BAB I

PENDAHULUAN

Latar Belakang

Penggunaan obat-obatan pada penyakit paru (medikamentous) yang terpenting adalah

bronkodilator yang terbagi atas beta 2 agonis, derivat xantine dan antikolinergik. Derivat
xantine merupakan bronkodilator yang paling sering digunakan, sedangkan beta 2 agonis
lebih sensitif pada anak-anak, disamping itu efek simpatomimetiknya pada jantung lebih
besar (1).

Bronkodilator merupakan obat utama untuk mengatasi atau mengurangi obstruksi

saluran napas yang terdapat pada penyakit paru obstruksi. Penyakit dengan kelainan tersebut
antara lain asma bronkial, penyakit paru obstruksi kronik (PPOK), dan sindroma obstruksi
pasca TB (SOPT).Gangguan obstruksi yang terjadi menimbulkan dampak buruk pada
penderita karena menimbulkan gangguan oksigenasi dengan segala dampaknya (2).

Pemberian bronkodilator yang bertujuan mengatasi obstruksi saluran nafas. Terdapat

beberapa golongan bronkodilator dan cara pemberian yang berbeda. Pemilihan bronkodilator
yang tepat dan cara pemberian yang akurat perlu dilakukan agar diperoleh efek pengobatan
yang optimal dengan efek samping yang minimal (2,3).

Obat obat bronkodilator

D.Aniesta.T
FAKULTAS KEDOKTERAN ISLAM SUMATERA UTARA Page 1
 BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

II.1 Definisi

Bronkodilator merupakan obat utama untuk mengatasi atau mengurangi obstruksi saluran
napas yang terdapat pada penyakit paru obstruktif. Ada 3 golongan bronkodilator utama yaitu
golongan simpatomimetik, golongan antikolinergik dan golongan xanthin. Ketiga golongan
ini memiliki cara kerja yang berbeda dalam mengatasi obstruksi saluran nafas (2,3).

Beberapa mekanisme yang diduga menyebabkan terjadinya bronkodilator adalah(2) :

Blokade reseptor adenosin

Rangsangan pelepasan katekolamin endogen
Meningkatkan jumlah dan efektivitas sel T supresor
Meningkatkan ambilan kalsium kedalam sel otot polos dan penghambatan pelepasan
mediator dan sel mast.

Pemberian bronkodilator secara inhalasi sangat dianjurkan oleh karena cara ini
memberikan berbagai keuntungan yaitu (2) :

Obat bekerja langsung pada saluran nafas

Onset kerja yang cepat
Dosis obat yang kecil
Efek samping yang minimal karena kadar obat dalam darah rendah
Membantu mobilisasi lendir

Ada berbagai cara pemberian obat inhalasi yaitu dengan inhalasi dosis terukur. Alat
bantu yang digunakan berupa : spacer, nebuhaler, turbuhaler, dischaler, rothaler dan
nebuliser. Hal yang perlu diperhatikan adalah cara yang tepat dan benar sehingga obat dapat
mencapai saluran nafas dengan dosis yang cukup(2).

Obat obat bronkodilator

D.Aniesta.T
FAKULTAS KEDOKTERAN ISLAM SUMATERA UTARA Page 2
 Yang dimaksud dengan terapi aerosol adalah suatu terapi yang bertujuan untuk
merangsang bronkus dengan butir-butir air yang disemprotkan pada saluran pernafasan.
Besarnya partikel dari butir-butir ini menentukan lokasi dari butir-butir cairan ini disaluran
pernafasan. Partikel yang berukuran 1,2 dapat sampai ke alveoli, sedangkan yang berukuran
20-40 dapat sampai di bronkus dan apabila lebih dari 60 maka hanya dapat sampai
ditrakea (1).

II.2 Klasifikasi

1. Agonis adrenergik

Agonis adrenergik atau simpatomimetik diberikan untuk terapi pada ashma,

bronkitis, empisema dan berbagai penyakit paru obstruksi lainnya. Obat
simpatomimetik terdiri dari dua cara kerja yaitu short-acting (salbutamol, terbutalin
sulfat, bambuterol hidroklorida, fenoterol hidrobromida) dan long-acting (formeterol
fumarat, salmeterol). Efek karakteristik terbaik dari agobis adrenergik pada jalan
napas adalah relaksasi otot polos jalan napas yang menyebabkan bronkodilatasi(2,3,4).

Beta adrenergik dapat diberika secara oral, subkutan, intravena atau secara
inhalasi. Pemberian terapi sebaiknya diberikan dalam bentuk inhalasi oleh karena
penyerapan akan lebih baik dan tepat sasaran dan juga untuk meminimalisir efek
samping(2,3).

Agonis adrenergik merupakan obat utama pada penyakit asma dan PPOK.
Pada asma, short acting agonis adrenergik digunakan sebagai terapi pada gejala
akut dan untuk mencegah spasme bronkus. Sedangkan long acting agonis
adrenergik digunakan sebagai terapi tambahan pada pasien dengan asma yang sedang
hingga berat dimana biasanya diberikan bersamaan dengan inhalasi kortikosteroid (3).

Mekanisme kerjanya adalah melalui stimulasi reseptor b2 di trachea (batang

tenggorok) dan bronkus, yang menyebabkan aktivasi adenilsiklase. Enzim ini
memperkuat pengubahan adenosintrifosat (ATP) yang kaya energi menjadi cyclic-

Obat obat bronkodilator

D.Aniesta.T
FAKULTAS KEDOKTERAN ISLAM SUMATERA UTARA Page 3
 adenosin monophosphat (cAMP) dengan pembebasan energi yang digunakan untuk
proses-proses dalam sel. Meningkatnya kadar cAMP di dalam sel menghasilkan
beberapa efek bronkodilatasi dan penghambatan pelepasan mediator oleh mast cells
(2,4,5)
.
Salbutamol dan terbutalin dapat digunakan oleh wanita hamil, begitu pula
fenoterol dan heksoprenalin setelah minggu ke-16. salbutamol. Terbutalin, dan
salmeterol mencapai air susu ibu. Dari obat lainnya belum terdapat cukup data untuk
menilai keamanannya. Pada binatang percobaan, salmoterol ternyata merugikan
janin(5).

Obat-obat beta adrenergik yang sering digunakan sebagai bronchodilator

adalah :

Efedrin

Epinefrin sangat poten, kerjanya cepat secara parenteral. Efek terapeutiknya

pendek. Pemberian secara subkutan dengan dosis 0,01 mg/kg berat badan.
Pemakaian epnefrin harus dibatasi pada usia tua, terutama yang menderita
penyakit jantung iskemik. Karena obat ini dapat menimbulkan efek
samping seperti iskemia miokard, aritmia dan hipertensi sistemik (6).

Salbutamol

Dosis : 3-4 dd 2-4 mg. Inhalasi 3-4 dd 2 semprotan dari 100 mcg, pada
serangan akut 2 puff yang dapat diulang setelah 15 menit. Pemberian i.m
atau s.c 250-500 mcg, yang dapat diulang sesudah 4 jam.

Efek samping : jarang terjadi, biasanya biasanya berupa nyeri kepala, mual
dan tremor tangan. Pada overdosis dapat terjadi stimulasi reseptor 1dengan
efek kardiovaskular : takikardi, palpitasi, aritmia dan hipotensi. Oleh karena
itu jangan memberikan inhalasi dalam waktu yang terlalu singkat karena
dapat terjadi takifilaksis yaitu efek obat menurun dengan pesat pada
penggunaan yang terlalu sering (5).

Obat obat bronkodilator

D.Aniesta.T
FAKULTAS KEDOKTERAN ISLAM SUMATERA UTARA Page 4
 Terbutalin

Pemberian per oral kerjanya sesudah 1-2 jam sedangkan lama kerjanya k.l 6
jam. Dosisnya : 2-3 dd 2,5-5 mg, inhalasi 4 dd 1-2 semprotan dari 250 mcg.
Maksimal 16 puff per hari, s.c 250 mcg maksimal 4 kali sehari (5).

2. Antikolinergik

Atropin, prototipe antikolinergik. Atropin diserap tubuh melewati mukosa.

Namun obat sintetiknya banyak dipakai pada pengobatan penderita penyakit paru
obstruktif menahun yaitu ipratropium bromida dengan nama dagang atroven dan
robinul. Merupakan obat yang mempunyai kemampuan bronkodilatasi dua kali lipat
dengan waktu kerja yang jauh lebih lama dibandingkan dengan atropin sendiri (6).

Antikolinergik alkaloid sudah digunakan sebagai terapi pada penyakit saluran

pernapasan. Diantaranya ipatropine yang bersifat lambat diabsorbsi, tidak melewati
sawar darah otak dan memiliki sedikit efek samping (3).

Di dalam sel-sel otot polos terdapat keseimbangan antara sistem adrenergis

dan sistem kolinergis. Bila karena sesuatu sebab reseptor b2 dari sistem adrenergis
terhambat, sehingga mengakibatkan bronkokonstriksi. Antikolimengika memblok
reseptor muskarin dari saraf-saraf kolinergis di otot polos bronchi, hingga aktivitas
saraf adrenergis menjadi dominan dengan efek bronchodilatasi(5).

Efek samping yang tidak dikehendaki adalah sifatnya yang mengentalkan

dahak dan takikardia, yang tidak jarang mengganggu terapi. Yang terkenal pula
adalah efek atropin, seperti mulut kering, obstipasi, sukar berkemih, dan penglihatan
buram akibat gangguan akomodasi. Atropin aman untuk dikonsumsi bagi wanita
hamil dan menyusui (4,5).

Ipratropium bromida sangat efektif untuk terapi terhadap COPD. Kombinasi

obat antikolinergik dengan golongan bronkodilator lain seperti beta-2 agonis dan
xanthin memberikan efek bronkodilatasi yang lebih baik, dimana derivat dari

Obat obat bronkodilator

D.Aniesta.T
FAKULTAS KEDOKTERAN ISLAM SUMATERA UTARA Page 5
 adrenegik yang bersifat sebagai adenilsiklase dan derivate xanthin yang bersifat
sebagai penghambat fosfodiesterase. Efek maksimalnya dicapai setelah 1-2 jam dan
(1,2,5)
bertahan rata-rata 6 jam. Dosis inhalasi 3-4 dd 2 semprotan dari 20 mcg .

3. Xhantin

Golongan xanthin mempunyai efek bronkodilator yang lebih rendah, selain

bersifat sebgai bronkodilator obat ini juga berperan dalam meningkatkan kekuatan
otot diafragma. Metabolisme obat golongan xanthin ini dipengaruhi oleh umur,
merokok, gagal jantung dan infeksi bakteri (2).

Teopilin dan aminopilin merupakan derivat xanthin yang digunakan sebagai

terapi asma dan COPD. Memberikan efek terapeutik berupa relaksasi otot bronkial,
menurunkan hipertensi pulmonal, memperbaiki kontraktilitas diafragma, peningkatan
cardiac output dan menghambat pelepasan mediator (3).

Daya bronkorelaksasinya diperkirakan berdasarkan blokade reseptor adenosin.

Reseptor-reseptor tersebut memodulasi aktivitas adenylyl cyclase dan adenosine, yang
telah terbukti dapat meyebabkan kontraksi otot polos jalan nafas dan menyebabkan
keluarnya histamine dari sel-sel mast jalan napas. Teopilin melawan efek tersebut
dengan menyekat reseptor adenosine permukaan sel. Selain itu, teofilin seperti
kromoglikat mencegah meningkatnya hiperaktivitas dan berdasarkan ini bekerja
profilaksi. Resorpsi dari turunan teofilin amat berbeda-beda; yang terbaik adalah
teofilin microfine (particle size 1-5 micron) dan garam-garamnya aminofilin dan
kolinteofilinat. Penggunaanya secara terus-menerus pada terapi pemeliharaan ternyata
efektif mengurangi frekuensi serta hebatnya serangan. Pada keadaan akut dapat
dikombinasi dengan obat asam lainnya, tetapi kombinasi dengan b 2-mimetika
hendaknya digunakan dengan hati-hati berhubungan kedua jenis obat saling
memperkuat efek terhadap jantung. Kombinasinya dengan efedrin (Asmadex,
Asmasolon) praktis tidak memperbesar efek bronkodilatasi, sedangkan efeknya
terhadap jantung dan efek sentralnya amat diperkuat. Oleh karena ini, sediaan
kombinasi demikian tidak dianjurkan, terutama bagi para manula (2,5).

Obat obat bronkodilator

D.Aniesta.T
FAKULTAS KEDOKTERAN ISLAM SUMATERA UTARA Page 6
 Pada keadaan akut dapat diberikan injeksi aminopilin yang dapat
dikombinasikan dengan obat-obat asma lainnya. Tetapi kombinasi dengan 2
mimetika hendaknya digunakan dengan hati-hati berhubung kedua jenis obat saling
berhubungan dengan efek terhadap jantung. Aminofilin adalah garam yang dalam
darah membebaskan teofilin kembali. Garam ini bersifat basa dan sangat merangsang
selaput lendir, sehingga secara oral sering mengakibatkan gangguan lambung
(mual,muntah). Teopilin dimetabolisme di hati sehingga pada dosis terapi dapat
menimbulkan toksik pada pasien dengan penyakit hati.

Dosis : oral 2-4 dd 175-350 mg. pada serangan hebat (eksaserbasi) i.v 240 mg,
rectal 2-3 dd 360 mg. dosis maksimal 1,5 g perhari (5).

Obat obat bronkodilator

D.Aniesta.T
FAKULTAS KEDOKTERAN ISLAM SUMATERA UTARA Page 7
 BAB III

PENUTUP

Bronkodilator merupakan obat utama untuk mengatasi atau mengurangi obstruksi

saluran napas yang terdapat pada penyakit paru obstruktif. Ada 3 golongan bronkodilator
utama yaitu golongan simpatomimetik, golongan antikolinergik dan golongan xanthin. Ketiga
golongan ini memiliki cara kerja yang berbeda dalam mengatasi obstruksi saluran nafas.

Obat-obat yang termasuk dalam beta adrenergik adalah efedrine, isoprenalin,

salbutamol, terbutalin. Obat yang termasuk dalam golongan antikolinergik adalah ipratropin.
Obat-obat yang termasuk dalam golongan xanthin adalah teofilin dan aminofilin.

Obat obat bronkodilator

D.Aniesta.T
FAKULTAS KEDOKTERAN ISLAM SUMATERA UTARA Page 8
 DAFTAR RUJUKAN

1. Tabrani R. Terapi Dan Penyakit Paru. Ilmu penyakit paru. Jakarta. Trans info media.
2010,601-616
2. Yunus F. Penatalaksanaan Penyakit Paru Obstruksi.Cermin Dunia Kedokteran. 1997, 28-
32
3. Bellini LM, Grippi MA. Pulmonary Pharmacotherapy. In Fishman AP, Elias JA,
Fishman JA, Gripii MA, Kaiser LR, Senior RM editor Manual of Pulmonary Disease
And Disorders. USA. The McGrow Hill Companies. 2002,1099-1102
4. Boushey HA. Obat-obat Asma. In Sjabana D, Raharjo, Sastrowardoyo W, Hamzah,
Isbandiati E, Uno I, Purwaningsih S editor Farmakologi Dasar Dan Klinik jilid I. Jakarta.
Salemba Medika. 2001,590-599
5. Tjay TH, Rahardja K. Obat Asma Dan COPD. Obat-obat Penting kasiat, penggunaan
dan efek samping. Jakarta. Elex media computindo.2008,645-646
6. Alsagaff H, Mukty A. Asma. Dasar-dasar ilmu penyakit paru. Airlangga university
press.2009,292-295.

Obat obat bronkodilator

D.Aniesta.T
FAKULTAS KEDOKTERAN ISLAM SUMATERA UTARA Page 9