Antispasmodik /spasmolitik

• Obat-obat golongan anti muskarinik : merupakan

antagonis yang bekerja secara kompetitif
terhadap reseptor muskarinik.
• 2 senyawa alamnya adalah : Atropin dan
skopolamin. Atropin berasal dari tanaman Atropa
belladona, skopolamin berasal dari Datura
stramonium. Keduanya merupakan senyawa
amonium tertier yang larut dalam lemak dan
diabsorbsi cepat dari traktus gastrointestinal +
saccus conyungtiva dan dpt menembus SSP.
• Senyawa amonium tertier lain adalah : dicyclomin
& hyoscyamine.
• Merupakan antagonis muskarinik yg
nonspesifik terdiri dari :
- amin tertier {Dicyclomine (Bentyl) &
hyoscyamine (Levsin)}
- Ammonium kuarterner : { glycopyrolate
(Robnul) & methscopolamin (Pamin)}
Preparat ini pada umumnya digunakan untuk
pengobatan IBS.
Dosis : Dycyclomin 20 mg oral tiap 6 jam bisa
dinaikan 40 mg tiap 6 jam. Hyoscyamin : 0,125
– 0,23 tiap 4 jam atau 0,25 – 9,375 / 12 jam.
(tdk boleh > 1,5 mg dalam waktu 24 jam)
• Derivat atropin kuarterner : atropin methonitrat
mempunyai efek perifer mirip atropin krn tidak dapat
menembus SSP maka tidak mempunyai efek sentral &
efek samping nyeri kepala, mengantuk , nervous.
Termsk ini cimetropium & otilonium.
• Amonium kuarterner lain adalah : Ipratropium
digunakan sebagai bronkodilator.
• Cyclopentolat & tropicamide: prep opthalmik
• Pirenzepin : relatif merup M1-reseptor antagonis
menghambat sekresi gastrik.
• Oxybutynin, tolterodine & darifenacin { M3 selektif}
merupakan obat baru berefek pd vesika urinaria →
pengobatan inkontinensia urin. Propiverine
merupakan obat baru untuk tujuan yg sama.
• Efek samping : mulut kering, konstipasi, gangguan
penglihatan yang tidak seberat obat – obat lama.
• Efek pada kelenjar salivari, lakrimal, bronkial
dan keringat : atropin dosis kecil {0,25mg}
menghambat sekresi → mulut kering, kulit kering.
• Efek pada saluran gastrointestinal : menghambat
peristaltik usus & sekresi kelenjar lambung
{membutuhkan dosis > besar lagi}
• Efek pada otot polos bronkus, kandung empedu
dan traktus urinarius → relaksasi.
• Efek lain terhadap : hambatan N. vagus terhadap
jantung; mata (dilatasi pupil,akomodasi )
{ terjadi pada dosis 0,5-1mg}.
• Pd SSP : merangsang pd dosis kecil &
menndepresi dosis toksik.
• Banyak sekali anti muskarinik disintesa dg maksud
mendapatkan efek selektif thd gangguan tertentu dg
efek samping yg > sedikit.
• Penggunaan klinik :
• Darfenacin : selektif M3 reseptor untuk pengobatan
inkontinensia urin.
• Pada traktus gastrointestinalis : relaksasi otot polos
gastrointestinalis sbg persiapan endoskopi dan
radiologi : scopolamine
• Pd IBS : sbg antispsmodik / peny. divertikulitis kolon :
dicycloverine
• Untuk pengobatan ulkus peptikum : dengan menekan
sekresi asam lambung: pirenzepine.
• Obat anti muskarinik lain : Cimetropium efektif
untuk pengobatan IBS dan Otilonium bromide
merupakan garam amonium kuarterner yg
mempunyai efek anti muskarinik dan tampaknya
juga menghambat calsium channel & mebeverine
hydrochloride { suatu derivat hydroxy
benzamide} yg mempunyai efek langsung pd otot
polos menghambat kalium, natrium & calsium
chanel, ke-2 obat ini digunakan diluar US untuk
pengobatan IBS.
• Otot polos lain : pd dosis 1 mg → dilatasi kaliks,
pelvis ,ureter & kandung kemih → retensi urin
( harus mengejan waktu miksi).
• Mekanisme kerja : antimuskarinik bekerja di alat yg
dipersarafi serabut pascaganglion kolinergik.
Pd otot rangka & ganglion otonom dimana asetilkolin
juga bekerja, penghambatan oleh atropin hanya pd
dosis besar. Klmpk obat ini kerjanya hampir
sama,affinitas berbeda pada berbagai alat.
• Efek samping :
• Pd orang muda → mulut kering, gangguan miksi,
meteorisme sering terjadi { tidak membahayakan}
• Pada orang tua efek sentral → sindrom dementia.
Es memburuknya retensi urin pd penderita hipertrofi
prostat dan ggn penglihatan pd pendrt glaukoma→
obat ini tdk bisa diterima.
• Es sentral < kuat pd anti muskarinik amonium
kurterner.
• Muka merah o.k. vasodilatasi pemblh darah di wajah.
Saat ini terdapat anti muskarinik yang digunakan
untuk :
1. Mendapatkan efek perifer tanpa efek sentral
( anti spsmodik)
2. Penggunaan lokal pada mata sebagai
medriatikum
3. Memperoleh efek sentral mis pd pengobatan
penyakit parkinson.
4. Efek bronkodilatasi
5. Memperoleh efek hambatan pada sekresi
lambung & gerakan saluran cerna.
Kontraindikasi : pd anak < 4 tahun.