ANALGETIK, ANTIPIRETIK

DAN ANTI INFLAMASI

Vinci Mizranita, S.Farm., M.Pharm., Apt.

Mekanisme kerja :
Menghambat biosintesa prostaglandin dengan
cara menghambat enzim siklo oksigenase

As.arachidonat prostaglandin

COX 1

Prototipe : Aspirin
Farmakodinamik :

Semua obat mirip aspirin bersifat analgetik,

antipiretik dan anti inflamasi, tapi dengan
intensitas yang berbeda.
Efek samping :
1.Induksi tukak lambung/ tukak peptik
Ada 2 mekanisme : - lokal
- sistemik
2. Gangguan fungsi trombosit

3. Reaksi hipersensitif
Ex. : rhinitis, oedema, urtikaria, asma,hipotensi,
pre syok sampai syok

Dapat terjadi reaksi hipersensitifitas silang

antara obat2 mirip aspirin.
I. Salisilat :
A.Salisilat, salisilamid, diflunisal :

Farmakodinamik salisilat :
1.Efek thd pernapasan :
Merangsang pernapasan : Pernapasan dalam dan
cepat.
2.Keseimbangan asam basa :
Menimbulkan perubahan keseimbangan asam basa
dan komposisi elektrolit → alkalosis respirasi
Efek urikosurik :
- Dosis kecil ( 1- 2 gr/hari) : menghambat ekskresi
asam urat
- Dosis 2-3gr/hari : tidak mengubah eks asam urat
- Dosis 5 gr/hari : ekskresi asam urat meningkat

Efek thd darah :

- Terjadi perpanjangan masa perdarahan

Efek thd hati dan ginjal :

- Bersifat hepatotoksik
- Menurunkan fungsi ginjal
Efek thd sal. Cerna :
- Perdarahan lambung

Farmakokinetik :
P.O :
- abs cepat - terutama melalui usus
- lambung
Kadar maks. setelah 2 jam
- Kulit : cepat
Ekskresi : - urin, keringat dan empedu

Salisilat dapat melalui sawar darah

otak
Indikasi :
1.Antipiretik
2.Analgesik
3.Demam rematik akut
4.Arthritis reumatoid
5.Antitrombotik
Kontra indikasi :
* Penyakit hati berat
* Defisiensi vit K
* Hemofilia
Intoksikasi :
-Gejala antara lain :
- Gangguan pendengaran
- Gangguan pencernaan
- Penglihatan kabur dll

-Sindroma Reye :
Terjadi terutama pada anak-anak ( 6 bulan –
15 tahun) dengan demam yang disebabkan
varisella atau infeksi virus influensa
Gejala :
- Ensefalopatia disertai edema otak
- Hepatomegali (kadang-kadang)
- Kematian didahului dengan delirium , koma dan
kejang
B.Salisilamid :

Efek analgetik, antipiretik kurang dari

Salisilat

C.Diflunisal :
Dapat ditemukan di ASI
II.Derivat para aminofenol :
- Fenasetin
- Asetaminofen (= parasetamol ); merupakan
metabolit fenasetin
Efek anti inflamasi lemah
Efek analgetik, antipiretik = asetosal
Efek samping :
- Alergi : eritem, urtikaria, demam, lesi pada mukosa
analgesik

Pengunaan semua jenis analgesik dosis besar secara

menahun, terutama dalam kombinasi akan
menimbulkan nefropati analgesik
Toksisitas akut :
- Anoreksia
- Nekrosis hati
- Nekrosis tubuli renalis
- Koma hipoglikemik
Hepatotoksik parasetamol meningkat pada
penderita yang mendapat :
- Barbiturat dan anti konvulsi lainnya, alkohol kronis
III.Pirazolon :
- Fenilbutazon
- Oksifenbutazon, sulfinpirazon, ketofenilbutazon
- Dipiron
- Apazon
Semua derivat pirazolon dapat menimbulkan
kelainan darah : agranulositosis, anemia
aplastik, trombositopenia

1.Fenilbutazon :
Fenilbutazon efektif sbg urikosurik →
pengobatan penyakit gout khronis
-Fenil/ oksifenbutazon digunakan jika obat
lain yang lebih aman tidak efektif.
-Pengobatan sebaiknya tidak lebih dari 7
hari.
-Perlu dilakukan pemeriksaan darah.
-Pemberian tidak dianjurkan pada umur < 14
tahun

Kontra indikasi :
- Hipertensi
- Peny jantung, ginjal, ggn fungsi hati
- Ulkus peptikum
- Alergi
Efek non terapi antara lain :
- Alergi a.l :
* Syndrome Stevens-Johnson
* Urtikaria
- -Iritasi lambung
- -Penglihatan kabur

-Dapat terjadi intoksikasi

2.Dipiron :
-Efek anti inflamasinya lemah
-Efek samping antara lain : hemolisis, anuria
Tremor
IV.NSAIDS lain :

1.Asam mefenamat :
Analgesik : rematik, nyeri jaringan lunak,
nyeri otot skelet, dismenorheae
Efek samping :
- Saluran cerna
-Hipersensitif : bronkokonstriksi, eritem kulit
- Anemia hemolitik akut

Kontra indikasi :
- -Hamil
- -< 14 tahun
Pemberian asam mefenamat tidak lebih dari
7 hari
2.Diklofenak :

Indikasi :
- -Arthritis rematoid,osteo artritis, ankilosing
spondilitis
- -Nyeri otot skelet akut, nyeri post operasi,
dismenore, nyeri bahu
- -Larutan obat mata untuk pengobatan inflamasi
setelah ekstraksi katarak

Pemberian tidak dianjurkan pada :

Anak2, hamil dan laktasi
3.Ibuprofen :

-Efek analgetik = asetosal

-Efek samping:
- Trombositopeni
- Sakit kepala

Pemberian tidak dianjurkan pada:

- --Kehamilan
- Laktasi
4.Piroksikam :

-Waktu paruh 45 jam

-Menjalani siklus enterohepatik

-Efek samping : Pusing, tinitus, nyeri kepala ggn sal

cerna dll

Indikasi :
- Osteoartritis, ankylosing spondilitis, Rheumatoid
artritis (RA)
Pemberian piroksikam tidak
dianjurkan pada:

- -Tukak lambung
- -Hamil
- -Penderita yang minum antikoagulan
KORTIKOSTEROID :
Fosfolipid ( dari membran sel)

kortikosteroid

Fosfolipase A2

Asam arachidonat
Efek samping :
Disebabkan oleh :
- -Pemakaian yang lama (tu dosis besar)

- Penghentian pemberian secara tiba tiba

Insufisiensi adrenal akut

 References

1. www.amj.com/analgetics
2. www.medscape.com
3. Goodman & Gilman’s :
The pharmacological Basis of Therapeutics
4. Basic & Clinical Pharmacology
Bertram G Katzung, MD,PhD