BIOFARMASI SEDIAAN OBAT

YANG DIBERIKAN SECARA ORAL

PEMILIHAN PEMBERIAN PER ORAL
Pemberian obat peroral merupakan cara
pemberian obat yang paling umum dan nyaman.

Cara pemberian peroral paling banyak

digunakan baik di RS maupun u/ pengobatan
sendiri, penderita penyakit tahunan (
antiepileptik, antidiabetik), u/ anak-anak (sirup
dgn aroma yg enak), pengobatan gangguan
pencernaan (kekurangan enzim, adanya infeksi
setempat (infeksi usus) dan tukak lambung.
JENIS-JENIS SEDIAAN ORAL
1. Tablet : Tablet biasa (Parasetamol), tablet
Kompresi (bodrexin),tablet kompresi ganda
(decolgen),tablet sublingual (isosorbit dinitrat),tablet
bukal (progesteron), tablet evervesent (CDR), tablet
kunyah (antasida), tablet salut gula (arcalion), tablet
salut selaput (fitogen),tablet hisap (ester-C) dan
tablet salut enterik (voltaren).

2. Kapsul
3. Kaplet
4. Obat Cair : Larutan, emulsi dan suspensi
5. Pil
JENIS-JENIS SEDIAAN ORAL

LANJUTAN.
Hal-hal yang harus dipertimbangkan dalam pemberian
oral yaitu :
a. Keadaan patofisiologik penderita, mis dlm kead. muntah
b. Pada cairan lambung yang asam, zat aktif tertentu dapat dirusak
oleh enzim pencernaan seperti lipase, pengikisan mukosa
(nat.salisilat menjadi asam salisilat
c. Enzim proteolitik dalam sal. cerna dapat merusak zat aktif
polipeptida (insulin).
d. Enzim flora usus berpengaruh pada penyerapan penisiline
e. Interaksi antara zat aktif dan bahan cairan lambung sehingga
membentuk senyawa kompleks yang sukar diserap, mis. Musin
dan streptomisin.
f. Tdk cocok u/ zat aktif yg diharapkan segera mencapai kadar yg
tinggi dlm darah.
FAKTOR PATO-FISIOLOGIK YANG BERPERAN
PADA PENYERAPAN OBAT PER-ORAL
Faktor Fisiologik
1. Permukaan penyerap. lambung tidak mempunyai
permukaan penyerap yang berarti dibandingkan
usus. Namun obat yg lipofil dan tak terionkan pd
pH lambung (as.lemah (aspirin) dpt diserap di
lambung.
2. Umur. Keadaan saluran cerna pada bayi dan
anak-anak belum sempurna (sangat permeabel)
dibandingkan pada dewasa, sedangkan pada orang
tua telah mengalami beberapa penurunan fungsi
faal tubuh (penurunan penyerapan dan
kecendrungan menurunnya HCl lambung)
hati2x dosis berlebih/toksik
LANJUTAN

3.Sifat membran biologis. terutama diusus

memungkinkan terjadinya semua jenis transport dan
hal ini dapat menyebabkan pelipatgandaan
kemampuan penyerapan usus halus.
4.Laju pelewatan dan waktu tinggal dalam lambung,
Karena usus merupakan tempat penyerapan utama
sehingga faktor yang meningkatkan penggosongan
lambung akan mempengaruhi penyerapan(khusus u/
obat yg sukar diserap dilambung), sebaliknya obat yg
diserap diusus waktu transit hrs lebih lama
(riboflavin).
5. pH dan perubahan pH karena formulasi
LANJUTAN.
6.Tegangan permukaan , pengurangan tegangan
permukaan akan memudahkan dan pelarutan
partikel yang sukar larut.
7.Kekentalan relatif dari cairan cerna berpengaruh
pada proses penyerapan yaitu menghambat
pembasahan partikel dan menekan laju pelarutan.
Bahan pengental dalam formulasi dapat
meningkatkan viskositas cairan cerna.
8..Isi saluran cerna yang dapat mengubah aksi zat
aktif Musin, Garam empedu Ion-ion tertentu ; Ca,
Mg, Fe, Flora usus, Enzim
LANJUTAN
FaktorPatologik
Gangguan fungsi penggetahan : adanya
obstruksi sal. empedu menyebabkan gangguan
penyerapan vit larut lemak
Gangguan transit, adanya tukak lambung
mempercepat transit obat
Gangguan penyerapan
Pengurangan luas permukaan penyerap

Perubahan media usus

Hambatan pada pembuluh balik darah atau

pembuluh getah bening (tumor)
KINETIKA PELEPASAN ZAT AKTIF DARI SEDIAAN
ORAL, FAKTOR TEKNOLOGI DAN FORMULASI YANG
BERPENGARUH

Bentuk sediaan Cair

Zat aktif terlarut, bentuk sediaan
mempunyai penyerapan optimal bila
memenuhi kriteria :
Berada dalam bentuk aktif
Terlarut dan tak terionkan bila senyawa
diserap secara aktif
LANJUTAN.

Banyak bahan obat yang sukar larut dalam

air, kelarutan zat aktif dapat ditingkatkan
dengan beberapa cara :
Bahan yang dapat mengubah tetapan
dielektrik cairan
Melarutkan zat aktif yang sangat larut
lemak dalam pembawa yang terdispersi
dalam air dan bertipe minyak yang
teresterifikasi
LANJUTAN..

Mengubah zat aktif menjadi bentuk yang

lebih larut air, dilakukan dengan :
Dengan pembentukan garam, contohnya

garam HCl atau garam organik

Pembentukkan berbagai interaksi
(kompleks)
Penglarutan miselar
LANJUTAN
Zat aktif Terdispersi, bila zat aktif tidak
cukup larut untuk dibuat larutan, maka
dapat dirancang bentuk lain baik emulsi
atau suspensi.
Zat aktif dalam sediaan Emulsi
Zat aktif yang teremulsi dapat berupa :

Merupakan fase yang terdispersi

Terlarut dalam fase minyak yang
terdispersi
LANJUTAN..

Zat Aktif dalam Sediaan Suspensi

Kinetika predisposisi obat dalam tubuh
terjadi dalam 2 tahap :
Pelarutan partikel zat aktif
Penyerapan partikel zat aktif
LANJUTAN..
Bentuk Sediaan Padat
Bentuk sediaan padat dapat berupa bentuk yang
paling sederhana sampai yang paling rumit, Yaitu :
Bentuk serbuk yang harus dapat terbasahi agar
zat aktif dapat terlarut
Bentuk kapsul atau bentuk terselubung yang
cangkangnya harus dapat dirusak terlebih
dahulu
Tablet atau tablet salut yang strukturnya harus
dirusak agar sediaan berada pada stadium
serbuk.
WASSALAM