Farmakologi

Istilah dalam Farmakologi

• Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan

obat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika,
kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam
organisme hidup
• Farmakognosi : cabang ilmu yang mempelajari sifat-sifat
tumbuhan, mineral dan hewan yang merupakan sumber
obat.
• Biofarmasi : cabang ilmu yang mempelajari pengaruh
pembuatan sediaan farmasi terhadap efek terapeutik
obat.
• Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) :
ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk
melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap untuk
proses absorpsi.
 Istilah dalam Farmakologi

 Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat yang

diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia
untuk melakukan efek terapetiknya.
 Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang
harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan
melarut dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus
dicapai dalam darah
 Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan
menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.
 Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh terhadap
obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.
 Istilah dalam farmakologi

 Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup

terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terafi yang
ditimbulkan.

 Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat

terhadap tubuh.
 Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi :
menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati
penyakit.
 Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang mempelajari
efek obat pada manusia.
Rute Pemberian Obat

 Rute pemberian obat ditentukan oleh

sifat obat (kelarutan dalam air atau
lipid, ionisasi, dll) dan tujuan terapi
(kerja cepat, lambat, lokal)
 Rute pemberian obat : enteral (oral,
sublingual, rektal), parenteral (intra
vaskular, IM, SC), lain-lain (inhalasi,
intranasal, intratekal, topikal,
transdermal)
 Farmakokinetik
Tempat kerja Depot jaringan
(reseptor)
Bebas Terikat
Terikat Bebas

Sirkulasi
sistemik

Absorpsi Obat bebas Ekskresi

Obat Terikat Metabolit

Biotransformasi
 Absorpsi

 Adalah transfer suatu obat dari tempat pemberian

ke dalam aliran darah
 Kecepatan dan efisiensi absorpsi tergantung pada
cara pemberian
 Transpor obat dari saluran cerna : difusi pasif,
transfor aktif
 Faktor fisik yang mempengaruhi absorpsi : aliran
darah tempat absorpsi, luas permukaan, waktu
kontak
 Proses absorpsi terjadi diberbagai tempat
pemberian seperti melalui alat cerna, otot, paru-
paru, kulit, dll
 Bioavailabilitas
 Adalah fraksi obat yang diberikan yang
mencapai sirkulasi sistemik
 Ditentukan dengan cara membandingkan
kadar plasma suatu obat setelah
pemberian khusus dengan kadar plasma
obat yang diberikan melalui IV
 Faktor yang mempengaruhi BA : first pass
metabolisme, kelarutan obat, kestabilan
obat, sifat formulasi obat.
Distribusi Obat
 Adalah proses suatu obat yang secara
reversibel meninggalkan aliran darah dan
masuk ke interstisium dan atau ke sel
jaringan
 Pengiriman obat dari plasma ke
interstisium terutama tergantung pada
aliran darah, permeabilitas kapiler, derajat
ikatan obat dg protein plasma atau
jaringan, hidrofobisitas obat tsb
Metabolisme / Biotransformasi

 Adalah proses proses perubahan struktur

kimia obat yang terjadi dalam tubuh
 Hati adalah tempat utama meta- bolisme
obat, tetapi obat tertentu bisa mengalami
biotransformasi dalam jaringan lain
Ekskresi

 Adalah proses dikeluarkannya obat oleh tubuh

melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk
metabolit hasil metabolisme atau dalam bentuk
aslinya.
 Ginjal tidak dapat mengeliminasi obat-obat yang
lipofilik karena obat-obat tsb mudah menembus
membran sel dan diabsorpsi kembali dalam
tubulus distal
 Farmakodinamik

 Adalah cabang ilmu yang mempelajari

efek biokimia dan fisiologi obat serta
mekanisme kerjanya.
 Tujuan mempelajari MK : meneliti efek
utama obat, interaksi obat, spektrum
efek dan respon yg terjadi.
Mekanisme
Mekanisme Kerja
Kerja Obat
Obat

Timbul karena interaksi obat dengan

reseptor pada sel organisme
Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi
yg mrp respons khas untuk obat tsb
 Reseptor Obat

 Adalah suatu makromolekul target khusus

berada pada permukaan sel atau intraseluler
yang mengikat suatu obat dan menimbulkan
kerja farmakologisnya
 Komponen penting : protein (asetilkolinesterase,
Na+, K+ ATPase, tubulin, dll)
 Reseptor mrp makromolekul fungsional yang
mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan
antagonis
Reseptor obat

 Suatu agonis adalah suatu obat yang dapat

mengikat suatu reseptor dan menimbulkan
respon, besarnya efek tergantung pada
konsentrasi pada tempat reseptor
 Antagonis : kompetitif, non kompetitif,
agonis parsial
 A.kompetitif : berinteraksi dengan reseptor
pada tempat yang sama dengan agonis
 A.non kompetitif : bisa mencegah
pengikatan agonis mengaktifkan reseptor
 A.parsial : memblokir tempat pengikatan
agonis
 Reseptor Obat

 Ikatan obat-reseptor : ikatan ion, hidrogen,

hidrofobik, van der waals, kovalen.
 Struktur kimia suatu obat berhubungan
erat dengan afinitasnya thd reseptor
 Hubungan dosis dengan intensitas efek
D+R DR + Efek
Intensitas efek obat berbanding lurus
dengan fraksi reseptor yang diduduki
Reseptor Obat

 Dalam menimbulkan efek, obat tertentu

tdk berikatan dg reseptor :
- Mengubah sifat cairan tubuh : antasid,
Na bikarbonat dlm membasakan urin
- Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm
mengikat Pb2+
- Masuk ke komponen sel : 5-FU, AB, anti
kanker.
 Efikasi : respon maksimal yang dihasilkan
oleh suatu obat, tergantung pada jumlah
kompleks obat-reseptor yang terbentuk.
 Potensi : suatu ukuran berapa banyak obat
dibutuhkan untuk menghasilkan suatu
respon tertentu. Makin rendah dosis yang
dibutuhkan untuk suatu respon yang
diberikan, makin poten obat tersebut.
 Indeks terapi : rasio dari dosis yang
menghasilkan toksisitas dengan dosis yang
menghasilkan suatu respon yang efektif
 IT : dosis toksik/dosis efektif
 Penggolongan Obat

Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan

mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia
dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika, obat otonom

Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di

dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan
farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh :
antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)

Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan

diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan
untuk diagnosis penyakit saluran pencernaan, Na propanoat dan
asam iod organik untuk sal empedu
Menurut Permenkes RI
No. 949/Menkes/Per/VI/2000

1. Obat bebas
2. Obat bebas terbatas
3. Obat keras
4. Obat wajib apotek
5. Obat narkotika
6. Obat psikotropika
 Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000
Obat Bebas Obat yang dapat Minyak kayu putih,
dijual bebas kepada OBH, OBP,
umum tanpa resep Paracetamol, Vit. C,
dokter B Komplex, dll.

Obat Bebas Obat bebas yang Antihistamin,

pada penjualannya klorokuin, kalii
Terbatas (W :
disertai tanda kloras, suppositoria,
waarschuwing) peringatan. dll.

Obat Keras Obat berbahaya Adrenalin,

(G : Gevaarlijk)
jika pemakaiannya
tidak berdasarkan
resep dokter.
antibiotika,
antihistamin, dll. K
OWA Obat keras yang Linestrenol, antasid,

K
dapat diserahkan salbutamol,
oleh apoteker tanpa basitrasin krim,
resep dokter. ranitidin, dll.
 Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000

Narkotika Zat atau obat yang berasal dari Tanm. Papaver

tanaman atau bukan, sintetis atau somniferum,
semisintetis yang dapat kokain, ganja,
menyebabkan penurunan atau heroin, morfin,
perubahan kesadaran, hilangnya opium, kodein, dll.
rasa, mengurangi sampai
menghilangkan rasa nyeri.
Psikotropika Zat atau obat baik alamiah Lisergida,
maupun sintetis bukan narkotika psilosibina,
yang berkhasiat psikoaktif melalui
pengaruh selektif pada SSP yang
menyebabkan perubahan khas
amfetamin,
diazepam,
fenobarbital,
K
pada aktifitas mental dan perilaku. klordiazepoksida,
dll.
UJI KLINIK
 Fase I : pengujian obat untuk pertama kali pada
manusia, yg diteliti : keamanan obat.
 Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd
sekelompok kecil penderita, tujuan : melihat efek
farmakologik. Bisa dilakukan secara komparatif dg
obat sejenis ataupun plasebo.jml 100-200 og
 Fase III : Memastikan obat benar2 berkhasiat,
dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis
beda, obat lain indikasi sama. Min 500 org
 Fase IV : Post Marketing Drug Surveillance, tujuan
menentukan pola penggunaan obat di masy,
efektivitas dan keamanannya.