Asam Traneksamat

Gambar. Struktur kimia asam traneksamat

Definisi Asam Traneksamat
Asam traneksamat adalah obat golongan antifi brinolitik yang bekerja mengurangi
perdarahan dengan cara menghambat aktivasi plasminogen menjadi plasmin pada pembekuan
darah. Karena plasmin berfungsi mendegradasi fi brin, maka asam traneksamat bekerja
menghambat degradasi fi brin, yang berujung pada meingkatnya aktivitas pembekuan darah.
Farmakologi asam traneksamat
Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin
terhadap fibrin ; inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu.
Asam traneksamat secara kompetitif menghambat aktivasi plasminogen (melalui
mengikat domain kringle), sehingga mengurangi konversi plasminogen menjadi plasmin
(fibrinolisin), enzim yang mendegradasi pembekuan fibrin, fibrinogen, dan protein plasma
lainnya, termasuk faktor-faktor prokoagulan V dan VIII. Asam traneksamat juga langsung
menghambat aktivitas plasmin, tetapi dosis yang lebih tinggi diperlukan daripada yang
dibutuhkan untuk mengurangi pembentukan plasmin

Farmakodinamik asam traneksamat

Asam traneksamat merupakan antifibrinolytic yang kompetitif menghambat aktivasi
plasminogen menjadi plasmin. Asam traneksamat merupakan inhibitor kompetitif aktivasi
plasminogen, dan pada banyak konsentrasi yang lebih tinggi, inhibitor nonkompetitif
plasmin, yaitu tindakan yang mirip dengan asam aminokaproat. Asam traneksamat adalah
sekitar 10 kali lebih kuat daripada in vitro aminokaproat. Asam traneksamat mengikat lebih
kuat daripada asam aminokaproat untuk kedua reseptor yang kuat dan lemah dari molekul
plasminogen dalam rasio yang sesuai dengan perbedaan potensi antara senyawa. Asam
traneksamat dalam konsentrasi 1 mg per ml tidak agregat trombosit in vitro. Pada pasien
dengan angioedema herediter, penghambatan pembentukan dan aktivitas plasmin oleh asam
traneksamat dapat mencegah serangan angioedema dengan mengurangi aktivasi plasmin
diinduksi protein komplemen pertama (C1).
Indikasi Asam Traneksamat
Asam traneksamat adalah obat antifibrinolitik yang menghambat pemutusan benang
fibrin. Asam traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan pendarahan yang
disebabkan fibrinolysis yang berlebihan dan angiodema hereditas.
Untuk digunakan pada pasien dengan hemofilia untuk penggunaan jangka pendek (28 hari) untuk mengurangi atau mencegah perdarahan dan mengurangi kebutuhan untuk terapi
penggantian selama dan setelah pencabutan gigi. Hal ini juga dapat digunakan untuk
perdarahan yang berlebihan dalam kasus menstruasi, operasi, atau trauma.
Dosis Asam Traneksamat
Administrasi secara oral, injeksi IV atau IV infusion.
Dosis oral : 1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari.
Dosis injeksi intravena perlahan : 0.5 -1 g (atau 10 mg/kg) 3 kali sehari.
Dosis infus kontinyu : 25-50 mg/kg setiap hari.
Dosis anak : 25 kg/mg melalui oral atau 10 mg/kg melalui intra vena setiap 2 atau 3
kali sehari.

Farmakokinetik asam traneksamat

ABSORPSI
Penyerapan asam traneksamat setelah pemberian oral pada manusia mewakili sekitar 30
sampai 50% dari dosis yang tertelan dan bioavailabilitas tidak terpengaruh oleh asupan
makanan.
DISTRIBUSI
Kecepatan
9 to 12 Liter
Ikatan Protein Plasma
Protein plasma mengikat asam traneksamat adalah sekitar 3% pada tingkat plasma terapi dan
tampaknya sepenuhnya dijelaskan oleh apa yang mengikat plasminogen (tidak mengikat
albumin serum).
METABOLISME
Hanya sebagian kecil dari obat dimetabolisme (kurang dari 5%)

ELIMINASI
Rute Eliminasi
Ekskresi melalui Urin merupakan rute utama eliminasi filtrasi glomerulus
Waktu Paruh (Half life)
Waktu paruh biological pada cairan sendi sekitar 3 jam.
Populasi Khusus
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: Half-life baik sulfametoksazol dan trimetoprim
mungkin diperpanjang.
Sumber:
Maj Ricard. Uses of tranexamac acid. Continuing Education in Anaesthesia, Critical Care & Pain Advance
Access published May 30, 2013.

https://www.mja.com.au/journal/2013/199/5/trauma-and-tranexamic-acid