OBAT ADRENERGIK DAN

ADRENOLITIK

OLEH:
Putri sri utami (17.44238.1037)
Rina Setya Prayogi (17.44238.1017 )
 PENGERTIAN

• zat-zat yang dapat menimbulkan

Adrenergik (sebagian) efek yang sama dengan
stimulasi susunan simpaticus (SS) dan
(simpatomimetik) melepaskan noradrenalin (NA) di ujung-
ujung sarafnya

• adalah zat-zat yang melawan sebagian

Adrenolitik atau seluruh aktivitas susunan saraf simpatis

(simpatolitik)
 ADRENERGIK
Alfa-1
vasokontriksi dari otot polos
dan menstimulasi sel-sel
kelenjar dengan postsinaptis, yaitu
bertambahnya antara sekresi lokasi sinaps di organ
liur dan keringat
α efektor.
(alfa)
Alfa-2
menghambat pelepasan
noradrenalin pada saraf-
Berdasarkan titik saraf adrenergik dengan
kerjanya pada sel- efek turunnya tekanan
sel efektor dari darah.
organ ujung
adrenergik Beta-1
memperkuat daya dan
frekuensi kontraksi jantung.
presinaptis dan ekstrasinaptis, yaitu dimuka
lokasi sinaps atau diluarnya, antara laindi kulit otak,
β Rahim, dan pelat-pelat darah. Reseptor-a1 juga
(beta) Beta-2 terdapat presinaptis .
bronkodilatasi dan stimulasi
metabolisme glikogen dan
lemak.
 ADRENOLITIK
Memblok resreptor alfa
Penghambat pada jaringan otot
reseptor polos khususnya
adrenergik alfa pembuluh kulit dan
mukosa dengan efek
vasodilatasi perifer

Sejak tahun 1980 digunakan sebagai

Penghambat antihipertensi
Berdasarkan tempat
kerjanya reseptor
adrenergik beta

Penghambat Bekerja pada postganglioner dari saraf

neuron parasimpatik dengan mencegah
adrenergik pelepasan katecholamin
 ADRENOLITIK
PENGGOLONGAN BERDASARKAN TEMPAT KERJA

Penghambat reseptor adrenergik alfa

MEKANISME KERJA OBAT ADRENERGIK

• Katecholamin bekerja sebagai transmitter , dan mengikat diri pada reseptor

yang berada di bagian luar membrane sel. Penggabungan ini mengaktifkan
suatu enzim di bagian dalam membrane sel ( adenilsiklase ) untuk
meningkatkan pengubahan adenosintriphospate (ATP) . ATP ini kaya akan
energi, yang dibebaskan pada pengubahannya menjadi Camp (cyclic
adenosinemonophosphate). Peningkatan kadar cAMP di dalam sel,
mengakibatkan bermacam-macam efek adrenergis.
 PENGGOLONGAN OBAT
ADRENERGIK
Zat-zat yang bekerja langsung

• Zat-zat yang bekerja langsung : kebanyakan ketocholamin bekerja

langsung terhadap reseptor dari organ tujuan, antara lain adrenalin,
Noradrenalin, dan isoprenaline. Dikenal pula sejumlah zat yang bisa bekerja
menurut kedua prinsip seperti efedrin dan dopamine

Zat-zat dengan kerja tak-langsung

• noradrenalin disintesa dan disimpan diujung-ujung saraf adrenergis dan

dapat dibebaskan dari depotnya dengan jalan merangsang saraf, dan
dapat pula dengan perantaraan obat-obat, seperti efedrin, amfetamin,
guanetidin, dan reserpine
 EFEK STIMULASI OBAT ADRENERGIK
• Efek stimulasi reseptor –a dan –b :
 EFEK STIMULASI RESEPTOR ALFA DAN BETA
• Efek α + β : adrenalin, efedrin, dan dopamin
• Efek α : noradrenalin, fenilefrin, nafazolin dan turunannya
• Efek α2 : metildopa, klonidin, guanfasin
• Efek β1 dan β2 : adrenalin, efedrin, isoprenalin, isoksukprin
• Efek β1 : noradrenalin, oksifedrin, dobutamin
• Efek β2 : salbutamol, terbutalin, fenoterol, dan turunannya
 PENGGUNAAN OBAT-OBAT ADRENERGIK

Shock Asma Hipertensi

menurunkan daya tahan Vasodilator perifer
memperkuat kerja mencapai bronkodilatasi
jantung(β1) dan melawan (β2): perifer dari dinding menciutkan pembuluh
hipotensi (α): pembuluh melalui darah di pangkal betis
salbutamol dan penghambat pelepasan dan paha (cladicatio
adrenalin dan turunannya, adrenalin noradrenalin(α2): intermitens).
noradrenalin dan efedrin metildopa dan klonidin

Pilek (rhinitis) Anoreksans Penghambat his dan

Midriatikum
menciutkan selaput lender mengurangi napsu makan nyeri haid (dysmenore)
memperlebar pupil mata
yang bengkak(α): pada obesitas (β2): relaksasi pada otot
(α):
imidazolin, efedrin, dan fenfluramin dan rahim (β2):
adrenalin. fenilefrin dan nafazolin mazindol isoxuprin dan ritordin
 PENGGOLONGAN OBAT
ADRENERGIK BERDASARKAN
KIMIAWI
NAMA OBAT MEKANISME INDIKASI & DOSIS KONTRAINDIKASI
KERJA
A. DERIVAT FENILETILAMIN
1. Katecholamin

EPINEFRIN Menstimulasi Pengobatan anafilaksis berupa Gangguan

reseptor alfa-, bronkospasme akut atau eksaserbasi asthma kardiovaskuler yang
beta1-, dan yang berat. kontraindikasi epinefrin
beta2-adrenergik misalnya syok hemoragi,
yang berefek • DOSIS: insufisiensi pembuluh
relaksasi otot Injeksi parenteral, Dewasa : 0.3-0.5 mg SC koroner jantung, penyakit
polos bronki, atau IM; dapat diulang bila perlu tiap 10-15 arteri koroner (mis.,
stimulasi jantung, menit untuk anafilaksis, atau tiap 20 menit angina, infark miokard
dan dilatasi hingga 4 jam untuk asthma. Dosis tunggal akut) dilatasi jantung dan
vaskulatur otot maksimal 1 mg aritmia jantung
skelet; dosis kecil Pada kasus syok yang berat, harus digunakan (takikardi). Efek epinefrin
berefek rute IV, 0.1-0.25 mg IV (diencerkan 1:10.000) pada kardiovaskuler
vasodilatasi pelan-pelan dalam waktu 5-10 menit, bila (mis., peningkatan
melalui reseptor perlu dapat diulang tiap 5-15 menit, dan kebutuhan oksigen
beta2-vaskuler; diikuti pemberian infus IV 1-4 mcg/menit. miokard, kronotropik,
dosis besar Anak-anak dan bayi : 0.01 mg/kg atau 0.3 potensial proaritmia, dan
menyebabkan mg/m2 SC; bila perlu dapat diulang setelah vasoaktivitas) dapat
konstriksi otot 20 menit hingga 4-jam (dosis tunggal memperparah kondisi ini.
polos vaskuler maksimal: 0.5 mg). Atau, 0.1 mg IV pelan-
EFEK SAMPING FARMAKOKINETIK KEMANAN IBU
HAMIL& MENYUSUI
Efek samping Absorpsi - Terahadap Kehamilan
pada dosis - Pada pemberian per oral epinefrin tidak mencapai dosis terapi karena : Klasifikasi kehamilan
sebagian besar dirusak oleh enzim COMT dan MAO yang banyak terdapat untuk epinefrin adalah
tinggi adalah pada dinding usus dan hati. kategori C. Epinefrin
necrosis jari-jari -Pada pemberian parenteral subkutan absorbsi lambat karena terjadi kontraindikasi mutlak
akibat vasokonstriksi lokal, dapat dipercepat dengan memijat tempat suntikan. sewaktu proses
vasokontriksi - Absorpsi yang lebih cepat terjadi dengan penyuntikan intramuscular.
kelahiran karena
dan akhirnya -Pada pemberian lokal secara inhalasi efeknya terbatas terutama pada
merupakan agonis
saluran napas, tetapi efek sistemik dapat terjadi, terutama bila digunakan dosis
kolaps . besar. reseptor beta2, yang
Distribusi dapat menunda
-Setelah diabsorpsi, obat didistribusikan keseluruhan jaringan melalui sirkulasi kelahiran.
sistemik. - Terhadap Ibu
- Epinefrin stabil dalam darah. Menyusui : Tidak
Biotransformasi dan Ekskresi diketahui apakah
-Degradasi Epinefrin terutama terjadi dalam hati yang banyak mengandung epinefrin dikeluarkan
kedua enzim COMT dan MAO, tetapi jaringan lain juga dapat merusak zat ini. melalui ASI. Secara
-Sebagian besar Epinefrin mengalami biotransformasi, mula-mula dirusak oleh teori, epinefrin akan
COMT dan MAO, kemudian terjadi oksidasi, reduksi dan atau konjugasi, rusak di dalam saluran
menjadi metanefrin, asam 3-metoksi-4-hidroksimandelat, 3-metoksi-4- pencernaan bayi, jadi
hidroksifeniletilenglikol, dan bentuk konjugasi glukuronat dan sulfat. pemaparannya
-Metabolit-metabolit ini bersama Epinefrin yang tidak diubah dikeluarkan terbatas.
melalui urine.
Bagaimanapun, tetap
- Pada orang normal, jumlah Epinefrin yang utuh dalam urine hanya sedikit.
harus hati-hati jika
- Pada penderita feokromositoma, urine mengandung Epinefrin dan NE utuh
dalam jumlah besar bersama metabolitnya. diberikan pada ibu
menyusui.
NAMA OBAT MEKANISME KERJA INDIKASI DAN DOSIS KONTRAINDIKASI
NOREPINEFRIN Norepinephrine bekerja dengan • Norepinephrine Harap berhati-hati bagi
mengkonstriksi (mempersempit) utamanya digunakan penderita hipertensi,
pembuluh darah dan sebagai obat diabetes, penyakit
meningkatkan kadar glukosa simpathomimetik untuk jantung koroner,
darah. Norepinephrine mengobati orang- gangguan pembuluh
menstimulasi reseptor adregenik orang pada kondisi darah, varises, hipertiroid,
alpha-1 dan alpha-2 untuk shok vasodilatori atau asma.
menyebabkan kontraksi pembuluh seperti shok septik dan
darah, sehingga meningkatkan shok neurogenik, yang
resistansi periperal vaskuler dan menunjukkan efek
menyebabkan peningkatan samping yang tidak
tekanan darah. terlalu
Efek ini juga menurunkan suplai membahayakan
darah ke saluran gastrointestial dan dibandingkan dengan
ginjal. Norepinephrine bekerja pengobatan dengan
pada reseptor adrenergik beta-1, dopamine
menyebabkan peningkatan
denyut jantung dan keluaran • DOSIS
kardiak. Norepinephrine lebih pada shock infus i.v 8-
bekerja pada reseptor alpha 12mcg/ menit dari
daripada reseptor beta. larutan 4mg/l larutan
glukosa 5% .
EFEK SAMPING
• Rasa cemas
• Tanda-tanda tekanan darah
tinggi seperti sakit kepala yang
buruk atau pusing-pusing,
pingsan, atau perubahan
pandangan mata
• Tanda reaksi alergi seperti ruam,
bintik-bintik merah, gatal-gatal,
kemerahan, bengkak, lecet atau
kulit yang mengelupas baik
dengan atau tanpa demam,
nafas berdecit, sesak di dada
atau tenggorokan, kesulitan
bernafas, mengunyah atau
berbicara, keparauan yang
tidak biasa, atau
pembengkakan mulut, wajah,
bibir, lidah atau tenggorokan
FARMAKONIETIK KEMANAN PADA
IBU HAMIL &
MENYUSUI
Absorpsi Kategori C : Studi
Norepinephrine hanya dapat diberikan secara intravena pada binatang
karena absorpsi secara oral dan subkutan tidak baik. percobaan
Pada pemberian oral, norepinephrine akan mengalami memperlihatkan
kerusakan dalam saluran cerna. Pada pemberian adanya efek
intravena, onset kerja norepinephrine dalam 1-2 menit. samping terhadap
Distribusi janin, Norepinephrie
Norepinephrine tidak dapat menembus sawar darah belum diketahui
otak sehingga hanya terdistribusi pada sistem saraf diserap oleh ASI
simpatis di perifer. atau tidak.
Metabolisme
Norepinephrine dimetabolisme oleh enzim monoamine
oxidase dan inhibitor catechol-O-methyltransferase
pada neuron adrenergik menghasilkan 2 bentuk
metabolit inaktif, yaitu normetanephrine, dan
vanillylmandelic acid.
Ekskresi
Norepinephrine dieliminasi melalui hepar dan ginjal.
Norepinephrine sebagian besar diekskresikan melalui urin
(84-96%) terutama dalam bentuk metabolit inaktifnya
NAMA OBAT MEKANISME KERJA INDIKASI DAN DOSIS
ISOPRENALIN Isoprenaline adalah obat mengobati gangguan jantung
simpatomimetik yang tertentu (misalnya serangan
bekerja mengendurkan jantung, gagal jantung kongestif),
pembuluh darah dan masalah pembuluh darah (syok),
membantu pompaan dan beberapa kondisi dari detak
darah agar bekerja lebih jantung yang tidak teratur (blok
baik lagi. Obat ini jantung). Obat ini juga digunakan
bertindak sebagai untuk mengendurkan jalur
relaksan jalur pernapasan pernapasan yang menyempit
agar bisa bernapas
dengan lebih mudah. • DOSIS
Pada bronhospasme 0,08-0,4 mg,
maksimum 8 inhalasi larutan sulfat
1% sehari.
Untuk memperbaiki peredaran i.v
permulaan 0,02 mg, disusul dengan
0,01-0,2 mg .
KONTRAINDIKASI
• Angina pectoris
(sensasi nyeri dada
akibat jantung
kekurangan oksigen)
• Jika menggunakan
antidepresan inhibitor
monoamine-oxidase
(MAOIs) dalam 14 hari
terakhir
• Obat ini tidak boleh
digunakan jika alergi
terhadap salah satu
bahan dari obat ini.
EFEK SAMPING FARMAKOKINETIK KEAMANA IBU HAMIL DAN MENYUSUI

Terutama terjadi Resorpsinya dari usus Obat ini termasuk ke dalam risiko kehamilan kategori C
pada dosis tinggi tidak teratur, maka menurut US Food and Drugs Administration (FDA)
dan berupa efek: sebaiknya
• jantung digunakan secara
(tachycardia, oromukosal.
berdebar) Pentakaran lebih
• efek sentral seksama dicapai
(gelisah, eksitasi, melalui aerosol
rasa takut, rasa dengan lama kerja
sukar tidur), 1jam
gemetar, flushing
NAMA OBAT INDIKASI DAN DOSIS KONTRAINDIKASI
ORSIPRENALIN Khasiatnya sama dengan isoprenalin, Aritmia jantung, hipersensitivitas
tetapi mulai kerjanya lambat dengan
efek yng lebih lama sampai 4jam

• DOSIS:
Oral, 4 dd 10-20mg (sulfat) atau sebagai
inhalasi larutan 5%
EFEK SAMPING
• Sering sakit kepala
• Takikasrdia
• Pasien merasa gugup dan cemas
• Efek samping mual
• Jantung berdebar
• Merasa kelalahan
KEAMANA IBU HAMIL DAN MENYUSUI
penelitian yang dilakukan pada reproduksi
hewan adanya efek samping yang terjadi
pada janin dalam penggunaan obat ini, akan
tetapi belum terdapat penelitian terkendali
pada manusia
NAMA OBAT MEKANISME KERJA INDIKASI DAN DOSIS KONTRAINDIKASI

Zat-zat dengan 1 gugus OH (posisi meta)

FENILEFRIN Fenilefrin adalah Rhinitis alergika, Vasokonstriktor • Hipertensi berat

postsynaptic ampuh - lokal, Infeksi saluran napas bagian • Takikardi Ventrikel
reseptor agonis dengan atas, Terapi hipotensi, Paroksismal • Hipertiroid
sedikitα Supraventrikularis Takikardia(PSVT), • Terapi MAOI
efek pada reseptor -hati. Penanganan kegagalan vaskular • Glaukoma sudut
Fenilefrin tidak pada kondisi syok, Maintenance sempit
berpengaruh pada - tekanan darah selama anastesi
adrenergik reseptorβ β spinal dan inhalasi
dari bronki atau
pembuluh darah perifer. • DOSIS :
Sebuah tindakan Oral 3 dd 20mg
langsung di account
reseptor untuk bagian
yang lebih besar dari
efek, hanya sebagian
kecil yang
karena kemampuannya
untuk melepaskan
norepinefrin.
EFEK SAMPING
• Susunan saraf pusat:
sakit keapala, eksitabilitas, tidak
bisa istirahat, pusing, lemah, dan
tremor.
• Pernapasan : distress
pernapasan
• Kardiovaskular : takikardia,
irregularitas kardiaksekunder
• Lain-lain : penglihatan kabur,
tinnitus, kejang bila dosis besar,
mulut kering
FARMAKOKINETIK KEAMANAN IBU HAMIL DAN
MENYUSUI
Absorbsi • Keamanan untuk ibu hamil
Pemberian fenilefrin melalui oral belum diketahui, namun
akan diserap cepat dan sebaiknya tidak diberikan pada
sempurna ibu hamil, laktasi dan anak <6
Distribusi tahun
Terjai secara cepat ke jaringan • Penetrasi ke SSP dan eksresi ASI
perifer dan organ, utamamya minimal, efek samping
apabila diberikan melalui kardiovaskular minimal.
intravena.
Metabolisme
Metabolisme presistemik di
enterosit truktus gastrointestinal
Fase I dan fase II oleh monoamine
oxidase dan sulfotransferase
Metabolit hasil metabolism via oral
: unconjugated m-
hydroxymandelic acid 30%
Ekskresi
Fenilefrin dieksresi lewat ginjal,
sekitar 80%-90% dosis yang
diminum ral akan dieliminasi
dalam waktu 48 jam
Nama obat Mekanisme kerja Indikadi dan dosis Efek samping

etilefrin Daya kerja sama Sama dengan • Getaran

dengan fenilefrin fenilefrin namun • Insomnia
tetapi lebih kuat obat ini digunakan • Sakit kepala
dan lebih lama pula sebagai • Kegelisahan
pelancar sirkulasi • Keringat
terutama pada • Mual
lansia untuk • Takikardia
meningkatkan • Palpitasi
prestasi fisik dan • Peningkatan tekanan arteri
mental juga dalam • Ekstrasistol ventrikel
sediaan kombinasi
flu

• DOSIS:
Oral 3 dd 5mg
NAMA OBAT MEKANISME KERJA INDIKASI & DOSIS KONTRAINDIKASI

ZAT-ZAT TANPA GUGUS-OH

EFEDRIN Menstimulasi reseptor alfa Ephedrine adalah obat • Penggunaan bersamaan

atau baru akan
dan beta, Menghasilkan dengan fungsi untuk
menggunakan (yaitu,
relaksasi otot halus di masalah pernapasan, dalam waktu 2 minggu)
bronkus dan asma, dan terapi dengan inhibitor
gastrointestinal. pembengkakan MAO,
Menghasilkan hidung/mampet yang • Anestesi umum dengan
peningkatan detak disebabkan oleh pilek siklopropana atau
jantung, meningkatakn atau alergi. halothane.
kardiak output, • Secara Umum seharusnya
tidak digunakan jika
meningaktkan tekanan • DOSIS
kontraindikasi dengan
darah. Menstimulasi Pada asma 3-4 dd 25- obat vasopressor
cerebral cortex dan 50mg (-HCl) , anak-anak (misalnya, pada pasien
dilatasi pupil. 2-3 mg/kg sehari dalam dengan tirotoksikosis atau
4-6 dosis . Tetes hidung diabetes mellitus,ketika
larutan sulfat 0,5-2%, ibu BP> 130/80 mm Hg,
Tetes mata 3-4% pada pasien dengan
hipertensi atau gangguan
kardiovaskular lainnya)
• pasien yang
hipersensitivitas terhadap
efedrin atau obat
simpatomimetik
EFEK SAMPING FARMAKOKINETIK KEAMANAN IBU HAMIL
DAN MENYUSUI
kegelisahan, Absorpsi Obat ini termasuk ke
kecemasan, Efedrin diabsorpsi hampir seluruhnya melalui jalur gastrointestinal. dalam risiko kehamilan
pusing, sakit Waktu paruh berkisar antara 2,5-3,6 jam, dengan durasi kerja 3-6 jam. kategori C menurut US
Onset obat sangat cepat jika diberikan secara intravena, dan
kepala, mual, Food and Drugs
berkisar 10-20 menit setelah pemberian intramuskular.
kehilangan nafsu Distribusi Administration (FDA).
makan, dan Efedrin diekskresikan secara ekstensif ke seluruh tubuh, termasuk ke air
kesulitan tidur. susu ibu. Efedrin dapat berakumulasi di hepar, paru, ginjal, limpa, dan
otak
Metabolisme
Efedrin dimetabolisme di hepar secara minimal. Metabolit yang
dihasilkan berupa asam benzoat, hippuric acid, norefedrin, dan p-
hidroksiefedrin (inaktif).
Eliminasi
Efedrin dieksresikan melalui urin sebanyak 95% dalam 24 jam. Tetapi,
ekskresi efedrin tergantung pada pH urin dikarenakan adanya grup
yang terionisasi pada kondisi asam. Pada kondisi basa, ekskresi urin
dapat berkurang hingga 20-30% dosis.
Nama obat Mekanisme kerja Indikasi dan dosis kontraindikasi

Pseudo-efedrin bekerja langsung pada Sediaan kombinasi obat diabetes mellitus ,

reseptor alpha dan, flu penyakit kardiovaskular ,
pada tingkat lebih hipertensi berat atau
rendah, reseptor beta- • DOSIS: tidak terkontrol, penyakit
adrenergik. Melalui aksi Oral 3-4 dd 60mg (HCl, arteri koroner berat,
langsung pada reseptor sulfat) hipertrofi prostat ,
alfa-adrenergik pada hipertiroidisme ,
mukosa saluran glaukoma sudut tertutup
pernapasan, , atau oleh wanita hamil
pseudoefedrin
menghasilkan
vasokonstriksi.
Pseudoephedrine
melemaskan otot polos
bronkial dengan
merangsang reseptor
beta2-adrenergik
Efek samping Farmakokinetik Keamana ibu hamil dan
menyusui
Gelisah, Mual dan Absorpsi Pada ibu hamil masuk
muntah, Sulit tidur, diserap dari saluran GI dan tidakada bukti metabolisme first- kategori C
Sakit kepala. pass. dalam 30 menit dosis oral 60 mg tabletatau larutan oral
efek bertahan 8 jam, hingga 12 jam setelah 120 mg dosis
Penelitian pada wanita
bentukrilis yang diperpanjang.
menyusui menunjukkan
Distribusi bahwa pengobatan ini
Kadar maksimum plasma sebesar 206 ng/mL, dicapai dalam memberikan resiko yang
waktu 6 jam setelah pemberian oral. Tampak memasuki minim pada bayi saat
cairanserebrospinal dan kemungkinan menembus plasenta dikonsumsi selama masa
dan masuk dalam ASI. menyusui.
Metabolisme
Sepenuhnya dimetabolisme di hati oleh N-demetilasi
menjadi senyawa tidakaktif. T ½ eliminasi 4-
6 jam tergantung
pH urin,menurun pada pH urin < 6 dan dapat meningkat pa
da pH urin > 8.

Ekskresi
55% hingga 75% dari dosis tunggal pseudoefedrin HCl
akandiekskresikan di dalam urin dalam bentuk utuh,
sedangkan sisanya dimetabolismedi dalam hati
Nama obat Mekanisme kerja Indikasi dan dosis Kontraindikasi

fenilpropanolamin Obat ini bekerja dengan
cara menyempitkan
pembuluh darah. Proses
penyempitan inilah yang
akan membantu meredakan
pembengkakan akibat
infeksi, sehingga Anda akan
lebih mudah bernapas.
Untuk mengobati sumbatan
yang dihubungkan dengan
alergi, demam karena alergi
jerami (hay fever), iritasi sinus,
dan dingin yang biasa.
Untuk menurunkan nafsu makan.
• DOSIS :
Dosis Dewasa biasa untuk
Hidung Mampet: 25 mg oral
setiap 4 jam.
-75 mg secara oral ukuran besar
setiap 12 jam.
Tidak melebihi 150 mg / hari.
2-6 tahun:
6,25 mg oral setiap 4 jam. Dosis
harian maksimum adalah 37,5
mg.
6 sampai 12 tahun:
12,5 mg oral setiap 4 jam. Dosis
harian maksimum adalah 75 mg.
> 12 tahun:
25 mg oral setiap 4 jam.
• Tekanan darah tinggi;
Jenis penyakit jantung,
pengerasan arteri, atau
detak jantung tidak
teratur
• Masalah tiroid;
• Diabetes;
• Glaukoma atau
peningkatan tekanan
di mata Anda;
• Pembesaran prostat
atau kesulitan buang
air kecil; atau
• Penyakit hati atau
penyakit ginjal.
Efek samping Keamana ibu hamil dan menyusui

• Reaksi alergi (kesulitan bernapas; penutupan menggunakan obat ini. Obat ini termasuk ke dalam
tenggorokan, pembengkakan bibir, lidah, atau risiko kehamilan kategori C menurut US Food and Drugs
wajah, atau gatal-gatal) Administration (FDA).
• Kejang
• Perilaku yang tidak biasa atau halusinasi
• Detak jantung tidak teratur atau cepat
Nama obat Mekanisme kerja Indikasi dan dosis Kontraindikasi

oksifedrin secara langsung Meringankan hidung Pasien yang sensitif

menstimulasi a- tersumbat terkait dengan
adrenergic receptors dari rinitis akut atau kronik, flu,
sistem saraf simpatik dan sinusitis, dan hay fever
memunculkan sedikit atau alergi saluran nafas
atau tidak sama sekali bagian atas lain.
efek pada b-adrenergic
receptors. • DOSIS:
Oral 3 dd 8-16mg
(klorida) p.c, i.v 1-3 dd 2-
4mg perlahan
terhadap obat dan
komponen lain dalam
formulasi dan pada
pasien dengan sensitifitas
yang telah diketahui
terhadap efek
farmakologik dari obat
adrenergik
Efek samping Farmakokinetik Keamana ibu hamil dan menyusui

• Mual Pada pemberian larutan Tidak ada penelitian yang

• Pusing oksimetazolin HCl intranasal, memadai pada wanita untuk
• sakit kepala vasokonstriksi lokal umumnya mencari tahu risiko pada bayi saat
• Insomnia muncul dalam 5-10 menit dan ibu mengonsumsi obat ini selama
• Palpitasi bertahan selama 5-6 jam dengan menyusui.
• reflex bradycardia penurunan bertahap setelah 6
jam.
Kadang-kadang sejumlah
oksimetazolin dalam jumlah yang
cukup dapat terabsorpsi dan
menghasilkan efek sistemik.
Informasi mengenai distribusi dan
eliminasi obat pada manusia
belum tersedia.
NAMA OBAT MEKANISME KERJA INDIKASI DAN DOSIS KONTRAINDIKASI

AMFETAMIN Mekanisme kerja pada Amfetamin adalah obat stimulan sistem pada pasien dengan
struktur perifer saraf pusat yang digunakan untuk hipersensitivitas atau
dianggap kombinasi menangani narkolepsi dan attention deficit keanehan pada amina
hyperactivity disorder (ADHD).
pelepasan norepinefrin simpatomimetik, penyakit
dari penyimpanan di • DOSIS : kardiovaskular
terminal saraf Kondisi: Narkolepsi simtomatik,
adrenergik dan aksi Dewasa dan anak usia 12 tahun atau lebih: hipertiroidisme, hipertensi
langsung pada kedua Dosis awal adalah 10 mg per-hari.Dosis sedang hingga berat,
reseptor alpha dan pemeliharaan: Dosis dapat ditambahkan 10 glaukoma, atau
beta. mg setiap satu minggu, jika dibutuhkan. arteriosklerosis canggih,
Amfetamin bekerja Anak usia 6-11 tahun: Dosis awal adalah 5 dalam waktu 14 hari dari
mg/hari. Dosis dapat ditingkatkan setiap
dengan mengubah terapi inhibitor MAO, dan
minggu hingga tubuh merespon obat.
kadar zat alami tertentu Kondisi: Attention deficit hyperactivity pasien gelisah.
yang mengontrol impuls disorder (ADHD)
di dalam otak, Anak usia 3-5 tahun: Dosis awal adalah 2,5
sehingga meredakan mg/hari. Dapat ditingkatkan sebanyak 2,5
gejala dari kondisi yang mg setiap minggunya, jika dibutuhkan.
diderita. Anak usia 6-17 tahun: Dosis awal adalah 5
mg, 1-2 kali dalam sehari. Dosis dapat
ditingkatkan sebanyak 5 mg setiap minggu,
jika dibutuhkan. Dosis maksimal adalah 40
mg/hari.
EFEK SAMPING FARMAKOKINETIK KEMANAN IBU HAMIL DAN
MENYUSUI
• Pusing hingga ABSORBSI Kategori C: Studi pada
pingsan. Profil konsentrasi plasma-waktu yang sama untuk binatang percobaan
• Jantung berdebar. single 20-mg dosis extended-release dibandingkan memperlihatkan adanya
• Melakukan gerakan dua 10-mg segera-release dosis yang diberikan 4 jam. efek samping terhadap
atau mengucapkan DISTRIBUSI janin, namun belum ada
sesuatu secara Didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh, dengan studi terkontrol pada
berulang dan di luar tingkat tinggi di otak. wanita hamil. Obat
kendali. Rupanya melewati plasenta karena manifestasi hanya boleh digunakan
• Gemetaran. penarikan terjadi di neonates. jika besarnya manfaat
• Otot terasa kaku. Didistribusikan ke dalam susu konsentrasi 3-7 kali yang diharapkan
• Hilang kendali gerak. konsentrasi darah ibu. melebihi besarnya risiko
• Kejang. Volume meningkat dengan meningkatnya distribusi terhadap janin.
• Penglihatan kabur. berat badan. Amfetamin diserap ke
METABOLISME dalam ASI, jangan
Dimetabolisme menjadi beberapa metabolit aktif, digunakan selama
ELIMINASI menyusui.
Dengan pH urin normal, diekskresikan dalam urin obat
dalam bentuk utuh (sekitar 30-40%) dan metabolit
(sekitar 50%) Perubahan pH urin dapat mengubah
ekskresi.; pemulihan kemih obat tidak berubah
dilaporkan berkisar 1-75%, tergantung pada pH. kemih
Nama obat farmakokinetik Indikasi dan dosis Efek samping

A. deksamfetamin Resorpsinya dari usus Khusus pada penyakit • Efek pusat seperti
baik, kerjanya bertahan narkolepsi (rasa kantuk gelisah, rasa takut,
4-24jam. Dalam hati tak tertahan pada siang sukar tidur, dan
sebagian dimetabolisme hari ) , dan ADHD pada kecenderungan
dan sebagian besat anak-anak hiperaktif . berbicara terus.
dieksresikan lewat urin • Penggunaan lama
secara utuh • DOSIS: pada dosis tinggi bisa
Pada narkolepsi 2 dd menimbulkan psikose
5mg, dinaikan setiap dan depresi hebat
minggu dengan 10mg juga efek adrenergis
sampai dicapai respons seperti tacycardia,
optimal mak 60mg/hr naiknya tensi, aritmia,
Pada ADHD (bila mulut kering, dan
metilfenidat kurang midriasis.
menghasilkan efek) • Gangguan lambung-
permulaan 2,5mg (3- usus dan reaksi kulit
5thn) atau 5-10mg serta berkurangnya
(diatas 6thn) sehari bila libido dapat terjadi
perlu dinaikan setiap
7hari sampai rata-rata 20-
40mg sehari
Nama obat Mekanisme kerja Indikasi dan dosis
b. metilfenidat Bekerja menstimulasi SSP Narkolepsi(rasa kantuk
hingga batas kelelahan yang tak terhindarkan
faal dapat dilampaui, pada siang hari)
selain itu obat ini Pada anak dengan
menimbulkan euforia sindrom hiperkinetis
dan perilaku tanpa (ADHD= Attention Deficit
kedali, mekanisme and Hyperactivity
kerjanya berdasarkan Disorder)
penghambatan re-
uptake dopamin dan • DOSIS:
noradrenalin Pada narkolepsi oral 2-3
dd 10mg ½ jam ac
Pada ADHD anak 6thn
atau lebih permulaan
0,25mg/kg/hari dalam 2
dosis, lalu dinaikan setiap
minggu sampai 2mg/kg
max 60mg sehari
Kontraindikasi
ansietas berat, depresi
berat, tegang, agitasi,
hipersensitivitas,
glaukoma,tics atau
riwayat keluarga
mengalami sindroma
Tourette, (kanker kelenjar
adrenal), anak dibawah
6 tahun, dalam terapi
inhibitor monoamin ok
sidase (MAO), 14 hari
setelah penghentian
terapi inhibitor monoamin
oksidase (MAO ),
pencegahan atau terapi
kondisi letih (normal
fatigue states).
Efek samping Farmakokinetik Keamana ibu hamil dan menyusui

Lebih sering pada anak:Nervositas Resorpsinya dari usus cepat dan Obat ini termasuk ke dalam risiko
• Tachycardia praktis lengkap, BA-nya hanya 30% kehamilan kategori C menurut US
• sukar tidur karena FPE besar, PP-nya rata 21%, Food and Drugs Administration
• Anoreksansia plasma t ½ nya 2jam ekresinya (FDA).
• nyeri perut berlangsung dengan urin
Efek lainnya:
• Pusing
• gagguan pengelihatan
• Dyskinesia
• dan kejang otot
Efek sentral:
• euforia
• Eksitasi
• gelisah
Nama obat Mekanisme kerja Indikasi dan dosis kontraindikasi

DERIVAT IMIDAZOL

oksimetazolin Bekerja langsung Pada sediaan tetes Pasien yang sensitif

terhadap reseptor alfa hidung digunakan untuk terhadap obat dan
tanpa efek atas reseptor vasokontriksi mukosa komponen lain dalam
beta yang bengkak dan formulasi dan pada
menghilangkan reaksi pasien dengan sensitifitas
hidung tersumbat yang telah diketahui
terhadap efek
• DOSIS: farmakologik dari obat
Anak diatas 12thn 2-3 adrenergik
tetes larutan 0,05% (HCl)
ditiap lubang hidung
Anak 2-10thn larutan
0,025%
Efek samping
• Rasa terbakar dan iritasi dari
selaput lendir hidung dengan
menimbulkan bersin
Farmakokinetik Keamana ibu hamil dan menyusui
Pada pemberian larutan Tidak ada penelitian yang
oksimetazolin HCl intranasal, memadai pada wanita untuk
vasokonstriksi lokal umumnya mencari tahu risiko pada bayi saat
muncul dalam 5-10 menit dan ibu mengonsumsi obat ini selama
bertahan selama 5-6 jam dengan menyusui.
penurunan bertahap setelah 6
jam.
Kadang-kadang sejumlah
oksimetazolin dalam jumlah yang
cukup dapat terabsorpsi dan
menghasilkan efek sistemik.
Informasi mengenai distribusi dan
eliminasi obat pada manusia
belum tersedia.
Nama obat Indikasi dan dosis Efek samping

ksilometazolin meringankan hidung tesumbat karena • hidung/tenggorokan, iritasi

pilek, hay fever/rinitis alergi lainnya, setempat
sinusitis, membantu mengeringkan • Mual
sekresi pada peradangan paranasal • sakit kepala
sinus, mempermudah tindakan • kekeringan pada mukosa nasal.
rinoskopi.

• DOSIS
Nasal 1-3 dd 2-3 tetes larutan
0,01%n(HCl), max 6x/hari
Anak 2-6thn larutan 0,05%
Nama obat Mekanisme kerja Indikasi dan dosis
Nafazolin sebagai simpatomimetik Naphazoline adalah
(alpha reseptor agonis) dekongestan yang
yang bekerja di mata digunakan untuk
untuk mengurangi meredakan kemerahan,
kongesti. bengkak, dan
gatal/mata berair karena
pilek, alergi, atau iritasi
mata (karena asap,
berenang, atau
memakai lensa kontak).
• DOSIS:
Okuler 1-4 dd1-2 tetes
larutan 0,05%-0,1% (HCl)
Kontraindikasi
tiroid terlalu aktif—
menggunakan
naphazoline ophthalmic
mungkin dapat
memperparah keadaan
sakit, infeksi, atau luka
pada mata – gejala dari
kondisi ini mungkin mirip
dengan efek samping
yang memungkinkan dari
naphazoline ophthalmic
Efek samping Keamana ibu hamil dan menyusui

• mata tersengat atau terasa terbakar Obat ini termasuk ke dalam risiko kehamilan kategori C
• penglihatan kabur, mata berair menurut US Food and Drugs Administration (FDA).
• sakit kepala ringan, pusing, gugup.
Nama obat Mekanisme kerja Indikasi dan dosis Kontraindikasi

Tetrahidrozolin menyempitkan mengurangi kemerahan Anak-anak di bawah usia

pembuluh mata yang disebabkan 6 tahun Bayi di bawah
darah konjugat mata oleh iritasi mata kecil usia 2 tahun
ketika diambil dalam hipersensitivitas
bentuk tetes mata • DOSIS:
Sebagai tetes mata
0,05% 2-4 dd 1-2 tetes
Efek samping
• penglihatan kabur
• iritasi mata dan pupil yang
membesar.
• Tetryzoline tidak cocok untuk
penggunaan jangka panjang
karena efek vasokonstriktifnya di
dalam mata pada akhirnya
berkurang atau berhenti.
Farmakokinetik
Waktu paruh tetryzoline pada orang sehat adalah sekitar 6 jam dan
diekskresikan dalam urin, setidaknya sebagian. Dalam satu penelitian
10 orang diberikan 2 tetes tetes mata tetryzoline 0,5 mg / ml (0,025-0,05
mg) pada 0, 4, 8 dan 12 jam. Dalam waktu 24 jam sejak dosis terakhir,
konsentrasi serum darah tetryzoline dari subyek adalah 13,0-210,0 ng /
ml dan konsentrasi urin adalah 11-400 ng / ml. Keduanya mencapai
maksimum mereka sekitar 9 jam setelah dosis terakhir. Tingkat ini sesuai
dengan penggunaan okular tetryzoline yang normal. Konsentrasi yang
lebih tinggi dapat mengindikasikan penyalahgunaan obat atau
keracunan.