Tusapres A. Farmasetis Sediaan : elixir Komposisi : a. Theopilin 60 mg b. Glyceril guaiacolat 40 mg c. iphenilhydramin hcl 12.! mg osis : a.

e#asa dan ana$ %12 tahun& "'6 sendo$ ta$ar diberian "x sehari b. (na$ )'12 tahun& 2'" sendo$ ta$ar diberian "x sehari *emberian obat : dapat diberian bersama ma$anan untu mengurangi rasa tida$ nyaman pada G+ +ndi$asi : ,encegah dan mengobati asma bron$ial- asma alergi- bron$itis $ronis- em.isemagangguan na.as lain $arena batu$- $ontri$si bron$i- mu$us atau sputum berebihan dan alergi. /.e$ samping : ,ual- muntah- nyeri epigastrum.

1. 2.

".

4. !.

6.

B. Mekanisme kerja Tusapres 1. Theopilin 60 mg (dalah bron$odilator yang diguna$an untu$ pasien asma dan penya$it paru obstru$ti. yang $roni$- namun tida$ e.e$ti. untu$ rea$si a$ut pada penya$it paru obstru$ti. $roni$. a. Kimia ,erupa$an serbu$ hablur putih- tida berbau- rasa pahit. Theopilin larut dalam air terutama pada air panas- serta larut dalam etanol- mudah larut dalam larutan al$ali hidro$sida dan amonia encer.

Teopilin 0"-)'dihidro'1-"'dimetilpurin'2-6'0112'dion2 atau 1-"'dimetilxantin Salah satu obat yang memili$i inde$s terapi sempit yaitu 3'1!mg45 darah. *otensi to$sisitas telah di$etahui berhubungan dengan $adar teo.ilin utuh dalam darah yaitu %20mg45. 6asio e$stra$si hepati$ teo.ilin termasu$ rendah- ya$ni 0.07- oleh $arena itu e.e$ potensialnya ditentu$an oleh o$sidasi sito$rom *4!0 di dalam hati. ,e$anisme $er8a teo.ilin menghambat en9im nu$leotida si$li$ .os.odiesterase 0* /2. * / meng$atalisis pemecahan (,* si$li$ men8adi !:'(,* dan G,* si$li$ men8adi !:'G,*. *enghambatan * / menyebab$an penumpu$an (,* si$li$ dan G,* si$li$- sehingga

mening$at$an trandu$si sinyal melalui 8alur ini. Teo.ilin merupa$an suatu antagonis $ompetiti. pada reseptor adenosin- $aitanya $hususnya dengan asma adalah pengamatan bah#a adenosin dapat menyebab$$an bron$o$ontri$si pada penderita asma dan memper$uat mediator yang diindu$si secara imunologis dari sel mast paru. b. ;arma$odinami$ ,e$anisme $er8a teo.ilin dalam $adar rendah dapat memblo$ir reseptor adenosin 0(12. *ada $onsentrasi terapi yang lebih tinggi a$an ter8adi penghaambatan .os.odiesterase dan $enai$an $adar c(,*. /.e$ yang ditimbul$an: 6ea$si yang dicetus$an oleh c(,* sebagai <second messenger= menga$ibat$an rela$sasi otot'otot bronchial daan penghambatan pengeluaran 9at'9at mediator dari sel mast dan granulosit. Suatu $ombinasi dengan >'simpatomimeti$ menga$ibat$an obat ini sudah e.e$ti. bah$an pada dosis yang sangat rendah sehngga suatu desensibilitas dari >' reseptor dapat dicegah. (rteriol dan pembuluh darah $apiler a$an mengalami dilatasi. c. ;arma$o$ineti$

Teo.ilin dimetabolisme oleh hati. *ada pasien pero$o$ atau gangguan .ungsi hati dapat menyebab$an perubahan $adar teo.ilin dalam darah. Kadar teo.ilin dalam darah dapat mening$at pada gagal 8antung- sirosis- in.e$si ?irus dan pasien lan8ut usia. Kadar teopilin dapat menurun pada pero$o$- peng$onsumsi al$ohol- dan obat'obatan yang mening$at$an metabolisme di hati. /.e$ yang ditimbul$an: +nde$s terapi sempit- sehingga e.e$ terapi dan e.e$ samping berhubungan dengan $adar plasma. 6ea$si $ardio?as$uer 0 ta$i$ardi- ta$iaritmia-hipotensi2 Gangguan gastrointestinal 0 mual- muntah 2 Gangguan sara. pusat 0 gelisah2 Kontraindi$asi: +n.ar$ paru /pilepsi +ntera$si: @2'simpatomimeti$ &penguatan e.e$ 5in$omisin dan isoprenalin & penundaan metabolisme

 @ bloer reseptor : bron$odilatasi tida$ ter8adi 2. Gliceril guaiacolat a. ,e$anisme Stimulasi mu$osa lambung dan merangsang se$resi $elen8ar saluran napas le#at ner?us ?agus- sehingga menurun$an ?is$ositas dan mempermudah pengeluaran daha$. GG memili$i a$ti?itas sebagai e$spe$toran dengan mening$at$an ?olume dan mengurangi $e$entalan sputum yang terdapat di tra$hea dan bron$i. apat mening$at$an re.le$ batu$ dan memudah$an untu$ membuang sputum. b. +ndi$asi: ,eringan$an batu$ produ$ti. 0sebagai e$spe$toran2. *rodu$si sputum yang tida$ normal c. Kontraindi$asi: 1ipersensiti?itas terhadap produ$ guai.enesin d. /.e$ Samping: /.e$ samping yang sering muncul adalah mual dan muntah e. *eringatan dan *erhatian: Kehamilan A menyusui- ana$ B 2 tahun. ". iphenilhirdramin 1C5 i.enhidramin merupa$an generasi pertama obat antihistamin. alam proses terapi di.enhidramin termasu$ $ategori antidot- rea$si hipersensiti?itas- antihistamin dan sedati.. ,emili$i sinonim iphenhydramine 1Cl dan diguna$an untu$ mengatasi ge8ala alergi pernapasan dan alergi $ulit- memberi e.e$ mengantu$ bagi orang yang sulit tidur- mencegah mabu$ per8alanan dan sebagai antitusi.- anti mual dan anestesi topi$al.

ipenyhidramin 1C5

a. ,e$anisme Ker8a antihistamini$a 11 a$an meniada$an secara $ompetiti. $er8a histamin pada reseptor 11- dan tida$ mempengaruhi histamin yang ditimbul$an a$ibat $er8a pada reseptor 12. 6eseptor 11 terdapat di saluran pencernaan- pembuluh darah- dan saluran pernapasan. i.enhidramin be$er8a sebagai agen anti$olinergi$ 0memblo$ 8alannya impuls'impuls yang melalui sara. parasimpati$2- spasmoliti$- anesteti$a lo$al dan mempunyai e.e$ sedati. terhadap sistem sara. pusat. b. ;arma$odinami$

i.enhidramin ini memblo$ir a$si histamin- yaitu suatu 9at dalam tubuh yang menyebab$an ge8ala alergi. i.enhidramin menghambat pelepasan histamin 01 12 dan asetil$olin 0menghilang$an ingus saat .lu2. 1al ini memberi e.e$ seperti pening$atan $ontra$si otot polos ?as$ular- sehingga mengurangi $emerahan- hipertermia dan edema yang ter8adi selama rea$si peradangan. i.enhidramin menghalangi reseptor 11 pada peri.er nociceptors sehingga mengurangi sensitisasi dan a$ibatnya dapat mengurangi gatal yang berhubungan dengan rea$si alergi. ,emberi$an respon yang menyebab$an e.e$ .isiologis primer atau se$under atau $edua'duanya. /.e$ primer untu$ mengatasi ge8ala'ge8ala alergi dan pene$anan susunan sara. pusat 0e.e$ se$under2. c. ;arma$o$ineti$a iphenhydramine merupa$an amine stabil dan cepat diserap pada pemberian secara oral- dengan $onsentrasi darah punca$ ter8adi pada 2'4 8am. i dalam tubuh dapat terdistribusi meluas dan dapat dengan segera memasu$i system pusat sara.- sehingga dapat menimbul$an e.e$ sedasi dengan onset ma$simum 1'" 8am. iphenhydramine memili$i #a$tu $er8a4durasi selama 4') 8am. Dbat tersebut memili$i #a$tu paruh eliminasi 2'3 8am dan 1"-! 8am pada pasien geriatri. Eioa?ailabilitas pada pema$aian oral mencapai 40F'60F dan se$itar )3F teri$at pada protein. Sebagian besar obat ini dimetabolisme dalam hati dan mengalami first-pass efect- namun beberapa dimetabolisme dalam paru'paru dan system gin8al- $emudian die$s$resi$an le#at urin. C. Keuntungan kombinasi obat Tusapres ( theopilin, gliceril guaiacolat, diphenihidramin HC ! 1. Theopilin Sebagai antagonis $ompetiti. pada reseptor adenosin- sehingga menimbul$an e.e$ bron$o$ontri$si pada asma- serta mening$at$an $adar c(,* yang menga$ibat$an rela$sasi otot bronchial dan mengurangi pengeluaran mu$us melalui me$anisme penghambatan 9at 9at mediator sel mast dan granulosit. 2. Gliceril guaiacolat sebagai ,erangsang se$resi $elen8ar perna.asan 0 mu$us2 pada tra$ea dan bron$i dengan cara mempengaruhi ner?us ?agus. ". iphenihydramin 1C5 Sebagai antidot- rea$si hipersensiti?itas- antihistamin dan sedati.. ,engurangi ge8ala alergi perna.asan- anti mual- memberi$an e.e$ sedasi. ". Kesimpulan Gliceril guaiacolat untu$ mengeluar$an mu$us yang berlebih pada saluran bron$i. Teopilin untu$ merela$sasi otot bron$ial dan mengurangi pengeluaran mu$us. iphenhydramin 1C5 sebagai antihistamin untu$ mengurangi ge8ala alergi pada asmasebagai antimual- memberi$an e.e$ sedasi dan sebagai antidotum- untu$ menangani e.e$ samping penggunaan theopilin. ilihat dari pro.il .arma$odinami$- .arma$$ineti$a dan me$anisme $er8a $ombinasi obat teopilin- gliceril guaiacolat- dan dipenilhidramin 1C5 dapat disimpul$an bah#a tusapres dapat diguna$an untu$ pengobatan: 1. (sma bron$ial

2. ". 4. !. 6.

(sma alergi Gangguan na.as $arena batu$ Koontri$si bron$i ,u$us4sputum berlebih (lergi

Nb : Cuma bisa sampe segitu mbak.. hehe )00(999(0)0 ^_^