SITI MA’RUFAH,M.Sc.,Apt.

20-11-2015

SEDATIF- HIPNOTIK
HIPNOTIK

Sekelompok obat yg memiliki efek

utama yang dapat menyebabkan tidur
apabila diberikan dalam dosis terapi
SEDATIF

Sekelompok obat yang dapat

memberikan efek penenang
KURVA DOSIS RESPON TEORITIS UNTUK
HIPNOTIK SEDATIF

BARBITURAT
KOMA
BDZ
ANESTESI

HIPNOSIS

SEDASI

PENINGKATAN DOSIS
 FUNGSI TIDUR

1.Untuk melindungi tubuh.

2.Konservasi energi.
3.Restorasi Otak.
4.Peningkatan daya tahan tubuh.
JENIS GANGGUAN TIDUR
 Insomnia
 Hipersomnia
 Parasomnia *
 Gangguan Ritme Sirkardian

30 % tjd pada anak-anak & dewasa,

70 % pada usia lanjut
PARASOMNIA

merupakan sekelompok gangguan

tidur yg tdd fenomena fisik dan
perilaku yang terjadi waktu tidur

1. Sleep Walking
2. Sleep Terror ( Nightmare )
3. Somniloqui
4. Paralisis Tidur
5. Bruxism
6. Eneuresis
 ARSITEKTUR TIDUR

Pola tidur pada orang dewasa dimulai dengan periode

laten, yaitu waktu yang dibutuhkan untuk jatuh tidur.

Selama satu malam tjd 4-5 siklus tidur & setiap siklus
tdd dari 2 fase,yaitu :
1. Fase Non REM
disebut jg dgn tidur tenang atau tidur SWS.
Neurotransmitter yang berperan : Asetil Kolin dan
Serotonin.
a. Tingkat 1 = tidur ringan.
b. Tingkat 2 = tidur konsolidasi.
c. Tingkat 3 & 4 = SWS = tidur yang paling dalam.
berlangsung ± 1 jam dan berfungsi untuk memulihkan
kelelahan fisik
Ciri - ciri tidur Non REM :

1. Denyut jantung, TD dan pernafasan teratur.

2. Relaksasi otot tanpa adanya gerakan otot muka
atau wajah.
 2. Fase tidur REM
disebut juga dengan tidur paradoksal = tidur mimpi.

berlangsung
berlangsungselama
selama15-20
15-20menit
menit&&berfungsi
berfungsiuntuk
untuk
mengembalikan
mengembalikankelelahan
kelelahanpsikis.
psikis.Selama
Selamatidur
tidurREM
REM
disekresikan
disekresikanneurotransmitter
neurotransmitterNor
NorAdrenalin.
Adrenalin.

CIRI :
- aktivitas mirip dengan keadaan sadar & aktif.
- gerakan bola mata.
- jantung, TD dan pernafasan turun naik.
- aliran darah ke otak bertmbah & otot2
mengendor.
 Selama tidur akan terjadi pelepasan hormon
pertumbuhan ( GH = Growth Hormone )

Penting untuk resorpsi as,amino,sintesis protein untuk

pertumbuhan

Umumnya disekresi pada fase 3 & 4 tidur SWS dan

tidur REM
 PENGOBATAN

Atasi dulu penyebab gangguannya !!!

PENGGOLONGAN :
1.Gol. Barbiturat
- Amobarbital
- Aprobarbital
- Butabarbital
- Pentobarbital 1)
- Sekobarbital
- Fenobarbital 2)
- Mefobarbital 2)
Golongan ini sudah jarang digunakan, hanya 1) anestetik umum dan 2)

antiepileptika
yang masih digunakan sampai sekarang.
 PENGOBATAN

2. Golongan Benzodiazepin ( BDZ )

- Klordiazepoksid
- Klorazepam
- Diazepam
- Flurazepam
- Lorazepam
- Oksazepam
- Triazolam
- Midazolam
- Alprazolam
Chemical structures of benzodiazepines
 PENGOBATAN

3. Golongan lain
- Buspiron HCl
- Kloral hidrat
- Meprobamat
- Zolpidem
Chemical structures of barbiturates and
other sedative-hypnotics
Chemical structures of newer hypnotics
 Mekanisme Kerja

I. BDZ

Potensiasi inhibisi neuron dengan GABA sebagai

mediator.

Dengan diaktifkannya reseptor GABA, saluran ion

Cl- akan terbuka & ion Cl- lebih banyak mengalir ke
dalam sel. Hal ini akan menyebabkan hiperpolarisasi
sel dan sbg akibatnya kemampuan sel untuk
dirangsang akan menjadi berkurang.
Clinical uses of sedative-hypnotics

For relief of anxiety

For insomnia
For sedation and amnesia before and during medical and
surgical procedures
For treatment of epilepsy and seizure states
As a component of balanced anesthesia (intravenous
administration)
For control of ethanol or other sedative-hypnotic
withdrawal states
For muscle relaxation in specific neuromuscular disorders
As diagnostic aids or for treatment in psychiatry
Sedation

 Calming effects
 Depressant effects on psychomotor and
cognitive functions
 Dose-dependent anterograde amnesic
effects
Hypnosis
 Benzodiazepines
 the latency of sleep onset is decreased (time to fall asleep)
 the duration of stage 2 NREM sleep is increased
 the duration of REM sleep is decreased
 the duration of stage 4 NREM slow-wave sleep is decreased
 Zolpidem
 decreases REM sleep but has minimal effect on slow-wave sleep
 Zaleplon
 decreases the latency of sleep onset with little effect on total sleep
time
 Eszopiclone
 increases total sleep time, mainly via increases in stage 2 NREM
sleep
Anesthesia

 Barbiturates
 thiopental and methohexital
 Benzodiazepines:
 diazepam, lorazepam, and midazolam
 a persistent postanesthetic respiratory depression
 reversible with flumazenil
Anticonvulsant effects

 Benzodiazepines:
 clonazepam, nitrazepam, lorazepam, and
diazepam
 Barbiturates:
 phenobarbital and metharbital
 Zolpidem, zaleplon, and eszopiclone
 lack anticonvulsant activity
Muscle relaxation

 Members of the carbamate

 meprobamate
 Benzodiazepine groups
 Diazepam
Effects on respiration and cardiovascular
function

 Patients with pulmonary disease

 significant respiratory depression
 In hypovolemic states, heart failure, and
other diseases
 cause cardiovascular depression
Biotransformation of benzodiazepines (Glukuronidasi)
 Pharmacokinetic properties of some benzodiazepines and newer hypnotics in humans

Drug Peak Blood Level Elimination Comments

(hours) Half-Life1
(hours)
Alprazolam 1-2 12-15 Rapid oral absorption
Chlordiazepoxide 2-4 15-40 Active metabolites; erratic
bioavailability from IM injection
Clorazepate 1-2 (nordiazepam) 50-100 Prodrug; hydrolyzed to active form in
stomach
Diazepam 1-2 20-80 Active metabolites; erratic
bioavailability from IM injection
Eszopiclone 1 6 Minor active metabolites
Flurazepam 1-2 40-100 Active metabolites with long half-lives
Lorazepam 1-6 10-20 No active metabolites
Oxazepam 2-4 10-20 No active metabolites
Temazepam 2-3 10-40 Slow oral absorption
Triazolam 1 2-3 Rapid onset; short duration of action
Zaleplon <1 1-2 Metabolized via aldehyde
dehydrogenase
Zolpidem 1-3 1.5-3.5 No active metabolites
1
Includes half-lives of major metabolites.
 Dosages of drugs used commonly for sedation and hypnosis

Sedation Hypnosis
Drug Dosage Drug Dosage (at Bedtime)
Alprazolam (Xanax) 0.25-0.5 mg 2-3 times Chloral hydrate 500-1000 mg
daily
Buspirone (BuSpar) 5-10 mg 2-3 times daily Estazolam (ProSom) 0.5-2 mg
Chlordiazepoxide 10-20 mg 2-3 times daily Eszopiclone 1-3 mg
(Librium) (Lunesta)
Clorazepate 5-7.5 mg twice daily Lorazepam (Ativan) 2-4 mg
(Tranxene)
Diazepam (Valium) 5 mg twice daily Quazepam (Doral) 7.5-15 mg
Halazepam 20-40 mg 3-4 times daily Secobarbital 100-200 mg
(Paxipam)
Lorazepam (Ativan) 1-2 mg once or twice Temazepam (Restoril) 7.5-30 mg
daily
Oxazepam 15-30 mg 3-4 times daily Triazolam (Halcion) 0.125-0.5 mg
Phenobarbital 15-30 mg 2-3 times daily Zaleplon (Sonata) 5-20 mg
    Zolpidem (Ambien) 5-10 mg
 EFEK SAMPING

1. Depresi pernafasan
2. TD menurun
3. Sembelit
4. Hang Over
5. Gejala Abstinensia
6. REM Rebound
INTOKSIKASI

1. Habituasi

2. Adiksi

3. Toleransi
 Interaksi

1. Alkohol : memperkuat efek barbiturat

2. Barbiturat : memperlemah khasiat kortikosteroid , tetrasiklin,
antidepresan trisiklik dan kinidin.
 Pilihan Hipnotik

1. Pilihan utama adalah golongan BDZ short acting

ex : Estazolam, Triazolam, Temazepam.
2. Pilihan kedua adalah medium acting
ex : Nitrazepam, Lorazepam dan Flurazepam
 Mandi dengan air hangat.
 Minum segelas susu hangat
dengan sereal sebelum tiduR