PENDAHULUAN
05/16/2023
LITERATUR :
1. TEXTBOOK OF FARMACOLOGY (GOODMAN AND GILMAN)
2. FARMAKOLOGI DAN TERAPI (FKUI JAKARTA)
3. ISO TERBARU.
4. BUKU FARMAKOLOGI LAIN
05/16/2023
FARMAKOLOGI
DEFENISI :
* ILMU YANG MEMPELAJARI OBAT
* SEMUA ZAT MEMPENGARUHI PROSES HIDUP
TUJUAN :
* MENGGUNAKAN OBAT UNTUK PENCEGAHAN, DIAGNOSA,
PENGOBATAN
* MENGETAHUI MENGGUNAKAN OBAT MENGAKIBATKAN
BERBAGAI PENYAKIT.
05/16/2023
OBAT ?
DEFENISI : SEDIAAN KIMIA,
MEMPENGARUHI PROSES HIDUP (SANGAT LUAS)
TUJUAN : DAPAT MENGGUNAKAN OBAT
DIAGNOSA
PENCEGAHAN
PENGOBATAN
KONSEP LAMA : SEJARAH, SUMBER, SIFAT KIMIA FISIKA,
KOMPOSISI, EFEK FISIOLOGI DAN BIOKIMIA, MEKANISME
KERJA, ADME, PENGGUNAAN.
05/16/2023
FARMAKOLOGI
• Obat farmakodinamis
• Obat kemoterapeutis
• Obat diagnostik
Obat Keras
(G : Gevaarlijk)
Obat berbahaya
jika pemakaiannya
tidak berdasarkan
resep dokter.
Adrenalin,
antibiotika,
antihistamin, dll.
K
OWA Obat keras yang
dapat diserahkan
oleh apoteker tanpa
resep dokter.
Linestrenol,
antasid,
salbutamol,
basitrasin krim,
K
ranitidin, dll.
Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000
Narkotika Zat atau obat yang berasal dari Tanm. Papaver
tanaman atau bukan, sintetis atau somniferum,
semisintetis yang dapat kokain, ganja,
menyebabkan penurunan atau heroin, morfin,
perubahan kesadaran, hilangnya opium, kodein, dll.
rasa, mengurangi sampai
menghilangkan rasa nyeri.
Psikotropika Zat atau obat baik alamiah Lisergida,
maupun sintetis bukan narkotika psilosibina,
K
yang berkhasiat psikoaktif melalui amfetamin,
pengaruh selektif pada SSP yang diazepam,
menyebabkan perubahan khas fenobarbital,
pada aktifitas mental dan perilaku. klordiazepoksida,
dll.
PERKEMBANGAN ILMU FARMAKOLOGI :
05/16/2023
Istilah dalam farmakologi
• Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat yang
diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk
melakukan efek terapetiknya.
Oleh karena itu bioavailabilitas suatu obat mempengaruhi daya terapetik, aktivitas
klinik, dan aktivitas toksik obat. (Shargel & Yu, 1988 ).
Faktor-faktor yang mempengaruhi
bioavailabilitas obat:
1. Faktor-faktor fisiologik yang berkaitan dengan absorpsi obat
pH medium
Adanya pori-pori
Banyaknya vili dan mikrovili yang ada di daerah duodenum dan usus
halus
Sifat kapiler membran sel.
Jumlah pembawa
Waktu transit obat dalam saluran cerna
Gerakan peristaltik dari duodenum
Aliran (perfusi) darah dari saluran cerna
Adanya makanan dan obat lain didalam saluran cerna
Adanya penyakit
2. Faktor-faktor farmasetik yang mempengaruhi bioavailabilitas obat
1) Sifat Fisikokimia Obat
• Ukuran Partikel
• Luas permukaan efektif obat
• Bentuk geometrik
• Kelarutan Obat
• Bentuk kimia obat, yaitu garam, asam atau basa serta bentuk anhidrous atau hidrous
• Polimorf obat
• Konstanta Disosiasi
• Lipofilisitas
• Stabilitas Obat
Cpnx
Ke
7. Klirens total (Cltot)
Klirens adalah volume plasma yang dibersihkan dari obat persatuan
waktu oleh seluruh tubuh (ml/menit). Klirens obat merupakan ukuran
eliminasi obat dari tubuh tanpa mempermasalahkan mekanisme
prosesnya. Klirens total adalah jumlah total seluruh jalur klirens di
dalam tubuh termasuk klirens melalui ginjal dan hepar.
Cltot = Vd . Ke
8. Volume kompartemen sentral (Vp)
Volume kompartemen sentral berguna untuk menggambarkan
perubahan konsentrasi obat karena merupakan kompartemen yang
diambil sebagai kompartemen cuplikan. Vp berguna dalam
menentukan klirens obat. Besaran Vp memberikan petunjuk adanya
distribusi obat di dalam tubuh.
Harga Vp dapat dihitung dengan menggunakan rumus:
Do
Vp =
Ke x [AUC]~
9. Jumlah obat terabsorpsi, persen obat terabsorpsi dan persen obat tidak
terabsorpsi
a. Jumlah obat terabsorpsi menurut waktu dapat dihitung dengan
menggunakan rumus:
Ab Cp + Ke [AUC]t
=
Ab~ Ke [AUC]o
b. Persen obat terabsorpsi dapat dihitung dengan menggunakan
rumus:
Ab
% terabsorpsi = x 100%
Ab~
c. Persen obat tidak terabsorpsi :
% obat tidak terabsorpsi = 100% - % obat terabsorpsi
KEGUNAAN FARMAKOKINETIKA
1. Bidang farmakologi
Farmakokinetika dapat menerangkan mekanisme kerja suatu obat dalam tubuh, khususnya
untuk mengetahui senyawa yang mana yang sebenarnya bekerja dalam tubuh; apakah senyawa
asalnya, metabolitnya atau kedua-duanya. Data kinetika obat dalam tubuh sangat penting untuk
menentukan hubungan antara kadar/jumlah obat dalam tubuh dengan intensitas efek yang
ditimbulkannya. Dengan demikian daerah kerja efektif obat (therapeutic window) dapat
ditentukan. (Cahyati, 1985)
05/16/2023
Farmakokinetik
Sirkulasi
sistemik
Biotransformasi
NASIB OBAT DALAM TUBUH
1. Absorpsi obat masuk dalam sistim
peredaran darah.
2. Distribusi obat sampai kereseptor
3. Metabolisme dirubah menjadi metabolit
lebih, sama, kurang, tidak aktif
toksik
4. Bereaksi/berikatan reseptor timbul efek
efek terapi, efek toksik.
5. Eksresi obat / metabolik keluar kembali dari
tubuh.
05/16/2023
PROSES ABSORPSI
1. Difusi Pasif
2. Filtrasi
3. Transport aktif
4. Difusi dipermudah
5. Pinositosis
6. Tranport pasangan ion
05/16/2023
05/16/2023
PROSES
1. Difusi Pasif difusi obatABSORPSI
paling umum.
Berlaku senyawa (organik) bisa larut dalam
membran biologik (larut lemak)
Terjadi perbedaan konsentrasi sebelah dalam
dan luar membran
Obat berdifusi dalam bentuk lipofil
Sangat dipengaruhi :
a. keasaman atau kebasaan obat
b. pH medium
05/16/2023
05/16/2023
2. Filtrasi absorpsi bersifat pasif
Zat masuk dalam sistim peredaran darah melalui
poros-poros air membran.
Berlaku untuk zat-zat larut air dg ukuran cukup kecil
(BM < 150), termasuk garam-garam elektrolit.
3. Transpor Aktif perlu zat pembawa/pengantar
Zat pembawa komponen membran, enzim, protein
lain membentuk komplek.
Menuju satu arah dan tidak tergantung perbedaan konsentrasi
Dapat terjadi kejenuhan.
Berlaku pada molekul tertentu.
Memerlukan Energi
05/16/2023
05/16/2023
5. Cara Pinositosis penembusan oleh molekul-
molekul besar dan tidak larut.
05/16/2023
05/16/2023
2. Filtrasi absorpsi bersifat pasif
Zat masuk dalam sistim peredaran darah melalui
poros-poros air membran.
Berlaku untuk zat-zat larut air dg ukuran cukup kecil
(BM < 150), termasuk garam-garam elektrolit.
3. Transpor Aktif perlu zat pembawa/pengantar
Zat pembawa komponen membran, enzim, protein
lain membentuk komplek.
Menuju satu arah dan tidak tergantung perbedaan konsentrasi
Dapat terjadi kejenuhan.
Berlaku pada molekul tertentu.
Memerlukan Energi
05/16/2023
Faktor-faktor lain yang mempengaruhi efek
obat :
1. Faktor Individu (umur, bobot badan, jenis kelamin, luas
permukaan tubuh dan faktor genetik)
2. Faktor Patologi (kelainan fungsi ginjal, fungsi hati, diabetes,
hipertiroidistis, diare dll)
3. Faktor Rute Pemberian Obat (cara pemberian obat yang
berbeda akan dapat menghasilkan intensitas efek
farmakologi yang berbeda. Dengan pemberian tertentu
obat dapat berefek lokaldan pemberian lain akan bekerja
secara sistemik
05/16/2023
RUTE PEMBERIAN OBAT
1. TOPIKAL,
2. MATA.
3. PARU PARU.
4. ORAL.
5. PERORAL
6. REKTAL
7. VAGINAL
8. URETRA,
9. PARENTERAL (SC, IC, IM, IP, IV, IA DLL.)
05/16/2023
05/16/2023
05/16/2023
05/16/2023
05/16/2023
05/16/2023
05/16/2023
DISTRIBUSI
BERDASARKAN PENYEBARAN :
1. FASE I. SEGERA SETELAH PENYERAPAN
KE ORGAN FUNGSI SANGAT BAIK.
JANTUNG, HATI, GINJAL, OTAK.
2. FASE II. JARINGAN PERFUSINYA TIDAK SEBAIK ORGAN DIATAS.
OTOT, VISERS, KULIT DAN JARINGAN LEMAK.
OBAT DAPAT TERAKUMULASI PD JARINGAN.
REDISTRIBUSI - TEMPAT KERJA PINDAH JARINGAN LAIN
TIOPENTAL (iv) CEPAT KE OTAK DARAH KADAR RENDAH
OBAT KEMBALI KE JARINGAN (LARUT LEMAK) EFEK LEMAH.
DIDTRIBUSI DARI/KE SSP SULITSAWAR DARAH OTAK
05/16/2023
BIOTRANFORMASI/METABOLISME
05/16/2023
FARMAKODINAMIK
05/16/2023
05/16/2023
05/16/2023
Drug Mode of Action
Certain drugs work by interacting with receptors, special sites on the
surface of body cells. Drugs may bind to a specific receptor, possibly
preventing naturally occurring chemicals from binding to the receptor.
In so doing, if a drug enhances cell activity, it is called an agonist; if it
blocks cell activity, it is called an antagonist
05/16/2023
ANTARAKSI OBAT
Defenisi :Suatu Fenomena
Efek obat pada pasien dimodifikasi oleh obat/senyawa kimia
lain termasuk zat fisiologik endogen dan makanan diolah/
diberikan bersamaan obat bersangkutan
05/16/2023
ANTARAKSI TERJADI
05/16/2023
05/16/2023
05/16/2023
05/16/2023
SEKIAN, SAMPAI KETEMU
05/16/2023