ANTAGONIS KOLINERGIK

Dra.Suhatri.MS.Apt
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS ANDALAS

PENDAHULUAN
Antagonis kolinergik disebut juga obat peng
hambat kolinergik atau obat antikolinergik.
Yang paling bermanfaat dari golongan obat ini
adalah antagonis reseptor muskarinik sinaps
pada saraf parasimpatis secara selektif.

Antagonis Kolinergik
1. Obat Antimuskarinik
- Atropin, Ipratropium, Skopolamin.
2. Antagonis ganglionik
- Mekamilamin, Nikotin, Trimetafan.
3. Antagonis Neuromuskular
- Atrakurium, Doksakurium, Metokurin,
Mivakurium, dll.

1. Obat Antimuskarinik
Obat golongan ini bekerja mengantagonis
reseptor muskarinik yang menyebabkan
hambatan semua fungsi muskarinik.
Obat ini mengantagonis sedikit kecuali neuron
simpatis yg jg kolinergik seperti saraf simpatis
yg menuju ke kelenjar keringat.
Obat ini tidak mengantagonis reseptor
nikotinik, maka obat antimuskarinik ini sedikit
atau tidak mempengaruhi sambungan saraf
otot rangka atau ganglia otonom.

A. Atropin
Berasal dari tanaman Atropa belladonna.
Memiliki afinitas kuat terhadap reseptor
muskarinik, obat ini terikat secara kompetitif,
sehingga mencegah asetilkolin terikat pada
tempatnya di reseptor muskarinik
Atropin mengantagonis reseptor muskarinik
baik di sentral maupun di saraf tepi

Efektifitas Atropin
1.
2.
3.
4.
5.
6.

Mata
Gastrointestinal
Sistem Kemih
Kardiovaskular
Sekresi
Sistem pernafasan

Mata
Atropin mengantagonis semua aktifitas kolinergik pd
mata sehingga menimbulkan midriasis (dilatasi pupil)
mata menjadi tdk bereaksi terhadap cahaya.
melemahnya kontraksi dari otot silier ( sikloplo
gia ), hilangnya kemampuan akomodasi mata, mata
tidak bisa fokus pada penglihatan jarak dekat.
menurunnya sekresi air mata. mata kering ketika
menerima obat antimuskarinik dalam dosis besar.

Gastrointestinal ( GI )
Antagonis reseptor muskarinik
menimbulkan efek terhadap motilitas
beberapa fungsi sekresi pada saluran cerna.
Rangsangan muskarinik eksogen lebih efektif
dihambat dibanding efek dari aktivitas saraf
para simpatis (vagal= nervus vagus).

Sistem Kemih
Otot polos ureter dan dinding kandung kemih
relaksasi
Aktivitas defekasi diperlambat oleh kerja atropin.
Efek ini bermanfaat untuk penanggulangan
spasme yang ditimbulkan oleh karena inflamasi
ringan dan gangguan neurologis tertentu
Mempercepat terjadinya kumulasi urin

Kardiovaskular
Atrium dan nodus sinoatrial sangat sensitif
terhadap antagonis reseptor muskarinik.
Efek pemberian atropin pada jantung normal
adalah menghambat aktivitas N vagal
menyebabkan takikardia.

Sekresi Kelenjar
Pengaturan suhu oleh keringat di tekan oleh
atropine.
Reseptor muskarinik pada kelenjar keringat
dipersarafi oleh serabut kolinergik simpatetik dan
dapat dipengaruhi oleh obat antimuskarinik.
Dosis tinggi efek antimuskarinik pada dewasa
menimbulkan peningkatan suhu tubuh, bayi dan
anak-anak dosis biasapun menimbulkan demam
atropine (atropine fever )

Sistem pernafasan
Otot polos atau sel kelenjar mukosa saluran
pernafasan dipersarafi oleh N vagus dan
mengandung reseptor muskarini.
Individu normal, memberikan efek
bronkodilatasi dan pengurangan sekresi
Efek lebih nyata pada pasien gangguan saluran
pernafasan,
Obat antimuskarinik ini tidak sebaik agonis
reseptor -adrenergik pada pengobatan asma

 Obat antimuskarinik ini berguna bagi pasien asma

atau penyakit paru obstruktif menahun ( COPD ).
Efektifitas yang tidak selektif dlm menangani
COPD sangat terbatas karena blokade reseptor
M2,
Autoinhibitory pada saraf parasimpatis pasca
ganglion mengantagonis bronkodilatasi yang
disebabkan oleh blokade reseptor M3 didalam
otot polos saluran nafas

EFEK SAMPING

Tergantung pada dosis

Mulut kering
Penglihatan kabur
Mata serasa berpasir
Takikardia
Konstipasi

 Pada SSP rasa capek, bingung, halusinasi,

derilium yang berlanjut menjadi depresi,
kolaps sirkulasi dan sistem pernafasan dan
kematian.
Pd orang tua,dapat menimbulkan midriasis
dan sikloplegi dan keadaan ini cukup gawat
karena dapat menyebabkan serangan glukoma
berulang setelah menjalani kondisi tenang,

B. Skopolamin

Berasal dari tanaman hyosyamus niger

Mempunyai efek sama dengan atropin
Efeknya lebih nyata pada SSP
Masa kerjanya lebih lama dibandingkan
dengan atropin

Efek
Efektif sbg antimabuk perjalanan
Dpt pula menimbulkan efek penurunan daya
ingat jangka pendek.
Bertolak belakang dengan atropin, obat ini
menyebabkan sedasi, rasa mengantuk,
Tetapi pd dosis yg lebih tinggi bahkan
menimbulkan kegelisahan / kegaduhan jiwa,

Penggunaan terapi
Walaupun obat ini mirip atropin, indikasi obat
ini terbatas pada pencegahan mabuk
perjalanan dan penumpulan daya ingat jangka
pendek
Efek pre medikasi pada anestesi
skopolamin dapat untuk membantu prosedur
anestesi.

Kontrindikasi Obat Antimuskarinik

Pada pasien glukoma
Pada pria tua penderita hiperplasia prostat.
Pada pasien dengan ulkus lambung dapat
meningkatkan gejala gejala gangguan
lambung , karena obat antimuskarinik
memperlambat pengosongan lambung

2. PENYEKAT GANGLION
Secara spesifik bekerja pada reseptor nikotinik
dengan mengantagonis kanal ion ganglia
otonom
Obat ini menunjukantidak adanya selektivitas
thdp ganglia simpatis maupun parasimpatis
tidak efektif sebagai antagonis neuromuskular.
Contoh obat penyekat ganglion: Nikotin