2443-115X
e-ISSN.2477-1821
ABSTRACT
Glibenclamide is a sulfonylurea drug compound used as oral antidiabetic. Solid Lipid
Nanoparticles (SLN) are alternative carrier systems that can be used to increase the
bioavailability of drugs with low solubility. The purpose of this study was to determine the effect
of lipid concentration on the efficiency of Solid Lipid Nanoparticle (SLN) entrapment efficiency
of glibenclamide, to determine the optimum concentration of lipids which had the best Solid Lipid
Nanoparticle (SLN) efficiency parameter values of glibenclamide. This study varied between
glyceryl monostearate and oleic acid as a lipid phase made in 12 formulas. The method of making
solid lipid nanoparticles used by the solvent emulsion / evaporation method. The results of the
study showed that the concentration variations between oleic acid lipids and glyceryl
monostearate had a significant effect on percent entrapment efficiency in glibenclamide Solid
Lipid Nanoparticle (SLN) preparations. The optimal formula is a formula with 1% oleic acid and
9% glyceryl monostearate which has particle size of 294.6 nm with a PI value (polydispersity
index) of 0.465 .
farmasi karena bahan baku utamanya lemak optimal dari bahan dengan mendeskripsikan
yang berasal dari asam lemak esensial (6). efek faktor(9).
Lipid glyceryl monostearate Berdasarkan uraian diatas maka
merupakan lipid yang dapat membentuk dilakukan penelitian tentang optimasi
emulsi yang stabil karena memiliki dua konsentrasi lipid terhadap karakteristik fisik
gugus hidroksil yang bersifat polar dan Solid Lipid Nanoparticle (SLN)
nonpolar, serta kelarutannya dalam lipid glibenklamid.
yang sangat tinggi dibandingkan dengan
polimer lipid lain(7). Asam oleat digunakan METODE PENELITIAN
sebagai komponen minyak. Asam oleat Alat dan Bahan
banyak dipilih sebagai fase minyak karena Alat-alat yang digunakan adalah alat
kemampuan self-emulsifying-nya yang alat gelas (pyrex®), centrifuge (PLC series),
tinggi dan kapasitas pelarutan obat yang freeze dryer (CoolsafeTM), magnetic stirrer
besar(8). (SSM 79-1), mikropipet (TopPette Pipettor),
Optimasi adalah suatu metode atau particle size analyzer (PSA),
desain eksperimental untuk memudahkan spektofotometer UV-Vis (Shimadzu® UV-
dalam penyusunan dan interprestasi data 2600), scanning elektron miroscop (SEM)
secara matematis. Metode ini menelaah dan (Tescan® VEGA3SB), timbangan analitik
memahami korelasi antara faktor-faktor (Chq Mettler Toledo AI 204). Bahan-bahan
dengan karakter proses atau respon yang yang digunakan adalah glibenklamid, asam
menjadi fokus. Penerapan factorial design oleat, aquadest, glyceryl monostearate, PEG
digunakan untuk menentukan formula yang 400, soya lecithin, tween 80. (Tabel 1).
Penggunaan asam oleat sebagai minyak organik dengan titik leleh 56-58℃. Emulsi
dalam nanopartikel berperan penting dalam yang dihasilkan pada komponen ini stabil
menurunkan proses kristalisasi dan pada pH 7.
meningkatkan penurunkan modifikasi
keteraturan kristal serta merupakan faktor Efisensi Penjerapan
utama yang mempengaruhi kecepatan Analisis persen efisiensi penjerapan
pelepasan bahan aktif. Perbedaan titik lebur Solid Lipid Nanoparticle (SLN)
antara lipid padat dan lipid cair glibenklamid dilakukan untuk mengetahui
menyebabkan proses kristalisasi lipid padat jumlah glibenklamid yang terenkapsulasi.
terjadi lebih awal dan menyebabkan lipid Semakin tinggi persen efisiensi penjerapan
cair berada pada bagian luar matriks maka obat yang terenkapsulasi semakin
bersama bahan obat dan membentuk drug- banyak. Fase terjerap (pellet) merupakan
enrich shell yang dapat memicu profil jumlah zat obat yang terenkapsulasi
pelepasan segera (12). didalam sediaan, biasanya seperti endapan
Glyceryl monostearate merupakan berwarna putih. Fase tidak terjerap
komponen fase minyak yang digunakan (supernatan) merupakan jumlah zat obat
sebagai fase lipid dalam nanopartikel. tidak terenkapsulasi, biasanya cairan
Glyceryl monostearate merupakan berwarna bening yang telah terpisah. Hasil
komponen fase minyak yang berfungsi persen efisiensi penjerapan yang
sebagai emollient dan emulsifier (13). didapatkan mendekati 100%. Persentase
Glyceryl monostearate merupakan hasil efisiensi penjerapan paling besar pada
campuran mono dan diester dari asam lipid asam oleat dan glyceryl monostearate
stearate dan palmitat. Glyceryl berada pada formula 5 (99,00%) dan
monostearate adalah suatu zat berbentuk formula 10 (99,09%) dapat dilihat pada
flakes seperti lilin yang larut dalam pelarut tabel 3.
Persamaan faktorial desain yang diperoleh aktif untuk terinkorporasi dalam Solid Lipid
dari tabel 3 adalah: Nanoparticle (SLN). Demikian pula
Y = 1,93(A) – 0,00055(B) penelitian terhadap tretinoin yang dilakukan
Keterangan: oleh Shah et al, diketahui semakin besar
Y = Efisiensi penjerapan Solid Lipid komposisi lemak maka efisiensi
Nanoparticle (SLN) (%) penjerapannya juga semakin besar(14).
A = Proporsi komponen asam oleat Hasil analisis ragam anova variabel
(bagian) respon efisiensi penjerapan memberikan nilai
B = Proporsi komponen gliseryl model yang signifikan dan nilai lack of fit
monostearate (bagian) yang tidak signifikan dapat dilihat pada tabel
4.
Persamaan diatas menunjukkan bahwa Nilai F value yang signifikan pada
asam oleat memberikan pengaruh yang lebih table 5 menunjukkan bahwa model dapat
besar di bandingkan gliseryl monostearate digunakan untuk prediksi, sedangkan nilai p-
terhadap efisiensi penjerapan. Penelitian ini value kurang dari 0,05 berarti peluang
menunjukkan bahwa semakin besar kesalahan yang didapatkan masih dalam
komposisi lemak padat dalam formula Solid toleransi yang ditetapkan peneliti.
Lipid Nanoparticle (SLN) maka akan Lack of fit merupakan penyimpangan
menghasilkan nilai efisiensi penjerapan yang atau ketidak tepatan terhadap model linier
semakin besar. Hal ini disebabkan order pertama. Jika hasilnya tidak signifikan
peningkatan glyceryl monostearate akan atau tidak bermakna maka model tepat untuk
memberikan lebih banyak tempat bagi zat digunakan menentukan formula optimum.