Levofloxacin

A. Farmakodinamik

Mekanisme kerja

Levofoxacin dapat menghambat en-zim topoisomerase IV dan DNA gyrase yaitu enzim yang
diperlukan untuk rep-likasi, transkripsi, perbaikan (repair ), dan rekombinasi DNA bakteri.
(Katzung, 2014)

Spektrum aktivitas antibakteri

Levofoxacin mempunyai spektrumaktivitas antibakteri yang luas yaitu da-pat melawan bakteri
gram positif (seperti:Streptococcus pneumonia termasuk yangresisten terhadap penicillin,
Staphylococcusaureus yang peka terhadap methicillin) dannegati (seperti: Haemophillus
influenzae, Moraxella catarrhalis, Enterobacteriaceae) serta bakteri atipikal (seperti: Chlamydia
pneumoniae, Mycoplasma pneumonia dan Legionella spp). Aktivitas bakterisidal levofloxacin
tergantung pada konsentrasi ( concentra-tion dependent ). Oleh karena itu, aktivitasterhadap
bakteri dapat meningkat dengancara memaksimalkan konsentrasinya.Se-makin tinggi AUC:MIC
dan Cmak:MIC maka efektivitasnya semakin besar. (Katzung, 2014)

Post antimicrobial efect (PAE)

Levofoxacin memiliki PAE sekitar 2 -4,5 jam tergantung pada patogennya.

Resistensi

Resistensi fuorokuinolon dapat terjadimelalui mutasi pada daerah tertentu dari DNA gyrase atau
topoisomerase IV yang disebut dengan istilah Quinolone-Resis-tance Determining Regions
(QRDRs), ataumelalui perubahan efuks. Fluorokuinolon termasuk levofoxacin, mempunyai
struk-tur kimia dan mekanisme aksi yang ber-beda dari aminoglycoside, macrolide danantibiotik
-lactam termasuk penicillinsehingga fuoroquinolones mungkin efek-tif untuk mengatasi
bakteri yang resisten terhadap antimikroba yang tersebut.Secara in vitro, resistensi levofloxacin
karena mutasi spontan jarang terjadi. Meskipun resistensi silang dapat teramati pada penggunaan
levofoxa-cin dengan fuoroquinolone lain, beberapa mikroorganisme yang resisten terhadap
fuoroquinolone lain mungkin saja peka terhadap levofoxacin. Berdasarkan program surveillance
diAmerika, resistensi levofoxacin diantara patogen saluran pernafasan termasuk S. pneumonia
masih rendah (1%). (Katzung, 2014)

B. Farmakokinetik

Ada 2 rute pemberian levofoxacinyaitu oral dan intravena (IV). Setelah pem-berian oral,
levofoxacin dapat diabsorpsidengan cepat dan mempunyai bioavaibili-tas (99 %). Formulasi
sediaan oral dan in-travena adalah bioequivalen. Levofoxacinoral dengan IV dapat saling
menggantikan (interchangeable). Levofoxacin terdistribusi secara luastermasuk ke paru, kulit,
dan kelenjar pros-tat dengan kadar yang melebihi minimum inhibitory concentration (MIC)
bakteriyang ada pada tempat tersebut. Ekskresi utama di ginjal (75- 87 % dalam bentuk utuh)
selama 48-72 jam pem-berian levofoxacin oral 500 mg atau 750mg. Eliminasi terminal rata-rata:
6-9 jam. Pada pasien gangguan ginjal denganklirens kreatinin < 50 mL/menit memerlu-kan
penyesuaian dosis. (Katzung, 2014)

C. Indikasi

berlaku untuk strain sensitive yang disebabkan oleh:

1. Infeksi kemih, prostatitis bakteri, uretritis Neisseria gonorrhoeae atau servisitis.

2. Infeksi pernapasan, termasuk basil Gram-negatif yang sensitif menginduksi
infeksi bronkial dan infeksi paru-paru akut.
3. Infeksi saluran pencernaan, Shigella, Salmonella spp, enterotoksigenik E. coli
endotoksin, hidrofilik Aeromonas.
4. Tifoid. Donor. Infeksi tulang dan sendi.
5. Infeksi kulit dan jaringan lunak.
6. Infeksi sistemik Septicemia. (Katzung, 2014)
D. Kontraindikasi
1. Pasien yang hipersensitifitas terhadap antibiotika golongan kuinolon
2. Pasien epilepsy
3. Pasien dengan riwayat gangguan tendon terkait dengan penggunaan fluo-rokuinolon
4. jWanita hamil dan menyusui
5. Anak-anak < 18 tahun (Katzung, 2014)
 E. Dosis
Dewasa: dosis lazim 250 - 500 mg (oral), 1 x sehari untuk penderita dengan fungsi ginjal normal
(bersihan kreatinin 80 ml/menit) dengan waktu pemberian selama 7 - 14 hari tergantung
beratnya penyakit.
1. Eksaserbasi akut bronkitis kronik 500 mg/24 jam selama 7 hari.
2. Sinusitis maxilaris akut 500 mg/24 jam selama 10 - 14 hari.
3. Community acquired pneumonia 500 mg/24 jam selama 7 - 14 hari.
4. Infeksi saluran kemih terkomplikasi 250 mg/ 24 jam selama 10 hari.
5. Infeksi kulit dan jaringan kulit tidak terkomplikasi 500 mg/ 24 jam selama 7 - 10 hari.
6. Pielonefritis akut 250 mg/ 24 jam selama 10 hari. (Katzung, 2014)

F. Efek Samping
1. Saluran pencernaan dan hati: mual, muntah, diare, konstipasi, nyeri abdomen, perut
kembung, anoreksia.
2. Susunan saraf pusat: sakit kepala, insomnia, mengantuk, gangguan tidur, ansietas,
depresi, halusinasi dan reaksi psikotik, dispepsia, tremor, taste perversion.
3. Kulit : ruam kulit, alergi, gatal, urtikaria, edema, keringat berlebih.
4. Saluran genital: vaginitis, genital moniliasis, lekore.
5. Lain-lain: malaise, lelah. (Katzung, 2014)
G. Interaksi Obat
1. Antasida yang mengandung magnesium, aluminium, sukralfat, katian logam dan
multivitamin akan menurunkan absorpsi levofloxacin bila diberikan bersama-sama.
Oleh karena itu sebaiknya diberikan 2 jam sesudah atau sebelum pemberian
levofloxacin.
2. Pemberian bersama antiinflamasi non-steroid dapat meningkatkan efek stimulasi SSP
dan konvulsi.
3. Pemberian bersama teofilin dapat meningkatkan kadar teofilin dalam plasma dan efek
samping teofilin menjadi lebih besar. Apabila kombinasi ini tidak dapat dihindari,
kadar teofilin dalam plasma harus dimonitor dan dosis teofilin dikurangi.
 4. Kadar gula darah harus dimonitor bila diberikan bersama dengan antidiabetik (seperti
insulin, glibenklamid) karena dapat mengganggu kadar gula darah, hipoglikemia atau
hiperglikemia. (Katzung, 2014)

DAPUS
Katzung, Bertram G.2014. Farmakologi Dasar dan Klinik. Volume 2 edisi 12.
Jakarta : EGC

9 pertanyaan levofloxacin pada kasus :

1. Dosis
Infeksi saluran kemih terkomplikasi 250 mg/ 24 jam selama 10 hari.
2. Hubungan umur pasien dengan obat
Dosis yang sudah di tentukan berhungan dengan umur pasien karena dosis yang
ditentukan dosis orang dewasa
3. Hubungan pengobatan dengan data klinik dan data laboratorium
Berdasarkan data klinik pasien mengeluhkan demam pada tanggal 20/2, nyeri saat BAK,
hematuria pada tanggal 21/2 dan 22/2 sehingga terdiagnosis ISK dan diberikan
levofloxacin
4. Hubungan pengobatan dengan riwayat pasien, penyakit dan riwayat pengobatan
Tidak ada hubungan dengan riwayat pengobatan pasien tetapi berhubungan dengan data
klinik pasien yang didapat
5. Interaksi obat-obat, makanan dan jamu
a. Obat-obat :
1. Antasida yang mengandung magnesium, aluminium, sukralfat, katian logam dan
multivitamin akan menurunkan absorpsi levofloxacin bila diberikan bersama-sama.
Oleh karena itu sebaiknya diberikan 2 jam sesudah atau sebelum pemberian
levofloxacin.
2. Pemberian bersama antiinflamasi non-steroid dapat meningkatkan efek stimulasi
SSP dan konvulsi.
 3. Pemberian bersama teofilin dapat meningkatkan kadar teofilin dalam plasma dan
efek samping teofilin menjadi lebih besar. Apabila kombinasi ini tidak dapat
dihindari, kadar teofilin dalam plasma harus dimonitor dan dosis teofilin dikurangi.
4. Kadar gula darah harus dimonitor bila diberikan bersama dengan antidiabetik
(seperti insulin, glibenklamid) karena dapat mengganggu kadar gula darah,
hipoglikemia atau hiperglikemia.
b. Makanan : tidak ada
c. Jamu : tidak ada
6. Aturan pemakain obat
a. Minum obat ini sesuai anjuran dokter, biasanya sekali sehari dengan atau tanpa
makanan. Minum banyak air saat menggunakan obat ini kecuali bila anjuran dokter
berbeda.
b. Lanjutkan penggunaan obat ini hingga yang diresepkan habis, walapun gejala
menghilang setelah beberapa hari.
7. Lama penggunaan obat untuk terapi
Digunakan sesuai dengan keadaan pasien
8. Efek teraupetik atau indikasi obat
a) Infeksi kemih, prostatitis bakteri, uretritis Neisseria gonorrhoeae atau servisitis.
b) Infeksi pernapasan, termasuk basil Gram-negatif yang sensitif menginduksi
infeksi bronkial dan infeksi paru-paru akut.
c) Infeksi saluran pencernaan, Shigella, Salmonella spp, enterotoksigenik E. coli
endotoksin, hidrofilik Aeromonas.
d) Tifoid. Donor. Infeksi tulang dan sendi.
e) Infeksi kulit dan jaringan lunak.
f) Infeksi sistemik Septicemia.
9. Efek samping obat
a) Saluran pencernaan dan hati: mual, muntah, diare, konstipasi, nyeri abdomen,
perut kembung, anoreksia.
b) Susunan saraf pusat: sakit kepala, insomnia, mengantuk, gangguan tidur, ansietas,
depresi, halusinasi dan reaksi psikotik, dispepsia, tremor, taste perversion.
c) Kulit : ruam kulit, alergi, gatal, urtikaria, edema, keringat berlebih.
d) Saluran genital: vaginitis, genital moniliasis, lekore.
e) Lain-lain: malaise, lelah.