ANTIHISTAMINE/

HISTAMINE ANTAGONIST
Presented by: Abdullah Ichsan, Putri Melati, Ngu Ling Yee

ANTIHISTAMIN
Anti-histamin (histamine antagonist) adalah zat
yang digunakan untuk mencegah atau menghambat
kerja histamin pada reseptornya.
Receptor H1 :smooth muscle, endothelium, otak.
Receptor H2 :Mukosa gastrik, otot jantung, mast cell dan otak
Receptor H3 :Presyneptik : otak, myenteric plexus, neuron
Receptor H4 :Eosinophils, neutrophils, CD4 T cell

H1 ANTAGONIST

MEKANISME KERJA

H1

KLASIFIKASI: GENERASI I
Jenis-jenis H1 Generasi 1
Alkilamin (propilamin), Etanolamin (Aminoalkil eter),
Etilendiamin, Fenotiazin, Piperazin, Piperidin
Sedatif
Berefek setelah 30 menit 1 jam,
Bertahan selama 4-6 jam (24 jam atau lebih).
Metabolisme di hepar;
Enzim sitokrom P450. Ekskresi lewat ginjal (+ 24 jam)
Antihistamin oral H1 biasanya diberikan dengan interval 4-8 jam.
Lipid soluble ke otak

H1

KLASIFIKASI: GENERASI II
Jenis-jenis H1 Generasi 1
Akrivastin, Azelastin, Loratadin, Mizolastin, Ebastin (Met. Hepar)
Cetirizine, Fexofenadine, Desloratadine (Met. Hepar Minimal)
Low-sedatif
Biasanya di berikan 1 atau 2 kali per hari.
Bertahan selama 12-24 jam
Konsentrasi lebih tinggi di kulit
Pada orang dewasa, Cetirizin mencapai konsentrasi tertinggi setelah 1
jam, dosis lebih rendah digunakan pada pasien dengan fungsi ginjal dan
hepar yang menurun.
Half-life (Loratadin) : 8-24 jam
Less-Lipid Soluble

H1

INDIKASI
Pruritus (dermatitis atopik, dermatitis kontak alergi dan bentuk
lain dermatitis, liken planus, gigitan nyamuk)
Angioedema, Cold Urticaria dan reaksi alergi kulit lainnya
temasuk reaksi obat.
Mencegah edema dan pruritus selama reaksi hipersensitivitas
pencegahan urtikaria kronik idiopatik.

H1

H1
DOSIS

EFEK SAMPING, RESIKO, KONTRAINDIKASI

EFEK SAMPING
Sedasi, Gangguan CNS (Pusing, Gangguan pandangan &
pendengaran), Keluhan GI (Mual-muntah, Diare/Konstipasi,
Anoreksia), Efek antikolinergik (Membran mukosa kering, retensi
urin, postural hypotension)
RESIKO
Riwayat aritmia jantung, Kehamilan trimester pertama,
hipertrofi prostat
KONTRAINDIKASI
Glaukoma (Narrow angle), Penggunaan monoamine oxidase

H1

INTERAKSI OBAT
1. Dengan obat yang dimetabolisme juga oleh enzim CYP
di liver (imidazole, cimetidine, macrolide antibiotics).
2. Dengan obat-obatan yang menghambat enzim CYP 2D6
(diphenhydramine, chlorpheniramine, clemastine,
promethazine, hydroxyzine, tripelennamine).
3. Kontraindikasi pada pasien yang sedang menjalani
terapi menggunakan monoamine oxidase inhibitors).

H1

H2 ANTAGONIST

MEKANISME KERJA
Berikatan dengan reseptor H2 yang terletak di seluruh
permukaan tubuh (sel epitel, sel endotel, mast cell,
dermal dendritic cell).
Efek dari anti-histamin H2 adalah:
1. Mediasi cutaneous vascular permeability
2. Mediasi local release of inflammatory mediators and cellular
requirement
3. Mediasi presentasi antigen

H2

INDIKASI DERMATOLOGIS
Sebagai tambahan untuk H1 antihistamin pada chronic
urticaria dan angioedema (diberikan jika terapi dengan
H1 antihistamin saja tidak berhasil).
CONTOH:
1. Hydroxyzine + cimetidine lebih efektif dibandingkan
hydroxyzine sendiri dalam menurunkan pruritus dan jumlah
wheal, ukuran, dan keparahannya.
2. Chlorpheniramine + cimetidine -> menurunkan pruritus dan
whealing.
3. Cimetidine dengan dosis tinggi -> treatment untuk verruca
vulgaris.

H2

H2
DOSIS

EFEK SAMPING
1. Efek pada CNS
(Rasa kebingungan, pusinh, sakit kepala. Bisa juga terjadi rasa
kantuk, nyeri otot, diare, dan konstipasi.
2. Granulocytopenia (jarang)
3. Meningkatkan resiko pneumonia pada pasien
immunocompromised
4. Dapat menyebabkan gynecomastia, penurunan libido, dan
impotensi.

H2

INTERAKSI OBAT
Cimetidine :

inhibisi CYP system -> menaikkan serum level dari berbagai obat
meningkatkan warfarin -> meningkatkan PTT dan perdarahan
berinteraksi dengan obat jantung (B-blockers, Ca channel-blockers, antiaritmia)
kontraindikasi unuk pasien yang memakai dofetilide
berinteraksi dengan phenytoin, benzodiazepines, metformin, sulfonylurea

Ranitidine:
Lebih jarang berinteraksi dengan medikasi lain
Dapat berinteraksi dengan fentanyl, metaprolol, midazolam, nifedipine,
warfarin
Dapat menurunkan absorpsi dari diazepam

H2

H3 & H4 ANTAGONIST

DESKRIPSI H3&4
(Belum ada obat H3 & H4 antagonis yang dipergunakan)

NAMUN
H3 antagonis berpotensi untuk meningkatkan kemampuan
konsentrasi dan belajar, juga sebagai agen antiepileptic.
H4 antagonis berpotensi untuk mengobati inflamasi kronis,
seperti rhinitis alergi, asma, reumathoid arthritis.

TERIMA KASIH