FARMAKOLOGI

Kyky Herlyanti, M.Sc., Apt.

PENDAHULUAN

 Obat ?
setiap zat kimia (alami maupun sintetik) selain makanan
yang mempunyai pengaruh terhadap atau dapat
menimbulkan efek pada organisme hidup, baik efek
psikologis, fisiologis, maupun biokimiawi
 Tujuan Pengobatan ?

􀂾 Penetapan diagnosa, pencegahan (preventif), dan

penyembuhan (kuratif), simtomatik
􀂾 Pemulihan kembali (rehabilitatif) dan peningkatan
kesehatan (promotif)
􀂾 Kontrasepsi
Definisi Farmakologi

• Ilmu tentang obat (pharmacon dan logos )

• Ilmu yang mempelajari interaksi obat dengan
organisme hidup
• Studi terintegrasi tentang sifat-sifat zat kimia dan
organisme hidup serta segala aspek interaksinya

Semula merupakan bagian dari ilmu fisiologi kedokteran

cabang ilmu kedokteran yang mandiri (th 1907)
mendukung pelayanan kefarmasian
Farmakologi untuk farmasis
Sejarah ilmu farmakologi

Dibagi menjadi 2 periode :

• Periode kuno (sebelum th 1700)
– Ditandai dengan observasi empirik penggunaan obat
dapat dilihat di Materia Medika
– Catatan tertua dijumpai pada pengobatan Cina dan
Mesir
– Claudius Galen (129–200 A.D.) 􀃆 orang pertama yg
mengenalkan bahwa teori dan pengalaman empirik
berkontribusi seimbang dlm penggunaan obat
• Theophrastus von Hohenheim (1493–1541 A.D.), atau
Paracelsus All things are poison, nothing is without
poison; the dose alone causes a thing not to be poison.”
• Johann Jakob Wepfer (1620–1695) the first to verify
by animal experimentation assertions about
pharmacological or toxicological actions
Periode modern

Pada abad 18-19, mulai dilakukan penelitian eksperimental tentang

nasib obat, tempat dan cara kerja obat, pada tingkat organ dan jaringan
– Rudolf Buchheim (1820–1879) mendirikan the first institute of
Pharmacology di the University of Dorpat (Tartu, Estonia) in 1847
pharmacology as an independent scientific discipline.
– Oswald Schmiedeberg (1838–1921), bersama seorang internist,
Bernhard Naunyn (1839–1925), menerbitkan jurnal farmakologi
pertama
– John J. Abel (1857–1938) The “Father of American Pharmacology”,
was among the first Americans to train in Schmiedeberg‘s laboratory
and was founder of the Journal of Pharmacology and Experimental
Therapeutics (published from 1909 until the present).
Farmakologi
 Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan seluruh
aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika, kegiatan fisiologi, resorpsi
dan nasibnya dalam organisme hidup
 Farmakognosi : pengetahuan dan pengenalan obat yang berasal

dari tanaman, mineral dan hewan. Ekstrak Ginkoa biloba (penguat

daya ingat), bawang putih (antikolesterol), tingtur hyperici
(antidepresi), ekstrak fever few (pencegah migrain)
 Biofarmasi : ilmu yang mempelajari pengaruh pembuatan sediaan

farmasi terhadap efek terapeutik obat.

 Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran waktu

yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari bentuk

sediaannya dan siap untuk proses absorpsi.
 Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat
yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan
tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.
 Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang

harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan melarut

dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus dicapai dalam
darah
 Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan

menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.

 Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh terhadap

obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.

 Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap
organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya,
reaksi fisiologi, serta efek terapi yang ditimbulkan.
 Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat
terhadap tubuh
 Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi :
menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati
penyakit.
 Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang
mempelajari efek obat pada manusia.
Penggolongan obat yg digunakan dalam terapi :

 Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host

dengan jalan mempercepat atau memperlambat
proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh,
misalnya hormon, diuretika, hipnotika, obat otonom
 Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan

kuman di dalam tubuh host. Hendaknya obat ini

memiliki kegiatan farmakodinamis yang sekecil-
kecilnya terhadap host, contoh : antibiotik,
antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)
 Obat diagnostik merupakan obat pembantu
untuk melakukan diagnosis (pengenalan
penyakit), misalnya BaSO4 digunakan untuk
diagnosis penyakit saluran pencernaan, Na
propanoat dan asam iod organik untuk sal
empedu
Menurut Permenkes RI
No. 949/Menkes/Per/VI/2000

1. Obat bebas
2. Obat bebas terbatas
3. Obat keras
4. Obat wajib apotek
5. Obat narkotika
6. Obat psikotropika
Permenkes RI
No. 949/Menkes/Per/VI/2000

Obat Bebas Obat yang dapat dijual Minyak kayu putih,

bebas kepada umum OBH, OBP,
tanpa resep dokter Paracetamol, Vit. C, B
Komplex, dll.

Obat Bebas Terbatas Obat bebas yang pada Antihistamin, klorokuin,

(W : waarschuwing) penjualannya disertai kalii kloras,
tanda peringatan. suppositoria, dll.

Obat Keras Obat berbahaya jika Adrenalin, antibiotika,

(G : Gevaarlijk) pemakaiannya tidak antihistamin, dll.
berdasarkan resep
dokter.

OWA Obat keras yang dapat Linestrenol, antasid,

diserahkan oleh salbutamol, basitrasin
apoteker tanpa resep krim, ranitidin, dll.
dokter.
 Permenkes RI
No. 949/Menkes/Per/VI/2000
Psikotropika Zat atau obat baik alamiah Lisergida, psilosibina,
maupun sintetis bukan amfetamin, diazepam,
narkotika yang berkhasiat fenobarbital,
psikoaktif melalui pengaruh klordiazepoksida, dll.
selektif pada SSP yang
menyebabkan perubahan
khas pada aktifitas mental
dan perilaku.

Narkotika Zat atau obat yang berasal Tanm. Papaver

dari tanaman atau bukan, somniferum, kokain, ganja,
sintetis atau semisintetis heroin, morfin, opium,
yang dapat menyebabkan kodein, dll.
penurunan atau perubahan
kesadaran, hilangnya rasa,
mengurangi sampai
menghilangkan rasa nyeri.
ASPEK-ASPEK BIOFARMASI
Biofarmasi adalah ilmu yang bertujuan
menyelidiki pengaruh pembuatan sediaan obat
atas kegiatan terapeutisnya.
Faktor formulasi yang dapat mengubah efek
obat dalam tubuh :
- bentuk fisik zat aktif
- keadaan kimiawi
- zat pembantu
- proses teknik dalam pembuatan sediaan
 Sebelum obat yang diberikan pada pasien tiba
pada tujuannya dalam tubuh yaitu tempat
kerjanya (target site), obat harus mengalami
banyak proses, yang dibagi dalam tiga tingkat
yaitu :
 Fase Biofarmasi
 Fase Farmakokinetika
 Fase farmakodinamika
Fase biofarmasi atau farmasetika
meliputi waktu mulai penggunaan obat melalui
mulut hingga pelepasan zat aktifnya ke dalam
cairan tubuh.
yang terpenting dalam hubungannya pada fase ini
adalah ketersediaan farmasi dari zat aktifnya yang
siap untuk di absorbsi.
 Fase farmakokinetika
fase ini meliputi setiap proses yang dilakukan tubuh
terhadap obat yaitu absorbsi, biotransformasi
(metabolisme), distribusi dan ekskresi, serta perubahan-
perubahan konsentrasi dari obat dan metabolitnya di
dalam darah dan jaringan sebagai fungsi dari waktu.
 Fase Farmakodinamika
bila obat telah berinteraksi dengan sisi reseptor,
biasanya protein membran akan menimbulkan respon
biologik. tujuan pokok dari fase ini adalah optimalisasi
dari efek biologik.
3 tahapan
obat di dalam
tubuh :
1. Farmaceutical availability
(Ketersediaan farmasetis)
 merupakan ukuran waktu yang diperlukan untuk
obat yang dilepaskan dari bentuk pemberiannya
dan tersedia untuk proses resorpsi. Menyatakan
kecepatan larut dan jumlah dari obat yang tersedia
secara in vitro dari bentuk farmaseutisnya.
 Setelah ditelan, tablet akan pecah (disintegrasi) di
lambung dan menjadi banyak granul kecil, yang tdd dari
zat aktif dan tercampur dengan bahan pembantu lainnya
(bahan pengisi, pelekat dll)
 Granul-granul tersebut kemudian juga pecah dan zat aktif
dibebaskan. Bila daya larut dari ZA cukup besar, maka ZA
akan melarut dalam cairan lambung atau usus, tergantung
obat pada saat itu berada.
Setelah obat larut, proses resorbsi oleh usus dapat dimulai.
Proses ini yang dinamakan farmaceutical availability.
Berbagai macam bentuk sediaan obat :

 Solid : tablet, tablet filmcoated, dragee, enteric

coated tablet, kapsul, serbuk/puyer, sustained
release tablet
 Liquid : sirup, suspensi, emulsi
Bagaimana farmaceutical availability dari
berbagai bentuk sediaan tersebut?
2. Biological Availability

Adalah presentase obat yang di absorbsi tubuh dari suatu dosis

yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapeutisnya
(→ kecepatan obat muncul dalam sirkulasi darah)
Biological availability dapat diukur secara invivo dengan
menggunakan kadar plasma obat sesudah tercapai steady state.
perbedaan FA → uji in vitro
BA → uji in vivo
3. Kesetaraan Terapeutik (Therapeutical
Equivalent)

dua sediaan obat dengan zat aktif dan dosis yang

sama tetapi dari pabrik yang berlainan tidak selalu
menghasilkan kadar darah dan efek yang sama
pula.
penting untuk obat-obat dengan indeks terapi
sempit.
4. Bioassay dan Standardisasi

 Bioassay yaitu menentukan aktivitas obat dengan

menggunakan organisme hidup, dengan membandingkan
efek obat tersebut dengan efek suatu standar internasional.
misal : Insulin → kelinci
Antibiotika → bakteri
Digitalis → jantung kodok
 Standardisasi merupakan kekuatan obat yang dinyatakan
dengan satuan internasional yang dikeluarkan oleh WHO.
misal : ACTH, AB polimiksin dan basitrasin, vit. A,
digitalis, pirogen, insulin, sediaan antigen dan antibody.
5. Cara Pemberian

Cara pemberian obat dapat berbeda-beda tergantung dari

efek yang diinginkan (sistemik atau lokal), keadaan
pasien dan sifat-sifat fisika-kimiawi obat.
 Efek Sistemik

1. Oral
pemberian obat melalui mulut, praktis, mudah dan aman.
obat-obat yang bersifat merangsang (emetin, aminofillin)
atau obat yang akan diuraikan asam lambung (insulin,
oksitosin) tidak dapat diberikan secara p.o
melalui first pass effect dimana obat-obat tersebut
dapat mengalami inaktivasi sebelum didistribusikan
ke lokasi kerjanya
dapat digunakan untuk tujuan efek lokal di usus,
misalnya obat cacing dan antibiotika pada infeksi
lambung usus, atau pada saat sebelum
pembedahan, obat kontras rontgen untuk diagnostik
lambung usus
2. Sublingual
Obat diletakkkan di bawah lidah dimana obat akan di absorbsi oleh selaput
lendir setempat ke dalam vena lidah.
Obat langsung masuk ke peredaran darah tanpa melalui hati.
hanya untuk obat-obat yang bersifat lipofil saja.
kurang praktis untuk digunakan terus menerus dan dpt merangsang mukosa
mulut.
3. Injeksi
Pemberiannya dengan cara merobek jaringan.
dipilih bila diinginkan efek yang cepat, kuat dan lengkap.
dapat digunakan untuk obat yang merangsang atau dirusak oleh asam lambung atau
tidak di absorbsi usus.
kerugian : mahal dan efek nyeri
steril → bahaya infeksi
 Subkutan (hipodermal)
injeksi di bawah kulit dan hanya untuk obat yg tidak merangsang dan
melarut baik dalam air atau minyak.
 Intrakutan
absorbsinya sangat lambat
 Intramuskular
injeksi di dalam otot, bertujuan untuk memperpanjang kerja obat
 Intravena
injeksi ke dalam pembuluh darah. Onset cepat, durasi cepat.
 Intraarteri
Injeksi ke pembuluh nadi, untuk obat-obat yang sangat cepat diinaktifkan.
 Intralumbal
di injeksikan diantara ruas tulang belakang pinggang
4. Implantasi
Memasukkan obat yang berbentuk pellet steril (tablet
silindris kecil) ke bawah kulit dengan alat khusus (trocar).
digunakan sebagai efek sistemis dalam jangka lama.
Misal : implanon, 5 tahun
5. Rektal
Pemberian obat melalui rektum, biasanya untuk obat yang
bersifat merangsang atau yang diuraikan oleh asam
lambung.
untuk pasien mual-muntah,tidak dapat menelan tablet,
bila diinginkan efek lokal yang cepat.
 Efek Lokal

1. Intranasal
obat diberikan melaui selaput lendir hidung, digunakan untuk menciutkan
selaput/mukosa hidung yang bengkak
kadang obat dapat juga memberikan efek sistemis, misalnya vasopresin
dan kortikosteroid.
2. Intra okuler dan Intra aurikuler
3. Intrapulmonal (inhalasi)
obat diberikan dengan cara disedot melalui hidung atau mulut dengan
cara disemprotkan (aerosol). Absorpsi terjadi oleh mukosa mulut,
tenggorokan dan saluran napas.
4. Intravaginal
5. Kulit (topikal) jika terjadi kerusakan.
Obat diberikan dengan jalan mengoleskan pada
permukaan kulit.
kulit yang sehat sukar sekali ditembus obat, tetapi
absorpsi akan berlangsung dengan mudah jika
terjadi kerusakan.
Rute penggunaan obat