FARMAKOLOGI ANTIKANKER

KELOMPOK 5

• Ainia Putri • Poppy Nur Azizah

(16011020 (1601080)
• Annisa Mardhiyatul • Qonita Qotrun
Humaira (1601103) Nada Haryan
• Naqilah Ramadhani (1601081)
(1601079) • Yolla Haryanti
(1601098)
 Defenisi Kanker
• Kanker adalah suatu penyakit sel dengan ciri gangguan atau kegagalan
mekanisme pengeatur multiaplikasi dan fungsi homeostatis lainnya pada
organisme multiseluler
• Kanker atau karsinoma (Yun.karkinos = kepiting)adalah pembentukan
jarngan baru yang abnormal dan bersifat ganas(manigne)
• Kanker adalah penyakit pertumbuhan sel yang tidak normal dan
mengancam kesehatan sel yang masih normal.
• Kesimpulan :
• “Kanker merupakan pembelahan atau pertumbuhan sel abnormal dapat
menyerah jaringan sekitarnya dan bersifat ganas”.
• “Tumor merupakan pertumbuhan sel yang abnormal yang dapat
menyebabkan pembengkakkan dan bersifat tumor jinak dan tumor
ganas”.
 Sifat umum dari kanker
• Pertumbuhan berlebihan umunya berbentuk tumor
• Bersifat invasif mampu tumbuh di jaringan disekitarnya
• Bersifat metastatik, menyebar ke tempat lan dan
menyebabkan pertumbuhan baru
• Memeiliki hereditas bawaan(Acquired heredity) yaitu
tutunan sel kanker juga dapat menimbulkan kanker dan
• Pergeseran pergerakan metabolisme arah pembentukan
makromolekul dari nukleosida dan asam amino serta
peningkatan katabolisme karbohidrat untuk energi sel
 Siklus sel kanker
• Siklus kehidupan sel merupakan periode dari
reproduksi sel sampai reproduksi berikutnya
(Guyton & Hall, 2012). Siklus sel adalah
keseluruhan proses pertumbuhan dan
pembelahan sel hingga terjadi proliferasi.
Dalam proses tersebut, materi genetik
bereplikasi lalu melalui proses mitosis dibagi
menjadi dua buah sel anak yang baru
dihasilkan (Fujin et al., 2011).
 Siklus Sel Kanker

Siklus sel pada sel eukariotik dapat terbagi menjadi 4 tahap, yaitu G1 (Gap 1), S (Sintesis), G2
(Gap 2) dan M (Mitosis).
Siklus sel akan berhenti ketika adanya kejadian fisik yang berbeda, hal ini disebut dengan
mitosis. Pada proses mitosis, akan menyebabkan pembagian sel menjadi dua sel anak baru.

Siklus sel terbagi menjadi dua fase utama, yaitu fase M (mitosis) dan fase S (sintesis).
Fase M adalah fase dimana sel akan menghasilkan dua sel anak yang memiliki sifat genetik
identik dengan sel induk. Sedangkan fase S adalah fase yang ditandai oleh terjadinya replikasi
DNA pada sel hingga bertambah satu kali lipat.

Fase G (gap) terdiri dari dua fase, yaitu fase G1(pra fase sintesis DNA yang pada fase ini
terjadi sintesis RNA dan protein dalam sel sebagai persiapan sintesis DNA fase S) dan G2
(paska fase sintesis DNA yang akan mempersiapkan berbagai protein yang diperlukan saat
pembelahan sel), kedua fase tersebut merupakan fase yang memisahkan antara fase M
(Mitosis) dan fase S (Sintesis). Fase G1berada sebelum fase S Sedangkan fase G2 berada
setelah fase S.
 Siklus Sel Kanker

Pada tahap mitosis terbagi menjadi 4 tahap, yaitu profase, metafase, anafase dan telofase.

Profase merupakan tahap dimana kromosom dipadatkan menjadi struktur yang lebih padat

Metafase adalah tahap ketika kromosom berbaris sejajar ditengah bidang sel dari gelendong
mitosis

Anafase adalah tahap ketika kromatid terbagi menjadi dua dan berpisah

Telofase adalah tahap ketika terbentuknya anak nukleus

Siklus sel dikendalikan oleh protein yaitu siklin, yang disertai dengan enzim kinase yang
bergantung pada siklin (CDKs) dan inhibitor enzim kinase (CDKIs). Siklin atau CDK
berfungsi untuk mengaktifkan G1/S dan G2/M, sedangkan untuk CDKI berfungsi sebaliknya
yaitu menonaktifkan siklin/CDK.
Fase Inisiasi
DNA dirusak akibat radiasi atau zat karsinogen (radikal bebas). Zat-zat inisiator ini
mengganggu proses respirasi normal, sehingga terjadi mutasi DNA dengan pada
kromosomnya. Kerusakan DNA diturunkan kepada anak-anak dan seterusnya.

Fase Promosi
Zat karsinogen tambahan tambahan (co-carcinogens) diperlukan sebagai promotor untuk
mencetuskan proliferasi sel. Dengan demikian sel-sel rusak menjadi ganas.

Fase Progesi
Gen-gen pertumbuhan yang diaktivasi oleh kerusakan DNA mengakibatkan mitose
dipercepat dan pertumbuhan liar dari sel-sel ganas. Tumor menjadi manifes.
 Klasifikasi obat antikanker

Mekanisme kerja : Anti metabolit

Antimetabolik terkait secara structural dengan senyawa normal yang ada dalam sel.
Antimetabolik umumnya mengganggu avaibilitas perkursor nukleotida purin atau pirimidin
normal, dengan menghambat sintesisnya atau berkompetisis dengan perkursor tersebut
dalam sintesis DNA atau RNA. Efek sitotoksik maksimalnya berada dalam spesifik fase-s.

2. Analog pirimidin (5-flourourasil,sitarabin,6-azauridin,floksuridin dan gemsitabin)

Analog purin (6-merkaptopurin,6-tioguanid dan fludarabin)
Antagonis folat (metotreksat,pemetreksed)
Alkilator
Mekanisme kerja : Saat obat menimbulkan efek sitoktoksik yang langsung menyerang atau
membunuh sebagian sel kanker
Mustar nitrogen (mekloretamin,siklofosfamid,isofosfamid,meltafan dan klorambusil)
Etilenamin dan metilmelamin (trietilen-melamin(TEM),thiotepa)
Metilhidrazin(prokarbazin)
Alkil sulfonat(busulfan)
Nitrosourea(karmustin,lomustin,semustin,streptozotosin)
Platinum(sisplatin,karboplatin dan oksaliplatin)
 Produk alamiah
 Alkaloid vinka (vinblastin,vinkristin dan vinorelbin)
 Taksan (paklitaksel dam dosetaksel)
 Epipodofilotoksin (etoposid dan teniposid)
 Kamptotesin (irinotekan dan topotekan)
 antibiotik
 Daktinomisin
 Antrasiklin(daunorubisin,doksorubisin dan mitramisin)
 Antrasenedion(mitoksaktron,mitomisin dan bleomisin)
 Enzim (l-asparaginase)
 metotreksat
Mekanisme kerja: menghambat metabolisme folic acid sehingga menghambat sintesis DNA.
Distribusi cepat ke jaringan, ekskresi terutama melalui ginjal.

Indikasi:
Penyakit trofoblas ganas, leukemia limfositik akut, leukemia
meningeal, kanker payudara, kepala dan leher (epidermoid), paru
Efek Samping:
Stomatitis, Leukopenia, mual-muntah, gangguan GI fatigue, demam

Untuk mengatasi kanker ari-ari (choriocarcinoma)

Dewasa: 15-30 mg per hari selama 5 hari. Dosis kembali diberikan dengan jeda waktu 1 minggu.
Pengulangan dosis dapat dilakukan 3-5 kali.
Untuk mengatasi leukemia limfoblastik akutDewasa: 15 mg, 1-2 kali seminggu dan
dikombinasikan dengan jenis obat lainnya.
Untuk mengatasi limfoma Burkitt
Dewasa: 10-25 mg per hari selama 4-8 hari. Pengulangan dosis dilakukan setelah 7-10 hari.
Untuk mengatasi psoriasisDewasa: 10-25 mg per minggu sebagai dosis tunggal. Penyesuaian
dosis dilakukan berdasarkan respons tubuh.
Untuk mengatasi rheumatoid arthritisDewasa: 7,5 mg, 1 kali seminggu. Penyesuaian dosis
dilakukan berdasarkan respons tubuh. Dosis tidak boleh melebihi 20 mg per minggu.
 vinkristin
• Indikasi:
Pengobatan leukemia, penyakit Hodgkin, limfoma 
non-Hodgkin, rabdomiosarkoma, neuroblastoma, tumor Wilm, & karsinoma payudar4
termetastase.
• Kontra Indikasi
Hamil.
Pemberian intratekal.
Penyakit pada saraf-otot.
Penurunan fungsi hati.
Pemberian bersama dengan obat-obat lain yang berpotensi menyebabkan neurotoksis.
• Interaksi Obat
– bisa meningkatkan ambilan selular Metotreksat.
– mempertinggi resiko induksi kardiomiopati akibat Adriamisin.
– penginduksi hati mempengaruhi metabolisme Vinkristin di hati.
– Isoniazida dan l-asparaginase bisa mengakibatkan peningkatan pada neurotoksisitas
Vinkristin.
– nafas pendek akut dan bronkhospasme berat terutama bila alkaloid Vinca digunakan
dalam kombinasi dengan Mitomisin-C.
• Dosis Vincristine
• Berikut ini adalah dosis yang biasa diberikan untuk leukemia, neuroblastoma, kanker paru-
paru, tumor Wilms, tumor otak, limfoma, sarkoma Kaposi:
• Anak-anak dengan berat badan maksimal 10 kg: 0.05 mg/kg berat badan satu kali
seminggu.
• Anak-anak: 1,5-2 mg/m2 luas permukaan tubuh satu kali seminggu
• Dewasa: 1.4-5 mg/m2 luas permukaan tubuh satu kali seminggu. Dosis maksimal adalah 2
mg/minggu.

Efek Samping
 Leukopenia
 Trombositopenia ringan
 Anemia
 Trombositosis sementara
Neurotoksisitas
 Penurunan refleks
 Parestesia (gangguan perasaan kulit seperti kesemutan)
 Mual, muntah, kehilangan nafsu makan
 Kebotakan.
Penyakit ginjal akibat asam urat akut.
Sesak nafas bertambah parah.
• Kategori Keamanan Kehamilan 
Kategori D: Positif ada kejadian yang
berbahaya pada janin manusia, tetapi
keuntungan dari penggunaan oleh wanita
hamil mungkin dapat diterima walaupun
berisiko. (Misalnya jika obat digunakan untuk
situasi menyelamatkan nyawa atau penyakit
yang serius dimana obat yang lebih aman
tidak dapat digunakan atau tidak efektif).
 Cisplatin

Obat ini bekerja dengan memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker dengan
mengubah struktur dan fungsi sel.

Cisplatin adalah obat kemoterapi yang digunakan dalam pengobatan kanker, terutama kanker
ovarium (indung telur), testis (buah zakar), dan kandung kemih. Selain itu, obat ini juga
diberikan untuk mengatasi beberapa jenis kanker lain, seperti kanker di jaringan lunak, tulang,
otot, serta pembuluh darah.

Kanker ovarium yang sudah menyebar

Dosis: 75-100 mg/m2 luas permukaan tubuh (LPT), 1 kali untuk setiap siklus. Obat dapat
dikombinasikan dengan obat kemoterapi lainnya.
Kanker testis yang sudah menyebar
Dosis: 20 mg/m2 LPT, 5 kali untuk setiap siklus.
Kanker kandung kemih tingkat lanjut
Dosis: 50-70 mg/m2 LPT, 1 kali untuk setiap siklus.