Model

Farmakokinetika
By : Christica Ilsanna Surbakti, S.Farm, M.Si., Apt
Skema perjalanan obat

Bentuk obat (mis, tablet) Ketersediaan farmasi

Tablet pecah (liberasi) menjadi
Dengan zat aktif Obatterlepas
granul, zat aktif utk diabsorpsi
dan larut

Fase biofarmasetik

Terjadi interaksi obat Zat aktif mengalami

Ketersediaan hayati
Dengan reseptor di Absorpsi, distribusi,
Efek
Tempat kerja. Obat untuk memberi efek Metabolisme dan
ekresi

Fase farmakodinamik Fase farmakokinetik

PARAMETER
BIOAVAILABILITAS
CpMAKS MTC

MEC

tMAKS

Jumlah : Cpmaks, AUC

Kecepatan : tmaks, Cpmaks
GUNA FARMAKOKINETIKA

1. Bidang farmakologi
a. Mekanisme kerja obat dalam tubuh,
khususnya untuk mengetahui senyawa yang
mana yang sebenarnya bekerja dalam
tubuh; apakah senyawa asalnya,
metabolitnya atau kedua-duanya.
b. Hubungan antara kadar/jumlah obat
dalam tubuh dengan intensitas efek yg
ditimbulkannya.
2. Bidang farmasi klinik
a) Memilih route pemberian obat yang paling
tepat.
b) Menghitung aturan dosis yang tepat untuk
setiap individu (dosage regimen
individualization).
c) Menyusunan aturan dosis yang rasional.
d) Menerangkan mekanisme interaksi obat,
3. Bidang toksikologi

Farmakokinetika dapat membantu

menemukan sebab-sebab terjadinya efek

toksik dari pemakaian suatu obat.

Parameter2x farmakokinetik:

1. Bersihan (clearence/Cl)

2. Volume distribusi
3. Waktu paruh dalam plasma
4. Ketersediaan hayati (F)

5. Ikatan protein
6. Konsentrasi steady state

7. Konstanta laju eliminasi

• Parameter tersebut diperoleh dari perubahan konsentrasi bahan
obat dan metabolitnya dalam cairan darah dan dalam urin terhadap
waktu.
• Kedua cairan tsb mudah dilewati >>> mencerminkan proses kinetika
dalam organisme.
Model farmakokinetika

• Definisi:

suatu hubungan matematika yang menggambarkan perubahan

konsentrasi terhadap waktu dalam sistem yg diperiksa.
• Proses transport yang terjadi dapat digambarkan dengan:

a. model 1 kompartemen
b. model 2 kompartemen
• Model 1 kompartement
= jika obat setelah pemakaian segera terdistribusi dalam ruang
distribusi yang dapat dilalui dengan merata= jarang

i.v. k10
C1

C1= kompartemen pusat

K10 = tetapan laju eliminasi, dibaca k satu-nol
Slide of body before and after a rapid I.V. bolus injection, considering the body to behave as a
single compartment. In order to simplify the mathematics it is often possible to assume that a
drug given by rapid intravenous injection, a bolus, is rapidly mixed. This slide represents the
uniformly mixed drug very shortly after administration.
Model Farmakokinetika berguna untuk
• Memprakirakan kadar obat dalam plasma, jaringan, dan urin
pada berbagai pengaturan dosis
• Menghitung pengaturan dosis optimum akumulasi tiap
pendertia secara individual
• Memperkirakan kemungkinan akumulasi obat dan atau
metabolit-metabolit
• Menghubungkan konsentrasi obat dengan aktivitas
farmakologi atau toksikologi
• Menilai perubahan laju atau tingkat availabilitas antar
formulasi (Bioekivalensi)
• Menggambarkan perubahan faal atau penyakit yang
mempengaruhi absorpsi, distribusi, atau eliminasi obat
• Menjelaskan interaksi obat
Model Kompartemen Satu
terbuka
• Jika suatu obat diberikan dalam bentuk intravena, dimana
seluruh dosis obat masuk tubuh dengan segera. Oleh karena
itu laju absorpsi obat diberikan dalam perhitungan. Dalam
banyak hal obat tersebut didistribusikan ke semua jaringan
didalam tubuh melalui sistem sirkulasi dan secara cepat
berkesetimbangan di dalam tubuh.
Volume distribusi
• Volume distribusi menyatakan suatu faktor yang harus
diperhitungkan dalam meperkirakan jumlah obat dalam tubuh
dari konsentrasi obat yang ditemukan dalam kompartemen
cuplikan. Volume distribusi juga dianggap sebagai volume (vd)
dimana obat terlarut
• Db = Vd . Cp
• Db = Jumlah Obat dalam Tubuh (mg)
• Vd = Volume Distribusi Obat (ml)
• Cp = Konsentrasi Plasma (mg/ml)