AZEP® (azelastine hydrochloride)

NASAL SPRAY

NAMA OBAT
AZEP® Nasal Spray.
Setiap aktuasi (0,137 mL) mengandung 137 μg azelastine hydrochloride
(setara dengan 125 μg azelastine sebagai alasnya).

DESKRIPSI
Azelastine hydrochloride secara kimiawi D, L-4- (p-ChlorobenzyI) -2
(Nmethylperhydroazepinyl) - (4) 1 (2H) –phthalazinone.
Berikut struktur formula :

1
 Rumus kimia adalah C22H24OCIN3.HCI dan berat molekulnya adalah
418,37. Ini disajikan sebagai rasemat.
Azelastine hydrochloride adalah kristal krem putih ke cahaya, bubuk tidak
berbau. Mudah larut dalam kloroform, larut dalam etanol dan sedikit larut dalam
air. Ini praktis tidak larut dalam eter, n-heksana dan toluena.
AZEP Nasal Spray adalah solusi aqueous yang jernih, tidak berwarna,
buffered, isotonik dengan a pH 6,8. Eksipien yang hadir adalah: hypromellose,
disodium edetate, asam sitrat - anhidrat, natrium fosfat - dibasic dodecahydrate,
natrium klorida, dan air - dimurnikan.

FARMAKOLOGI
Azelastine hydrochloride, turunan phthalazinone, adalah anti alergi kuat
kompon dengan histamin H1-receptor antagonist activity dan onset yang cepat dan
panjang durasi aksi. Metabolit utama, desmethylazelastine, juga menunjukkan H1-
aktivitas antagonis reseptor. AZEP Nasal Spray diberikan sebagai campuran
rasemat. Rasemat, R- dan S-enantiomer sama kuat dalam menghambat kelopak
mata edema yang diinduksi histamin pada tikus, namun enansiomer-R 2 kali lipat
kurang aktif VBBC di penghambatan edema histamin-diinduksi bola mata.
Data dari in vivo (praklinis) dan studi in vitro menunjukkan bahwa
azelastine menghambat sintesis atau pelepasan mediator kimia yang diketahui
terlibat di awal dan akhir reaksi alergi stadium, mis. histamin, leukotrien, PAF dan
serotonin. Dalam studi eksperimental pada manusia, AZEP Nasal Spray efektif

2
dalam profilaksis gejala hidung histamin- dan alergen yang diinduksi. Efeknya
muncul dalam 15 menit aplikasi obat dan berlangsung hingga 12 jam.
AZEP nasal spray juga punya efek pada proses inflamasi alergi seperti yang
didefinisikan oleh penurunan yang signifikan dalam infiltrasi eosinofilik dan
neutrofilik, dan ekspresi ICAM-1 selama keduanya awal dan reaksi fase akhir
setelah tantangan alergen.

FARMAKOKINETIK
Bioavailabilitas sistemik semprot hidung azelastine belum secara langsung
terukur. Dalam relawan sehat, menggunakan data lintas-sidang, bioavailabilitas
diperkirakan 20%. Pada pasien dengan rinitis alergi, sekali lagi menggunakan data
persidangan, bioavailabilitas diperkirakan pada 40 - 60%. Setelah pemberian oral
dan intravena, volume rata-rata distribusi 14,5 L / kg dan waktu paruh terminal rata-
rata adalah 22 jam.

INDIKASI
Untuk pengobatan simtomatik rhinitis alergi musiman dan rinitis alergi perenial.

KONTRAINDIKASI
Hipersensitif terhadap salah satu bahan di dalam formula.

INTERAKSI DENGAN OBAT LAIN

Tidak ada interaksi spesifik yang diteliti dengan AZEP Nasal Spray. Studi
interaksi di dosis oral yang tinggi telah dilakukan. Namun, mereka tidak memiliki
relevansi dengan azelastine nasal spray sebagai level sistemik setelah pemberian
nasal spray berada di dalam kisaran nanogram. Setelah pemberian oral 4.4 mg
azelastine hydrochloride dua kali sehari, cimetidine telah terbukti meningkatkan
kadar azelastin dalam plasma. Ini dianggap karena cimetidine menghambat
metabolisme azelastine dengan berinteraksi dengan sistem cytochrome P450 hati.
Tidak ada interaksi yang terlihat berikut ko-komunikasi dengan ranitidin.

INFORMASI UMUM AZEP

Untuk apa Azep digunakan?

3
 Azep nasal spray digunakan untuk mengobati rhinitis alergi musiman yang
disebabkan oleh alergi terhadap serbuk sari, juga dikenal sebagai hay fever, untuk
meredakan gejala hidung termasuk hidung tersumbat, hidung gatal berair dan
bersin.
Semprotan hidung Azep juga digunakan untuk mengobati rinitis vasomotor,
yang merupakan hidung menetes intermiten biasanya disebabkan oleh iritasi di
udara atau sebagai reaksi terhadap obat; dan postnasal drip, lendir dari hidung
menetes ke bagian belakang tenggorokan.
Bagaimana cara kerja Azep?
Azep nasal spray mengandung azelastine, yang merupakan antihistamin
yang memblokir aksi histamin, zat kimia yang dikeluarkan dari sel mast (sel yang
terlibat dalam alergi), sebagai respons terhadap alergen seperti serbuk sari selama
reaksi alergi. Histamin berikatan dengan reseptor H1 di pembuluh darah kecil di
saluran hidung yang menyebabkan mereka bocor, memungkinkan sel darah putih
dan protein darah ke dalam jaringan untuk merespon alergen seperti serbuk sari,
menyebabkan peradangan, pembengkakan jaringan, produksi lendir dan iritasi.
Azelastine dalam semprotan hidung Azep berikatan dengan reseptor H1 dan
memblokir tindakan yang dimediasi histamin, serta bertindak langsung pada sel
mast untuk mengurangi jumlah histamin yang dilepaskan. Tindakan ganda ini
semprot hidung Azep mengurangi gejala hidung rinitis alergi seperti hidung
tersumbat, hidung gatal berair dan bersin. Semprotan hidung Azep mulai berlaku
cepat dalam waktu 15 menit dan berlangsung hingga 12 jam.
Apa kandungan azep?
Azep Nasal Spray mengandung bahan aktif azelastine hidroklorida 0,1%,
antihistamin yang digunakan untuk mengobati gejala hidung rinitis alergi dan non-
alergi. Dan juga mengandung metil hidroksipropil selulosa, natrium edetat, asam
sitrat, natrium klorida, natrium fosfat dan air.
Semprotan hidung Azep disediakan sebagai pompa semprot dosis meteran
dan setiap aktuasi (semprotan meteran) memberikan 140mcg azelastine
hidroklorida ke dalam saluran hidung; setiap botol semprotan hidung Azep
mengandung 70 dosis.
Mengobati alergi dengan Azep

4
 Azep nasal spray mengandung azelastine, yang merupakan antihistamin yang
memblokir aksi histamin, zat kimia yang dikeluarkan dari sel mast (sel yang terlibat
dalam alergi), sebagai respons terhadap alergen seperti serbuk sari selama reaksi
alergi. Azep nasal spray digunakan untuk mengobati rhinitis alergi musiman yang
disebabkan oleh alergi terhadap serbuk sari, juga dikenal sebagai hay fever, untuk
meredakan gejala hidung termasuk hidung tersumbat, hidung gatal berair dan
bersin.
Apa efek samping dari Azep?
Efek samping yang paling sering dilaporkan ketika menggunakan
semprotan hidung Azep meliputi: rasa pahit di mulut, terbakar di hidung, mulut
kering, sakit tenggorokan, mual, batuk, bersin, pilek, mengantuk atau pusing.
Kapan seharusnya Azep tidak digunakan?
Anda tidak boleh menggunakan semprotan hidung Azep jika Anda:
alergi terhadap azelastine atau bahan apa pun dalam semprotan hidung Azep
sedang hamil atau menyusui, tanpa diskusi dengan dokter Anda sedang
mengkonsumsi obat apa pun yang berinteraksi dengan azelastine dalam semprotan
hidung Azep, termasuk depresan SSP, simetidin dan juga alkohol
Bagaimana seharusnya Azep digunakan?
Azep nasal spray ditujukan untuk pemberian nasal hanya untuk orang
dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun. Kocok semprotan hidung Azep Anda
sebelum digunakan dan oleskan 1-2 semprotan ke setiap lubang hidung sekali
sehari, sebaiknya di pagi hari, seperti yang diperintahkan oleh apoteker Anda. Anda
harus menggunakan semprotan hidung Azep Anda secara teratur dan dapat
digunakan terus menerus hingga 6 bulan.
Berapa lama harus memakai Azep?
Anda harus menggunakan semprotan hidung Azep Anda secara teratur
selama yang direkomendasikan oleh apoteker Anda dan dapat digunakan terus
menerus hingga 6 bulan. Dosis yang salah dari Azep Jika Anda melewatkan dosis
semprotan hidung Azep segera setelah Anda ingat, kecuali sudah waktunya untuk
mengambil dosis berikutnya, lalu lewati dosis yang terlewat. Jangan mengambil
dosis ganda.
Bagaimana seharusnya Azep disimpan?

5
 Anda harus menyimpan semprotan hidung Azep Anda pada suhu kamar di
bawah 25 ° C; jangan disimpan di lemari es dan jauhkan dari sinar matahari
langsung.