13 01 01 109 S1.B Golongan Antibakteri A. Sulfonamida B. Quinolon Sulfonamida merupakan kelompok kemoterapi dengan Merupakan antibakteri berspektrum luas yang bersifat rumus dasar : H2N-C6H4-SO2NH R bakterisid dan memiliki efek samping yang sedikit. Golongan obat Sulfonamida : Golongan obat Quinolon : Berdasarkan efek yang dihasilkan sulfonamide dibagi 1. Asam nalidiksat menjadi 2, yaitu : • Indikasi : efektif untuk infeksi saluran kemih. Efek sistemis 2. Ofloksasin 1. Kotrimoksazol • Indikasi : infeksi saluran kemih, saluran nafas bawah, Kotrimoksazol merupakan kombinasi antara gonorrhoe. trimetroprim dan sulfametoksazol dengan 3. Siprofloksasin perbandingan 1:5 • Indikasi : infeksi saluran kemih, saluran cerna (termasuk 2. Trisulfa thypus abdominalis) dan gonorrhoe. Indikasi : infeksi oleh kuman gram positif dan negative 4. Norfloksasin yang peka terhadap obat ini misalnya infeksi saluran • Indikasi: efektif untuk saluran kemih. nafas dan saluran pencernaan. Efek lokal Mekanisme kerja quinolon : 3. Sulfacetamid Adalah golongan sulfonamide yang digunakan dalam Bekerja dengan menghambat enzim DNA salep dan tetes mata. topoisomerase 1V ( bakteri gram positif ) dan DNA girase ( bakteri gram negatif ) Mekanisme kerja sulfonamida : Menghambat secara kompetitif enzim dihidopteroat sintetase sehingga menghambat pembentukan asam folat. Bersifat bakteriostatik Golongan Antibiotik
A. Golongan beta laktam 2. Golongan Sefaslosporin
Mekanisme kerja golongan beta laktam Dihasilkan oleh: Cephalosporinum acremonium Menghambat tahap akhir proses pembentukan Golongan obat Sefaslosporin : peptidoglikan (mneghambat kerja enzim transpeptidase ) Sefaklor Berikatan dengan protein-protein tertentu (PBP) yag Sefadroksil berperan dalam pembelahan dan pembentukan sel Sefotaksim bakteri Seftazidim Seftriakson Sefuroksim 1. Golongan Penisilin Dihasilkan oleh : Penisilium notatum (generasi ke 1 ) Sefaleksin Penisilium chrysogenum (generasi ke 2) Sefradin Derivat (turunan) Penisilin : Sefazolin
Penisilin spektrum sempit 3. Golongan carbapenem
1. Benzil penisilin= Penisilin G Mekanisme kerja : 2. Penisilin V= Fenoksimetil penisilin Sama seperti beta laktam lainnya. 3. Penisilin tahan penisilinase
Golongan beta laktam :
Penisilin spektrum luas 1. Ampisilin 1.Imipenem 2. Amoksilin 2. Ertapenem 3. Meropenem B. Golongan Aminoglikosida C. Golongan Tetrasiklin Dihasilkan oleh : Streptomyces griseus Dihasilkan oleh : Golongan obat Aminoglikosida Streptomyces aureofaciens (Klortetrasiklin) 1. Streptomisin Streptomyces rimosus (Oksitetrasiklin) Dihasilkan oleh : Streptomyces griseus Golongan obat Tetrasiklin 2. Neomicin 1. Klortetrasiklin Dihasilkan oleh : Streptomyces fradiae 2. Oksitetrasiklin 3. Kanamisin 3. Doksisiklin Dihasilkan oleh : Streptomyces kanamyceticus 4. Minoksiklin 4. Gentamisin Mekanisme kerja tertasiklin: Dihasilkan oleh : Mycromonospora purpurea Menghambat sintesa protein dengan cara 5. Framisetin berikatan dengan sub unit robosom 30s Dihasilkan oleh : Streptomyces decaris dan menghambat ikatan tRNA pada lokasi A . Bersifat bakteriostatik Mekanisme kerja aminoglikosida : Berikatan dengan sub unit ribosom 30s D. Golongan Kloramfenikol Menganggu proses pembacaan kode pada mRNA • Dihasilkan oleh : Streptomyces venezuelae Bersifatt bakterisid meski berkerja Mekanisme kerja kloramfenikol : menghambat sintesa protein bakteri Mengahambat sintesa protein dengan cara berikatan dengan sub unit ribosom 50s yang mencegah ikatan antara peptidil transferase dengan asam aminonya sehingga tak terbentuk ikatan peptida. E. Golongan Makrolida • Golongan obat Makrolida 1. Eritromisin Dihasilkan oleh : Streptomyces erythreus 2. Spiramisin • Mekanisme kerja : menghambat sintesa protein dengan cara berikatan dengan unit ribosom 50s. 3. Roxythromycin 4. Azitrhromycin Mekanisme kerja dari makrolida : Menghambat sintesa protein dengan cara berikatan dengan sub unit ribosom 50s yang menghambat proses translokasi peptida.
F. Golongan Rifampisin dan Asam Fusidat
1. Rifampisin Dihasilkan oleh : Streptomyces mediterranei 2. Asam Fusidat Dihasilkan oleh : Fusidum coccineum Golongan Antivirus
Golongan obat Antivirus
1. Asiklovir, Gansiklovir, Valasiklovir dan Pensiklovir 4. Rabavirin indikasi Indikasi :Infeksi HCV ( penggunaan : Infeksi HSV ( Herpes simplex virus ) monoterapi / kombinasi dengan IFN-a ) :Infeksi varicella zoozter (cacar) Mekanisme kerja : Mekanisme kerja : Merubah cadangan nukleotida selular, Secara selektif berinteraksi dengan protein herpes simplek virus menghambat sintesa Mrna virus, menghambat (HSV) yaitu timidin kinase dan DNA polimerase. sintesa asam nukleat , meningkatkan mutagenesis Asiklovir mengalami fosforilasi denganm bantuan timidin kinase letal virus. virus menjadi asilovir trifosfat. Asiklover trifosfot berkompetisis dengan dGTP untuk masuk kerantai DNA yang sedang dibentuk sehingga menyebabkan terminasi rantai dan pembentukan komplek tak aktif denagn DNA polimerase. Klasifikasi virus 2. Amantadine, Rimantadine Menurut Baltimore : Indikasi Virus tipe 1: DNA utas ganda : Profilaksis infeksi virus influenza A (kondisi pandemik atau Virus tipe 2: DNA utas tunggal influenza nosokomial) Virus tipe 3: RNA utas ganda Mekanisme kerja : Virus tipe 4: RNA utas tunggal(+) Menghambat tahapan awal proses replikasi yaitu pada proses Virus tipe 5: RNA utas tunggal (-) pelepasan selubug dan tahapan perakitan virus baru yaitu pada Virus tipe 6: RNA utas tunggal (+) dengan DNA protein trans membran (M2) virus. 3. Interferon perantara Indikasi Virus tipe 7: DNA utas ganda dengan RNA : Infeksi HCV ( virus hepatitis C ) kronis Infeksi HBV( virus hepatitis perantara B) kronis Kanker Mekanisme kerja: Menghambat proses trankripsi, menghambat proses translasi, Golongan Antijamur Adalah obat-obat yang digunakan untuk menghilangkan infeksi yang E. Flusitosin disebabkan oleh jamur. Indikasi : kriptokokosis, kandidasis,kromoblastomikosis Mekanisme kerja : • Golongan obat Antijamur Flusitosin berpermeasi ke dalam sel jamur dan 1. Anti Jamur Sistemik mengalami deaminasi menjadi 5-fluorourasil dan A. Amfoterisin melalui serangkaian reaksi membentuk5 –FdUMP yang Dihasilkan oleh :Streptomyces nodosus menghambat enzim timidilat sintese yang berperan Indikasi :Candida esophagus, mucormikosis, aspergilosis, pada sintesa DNA. histoplasmosis, fusoriosis F. Caspofungin Mekanisme kerja : Indikasi : Kandidiasis esophageal dan Berinteraksi dengan ergosterol pada membran sel jamur sehingga aspergilosis membentuk lubang yang mengakibatkan keluarnya komponen intrasel yang esensial . Mekanisme kerja : B. Griseofulvin Menghambat pembentukan ß (1,3) D-glukan dalam Dihasilkan oleh :Penisillium griseofulvinum dinding sel jamur candida. Indikai : Infeksi dermatofitosis, kulit kepala, rambut dan kuku 2. Anti Jamur Topical bila terapi topical gagal Golongan imidiazol dan triazol Mekanisme kerja : ( klotrimazol, ekonazol, mikonazol, butokonazol, Bekerja dengan cara berinterksi dengan mikrotubula sehingga oksikonazol , sertakonazol dan sulkonazol) menghambat mitosis jamur A. Clotrimazol C. Itrakonazol Indikasi : Eksim, tinea versicolor, tinea pedis, tinea Indikasi : Kandidiasis oral ,histoplasmosis, aspergilosis, korporis, sporortrikosis. B. Mikonazol Mekanisme kerja : Indikasi : Terapi topical tinea pedis, kandidiasis Memiliki spectrum dan sifat-sifat yang sama dengan kulit ketokenazol,merupakan obat pilihan utama untuk infeksi jamur C. Nistatin menggantikan ketokenazol. D. Terbinafin Dihasilkan oleh : Streptomyces moursei Indikasi : Onikomikosis pada kuku dan eksim Indikasi : Kandidiasis ( stomatitis, sariawan pada Mekanisme kerja : mulut ) Menghambat enzim squalane epoksidase dan sintesa ergosterol. Mekanisme kerja : sama dengan amphotericin B Golongan Antikanker • Golongan antikanker 2. ANTIMETABOLIT 1. SENYAWA PENGALKILASI 1. Analog asam folat 1. Nitrogen mustar : metotrexat, pemetrexed : mekloretamin, siklofosfamid, ifosfamid, 2. Analog pirimidin melfalan, klorambusil : fluorourasil, capecitabine, gemcitabine 2. Etilenimina & metilmelamin 3. Analog purin dan inhibitor purin :altretamin, thiotepa : merkaptopurin, pentostatin, cladribine, 3. Turunan metilhidrazin fludarabine : prokarbazin Mekanisme kerja : 4. Alkil sulfonat 1. metotreksat : busulfan : mengganggu kerja enzim dihidrofolat 5. Nitroso urea reduktase yang berperan dalam sintesa asam : karmustin, streptozocin folat yang dibutuhkan untuk pembentukan 6. Triazene DNA : dakarbazin 2. Analog pirimidin 6. Senyawa komplek platinum : berkompetisi dengan pirimid sebagai subtrat : cisplatin, karboplatin& oxaliplatin pada Mekanisme kerja : enzim timidilat sintase yang berperan dalam Menambahkan gugus alkil pada DNA sehingga pembentukan DNA menyebabkan terganggunya fungsi DNA 3. Analog purin Merangsang kematian sel pada sel-sel yang cepat : menghambat tahapan awal sintesa purin berproliferasi yang dibutuhkan dalam pembentukan DNA. 3. ANTIKANKER ALAM DAN SEMISINTETIS 1. Alkaloid vinca 4. HORMON DAN ANTAGONIS HORMAN : vinkristin, vinblastin, vinorelbin 1. Adrenocortical suppresant : mitotan, aminoglutetimid 2. Taxan 2. Adrenokortikosteroid : paclitaxel, docetaxel : prednison 3. Epipodopilotoksin 3. Progestin : etoposida, tenoposida : hidroksiprogesteron kaproat, medroksi progesteron 4. Camptothecin asetat,megestrol asetat : topotecan, irinotecan 4. Estrogen 5. Antibiotik : dietilbestrol, etinil estradiol : dactinomycin, daunorubicin, doxorubicin Mekanisme kerja : Mekanisme kerja : Mempengaruhi kadar hormon yang berperan dalam proliferasi sel sehingga hormon tersebut tidak seimbang 1. Alkaloid vinca 5. GOLONGAN LAINNYA : berikatan secara spesifik dengan β tubulin pada microtubula 1. Urea tersubstitusi sehingga menghambat duplikasi kromosom pada fase metafase : menghambat enzim ribonukleosida difosfat reduktase yang yang mencetus apoptosis mengkatalisa reaksi perubahan ribonukleotida menjadi 2. Taxan deoksiribonukleotida (fase S) : berikatan secara spesifik dengan β tubulin pada microtubula 2. Senyawa pendiferensiasi sehingga menghambat duplikasi kromosom pada fase metafase : mengganggu proses transkipsi yang menyebabkan gangguan sehingga menghambat proses pembelahan sel yang mencetus diferensiasi sel apoptosis 3. Inhibitor protein kinase 3. Epipodopilotoksin : menghambat kerja enzim protein kinase yang menyebabkan : membentuk komplek dengan enzim DNA topoisomerase hambatan pada proses proliferasi sel sehingga menyebabkan rusaknya rantai DNA 4. Inhibitor proteosom 4. Camptothecin : menghambat proteasom yang menyebabkan dicetusnya kematian sel : menghambat kerja enzim DNA Topoisomerase yang berperan 5.Pemodifikasi respon biologi dalam membentuk struktur DNA : meningkatkan respon imun tubuh terhadap sel kanker 5. Antibiotik 6.Antibodi : membentuk komplek dengan DNA sehingga menghambat : berikatan dengan sel kanker (yang mengekspresikan antigen) proses transkripsi DNA sehingga mencetus proses imun