2) BIOLOGICAL AVAILABILITY

y Bioavailability (BA)

- Bioavailability adalah persentase obat yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia, untuk melakukan efek teurapeutisnya. - AS, dan Jerman Efek obat :
OBAT

BA mencakup kecepatan obat muncul di sirkulasi darah.

Sistem Pembuluh Porta serta Hati

Peredaran Darah Besar

Didistribusikan ke seluruh jaringan

- BA Dapat diukur in vivo (pada keadaan sesungguhnya pasien) menentukan

kadar plasma obat sesudah tercapai steady state, yaitu terjadinya keseimbangan antara kadar obat di semua jaringan tubuh dan kadar darah yang praktis konstan karena jumlah zat yang diserap dan dieliminasi adalah sama.

- FA Diukur secara in vitro (laboratorium) dengan mengukur kecepatan melarutnya zat aktif dalam waktu tertentu ( dissolution rate). Menggunakan alat khusus meniru keadaan alami dalam saluran lambung

usus. Tapi cara penentuan yang praktis ini jarang menunjukkan korelasi dengan kadar obat dalam plasma in vivo (lebih sukar pelaksa naannya).

3) KESETARAAN TEURAPEUTIS

- Definisi Kesetaraan pola kerja (kadar dan keepatan resorpsi) dari dua obat yang berisi zat aktif dengan dosis yang sama. - Syarat-syarat untuk memeriksa tablet di Industri :  Kadar zat aktif dan kesamaan kadar  Kecepatan pecahnya (dalam larutan getah lambung buatan)  Kecepatan larut dalam getah usus buatan (dissolution rate) - Cara untuk menjamin efek teurapeutis yaitu : melakukan tes klinis pada semua sediaan industri dengan menentukan kadar darah pada orang -orang percobaan. - Food and Drug Administration A.S. (FDA) menerbitkan The Orange Book, yang berisi obat resmi dengan penilaian Kesetaraan Teurapeutis , yaitu obatobat paten dengan obat generiknya yang secara teurapeutis adalah ekuivalen. 1. Nilai A (rating) obat generik bila kesamaan zat aktif dan dosisnya

telah dibuktikan secukupnya , sehingga tepat identik dengan obat patennya (memenuhi standar FDA). 2. Kode AB obat yang memiliki kesetaraan farmaceutis dan bio -

ekivalensi dengan obat patennya. 3. Nilai B obat yang tidak atau belum dibuktikan tuntas mengenai butuh penelitian lebih lanjut untuk

kesetaraan teurapeutisnya ditingkatkan ke nilai A.

3) BIO-ASSAY DAN STANDARDISASI

- Obat

diukur

dengan

metode

kimiawi

atau

fisika

dengan

alat

Spektrofotometer ultraviolet/infrared dan polarograf.

- Obat yang struktur kimianya belum diketahui

diukur dengan metode biologis

melalui bio-assay, dimana aktivitas ditentukan oleh organisme hidup (hewan, kuman) dengan membandingkan efek obat tersebut dengan efek standa r internasional.

- Kesatuan Internsaional

digunakan untuk menyatakan kekuatan obat (telah

dipublikasikan oleh WHO bersama dengan Standar Internasional Biologis. - Contoh obat yang distandardisasi secara biologis, yaitu antibiotika polirniksin dan basitrasin, vitamin A, faktor pembeku darah, sediaan antigen dan antibody, dan insulin.