Pengamatan

Antagonisme
Tabel Data Pemberian Obat dan Dosis pada Tikus
CoCl2 4% -> dosis 40 mg/kg bb Ca-EDTA 25% -> dosis 500 mg/kg bb
Tikus ke- Berat badan (gram) Obat dan Dosis yang diberikan

CoCl2 (mL) Ca-EDTA (mL)

1 195 0,195 0,39

2 187 0,21 0,374

Tabel Data Pengamatan pada Tikus

Tiku Perlakuan Pengamatan
s
Telinga Laju nafas Kejang Kematian

1 Pemberian Ca- Tidak Cepat diawal Terjadi Tidak Mati

EDTA berwarna kemudian
dilanjutkan merah normal
CoCl2 kembali

2 Pemberian Berwarn Sangat cepat Kejang-kejang, Mati

CoCl2 a merah setelah
dilanjutkan Ca- pemberian
EDTA antidot
berkurang

Pembahasan Teori

Antagonisme obat merupakan interaksi antara dua atau lebih obat yang memiliki efek
berlawanan pada tubuh yang besifat mengurangi atau menghilangkan efektivitas satu atau
lebih obat. Berdasarkan mekanisme terjadinya antagonisme, terdapat beberapa jenis
antagonisme obat antara lain adalah :

1. Antagonisme fisiologik merupakan interaksi dari dua obat yang mempunyai efek yang
berlawanan di dalam tubuh. Hal ini disebabkan karena dua obat tersebut bekerja pada
2 macam reseptor yang berbeda dan menghasilkan efek yang saling berlawanan.
Contohnya adrenalin meningkatkan tekanan arteri sedangkan histamin menurunkan
tekanan arteri atau insulin meningkatkan menurunkan kadar glukosa darah sedangkan
glukagon meningkatkan kadar glukosa darah.
 2. Antagonisme kimiawi merupakan efek yang terbentuk akibat reaksi kimiawi antara
senyawa obat membentuk ikatan dan menginaktifasinya. Contohnya inaktifasi logam-
logam berat oleh Chelating Agent (EDTA) membentuk suatu kompleks tidak aktif.
3. Antagonisme farmakokinetika merupakan keadaan antagonisme secara efektif
mengurangi konsentrasi obat aktif pada tempat kerjanya. Contohnya peningkatan
metabolisme obat aktif karena penggunaan fenobarbital menyebabkan pengurangan
efek antikoagulan warfarin karena banyak dimetabolisme di hati.
4. Antagonisme blokade reseptor merupakan interaksi pendudukan antagonis dan agonis
pada reseptor yang sama yang dibagi menjadi 2, yaitu:
a. Antagonisme kompetitif reversibel merupakan kompetisi agonis dan antagonis
untuk menduduki reseptor yang sama dimana antagonis mengikat tempat ikatan
agonis pada reseptornya secara reversibel dimana jumlah reseptor yang diduduki
antagonis kompetitif dapat dikurangi dengan cara meningkatkan konsentrasi
agonis. Contohnya antagonisme oleh atropin terhadap asetilkolin pada reseptor
kolinergik muskarinik
b. Antagonisme kompetitif yang irreversible merupakan keadaan dimana agonis dan
antagonis menduduki reseptor yang sama, namun antagonis membentuk suatu
ikatan yang kuat dengan reseptor sehingga sangat sulit untuk lepas dari reseptor.
Contohnya antagonisme fenoksibenzamin terhadapnoradrenalin pada alfa
adrenoreseptor.
5. Antagonisme non kompetitif merupakan interaksi yang ditimbulkan antagonis
berikatan bukan disisi aktif namun menyebabkan perubahan konformasi sisi aktif
sehingga senyawa obat tidak dapat berikatan dengan reseptor. Contohnya verapamil
dan nifedipin akan memblokade kanal kalsium sehingga akan menghambat kontraksi
otot polos yang disebabkan obat-obat lain.

Pembahasan hasil

Pada percobaan pemberian CoCl2 dan Ca-EDTA merupakan mekanisme antagonisme

kimiawi. Pada tikus pertama yang diberikan Ca-EDTA dilanjutkan CoCl2 maka akan terjadi
reaksi pembentukan kompleks logam kobalt oleh EDTA yang menyebabkan inaktifasi sifat
toksik logam berat dengan reaksi sederhananya : CoCl2 + Ca-EDTA -> Co-EDTA + CaCl2.
Tikus pertama hanya menunjukkan kenaikan laju nafas kemudian normal dengan cepat dan
tidak menunjukkan simpton lain keracunan logam berat. Tikus kedua yang diberikan CoCl2
dan ditunggu terjadinya keracunan dapat diamati bahwa kuping tikus menjadi merah,
peningkatan laju pernafasannya, terjadi kejang-kejang. Setelah itu segera diberikan Ca-EDTA
sebagai antidot dan diamati perubahannya. Setelah diberi antidot, tikus kedua berkurang
kejang-kenjangnya namun tetap mati. Hal ini disebabkan karena CoCl2 yang disuntikan
pertama sudah terdistribusi ke dalam tubuh sedangkan Ca-EDTA belum terdistribusi semua
sehingga tidak semua logam berat terinaktifasi.

Neal, M.J. 2005. At a Glance Farmakologi Medis. Jakarta : Erlangga. 11-12

Satoskar, R.S. Pharmacology and Pharmacotherapeutics 24th Edition. New Delhi : Elsevier
India. 208-212