BIOAVAILABILITAS

Mariadi, S.Farm., M.Si., Apt.

DEFENISI
 Bioavailabilitas adalah sebagai suatu istilah
farmakokinetik yang menggambarkan laju dan
banyaknya absorpsi zat aktif dari suatu bentuk
sediaan ke sirkulasi darah sistemik.

 Karena sirkulasi darah sistemik memberikan obat

aktif ke jaringan dan ke tempat kerja obat,
perubahan bioavailabilitas mempengaruhi
perubahan efek terapi dan toksisitas obat.
DEFENISI
► Tujuan Biopharmaceutics adalah menyesuaikan
penyampaian obat dari bentuk sediaan sedemikian
rupa, untuk menyediakan aktivitas terapeutik yang
optimal dan keamanan bagi pasien.
PARAMETER PENILAIAN BIOAVAILABILITAS

Parameter Penilaian
Bioavailabilitas (laju
dan banyaknya
absorpsi obat) ada tiga:
- AUC
- Cmaks
- Tmaks
PARAMETER PENILAIAN BIOAVAILABILITAS

AUC, merupakan area di

bawah kurva kadar obat
dalam plasma – waktu.

AUC sebanding dengan

jumlah total obat aktif yang
mencapai sirkulasi
sistemik, dengan demikian
menjadi ciri banyaknya
tingkat penyerapan.
PARAMETER PENILAIAN BIOAVAILABILITAS

Cmaks, Konsentrasi plasma

puncak menunjukkan
konsentrasi obat maksimum
dalam plasma.
- Konsentrasi maksimum obat
dalam plasma adalah fungsi
dari laju dan banyaknya
penyerapan.
- Cmaks akan meningkat
dengan kenaikan dosis,
serta dengan kenaikan laju
penyerapan.
PARAMETER PENILAIAN BIOAVAILABILITAS

Tmaks adalah waktu

yang diperlukan untuk
mencapai konsentrasi obat
maksimum setelah
pemberian obat.
- Tmaks mencerminkan
laju penyerapan obat,
dan menurun seiring
meningkatnya laju
penyerapan.
 BIOAVAILABILITAS
ABSOLUT DAN RELATIF

Bioavailabilitas Absolut
• Bioavailabilitas absolut,F, adalah fraksi dari dosis pemberian
yang benar-benar mencapai sirkulasi sistemik, dan berkisar
dari F = 0 (tidak ada penyerapan obat) sampai F = 1
(penyerapan obat sempurna).
• Availabilitas absolut adalah ketersediaan obat secara sistemik
setelah pemberian ekstravaskular (misalnya oral, rektal,
transdermal, subkutan) dibandingkan dengan dosis Intravena
(IV).
Absolute availability is sometimes expressed as a percent, ie, F = 1, or
100%. For drugs given intravascularly, such as by IV bolus injection, F =
1 because all of the drug is completely absorbed
 BIOAVAILABILITAS
ABSOLUT DAN RELATIF

Bioavailabilitas Absolut

Availabilitas absolut umumnya diukur dengan membandingkan

AUC setelah pemberian ekstravaskuler dan IV.

Absolute availability, F, dapat dinyatakan sebagai fraksi atau sebagai

persen dengan mengalikan F x 100.
 BIOAVAILABILITAS
ABSOLUT DAN RELATIF

Bioavailabilitas Relatif

"Bioavailabilitas "Relatif" atau "Comparatif"

adalah availabilitas dari suatu produk obat
dibandingkan dengan bentuk sediaan lain atau
perbandingan produk dari obat yang sama yang
diberikan dalam dosis yang sama.

Bioavailabilitas Relatif : Bila dibandingkan dengan

sediaan selain intravena
 BIOAVAILABILITAS
ABSOLUT DAN RELATIF

Bioavailabilitas Relatif

Bioavailabilitas relatif dari produk A dibandingkan

dengan produk B, kedua produk mengandung dosis
yang sama dari obat yang sama, availabilitas relatif
diperoleh dengan membandingkan AUC masing-
masing.
 BIOAVAILABILITAS
ABSOLUT DAN RELATIF

Bioavailabilitas Relatif

Bila dosis yang diberikan berbeda, koreksi untuk ukuran

dosis dibuat, seperti pada persamaan berikut:

[AUC]A / dose A
Relative Bioavailabilty =
[AUC]B / dose B
Perbedaan antara bioavailabilitas absolut dan relatif
diilustrasikan melalui contoh berikut:

all containing the same dose of the same drug, are given to a group of
subjects in a crossover study.
Perbedaan antara bioavailabilitas absolut dan relatif
diilustrasikan melalui contoh berikut:

all containing the same dose of the same drug, are given to a group of
subjects in a crossover study.
• Absolute availability using urinary drug
excretion data can be determined by the
following:

Cumulative amount of drug excreted in the urine (Du)

• Urinary drug excretion data may also be used
to measure relative availability.
• The percent relative availability using urinary
excretion data can be determined as follows: