PENGKAJIAN EFEK OBAT

BY
HERMANUS EHE HURIT, S.SI.,APT
 Monitoring Obat  Terapi
Efek obat yg dikehendaki:
1. meniadaka penyebab/gejala (ex.
Analgetik-antipiretik)
2. Mengganti / menambah zat2 yg
dibutuhkan oleh tubuh ( ex. Vitamin2)
Aksi Obat :
- stimiuasi / depresi fungsi spesifik sel
- mengahambat aktivitas sel
- Terapi pengganti
Reaksi Obat yang tidak diinginkan
1. Efek samping obat
2. Alergi
3. Toksik
4. Efek teratogenik
5. Idiosinkrasi
Pencegahan thd reaksi obat yg tdk
diinginkan
1. Jangan gunakan obat jika indikasinya tdk
jelas (jk pasien hamil=> ≠ obat=> kecuali
benar2 dibutuhkan
2. Untuk alergi dan idiosinkrsi => sebab
penting => riwayat pengobatan seblmnya
3. Tanyakn pd pasien, apakah sedang
menggunakan obat lain, termsk “self
medication” => interaksi?
4. Umur dan penyakit hati / renal =>
memperlambat metabolisme & ekskresi
=> dosis kecil.
 Monitoring Efek Samping Obat /
MESO
Pemantauan keamanan penggunaan obat
dilakukan melalui program MESO.
Alasan: bbp jenis ESo tdk terdeteksi pd thp
awal => Waktu lama
Tujuan: mendeteksi sedini mungkin setiap
kemungkinan efek obat yg dtk
diinginkan, jg mencegah ES serupa
secara meluas.
 Efek Pengulangan Obat
1. Reaksi hypersensitivitas
2. Toleransi
3. Takhifilaksis
4. Habituasi
5. Adiksi
6. Resisten
7. Idiosinkrasi
 M E S O
 Toleransi: efek dr akibat pemberian obat scr
terus menerus
 Habituasi: keadaan akibat dr konsumsi obat yg
berulang2 dg dorongan ut meneruskan
pemakaiannya, namun dg sedikit / tdk tdp
kecendrungan me ↑ dosis
 Adiksi: ketergantungan fisiologik/psikologi thd
suatu obat/alkohol dg kecendrungan ut
meningkatkan dosis penggunaannya
 Resistensi: kemampuan suatu organisme
normal ut ttp tdk terpengaruh oleh agen
berbahaya yg ada di lingkungannya.
 Takhipilaksis: respon yg menurun dg cpt thd
obat/agen yg aktif scr fisiologik stlh pemberian
bbrp dosis = pe(-)an kepekaan thd efek obat.
 EFEK SAMPING OBAT
 Adalah efek yg ditimbulkan oleh pemakaian obat
yg bukan merupakan efek utama. (biasanya
untung < dr pd rugi)
contoh: CTM : efek utama antihistamin
ES sedatif/mengantuk ++
Aspirin: EU Analgetik-antipiretik
ES Iritasi lambung
ESO timbul krn interaksi antara bbrp obat yg
diminum. Ex. Pemberian CTM bersamaan dg
diazepam => ↑ efek sedasi dr CTM => tdk
dianjurkan!!
 INTERAKSI OBAT
Adalah: Peristiwa dimana kerja obat
dipengaruhi oleh obat lain yg diberikan
bersamaan atau hampir bersamaan.
(efek >> /<<)
• Obat >< Obat
• Obat >< Makanan
• Obat >< Tes Laboraotrium
Akibat : untung atau rugi => bermakna
secara klinis???
Obat yang mempengaruhi obat dan obat
yang dipengaruhi oleh obat lain.
 Interaksi Obat Menguntungkan
1. Contoh Penicillin >< Probenesid
probenesid meghambat sekresi penicillin
di tubuli ginjal => kadar naik => aktivitas
naik
2. Kombinasi antihipertensi
3. Kombinasi antikanker
4. Antagonisme efek obat oleh antidotnya
masing2.
 Interaksi Obat
1. Interaksi Farmasetik / Inkompatibilitas
2. Interaksi Farmakokinetik => kadar ↑ / ↓
3. Farmakodinaki => efek adaitif, sinergis,
antagonistik
 Interaksi Farmasetik /
inkompatibilitas
• Terjadi di luar tubuh antara obt yg incompatible
• Hasil = terlihat (enpapan, warna berubah) atau
tak terlihat => inaktivasi
• Antar obat suntik, obat suntik >< cairan infus
• Contoh : Gentamicin >< Karbensillin
- Penicillin G >< Vit. C
Amfoterisin B >< RL
• Anjuran: tdk mencampur obat suntik dlm 1 spuit /
cairan infus (kecuali tdk interaksi)
 Interaksi Farmakokinetk
• Interaksi dalam Absorpsi
• Interaksi dalam Distrbusi
• Interaksi dalam Metabolisme
• Interaksi dalam Ekskresi
a. Interaksi dalam Absorpsi
1. Interaksi langsung
2. Perubahan pH cairan saluran cerna
• Obat (asam) + basa => terionisasi (cpt larut) =>
absorpsi lbh lambat. Contoh tetra >< Ca, Fe,
antasida => tbtk kelat yg tdk diabsp. => tetra <
• Obat (asam) + asam => tak terionisasi
(lambat larut) => absorpsi lbh lambat
 Interaksi dalam Absorpsi
3. Perubahan waktu pengosongan lambung dan
waktu transit dalam usus (motilitas saluran
cerna)
• Obat cepat smpi usus => cpt diabsorpsi
• Contoh: metoklopramid >< pct, diazepam,
propranolol => meto mperpendek wkt
pengosongan lambung => absp. Pct, diaz dan
prop cepat
• Pengaruh kecepatan absorpsi
• Waktu tr4ansit di usus pengaruhi obat yg sukar
larut di sal cerna dan diabsop. Di t4 t3.
4. Efek toksik pd sal. Cerna.
Contoh: neomisin >< digoksin, penicillin,
kolesterol => Neo mengganggu obat lainnya.
 Interaksi dalam Absorpsi
5. Perubahan flora dalam usus : ada AB
spektrum luas => abs obat <<
6. Kompetisi untuk mekanisme absorpsi aktif
contoh: Levodopa >< fenilalanin (abs k2<<)
7. Mekanisme tidak diketahui
 Interaksi dalam Distribusi
1. Interaksi dlm ikatan protein plasma
• Obat B yg punya ikatan protein kuat akan
menggeser obat A dg ik prot lemah dari ikt prot
plasma => efek / toksisitas obat A ↑
• Batas keamanan sempit
• Efek toksik tjd sebelum ada kompensasi (ex.
Pendarahan pd antikoagulan oral)
• Eliminasi jenuh: peningkatan kadar obat bebas
tdk disertai peningkatan kec. eliminasi.
• Nyata pd: hipoglikemia, gagal ginjal, sakit hati
berat
• Contoh: warfarin>< As.mef. Salisilat
pendarahan.
 Interaksi dalam Metabolisme
1. Metabolisme dipercepat
• Obat A menginduksi sintesis enzim
metabolisme obat B => metabolisme obat
B ↑ => kadar plasma obat B ↓
sedangkan metabolitnya ↑
• Contoh: Luminal (A) >< fenitoin,
kontrasepsi oral, kortikosteroid, pct,
tiroksin (B)
– Merokok, makanan, panggang arang (A) ><
theophillin, ketotifen (B)
 Interaksi dalam Metabolisme
2. Metabolisme dihambat : Obat B
mengahmbat metabolisme obat A
contoh: fenitoin (A) >< kloram, simetidin,
INH (B).
- Warfarin (A) >< fenilbutason,
kotrimoxazol, metronidazole, simetidin (B).
- lidokain (A) >< simetidin (B).
 Interaksi dalam Ekskresi
1. Ekskresi melalui empedu dan sirkulasi
enterohepatik
contoh: Neomisin, Rifampisin (A) >< kontrasepsi
oral : obat A mengurangi ekskresi obt B mll
empedu=>efek obat B↑
2. Sekresi tubuli ginjal : Obat A menghambatan
sekresi obat B ke dlm tubuli ginjal shg bersihan
ginjal obat B ↓ => efek/toksisitas B ↑
contoh: Furosemid (A)>< gentamisin (B)
- Salisilat (A) >< furosemid, penisilin,
indometasin (B)
 Interaksi dalam Ekskresi
3. Perubahan pH urin
Jumlah obat yg direabsorpsi berubah jika:
- fraksi obat yg diekskresi utuh oleh ginjal
>30%
- Obat basa lemah pKa 7,5 - 10 / asam
lemah pKa 3,0 - 7,5
• Contoh: Amfetamin, efedrin (A)>< NH4Cl,
NaCo3 (B)=> obat B mengasamkan
urin=> bersihan ginjal obat A ↑ => efek
obat A ↓
 Interaksi Farmakodinamik
• Adalah: interaksi antara obat yg bekerja pd
sistem reseptor, t4 kerja atau sistem fisiologik yg
sama shg tjd efek yg aditif, antagonis atau
sinergistik.
• Interaksi reseptor (agonis><antagonis)
Contoh: histamin >< antihistamin (CTM,
difenhidramin)
• Interaksi fisiologik (sistem sama => respon)
contoh: obat hipnotik/sedatif
>< Analgesik narkotika, antihistamin,
antikonvulsi, antipsikotik, antidepresi =>
depresi SSP ↑
- Antidiabetik (A)>< tiazid, kortikosteroid,
kontrasepsi oral => efek obat ↑.