Bioequivalen dan Evaluasi

Farmakokinetik Dua Formulasi

Paracetamol 650mg
NAMA KELOMPOK :
ANDINI EKI PRATIWI 0661 16 044
NIDA AFIFAH 0661 16 046
WIDYAS APRILIA .W. 0661 16 053
NOVI NOVITASARI 0661 16 054
SRI REZKY MAHARANI 0661 16 055
CHERYL NABILA AZZAHRA 0661 16 066
 PARACETAMOL

Paracetamol adalah salah satu obat yang paling populer dan banyak
digunakan untuk pengobatan nyeri dan demam, karena tolerabilitas yang
baik parasetamol sering digunakan untuk analgesik dan antipiretik pilihan
utama.
 Proses ADME Parasetamol

Parasetamol di absorpsi dengan baik dari usus kecil proksimal dan tidak
mengalami metabolisme jalur pertama yang signifikan di hati, dengan
ketersediaan hayati oral diperkirakan antara 63-89% pada orang dewasa.
Parasetamol tidak terikat secara signifikan dengan protein dan plasma,
parasetamol memiliki volume distribusi 0,7-1 L / kg. Aktivitas analgesik dan
antipiretik maksimal terjadi 1-2 jam setelah kadar plasma puncak, dan waktu
untuk mencapai hal ini bervariasi dengan rute pemberian.
Parasetamol di distribusikan keseluruh tubuh.
Metabolisme parasetamol terjadi terutama dihati, setelah penyerapan dosis
terapi, sekitar 90% dimetabolisme oleh glukoronidasi dan sulfat untuk
membentuk metabolit tidak beracun.
Parasetamol di eksresikan melalui urine.
 Tujuan Penelitian

Penelitian ini bertujuan untuk membandingkan ketersediaan hayati dari

formulasi tablet bilayer parasetamol yang baru dikembangkan dengan merek
inovator – Tylenol memperpanjang kaplet pelepasan pada sukarelawan pria
dewasa India yang sehat.
 Metode Penelitian

18 orang laki-laki dewasa rata-rata berusia 29,4 tahun yang sehat dengan IMT rata-
rata 21,97.
Para relawan diberikan salah satu dari dua obat studi setelah puasa semalam,
obat yang digunakan tablet parasetamol formulasi tes dan formulasi refrensi.
Setelah itu di ambil sample darah dikumpulkan melalui kanula yang berada di
dalam vena lengan bawah menggunakan jarum suntik sekali pakai.
Lalu darah di senstrifugasi, plasma yang dipisahkan dari sample darah disimpan
pada -20 ± 5°C (untuk penyimpanan sementara) kemudian pada -70 ± 5°C sampai
sample di analisis.
Sample plasma di ekstraksi dengan etil asetat lalu ditambahkan standar internal (4-
amino asetofenon) lalu lapisan organik diuapkan dibawah nitrogen lalu sample
dilarutkan dalam fase gerak dan
di analisis menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi. ( Fase gerak : 20%
asetonitril dan 80% amonium asetat Fase diam : kolom HQ Sil HS C-18
 Hasil dan Pembahasan
 Penelitian ini menguji sifat PK dan bioekivalensi dari 2 formulasi parasetamol
yang baru dikembangkan tablet bilayer riis yang diperpanjang dan tablet
bermerk mapan pada sukarelawan pia dewasa India yang sehat. Interval
kepercayaan 90% sepenuhnya terkandung dalam kriteria bioekivalensi
yang telah ditetapkan sebelumnya yaitu 80% hingga 125% untuk titik akhir
primer c max dan AUC.
 Menurut hasil penelitian bahwa 2 formulasi parasetamol memiliki kesamaan
dalam karakteristik PK di antara relawan pria India yang sehat interval
kepercayaan 90% untuk rasio c max,AUC0-t , dan AUC0-∞ adalah 89,9-
109,9, 92,31-104,1 dan 91,58-106,6 masing-masing memenuhi kriteria yang
telah ditentukan untuk bioekivalensi. Rata-rata t1/2 yang diperoleh 7,73
dan untuk formulasi refrensi 6,17μg / mL.
 Parasetamol ER yang diminum 3x1 hari secara statistik dan terapi tidak
kalah dengan parasetamol IR yang diminum 4x1 hari. Parasetamol ER lebih
nyaman untuk pasien dengan nyeri kronis dan memiliki potensi untuk
meningkatkan kepatuhan oleh karena itu dapat menghilangkan rasa sakit
 KESIMPULAN

 Pada penelitian kali ini dapat disimpulkan bahwa parasetamol pada dosis
tunggal 650 mg pada formulasi tes dan formulasi refrensi memberikan hasil
tingkat penyerapan tinggi dan dapat ditoleransi dengan baik.