Obat Antikolinergik

By: apt. Muharni Saputri, S,Farm., M.Si

 Capaian Pembelajaran

• Mahasiswa mampu mengetahui obat

antikolinergik
• Mahasiswa mampu mengetahui dan
memahami organ-organ yang berhubungan
dengan obat antikolinergik serta efeknya
terhadap organ tersebut
• Mahasiswa mampu mengetahui dan
memahami penggolongan dari obat
antikolinergik
Obat Antikolinergik

= parasimpatolitik
= kolinolitik
= anti muskarinik
= anti spasmodik
 ANTIKOLINERGIK
• Melawan khasiat asetilkolin dengan jalan
menghambat terutama reseptor-reseptor muskarinik
yang terdapat di SSP dan organ perifer → hambatan
semua fungsi parasimpatis, juga menghambat saraf
simpatis tertentu yang bersifat kolinergik, misal
menginversi kelenjar seringat.
• Zat-zat ini tidak bekerja terhadap reseptor-reseptor
nikotinik kecuali zat-zat ammonium kwartener.
• Kebanyakan antikolinergik tidak bekerja selektif bagi
lima subtype repsetor muskarinik.
 Cara Kerja Obat Antikolinergik

• Kompetitif Antagonis (Parasimpatolitik) terhadap

asetilkolin di reseptor muskarinik
• Obat antikolinergik mempunyai efek minimal/tidak
berefek pada reseptor nikotinik kolinergik
• Obat antikolinergik bekerja secara selektif pada
reseptor muskarinik
• Lokasi reseptor muskarinik kolinergik:
– Jantung
– Kelenjar saliva
– Otot polos dari saluran cerna
– Otot polos saluran genitourinaria
 Efek Samping Antikolinergik
• Berupa efek Muskarin, yaitu:
– Mulut kering
– Obstipasi
– Retensi urin Pada dosis tinggi
– Tachycardia akan timbul efek
– Palpitasi sentral, seperti
– Aritmia gelisah, ngawur,
– Gangguan akomodasi eksitasi,
– Midriasis halusinasi, dan
– Berkeringat delirium
 Distribusi Reseptor
Asetilkolin Muskarinik
 Penggolongan

• Alkaloid Beladona: Atropin, Skopolamin, dan

Homatropin
• Zat ammonium kwarterner: glikopirolat,
propantein, ipratropium dan tiotropium
• Zat amin tersier: pirenzepine, flaxonat,
oksibutinin, tolterodine, dan tropicamida
• Obat antikolinergik dosis kecil → bisa
menginhibisi reseptor M3 (sekresi saliva dan
bronkus) tidak menginhibisi reseptor M2 (jantung
dan Mata)

• Obat antikolinergik dosis besar → hambat ion

hydrogen (reseptor M1)

• Obat antikolinergik → obat pilihan menangani

bradikardi selama operasi → memblok efek
asetilkolin di SA Node
 Sindrom Antikolinergik Sentral

• Disebabkan oleh skopolamin dan atropine

(lebih ringan)
• Gejala: kelemahan dan halusinasi sampai
koma
• Terjadinya blockade reseptor muskarinik
kolinergik di SSP

Pengobatannya: Phisostigmin (15-60 mcg/kg

iv) di ulang tiap 1-2 jam
 Overdosis
• Gejala
– Terjadi blockade reseptor muskarinik
kolinergik secara cepat
– Mulut terasa kering
– Kasulitan menelan dan berbicara
– Pandangan kabur
– Photophobia
– Takitardi yang jelas
– Kulit kering dan kemerahan
– Suhu tubuh meningkat
– Kelemahan otot rangka
– Koma
 Efek Obat Antikolinergik
terhadap beberapa organ

• Terhadap mata
– Dosis kecil → efek terhadap kelenjar eksokrin
(sekresi saliva + bradikardi)
– Dosis besar → midriasis + sikloplegia →
fotofobia, tekanan intraocular meningkat
– Efek terhadap mata lebih lama daripada
terhadap kelenjar liur
– Midriasis diatasi dengan pilokarpin
 Efek Obat Antikolinergik
terhadap beberapa organ

• Terhadap kardiovaskuler
– Dosis terapi → bradikardia karena
perangsangan nucleus n.vagus, tekanan
darah dan cardiac output: tetap
– Dosis besar → takikardia karena hambatan
n.vagus
– Pembuluh darah dan tekanan darah: normal
– Dilatasi kapiler pada muka + leher → suhu
kulit ↑
– Hipotensi
 Efek Obat Antikolinergik
terhadap beberapa organ

• Terhadap Saluran Cerna

– Atropin → motilitas lambung dan peristaltic
usus ↓ → efek antispasmodic
– Terhadap sekresi liur dan getah lambung ↓
– Terhadap sekresi HCl, atropine hanya sedikit saja
karena sekresi HCl lebih dipengaruhi oleh fase
gaster daripada n.vagus
– Seksesi cairan pankreas, empedu, cairan usus →
efek tidak ada, karena efek ini dipengaruhi
hormonal
 Efek Obat Antikolinergik
terhadap beberapa organ

• Terhadap Otot Polos Lain

– Atropin → relaksasi spingter uretra →
retensi urin
– Kolik empedu
– Kontraksi uterus pada haid →
disminorrhoe
 Efek Obat Antikolinergik
terhadap beberapa organ

• Terhadap Kelenjar Eksokrin

– Dosis terapi → kelenjar liur dan kelenjar
bronkus
– Dosis besar → kelenjar keringat: kulit kering,
panas, merah (terutama muka dan leher)
– Hipertermia
– Untuk kelenjar air mata + kelenjar mamae →
tidak terjadi perubahan
 Farmakokinetik

• Alkaloid belladonna mudah diabsorpsi dari

semua tempat kecuali melalui kulit
• Pemberian tetes mata pada anak → efek
sistemik (keracunan) karena obat diabsorpsi
melalui mukosa hidung
• Distribusi cepat ke semua jaringan
• Biotransformasi di hepar secara hidrolisa
• Ekskresi → urin (utuh) → keracunan
(diteteskan pada mata kucing → midriasis)
 intoksikasi

• Keracunan pada anak fatal terjadi (dosis

10 mg)
• Keracunan pada orang dewasa jarang
fatal terjadi meskipun dosis 500 – 100
mg
• Skopolamin lebih toksik dari atropin
 Terapi Intoksikasi

• Bila < 4 jam → bilas lambung

• Bila > 4 jam → dapat diatasi dengan:
nafas buatan, antikonvulsi, dan diberikan
antidotum Fisostogmin
• Fisostigmin hanya untuk keracunan
berat karena keracunan fisostigmin >
berbahaya
 Obat-obatan dengan sifat
antikolinergik

• Antidepresan
• Antihistamin
• Antiparkinson
• Antipsikotik
• Antispasmodik
• Mydriatik
 TUGAS

• Berdasarkan contoh penggolongan obat

antikolinergik diatas, maka:
– Tuliskan contoh obat berdasarkan
penggolongan obat tersebut
– Tuliskan secara ringkas mekanisme kerja
untuk masing-masing obat pada tiap
penggolongan obat tersebut
– Tugas diupload di siakad pada waktu H-1
UTS