 HERMANUS EHE HURIT Proses Biotransformasi Tab pecah Resorpsi Tablet obat tersedia obat tersedia Interaksi dg Granul pecah Metabolisme Dg zat aktif utk reabsorpsi utk bekerja efek Reseptor Zat aktif terlpeas Distribusi Di t4 kerja dan larut ekskresi Fase fase fase biofarmasi farmakokinetika farmkodinamika
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
2. Fase Farmakokinetika Meliputi: absorpsi, distribusi, biotransformasi (metabolisme), dan ekskresi. Tempat absorpsi: - saluran cerna : oral - otot, subcutan : parenteral - selaput lendir : SubLingual, Buccal - Kulit : Topical, Transdermal - Rectum : suppositoria - Paru-paru : inhalasi
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
Farmakokinetik Absorpsi adalah : proses penyerapan obat dr t4 pemberian, menyangkut kelengkapan dan kecepata proses tsb. Kelemgkapan dinyatakan dlm % dr jlh obat yg diberikan. Bioavailabilitas adalah : menyatakan jlh obat dlm persen thd dosis yg mencapai sirkulasi sistemik dlm btk utuh/aktif. Bioav. Menggambarkan kecepatan dan kelengkapan metab obat sblm mencapai sirkulasi sistemik.
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
FARMAKOKINETIKA Caranya: transport lintas membran/ permeasi (peristiwa terpenting dlm proses farmakokinetika). Meliputi: - difusi pasif (air= celah, lemak= membran) = lambung, usus - transport aktif (sel saraf, hati) - pinositosis (=sal cerna) - difusi terfasilitasi (mll pembawa)
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
FARMAKOKINETIKA Faktor2 yg mempengaruhi absorpsi obat: 1. sifat fisikokimia bhn obat (uk partikel) 2. Sediaan obat, dosis 3. Rute pemberian 4. Stabilitas obat thd asam dan ezim 5. Motilitas usus 6. Makanan dlm lambung 7. Kelarutan dlm lipid (pH, pKa) 8. Gangguan fgs normal usus, interksi obat
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
FARMAKOKINETIKA Distribusi : - tersebarnya obat ke jaringan terutama hati, jantung, ginjal dan otak lalu ke organ lain spt otot, tulang, kulit dan / janin. - Difusi pasif - fase 1: organ perfusi baik (aliran darah >>) = jantung ( 250 ml/mnt), hati (1500 ml/mnt), ginjal (1200 ml/mnt), otak (750 ml/mnt) - fase 2 : organ perfusi < ( otot rangka, jar lemak, kulit, tulang, janin.
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
Faktor2 yg Mempengaruhi Distribusi 1. Perfusi jaring 2. Ikatan obat + protein plasma (afinitas, kompetitif) 3. Kadar protein plasma 4. Kadar obat
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
FARMAKOKINETIKA METABOLISME / Biotransformasi : Proses perubahan struktur kimia obat yg tjd dlm tubuh dan dikatalis oleh enzim. ( obat diubah lbh polah -> lrt air -> eksresi diginjal--> efek hilang dr tubuh. Metabolisir obat: - Aktif---- inaktif (Pct dosis< - as glukoronat - Aktif---- aktif (ISDN---- ISMN), diazepamoxasepam/ nordiasepam) - Aktif --- Toksik (pct ds>>> hepatotoksik) - non aktif --- aktif (prodrug - drug) (=levodopa dopamin, Metil dopa alfa metil dadrenalin).
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
Tempat Metabolisme • Metabolisme terutama tjd dlm Hati dan hanya dlm jmlh sgt kecil tjd dlm organ lain (ginjal, sal. Cerna, darah, paru, rektum, otot, limpa, kulit). • Reaksi Biokimia : - Rekasi fase 1 = Oksidasi, reduksi, hidrolisis (lbh hidrofilikubah ggs fungsional) - Reaksi fase 2 = penggabungan (konjugasi dg as. Glukoronat, glisin, sulfat, asetil metil)
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
Faktor2 yg mempengaruhi Metabolisme 1. Obat yg menginduksi dan menghambat enzim 2. Genetik 3. Usia 4. Penyakit 5. Hepatotoksik
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
FARMAKOKINETIKA Ekskresi : Pengeluaran obat atau metabolit2nya dari tubuh. Tempatnya al: 1. Ginjal (organ utama): melalui urin. (=penicillin, tetracyclin, digoxin, salisilat) 2. Kulit: melalui keringat (p-aldehida, bromida) 3. Paru-paru: melalui pernapasan (ut zat yg mdh menguap = alokohol,anestetika halotan, kloroform) 4. Empedu (=feolftalein/ pencahar) 5. ASI: cr ini ptg diperhatikan utk bayi krn dpt menimbulkan keracunan. (= alkohol, obat tidur, nikotin/rokok dan alkaloida yg lain Krn pH ASI ± 6,7 < dr pH darah). Contoh lain: Kloram, INH, antiloagulan, antihemoroid.
05/15/23 HERMANUS EHE HURIT
Ekskresi 5. ASI: cr ini ptg diperhatikan utk bayi krn dpt menimbulkan keracunan. (= alkohol, obat tidur, nikotin/rokok dan alkaloida yg lain Krn pH ASI ± 6,7 < dr pH darah). Contoh lain: Kloram, INH, antikoagulan, antihemoroid. Faktor2 yg mempengaruhi ekskresi: 1. Kelarutan dlm air (metabolit/utuh) 2. pH ginjal (asam/basa) = 5,6 – 8 3. Penyakit