ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)

OBAT GENERIK ASAM TRANEKSAMAT

Antifibrinolitik hemostatic digunakan pada pendarahan serius.

KELAS TERAPI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Obat yang mempengaruhi darah

Agen Antifibrinolitik

FORMULA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

C7H15NO2

FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI

ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIX ACID) :
Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin terhadap fibrin ; inhibisi
terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu.

Asam traneksamat secara kompetitif menghambat aktivasi plasminogen (melalui mengikat domain kringle),
sehingga mengurangi konversi plasminogen menjadi plasmin (fibrinolisin), enzim yang mendegradasi
pembekuan fibrin, fibrinogen, dan protein plasma lainnya, termasuk faktor-faktor prokoagulan V dan VIII.
Asam traneksamat juga langsung menghambat aktivitas plasmin, tetapi dosis yang lebih tinggi diperlukan
daripada yang dibutuhkan untuk mengurangi pembentukan plasmin.

FARMAKODINAMIC ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Asam traneksamat merupakan antifibrinolytic yang kompetitif menghambat aktivasi plasminogen menjadi
plasmin. Asam traneksamat merupakan inhibitor kompetitif aktivasi plasminogen, dan pada banyak
konsentrasi yang lebih tinggi, inhibitor nonkompetitif plasmin, yaitu tindakan yang mirip dengan asam
aminokaproat. Asam traneksamat adalah sekitar 10 kali lebih kuat daripada in vitro aminokaproat. Asam
traneksamat mengikat lebih kuat daripada asam aminokaproat untuk kedua reseptor yang kuat dan lemah
dari molekul plasminogen dalam rasio yang sesuai dengan perbedaan potensi antara senyawa. Asam
traneksamat dalam konsentrasi 1 mg per ml tidak agregat trombosit in vitro. Pada pasien dengan
angioedema herediter, penghambatan pembentukan dan aktivitas plasmin oleh asam traneksamat dapat
mencegah serangan angioedema dengan mengurangi aktivasi plasmin diinduksi protein komplemen
pertama (C1).

SIFAT FISIKA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):

PEMERIAN ASAM TRANEKSAMAT :
Serbuk kristal berwarna putih. Larut baik dalam air dan dalam asam asetat glasial.
Keterangan lain
Larutan 5% dalam air mempunyai pH : 7.0 - 8.0
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT
(TRANEXAMIC ACID) :
Baca dan download Material safety data sheet (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)
dengan klik MSDS ASAM TRANEKSAMAT

BENTUK SEDIAAN ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Kapsul 250 mg,
Tablet 500 mg,
Injeksi 50 mg/ml

NAMA GENERIK:
Asam Traneksamat

SINONIM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Acide tranexamique

PENGGUNAAN /INDIKASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC

ACID) (KOTRIMOKSAZOL)
Asam traneksamat adalah obat antifibrinolitik yang menghambat pemutusan benang fibrin. Asam
traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan pendarahan yang disebabkan fibrinolysis yang
berlebihan dan angiodema hereditas.

Untuk digunakan pada pasien dengan hemofilia untuk penggunaan jangka pendek (2-8 hari) untuk
mengurangi atau mencegah perdarahan dan mengurangi kebutuhan untuk terapi penggantian selama dan
setelah pencabutan gigi. Hal ini juga dapat digunakan untuk perdarahan yang berlebihan dalam kasus
menstruasi, operasi, atau trauma.

DOSIS DAN ADMINISTRASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC

ACID) :
ADMINISTRASI
Administrasi secara oral, injeksi IV atau IV infusion.

DOSIS
Dosis oral : 1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari.

Dosis injeksi intravena perlahan : 0.5 -1 g (atau 10 mg/kg) 3 kali sehari.

Dosis infus kontinyu : 25-50 mg/kg setiap hari.

Dosis anak : 25 kg/mg melalui oral atau 10 mg/kg melalui intra vena setiap 2 atau 3 kali sehari.

PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Pasien tromboembolik

PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
Kurangi dosis pada gangguan ginjal pada pengobatan jangka panjang secara teratur lakukan pemeriksaan
mata regular dan uji fungsi hati.

TOKSISITAS ASAM TRANEKSAMAT

LD50 oral pada tikus adalah > 10 gm / kg. Gejala overdosis mungkin mual, muntah, gejala ortostatik dan /
atau hipotensi.

EFEK SAMPING UMUM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC

ACID):
Mual, muntah, diare, pusing dan rash.

POPULASI KHUSUS pada penggunaan ASAM TRANEKSAMAT

(TRANEXAMIC ACID):
KEHAMILAN
Kategori B.

LAKTASI
Tidak diketahui

INTERAKSI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Obat Khusus dan Tes Laboratorium
Obat yang berfungsi untuk menjaga hemostasis tidak diberikan bersamaan dengan obat antifibrinolitik.
Pembentukan thrombus akan meningkat dengan adanya oestrogen, atau mekanisme antifibrinolitk diantagonis
oleh senyawa trombolisis.
FARMAKOKINETIK ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
ABSORPSI
Penyerapan asam traneksamat setelah pemberian oral pada manusia mewakili sekitar 30 sampai 50% dari
dosis yang tertelan dan bioavailabilitas tidak terpengaruh oleh asupan makanan.

DISTRIBUSI
Kecepatan
9 to 12 Liter

Ikatan Protein Plasma

Protein plasma mengikat asam traneksamat adalah sekitar 3% pada tingkat plasma terapi dan tampaknya
sepenuhnya dijelaskan oleh apa yang mengikat plasminogen (tidak mengikat albumin serum).

METABOLISME
Hanya sebagian kecil dari obat dimetabolisme (kurang dari 5%)

ELIMINASI
Rute Eliminasi
Ekskresi melalui Urin merupakan rute utama eliminasi filtrasi glomerulus

Waktu Paruh (Half life)

Waktu paruh biological pada cairan sendi sekitar 3 jam.

Populasi Khusus
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: Half-life baik sulfametoksazol dan trimetoprim mungkin diperpanjang.

Klirens
110 116 mL/min

STABILITAS ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

PENYIMPANAN
Oral
Tablet dan Kapsul
Disimpan ditempat yang sejuk

Parenteral
Disimpan ditempat yang sejuk